NOVONORM ® - Repaglinide

NOVONORM ® è un farmaco a base di Repaglinide.

GRUPPO TERAPEUTICO: Ipoglicemizzanti orali – Derivati dell'acido benzoico

NOVONORM ® - Repaglinide Indicazioni
Meccanismo d'azione
Studi svolti ed efficacia clinica
Modalità d'uso e posologia
Avvertenze GRAVIDANZA e ALLATTAMENTO
Interazioni
Controindicazioni
Effetti indesiderati

Indicazioni NOVONORM ® - Repaglinide

NOVONORM ® è indicato nel trattamento dell'iperglicemia in pazienti affetti da diabete di tipo II, in caso di insuccesso terapeutico di misure non farmacologiche come la dieta e l'attività fisica.
NOVONORM ® può essere utile nella gestione del paziente diabetico di tipo II anche in terapia combinata con la Metformina.

Meccanismo d'azione NOVONORM ® - Repaglinide

La repaglinide contenuta in NOVONORM ® può efficacemente modulare i livelli glicemici, agendo selettivamente sulla cellula beta pancreatica e promuovendo la secrezione di insulina in soli 30 minuti dall'assunzione orale del farmaco.
L'effetto ipoglicemizzante che si realizza attraverso l'inibizione dei canali al Potassio presenti sulla superficie della cellula beta pancreatica ed all'innesco dell'onda di depolarizzazione utile prima all'entrata di calcio e poi al rilascio di insulina, persiste per circa 4 ore al termine delle quali il principio attivo viene metabolizzato al livello epatico e successivamente escreto prevalentemente per via biliare.

Studi svolti ed efficacia clinica

1. EFFICACIA TERAPEUTICA DELLA REPAGLINIDE

Isr Med Assoc J. 2005 Feb;7(2):75-7.

Clinical experience with repaglinide in patients with non-insulin-dependent diabetes mellitus.

Shapiro MS, Abrams Z, Lieberman N.


Studio effettuato su circa 700 pazienti affetti da diabete di tipo II, trattati per 8 settimane con repaglinide dimostra come questo approccio terapeutico possa garantire una riduzione della glicemia da 191mg/dL a 155 riportando i valori di emoglobina glicosilata dall'8.8 al  7.7%. Il miglior controllo glicemico si è tradotto anche in una riduzione delle quantità dei pasti.


2. REPAGLINIDE E DISFUNZIONE ENDOTELIALE

Cardiovasc Diabetol. 2006 Apr 10;5:9.

Effect of repaglinide on endothelial dysfunction during a glucose tolerance test in subjects with impaired glucose tolerance.

Schmoelzer I, Wascher TC.


Le micro e macroangiopatie sono le principali conseguenze della patologia diabetica e nella maggior parte dei casi associate ad un maggior rischi di nefropatie, retinopatie ed eventi ischemici. In questo studio si è dimostrato come il controllo glicemico post-prandiale indotto dalla repaglinide, riducendo i livelli di glicemia e la formazione di prodotti di glicosilazione avanzata possa ridurre sensibilmente il danno e la disfunzione endoteliale.


3. REPAGLINIDE E STRESS OSSIDATIVO

Diabetes Res Clin Pract. 2005 May;68(2):89-95. Epub 2004 Dec 7.

Effects of repaglinide on oxidative stress in tissues of diabetic rabbits.

Gumieniczek A.


Importante studio, che seppur ancora in fase sperimentale, pone le basi di un attività collaterale e importante della repaglinide sulla salute generale del paziente diabetico. Questo lavoro infatti dimostra come la somministrazione a dosi terapeutiche della repaglinide possa esercitare un effetto antiossidante rilevante e dosabile, che potrebbe contrastare le condizioni di stress ossidativo che caratterizzano il paziente e la patologia diabetica.

