LOVINACOR® Lovastatina

LOVINACOR ® è un farmaco a base di lovastatina

GRUPPO TERAPEUTICO: Ipolipemizzanti - Inibitori della HMG-CoA reduttasi

LOVINACOR ® - Lovastatina

Indicazioni LOVINACOR ® - Lovastatina

LOVINACOR ® è indicato nel trattamento dell'ipercolesterolemia primitiva, dell'ipercolesterolemia familare eterozigote e della dislipidemia mista, in caso di insuccesso della terapia dietetica e di altre misure ipolipemizzanti non farmacologiche.
La somministrazione di LOVINACOR ® può essere consigliata anche in caso di elevato rischio cardiovascolare con ipercolesterolemia non corretta dalla dieta.

Meccanismo d'azione LOVINACOR ® - Lovastatina

La lovastatina contenuta in LOVINACOR ® si trova sottoforma di lattone inattivo, quindi biologicamente non funzionante. Assunto per via orale ed assorbito nel tratto gastro-intestinale, il farmaco si concentra prevalentemente a livello epatico, dove viene idrolizzato nella sua forma attiva di idrossi-acido (efficace nell'inibire l'enzima epatico HMG-CoA reduttasi). L'azione inibitrice su questo enzima si concretizza nella riduzione della sintesi di mevalonato, precursore fondamentale del colesterolo.
La ridotta sintesi di colesterolo e delle lipoproteine associate agisce come stimolo positivo per l'espressione di recettori epatici per le LDL, garantendo un uptake più intenso di colesterolo, quindi anche un calo significativo dei livelli plasmatici di questa lipoproteina.
L'azione terapeutica del LOVINACOR ® permette quindi - controllando i valori plasmatici del colesterolo LDL e dei trigliceridi - di ridurre l'incidenza di eventi cardiovascolari.
Dopo circa 24 ore dalla sua assunzione, la lovastatina viene eliminata prevalentemente per via epatica.

Studi svolti ed efficacia clinica

1 . L'EFFICACIA DI LOVASTATINA SU DONNE CON IPERCOLESTEROLEMIA

Ann Intern Med. 1993 Jun 1;118(11):850-5.

Efficacy and tolerability of lovastatin in 3390 women with moderate hypercholesterolemia.

Bradford RH, Downton M, Chremos AN, Langendörfer A, Stinnett S, Nash DT, Mantell G, Shear CL.


Questo studio condotto su circa 3390 donne affette da ipercolesterolemia primaria lieve, ha dimostrato come la somministrazione di 20 o 40 mg di lovastatina al giorno possa promuovere un calo del colesterolo LDL dal 24 al 40%, dei trigliceridi dal 9 al 18%, ed un incremento del colesterolo HDL dal 7 al 9%.


2. LA LOVASTATINA NELLA PREVENZIONE DEL RISCHIO CARDIOVASCOLARE

Am J Cardiol. 2001 May 1;87(9):1074-9.

Air Force/Texas Coronary Atherosclerosis Prevention Study (AFCAPS/TEXCAPS): additional perspectives on tolerability of long-term treatment with lovastatin.

Downs JR, Clearfield M, Tyroler HA, Whitney EJ, Kruyer W, Langendorfer A, Zagrebelsky V,Weis S, Shapiro DR, Beere PA, Gotto AM.


Studio importantissimo che mostra l'efficacia del trattamento con lovastatina nella prevenzione delle patologie cardiovascolari. Più precisamente, sia la dose di 20 mg che quella da 40 mg hanno garantito una riduzione dell'incidenza di patologie cardiache e coronariche, delle patologie neoplastiche e della mortalità totale, a fronte di effetti collaterali clinicamente poco rilevanti.


3. STATINE E CANCRO

Beijing Da Xue Xue Bao. 2010 Aug 18;42(4):391-5.

Effects of clinically effective dose of lovastatin on prostate cancer PC3 cells

Yang L, Wang Y, Lv TJ, Zhou LQ, Jin J.


