OLMETEC ® Olmesartan medoxomil

OLMETEC ® è un farmaco a base di Olmesartan medoxomil

GRUPPO TERAPEUTICO: Antipertensivi - antagonisti dell'angiotensina II


OLMETEC ® - Olmesartan medoxomil

Indicazioni OLMETEC ® - Olmesartan medoxomil

OLMETEC ® è indicato nel trattamento dell'ipertensione arteriosa essenziale, in monoterapia o associato ad altri farmaci antipertensivi in caso di bassa responsività.

Meccanismo d'azione OLMETEC ® - Olmesartan medoxomil

Olmesartan medoxomil, principio attivo dell'OLMETEC ® è un pro-farmaco da somministrarsi per via orale. Giunto a livello intestinale, viene in gran parte idrolizzato nella sua forma attiva, olmesartan, ed assorbito raggiungendo concentrazioni plasmatiche massime dopo circa due ore dall'assunzione. A livello plasmatico è possibile osservare una quantità pari a circa il 25.6% della dose assunta, il che evidenzia una biodisponibilità relativamente bassa. Come gli altri principi attivi della stessa categoria farmaceutica, olmesartan agisce antagonizzando l'effetto biologico dell'angiotensina II, attraverso un legame stabile e ad alta affinità con il suo recettore AT1. Questo meccanismo si traduce in un aumento dei livelli plasmatici di angiontesina I e II, in una diminuzione dei livelli sierici di aldosterone e in un'azione vasodilatatoria, che garantisce un calo della pressione arteriosa entro 24 ore dalla sua assunzione, che si stabilizza - ottimizzandosi intorno - alla seconda settimana di terapia.
Terminata la sua azione, generalmente dopo circa 15 ore, olmesartan viene eliminato intatto prevalentemente attraverso le feci ed in piccola parte con le urine.

Studi svolti ed efficacia clinica

1 . OLMESARTAN MEDOXOMIL SULLA SALUTE CARDIOVASCOLARE

Vasc Health Risk Manag. 2009;5(1):301-14. Epub 2009 Apr 8.

Effect of angiotensin receptor blockade on endothelial function: focus on olmesartan medoxomil.

Ferrario C.


E' noto come l'angiotensina II produca - in condizioni patologiche - un'iperattivazione dei recettori AT1, originando una serie di eventi che si concretizzano sia in un aumento della pressione arteriosa, ma anche in un importante danno vascolare pro-infiammatorio, che espone il paziente a rischio di incidenti cardiovascolari. L'olmesartan medoxomil, oltre ad essere ben tollerato ed efficace nell'indurre la riduzione pressoria, si è dimostrato utile anche nel proteggere i vasi dall'insulto infiammatorio, ridurre il diametro delle placche aterosclerotiche ed aumentare il numero di progenitori delle cellule endoteliali, probabilmente attraverso meccanismi non direttamente correlati con la riduzione della pressione.


2. SICUREZZA DELL'OLMESARTAN MEDOXOMIL NEI PAZIENTI IPERTESI
J Hypertens. 2010 Nov;28(11):2342-50.

Antihypertensive efficacy and safety of olmesartan medoxomil and ramipril in elderly patients with mild to moderate essential hypertension: the ESPORT study.

Malacco E, Omboni S, Volpe M, Auteri A, Zanchetti A; ESPORT Study Group.


La principale applicazione dell'olmesartan medoxomil, rimane l'ipertensione severa. La maggior parte delle strategie terapeutiche prevede l'abbinamento di questo principio attivo ad altri farmaci antipertensivi, che agiscono su atri pathway metabolici. Lo studio in questione valuta non soltanto l'efficacia della terapia nella riduzione della pressione arteriosa in pazienti ipertesi, ma anche la compliance degli stessi e la sicurezza del trattamento. Oltre d una riduzione media della pressione sistolica di circa 17mmHg e diastolica di 10mmHg, i risultati mostrano un'ottima tollerabilità del farmaco, con effetti collaterali molto rari e clinicamente poco rilevanti.


3. L'EFFICACIA DI OLMESARTAN MEDOXOMIL IN COMBINAZIONE NEL TRATTAMENTO DELL'IPERTENSIONE

Clin Drug Investig. 2009;29(1):11-25. doi: 10.2165/0044011-200929010-00002.

Efficacy and tolerability of olmesartan medoxomil combined with amlodipine in patients with moderate to severe hypertension after amlodipine monotherapy: a randomized, double-blind, parallel-group, multicentre study.

Volpe M, Brommer P, Haag U, Miele C.


Lo studio in questione rappresenta solo un esempio dei tantissimi studi presenti in letteratura che mostrano l'efficacia della combinazione olmesartan medoxomil ed altri farmaci antipertensivi, nel migliorare i livelli pressori di pazienti affetti da ipertensione. Ad esempio, in questo studio condotto su circa 1017 pazienti - con pressione arteriosa sistolica e diastolica mediamente superiore a 140/90 mmHg - la terapia combinata per otto settimane con olmesartan medoxomil/amlodipina, ha garantito una riduzione media di circa 17mmHg per la sistolica e 10 per la diastolica.