Modalità d'uso e posologia

NOVONORM ® compresse da 0.5, 1 e 2 mg di Repaglinide:  come per tutti i farmaci ipoglicemizzanti, la dose efficacia di repaglinide, può essere stabilita dal medico solo dopo un attento monitoraggio dei valori  glicemici del paziente e delle sue capacità responsive.
In linea di massima si dovrebbe iniziare la terapia con la minima dose utile, pari a 0.5 mg dai 15 ai 30 minuti prima dei pasti principali, e solo dopo due settimane di monitoraggio dei livelli glicemici provvedere ad eventuali adattamenti del dosaggio fino ad un massimo di 16 mg giornalieri totali.
La formulazione del corretto dosaggio oltre che prevedere i livelli glicemici, dovrebbe anche tener conto dello stato di salute generale del paziente ed in particolare del fegato e dei reni.

Avvertenze NOVONORM ® - Repaglinide

La corretta gestione terapeutica del paziente diabetico di tipo II, dovrebbe prevedere prima della somministrazione di farmaci ipoglicemizzanti orali, il rispetto di corrette norme dietetiche ed il miglioramento generale dello stile di vita.
Solo quando questi rimedi non farmacologici, non fossero risultati efficaci da soli nel garantire un buon controllo glicemico, si potrebbe iniziare con la terapia farmacologica, monitorando i livelli glicemici soprattutto nelle prime due settimane di trattamento  al fine di evitare scompensi metabolici importanti.
L'assunzione eccessiva di NOVONORM ® potrebbe infatti essere accompagnata da ipoglicemia con una serie di reazioni collaterali avverse e pericolose per la salute del paziente.
Il rischio di ipoglicemia aumenta quanto la repaglinide è somministrata in terapia combinata con altri farmaci ipoglicemizzanti, riducendo sensibilmente le capacità percettive del paziente e rendendo pericolosa la guida di autoveicoli e l'utilizzo di macchinari.


GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

L'assenza di studi relativi all'assunzione di NOVONORM ® durante il periodo di gravidanza e allattamento e la presenza di farmaci antidiabetici ben caratterizzati, efficaci e sicuri rende pressoché inutile oltre che sconsigliata per i potenziali rischi, la somministrazione di repaglinide in questo periodo.

Interazioni

Nonostante il metabolismo epatico della repaglinide  sia sostenuto dall'enzima CYP3A4, facilmente modulabile da differenti principi attivi, la concomitante assunzione di NOVONORM ® e substrati del citocromo CYP3A4 non ha prodotto variazioni rilevanti delle sue proprietà farmacocinetiche.
Al contrario la concomitante assunzione di alcol, antidiabetici orali, inibitori delle monoaminoossidasi, beta bloccanti,  ACE-inibitori, FANS, ormoni tiroidei, corticosteroidi e contraccettivi orali, potrebbero rendere imprevedibile le oscillazioni glicemiche, impedendo alla repaglinide di controllare efficacemente le concentrazioni ematiche di glucosio.

Controindicazioni NOVONORM ® - Repaglinide

L'assunzione di NOVONORM ® è controindicata in pazienti affetti da diabete di tipo I, cheto acidosi e coma diabetico e in individui con ipersensibilità nota alla repaglinide o ad uno dei suo eccipienti.

Effetti indesiderati - Effetti collaterali

Il trattamento terapeutico con NOVONORM ® si è dimostrato generalmente ben tollerato e privo di effetti collaterali clinicamente rilevanti.
Nella maggior parte dei casi le reazioni avverse osservate sono state associate alla formulazione non precisa del dosaggio, con cali glicemici tali da determinare alterazioni della vista, ma prontamente recuperati con la somministrazione orale di zuccheri.
Più raramente si sono descritte affezioni a carico dell'apparato gastro-intestinale, alterazioni della funzionalità epatica e reazioni dermatologiche su base allergica.

Note

NOVONORM ® è vendibile esclusivamente sotto prescrizione medica.