PALUDRINE ® - Proguanile cloridrato

PALUDRINE ® è un farmaco a base di Proguanile cloridrato

GRUPPO TERAPEUTICO: Antimalarici - biguanidi

PALUDRINE ® - Proguanile cloridrato

Indicazioni PALUDRINE ® - Proguanile cloridrato

PALUDRINE ® è impiegato, in genere in associazione alla clorochina, ma talvolta da solo, per la profilassi della malaria.

Meccanismo d'azione PALUDRINE ® - Proguanile cloridrato

PALUDRINE ® è una specialità medicinale utilizzata nella prevenzione della malaria maligna determinata da Plasmodium Falciparum.
L'attività terapeutica è da ricondurre alle caratteristiche metaboliche del Proguanile, il quale una volta assunto, viene metabolizzato dall'enzima citocromo p450 in cicloguanile, in quale agisce come substrato inibitore dell'enzima diidrofolato reduttasi bloccando così la sintesi di acido folico, fondamentale per le cellule in attiva replicazione.
In particolare la carenza di acido folico, limita sensibilmente la formazione di schizonti, elementi chiave del ciclo eso-eritrocitario e iniziatori della forma eritrocitaria, responsabile poi della classica sintomatologia, e della chiusura del ciclo vitale del parassita.
L'efficacia profilattica del Proguanile è molte volte compromessa dalla contestuale comparsa di meccanismi di resistenza farmacologica, messi in atto dal Plasmodio attraverso continue mutazioni del gene codificante la diidrofolato reduttasi.
E' proprio per questo motivo quindi che diviene necessaria la combinazione con altri farmaci, utili nel limitare la diffusione ematogena del parassita.

Studi svolti ed efficacia clinica

LA PRESCRIZIONE DI ANTIMALARICI
J Travel Med. 2012 Oct;19(6):357-60.

Trends in antimalarial prescriptions in australia, 2005 to 2009.

Leggat PA.


Interessante studio che valuta le prescrizioni di farmaci antimalarici in un intervallo di tempo di 4 anni. Il proguanile generalmente in associazione a farmaco come l'atovaquone rimane ancora oggi uno dei farmaci più prescritti nella prevenzione della malaria.


STRATEGIE PREVENTIVE PER LA MALARIA
PLoS One. 2012;7(8):e42284.

A longitudinal trial comparing chloroquine as monotherapy or in combination with artesunate, azithromycin or atovaquone-proguanil to treat malaria.

Laufer MK, Thesing PC, Dzinjalamala FK, Nyirenda OM, Masonga R, Laurens MB, Stokes-Riner A, Taylor TE, Plowe CV.


Studio importante nella gestione del trattamento e della prevenzione della malaria in territori endemici come il Malawi. Più precisamente l'uso nel tempo di farmaci come atovaquone e proguanil hanno ridotto la frequenza di plasmodi clorochino-resistenti, potendo così giustificare una reintroduzione di questo principio attivo a fronte della comparsa di nuovi meccanismi di resistenza verso farmaci come il Proguanil.

TOLLERABILITA' DEL PROGUANIL
Infect Chemother. 2013 Feb;19(1):20-3.

Questionnaire-based analysis of atovaquone-proguanil compared with mefloquine in the chemoprophylaxis of malaria in non-immune Japanese travelers.

Kato T, Okuda J, Ide D, Amano K, Takei Y, Yamaguchi Y.


Lavoro che dimostra come l'associazione tra atovaquone e proguanil risulti generalmente efficace e meglio tollerata rispetto la meflochina in viaggiatori giapponesi.

Modalità d'uso e posologia

PALUDRINE ®
Compresse da 100 mg di Proguanile cloridrato
Lo schema profilattico per la malaria, dovrebbe essere definito dal medico in base ai protocolli internazionali di prevenzione delle patologie protozarie.
Il tipo di schema, considerando anche l'eventuale associazione ad altri farmaci, verrà definito in base alle caratteristiche fisiopatologiche del paziente e al grado di endemia della malaria nel territorio ospite.
I protocolli preventivi generalmente richiedono un trattamento farmacologico prolungato nel tempo che inizia pochi giorni prima della partenza per esaurirsi differenti settimane dopo il ritorno in patria.
Al fine di ottimizzare le proprietà farmacocinetiche del Proguanile si raccomanda l'assunzione del farmaco a stomaco pieno, con acqua e preferibilmente sempre allo stesso orario.

Avvertenze PALUDRINE ® - Proguanile cloridrato

La terapia con PALUDRINE ® deve necessariamente essere preceduta da un attento controllo medico atto a valutare l'eventuale presenza di condizioni incompatibili con la terapia a base di Proguanil.
Particolare cautela andrebbe infatti riservata ai pazienti anziani o affetti da patologie epatiche renali, viste le proprietà farmacocinetiche del Proguanile, che richiedono sia un intenso metabolismo epatico che la successiva eliminazione per via renale.
Durante la terapia con PALUDRINE ® è fondamentale seguire attentamente tutte le indicazioni fornite dal proprio medico, ricordando che questo farmaco risulta adatto esclusivamente nella prevenzione della malaria e non nel trattamento degli episodi acuti.
Assieme alla terapia farmacologica sarebbe opportuno applicare anche delle semplici norme igieniche utili a limitare il rischio di puntura del vettore della malaria, prevenendo così a monte il rischio di infezione.


GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

PALUDRINE ® è generalmente controindicato durante la gravidanza e nel successivo periodo di allattamento al seno vista l'assenza di lavori in grado di caratterizzare a pieno il profilo di sicurezza del farmaco per la salute del feto e del lattante.
L'eventuale uso di questo farmaco, legato a inevitabili necessità, dovrebbe essere costantemente supervisionato dal proprio ginecologo.

Interazioni

Al fine di massimizzare l'efficacia profilattica del Proguangile limitando il più possibile l'insorgenza di effetti collaterali gravi, sarebbe opportuno che il paziente in terapia con PALUDRINE ® evitasse la contestuale assunzione di :

Controindicazioni PALUDRINE ® - Proguanile cloridrato

PALUDRINE ® è controindicato nei pazienti ipersensibili al principio attivo o ad uno dei suoi eccipienti piuttosto che nei pazienti affetti da gravi patologie epatiche e renali oltre che da ulcera gastroduodenale.

Effetti indesiderati - Effetti collaterali

La somministrazione di Proguanile potrebbe determinare la comparsa di reazioni gastro-enteriche con dolori crampiformi, diarrea, stipsi, ulcere alla bocca, stomatite e solo raramente reazioni più gravi dovute ad ipersensibilità al farmaco.

Note

PALUDRINE ® è un farmaco soggetto a prescrizione medica obbligatoria.


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