Modalità d'uso e posologia

OLMETEC ® compresse da 10/20/40 mg di olmesartan medoxomil: nel trattamento dell'ipertensione arteriosa essenziale, il dosaggio iniziale dovrebbe essere di 10 mg giornalieri, assunti indipendentemente dal pasto. In caso di ridotto effetto, e sempre sotto stretto controllo medico, il dosaggio può essere incrementato fino a 40mg/die. In alcuni casi, al fine di evitare un incremento troppo cospicuo della dose, è possibile associare all'OLMETEC ® altri farmaci antipertensivi come l'idroclorotiazide. In ogni caso, il protocollo terapeutico deve necessariamente essere descritto dal medico dopo un'attenta valutazione dello stato di salute del paziente, considerando che in alcune categorie a rischio, come in soggetti con alterata funzionalità epatica e renale, le dosi massime consentite sono inferiori rispetto a quelle precedentemente indicate.

IN OGNI CASO, PRIMA DELL'ASSUNZIONE DI OLMETEC ® - Olmesartan medoxomil - è NECESSARIA LA PRESCRIZIONE ED IL CONTROLLO DEL PROPRIO MEDICO.

Avvertenze OLMETEC ® - Olmesartan medoxomil

In caso di alterata funzionalità renale, ed epatica di lieve entità, sarebbe opportuno, prima e durante la terapia con OLMETEC ® monitorare costantemente i livelli plasmatici di elettroliti, come sodio e potassio, e di creatinina. Come anticipato, in questi i casi i dosaggi dovrebbero essere rivisti, soprattutto nella dose massima.

In caso di grave patologia renale o epatica, si sconsiglia l'utilizzo di questo farmaco.
Inoltre, disidratazione (frequente nei pazienti anziani), patologie del tratto gastro-intestinale, insufficienza renale, diabete, e concomitante utilizzo di farmaci diuretici risparmiatori di potassio, potrebbero - in concomitanza alla somministrazione di OLMETEC ® aumentare il rischio di iperkaliemia, con possibili effetti collaterali anche di grave entità.
Particolare cura dev'esser prestata nei pazienti affetti da patologie - come stenosi dell'arteria renale e grave insufficienza cardiaca congestizia - nelle quali il tono vascolare è fortemente dipendente dal sistema renina-angiotensina, per cui la somministrazione di questo farmaco potrebbe determinare crisi ipovolemiche.
Come per gli altri antagonisti dell'angiontesina II, gli effetti terapeutici dell'OLMETEC ® sembrano essere ridotti in pazienti di colore, probabilmente a causa dei bassi livelli di renina disponibili.
La presenza di lattosio come eccipiente potrebbe provocare reazioni avverse di varia entità nei pazienti intolleranti a questo zucchero o al galattosio, affetti da deficit enzimatici o con problemi di malassorbimento.
Infine, anche se mancano evidenze che correlino direttamente l'utilizzo di olmesartan con la compromissione delle normali capacità di guida e di utilizzo di macchinari, sarebbe opportuno considerare che alcuni effetti collaterali associati alla terapia antipertensiva, come vertigini e sonnolenza, potrebbero ridurre le normali capacità percettive e reattive del paziente.


GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

La somministrazione di OLMETEC ® durante tutto il periodo di gravidanza, è severamente sconsigliata, vista la presenza di studi che mostrano l'effetto teratogeno indotto dagli antagonisti dell'angiotensina II, considerati anche gli effetti emodinamici che un farmaco antipertensivo potrebbe determinare (riduzione della perfusione ematica fetale, ipotensione fetale, oligoidramnios), con conseguente aumento del rischio di anomalie e ritardi nel normale sviluppo fetale.
La stessa indicazione è estendibile al periodo di allattamento, vista la presenza di studi (seppur solo su animali da laboratorio) che mostrano come l'olmesartan venga secreto nel latte materno.

Interazioni

OLMETEC ® il suo principio attivo, potrebbero interagire con i seguenti farmaci:

  • Diuretici risparmiatori di potassio e integratori di potassio, determinando iperkaliemia;
  • Farmaci antipertensivi, con un potenziamento dell'efficacia ipotensiva; tale caratteristica, se ben modulata, potrebbe essere utilizzata a scopi terapeutici, ma se mal gestita potrebbe aumentare il rischio di crisi ipotensive;
  • Farmaci antinfiammatori non steroidei, che alterando il normale equilibrio elettrolitico, potrebbero aumentare il rischio di compromissione della funzionalità renale;
  • Litio, in quanto date le alterazioni farmacocinetiche, potrebbe realizzarsi un aumento della sua citotossicità.

Controindicazioni OLMETEC ® - Olmesartan medoxomil

OLMETEC ® è controindicato in caso di ipersensibilità ad uno dei suoi componenti e metaboliti, in caso di ostruzione delle vie biliari, di insufficienza epatica e renale di grave entità, ed in gravidanza ed allattamento.

Effetti indesiderati - Effetti collaterali

I vari trials clinici mostrano una buona tollerabilità del farmaco, con reazioni avverse clinicamente poco rilevanti e transitorie. Tra i sintomi più lamentati è possibile annoverare capogiri, crampi muscolari, mialgia, tosse e sintomi gastro-enterici.
E' tuttavia doveroso ricordare che, seppur molto rare, alcune reazioni avverse clinicamente più importanti si possono realizzare in particolari categorie di pazienti a rischio o in caso di interazioni farmacologiche, e determinare iperkalimia, insufficienza renale, alterazioni della funzionalità epatica e trombocitopenia.
Il farmaco OLMETEC ® sembra essere ben tollerato e sono rari i casi di ipersensibilità, che si manifestano prevalentemente con sintomi gastro-intestinali e cutanei.

Note

OLMETEC ® è vendibile solo sotto prescrizione medica



Ultima modifica dell'articolo: 28/08/2016