MICARDIS ® Telmisartan

MICARDIS ® è un farmaco a base di telmisartan.

GRUPPO TERAPEUTICO: Antipertensivi - antagonisti dell'angiotensina II


MICARDIS ® - Telmisartan

Indicazioni MICARDIS ® - Telmisartan

MICARDIS ® è indicato nel trattamento dell'ipertensione essenziale negli adulti.
Il trattamento con MICARDIS ® è utilizzato anche nella prevenzione del pericolo cardiovascolare in pazienti affetti da patologie cardiovascolari, aterotrombotiche e diabete mellito di tipo II.

Meccanismo d'azione MICARDIS ® - Telmisartan

Il telmisartan, principio attivo del MICARDIS ® viene assorbito a livello del tratto gastro-enterico con una tempistica abbastanza rapida, garantendo una biodisponibilità assoluta del 50% rispetto alla dose assunta. Legato alle proteine plasmatiche, in gran parte all'albumina ed alla glicoproteina acida alfa-1, raggiunge il recettore per l'angiotensina II, AT1, espresso in diversi tessuti. Inibendo il legame recettore-substrato, il temisartan riduce gli eventi mediati da tale interazione, ostacolando la vasocostrizione della muscolatura liscia, la produzione di aldosterone e l'alterazione dell'equilibrio idro-salino (tutte azioni biologiche coinvolte nella genesi e nel mantenimento dell'ipertensione arteriosa).
L'azione antipertensiva, che compare generalmente dopo 3 ore dall'assunzione e che si protrae per tutta la terapia, non si accompagna a meccanismi riflessi potenzialmente pericolosi, come l'aumento della frequenza cardiaca. Tali caratteristiche fanno di questo farmaco un valido protettivo e preventivo nei confronti degli incidenti vascolari.
Terminata la sua prolungata azione, grazie ad un'emivita - superiore anche alle 20 ore - il telmisartan viene in parte metabolizzato a livello epatico, ed eliminato prevalentemente tramite le feci.

Studi svolti ed efficacia clinica

1 . GLI EFFETTI A LUNGO TERMINE DEL TELMISARTAN

Heart Vessels. 2010 May;25(3):195-202. Epub 2010 May 29.

Long-term effects of telmisartan on blood pressure, the renin-angiotensin-aldosterone system, and lipids in hypertensive patients.Aoki A, Ogawa T, Sumino H, Kumakura H, Takayama Y, Ichikawa S, Nitta K.


Gli effetti della somministrazione prolungata di telmisartan sono stati valutati in pazienti affetti da ipertensione. Questo studio ha dimostrato come la somministrazione prolungata per 12 mesi a dosi comprese tra 20 e 60 mg/die, possa determinare non solo un significativo calo pressorio (da 162/98 a 128/80), ma anche un sensibile calo dei livelli ematici di trigliceridi. In tutto questo periodo non sono stati osservati effetti collaterali di rilevanza clinica.

2. EFFICACIA DEL TELMISARTAN NELL'IPERTENSIONE.

Indian J Pharmacol. 2010 Jun;42(3):153-6.

Comparison of the efficacy and tolerability of telmisartan and enalapril in patients of mild to moderate essential hypertension.

Akat PB, Bapat TR, Murthy MB, Karande VB, Burute SR.


Questo studio, condotto su pazienti affetti da ipertensione essenziale, dimostra come la somministrazione di 40mg giornalieri di telmisartan per 12 settimane abbia garantito una riduzione significativa dei livelli pressori di circa 24 mmHg per la pressione sistolica e di 14 per la diastolica. Questa diminuzione è risultata maggiore rispetto a quella indotta da altri antipertensivi, come l'enalapril, mantenendo la stessa incidenza di effetti collaterali.


3. TELMISARTAN E PROSPETTIVE FUTURE

Intern Med. 2010; 49 (19): 2191; autore risposta 2193. Epub 2010 Ott 1.

Telmisartan e obesità.

Fernández-FJ Fernández.


Diversi studi stanno ponendo l'attenzione sugli effetti sistemici del telmisartan, allontanando questo principio attivo dalla sola applicazione in campo cardiovascolare ed ipertensivo. Questo studio, ad esempio, mostra come il telmisartan - seppur solo su modelli sperimentali - possa garantire una significativa riduzione del tessuto adiposo viscerale e prevenire l'adipogenesi, agendo su meccanismi cellulari molto importanti.

