MACAR ® Ciprofloxacina

MACAR ® è un farmaco a base di Ciprofloxacina cloridrato monoidrato

GRUPPO TERAPEUTICO: Antimicrobici – antibiotici per uso sistemico

MACAR ® Ciprofloxacina

Indicazioni MACAR ® Ciprofloxacina

MACAR ® è un antibiotico utilizzato nel trattamento delle infezioni respiratorie, genito-urinarie, otorino-laringoiatriche, cutanee, osteo-articolari e addominali sostenute da microrganismi sensibili ai Fluorochinoloni ed in particolare alla Ciprofloxacina.

Meccanismo d'azione MACAR ® Ciprofloxacina

La Ciprofloxacina, principio attivo di MACAR ® , è un antibiotico semisintetico appartenente alla famiglia dei Fluorochinoloni di seconda generazione caratterizzato da un ampio spettro d'azione rivolto verso specie batteriche aerobie Gram-negative, comprese anche le pseudomonacee, e cocchi Gram-positivi.
L'azione batteriostatica di tale antibiotico è garantita :

  • Dall'interazione con la subunità A della DNA- girasi batterica e conseguente formazione di un compresso ternario Chinolone-girasi-DNA, che impedisce qualsiasi avvolgimento dell'acido nucleico;
  • Dall'interazione con conseguente inibizione della DNA topoisomerasiIV, responsabile della separazione delle doppie eliche.

L'inibizione dei suddetti enzimi si concretizza con l'arresto dei meccanismi replicativi, quindi anche con il controllo negativo sui processi di proliferazione batterica.
Nonostante l'elevata efficacia della Ciprofloxacina, l'uso inadeguato nel tempo di questo antibiotico ha favorito l'insorgenza di differenti meccanismi di resistenza, responsabili della riduzione significativa dell'attività terapeutica del farmaco e del peggioramento del decorso clinico della patologia.

Studi svolti ed efficacia clinica

LA CIPROFLOXACINA NEL TRATTAMENTO DELLA PIELONEFRITE

Lancet. 2012 Aug 4;380(9840):484-90.

Ciprofloxacin for 7 days versus 14 days in women with acute pyelonephritis: a randomised, open-label and double-blind, placebo-controlled, non-inferiority trial.

Sandberg T, Skoog G, Hermansson AB, Kahlmeter G, Kuylenstierna N, Lannergård A, Otto G, Settergren B, Ekman GS.


Trial clinico che dimostra come il trattamento con Ciprofloxacina per soli 7 giorni, possa risultare efficace nel controllare l'infezioni batterica in corso di Pielonefrite, migliorando sensibilmente la funzionalità renale.


MECCANISMI DI RESISTENZA : ESPRESSIONE DI POMPE DI EFFLUSSO

Microbiol Immunol. 2012 Dec;56(12):843-6.

Expression of efflux pump gene lde in ciprofloxacin-resistant foodborne isolates of Listeria monocytogenes.

Jiang X, Zhou L, Gao D, Wang Y, Wang D, Zhang Z, Chen M, Su Y, Li L, Yan H, Shi L.


Interessantissimo studio molecolare che dimostra alcuni dei meccanismi alla base dell'insorgenza della farmaco resistenza nei vari microrganismi. In questo caso si è valutata l'aumentata espressione di pompe di efflusso, in grado di evitare il raggiungimento di concentrazioni terapeutiche nel citosol microbico.


FOTOSENSIBILITA' DA CIPROFLOXACINA

Photodermatol Photoimmunol Photomed. 2012 Oct;28(5):258-60.

Ciprofloxacin-induced phototoxicity in an adult cystic fibrosis population.

Tolland JP, Murphy BP, Boyle J, Hall V, McKenna KE, Elborn JS.


Lavoro che dimostra come l'uso di Ciprofloxacina in pazienti affetti da fibrosi cistica, possa determinare un incremento del rischio di fototossicità con la comparsa di gravi rash ed eritemi.

Modalità d'uso e posologia

MACAR ®
Compresse rivestite da 250 mg - 500 mg - 750 mg di Ciprofloxacina;
Considerando il range terapeutico, generalmente compreso tra 500-1500 mg giornalieri di Ciprofloxacina, lo schema posologico previsto per la Ciprofloxacina dovrebbe essere definito dal proprio medico in base alle condizioni di salute generale del paziente, alla gravità del quadro clinico e dagli obiettivi terapeutici da raggiungere.

Avvertenze MACAR ® Ciprofloxacina

Note le caratteristiche farmacocinetiche della Ciprofloxacina, e soprattutto considerando l'elvato tasso di filtrazione glomerulare, l'uso di MACAR ® dovrebbe avvenire con particolare cautela nei pazienti affetti da patologie renali piuttosto che nei soggetti anziani.
La stessa cautela andrebbe inoltre riservata ai pazienti in età pediatrica, visto il documentato rischio di artopatie delle articolazioni maggiori, ed ai pazienti affetti da deficit enzimatico di glucosio 6 fosfato deidrogenasi, visto l'aumentata incidenza di episodi emolitici.
I pazienti in terapia con MACAR ® dovrebbero evitare l'esposizione diretta ai raggi solari vista l'azione fotosensibilizzante della Ciprofloxacina, quindi il relativo rischio di sviluppare ustioni ed eritemi.


GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

Le numerose evidenze scientifiche che dimostrano la capacità della Ciprolfoxacina di attraversare la barriera placentare e di concentrarsi nel latte materno, pongono seri limiti all'uso di MACAR ® in gravidanza e nella successiva fase di allattamento al seno, dato l'elevato rischio di esposizione diretta.

Interazioni

Il paziente in terapia con MACAR ® dovrebbe prestare particolare cautela al contestuale uso di :

  • Alimenti, integratori e farmaci contenenti metalli divalenti, vista la capacità di formare complessi chelanti, responsabili della riduzione dell'efficacia terapeutica dell'antibiotico;
  • Tiazanidina, metotrexato, teofillina, xantine e fenitoina per l'alterata secrezione tubulare indotta dalla ciprofloxacina;
  • Anticoagulanti orali, per l'aumentata attività anticoaugulante indotta dalla Ciprofloxacina.

Controindicazioni MACAR ® Ciprofloxacina

L'uso di MACAR ® è controindicato nei pazienti ipersensibili al principio attivo o ad uno dei suoi eccipienti, piuttosto che nei pazienti in terapia contestuale con tizanidina o affetti da insufficienza renale cronica.

Effetti indesiderati - Effetti collaterali

Per quanto la terapia con MACAR ® risulti generalmente ben tollerata e priva di effetti collaterali clinicamente rilevanti, è doveroso ricordare come l'uso, soprattutto prolungato nel tempo, di Ciprofloxacina possa determinare la comparsa di :

Note

MACAR ® è  un farmaco soggetto a prescrizione medica obbligatoria.


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