Modalità d'uso e posologia

MICARDIS ® Compresse 40 mg di Telmisartan: il dosaggio generalmente più utilizzato nel trattamento dell'ipertensione arteriosa è di circa 40mg/die, anche se a volte già la dose di 20 mg sembra essere alquanto efficace. In caso di refrattarietà al normale dosaggio, è possibile incrementare la dose fino ad un valore massimo di 80 mg/die, o prevedere l'associazione con altri farmaci antipertensivi con un inevitabile adeguamento del dosaggio.
Il dosaggio di 80 mg/die, con stretto monitoraggio dei livelli pressori, può essere utilizzato anche nella prevenzione di eventi cardiovascolari.
Una correzione del piano terapeutico dev'essere effettuata dal medico, dopo un'attenta valutazione della situazione fisio-patologica del paziente, in presenza di patologie che potrebbero alterare le normali caratteristiche farmacocinetiche del telmisartan.

Avvertenze MICARDIS ® - Telmisartan

Visto il metabolismo epatico e biliare del telmisartan, MICARDIS ® dovrebbe essere somministrato con particolare attenzione in pazienti affetti da insufficienza epatica lieve e moderata, mentre risulta controindicato in caso di insufficienza epatica grave o di grave affezioni renali perché potrebbe aumentare imprevedibilmente il proprio effetto ipotensivo.
Iperkaliemia, ipovolemia e crisi ipotensive, potrebbero realizzarsi in seguito alla concomitante somministrazione di diuretici o di farmaci che agiscono sul sistema renina-angiotensina.
Studi mostrano come bassi livelli di renina, tipici degli uomini di colore, possano determinare una riduzione dell'efficacia del farmaco, ipotizzando quindi una variabilità del farmaco etnia-specifica.
Al pari degli altri farmaci antipertensivi, la possibile incidenza di episodi ipotensivi, sonnolenza e vertigini, suggerisce di evitare l'uso di MICARDIS ® prima di mettersi alla guida di autoveicoli o di utilizzare macchinari pericolosi.


GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

L'uso di MICARDIS ® è severamente controindicato in gravidanza, visti studi condotti su animali che mostrano gli effetti teratogeni degli antagonisti dell'angiotensina II. Inoltre, l'alterazione della perfusione ematica fetale potrebbe compromettere il normale sviluppo del feto. Pertanto, sarebbe opportuno optare verso una terapia antipertensiva alternativa, con un maggior profilo di sicurezza per l'uso in gravidanza.

Si sconsiglia l'uso di questo farmaco anche durante l'allattamento, vista l'assenza di dati sicuri relativi alla sicurezza di MICARDIS ® in simili circostanze.

Interazioni

MICARDIS ® può interagire con numerosi altri composti, con conseguente alterazione delle proprietà farmacocinetiche e farmacodinamiche del suo principio attivo.
La concomitante somministrazione di:

  • diuretici risparmiatori di potassio, integratori di potassio o farmaci che incidono su tale elemento, potrebbero aumentare il rischio di iperkaliemia, suggerendo pertanto un costante monitoraggio dei livelli sierici del minerale;
  • antinfiammatori non steroidei e corticosteroidi può ridurre gli effetti ipotensivi del farmaco;
  • antipertensivi potrebbe determinare un aumento dell'effetto ipotensivo;
  • litio, potrebbe determinare un aumento della tossicità di questo elemento.

Controindicazioni MICARDIS ® - Telmisartan

MICARDIS ® è controindicato in caso di ipersensibilità ad uno dei suoi componenti e metaboliti, in caso di ostruzione delle vie biliari e di insufficienza epatica di grave entità.

Effetti indesiderati - Effetti collaterali

Gli effetti indesiderati associati alla somministrazione di MICARDIS ® seppur rari, interessano vari apparati e si concretizzano generalmente in diarrea, nausea, depressione ed insonnia, vertigini, bradicardia, dispnea, inappetenza e mialgia, astenia, iperkaliemia e aumento dei livelli di creatinina.
Generalmente questi effetti non sembrano dose correlati, né tanto meno sesso od etnia correlati.

Note

MICARDIS ® è vendibile solo sotto prescrizione medica.


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Ultima modifica dell'articolo: 08/12/2016