Lo studio delle potenzialità antitumorali delle statine è ancora aperto, e in letteratura sono numerosi e contrastanti i risultati a riguardo. Uno dei limiti più importanti è il contrasto nei riscontri durante il passaggio da colture cellulari, e modelli animali, alla pratica clinica sull'uomo. Per esempio, questo studio mostra la capacità della lovastatina - alle dosi terapeutiche utilizzate nella pratica clinica - di inibire la crescita di cellule tumorali prostatiche in vitro. Nonostante questi risultati sembrino alquanto incoraggianti, mancano ancora sperimentazioni cliniche degne di nota.

Modalità d'uso e posologia

LOVINACOR ® compresse da 10/20/40 mg di lovastatina: l'assunzione di questo farmaco dovrebbe essere consigliata solo dopo un periodo, almeno trimestrale, di dieta ipolipidica ed attività fisica controllata.
In assenza di un'efficace risposta terapeutica, si dovrebbe iniziare la terapia farmacologica con LOVINACOR ® assumendo una compressa da 10mg al giorno possibilmente alla sera durante la cena.
Qualora questo dosaggio risulti inefficace, il medico può aumentare la dose fino a 40mg giornalieri. Questo intervento correttivo è da prendersi in considerazione solo dopo 4 settimane dall'inizio della terapia con lovastatina, periodo necessario al raggiungimento della massima efficacia ipolipidemizzante del LOVINACOR ®
Un adeguamento delle dosi potrebbe essere richiesto in caso di concomitante terapia con farmaci ipolipemizzanti o in caso di insufficienza renale.

IN OGNI CASO, PRIMA DELL'ASSUNZIONE DI LOVINACOR ® - Lovastatina - è NECESSARIA LA PRESCRIZIONE ED IL CONTROLLO DEL PROPRIO MEDICO.

Avvertenze LOVINACOR ® - Lovastatina

Come ricordato, la terapia farmacologica dell'ipercolesterolemia rappresenta una fase successiva all'adeguamento dietetico e dello stile di vita. Di conseguenza, tutti gli interventi non farmacologici atti a contrastare questa condizione dovrebbero essere mantenuti anche durante la terapia con LOVINACOR ®
Prima e durante l'assunzione di lovastatina è opportuno monitorare la funzionalità epatica ed il livello plasmatico di transaminasi, al fine di evitare l'insorgenza di epatopatie. Infatti, qualora le concentrazioni ematiche di enzimi epatici superassero di 3 volte quelle normali, è opportuno sospendere immediatamente la terapia farmacologica.
Oltre alle transaminasi, il medico dovrebbe indagare sull'eventuale presenza di patologie muscolari, di pregresse miopatie o di condizioni predisponenti al danneggiamento del muscolo scheletrico (età avanzata o concomitante somministrazione di particolari farmaci). Tutto ciò al fine di ridurre al minimo il rischio di rabdomiolisi descritto in seguito all'assunzione di lovastatina. In questi gruppi di pazienti a rischio sarebbe opportuno monitorare costantemente i livelli sierici di creatinkinasi.
Nei pazienti sani sarebbe comunque opportuno accertare l'assenza di sintomi correlati al danno muscolare - quali astenia, stanchezza persistente e dolore muscolare - per poi eventualmente indagarli tramite opportune indagini ematocliniche.
La terapia a lungo termine con LOVINACOR ® seppur solamente in casi eccezionali, è stata associata a malattia interstiziale polmonare, caratterizzata da dispnea, tosse, astenia, febbre e perdita di peso.
LOVINACOR ® contiene tra i suoi eccipienti il lattosio; pertanto, la sua assunzione potrebbe determinare l'insorgenza di effetti collaterali gastro-enterici di diversa gravità in pazienti affetti da intolleranza e malassorbimento di glucosio/galattosio, oppure da deficit enzimatico di lattasi.
Nonostante tra gli effetti collaterali, associati alla terapia con lovastatina, sia descritta la presenza di vertigini, LOVINACOR ® non sembra interferire con le normali capacità di guida di autoveicoli e di utilizzo di macchinari.


GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

Data l'importanza del colesterolo nelle fasi di sviluppo embrionale e fetale, la somministrazione di LOVINACOR ® durante il periodo di gravidanza è severamente controindicata.
Si consiglia inoltre di sospendere l'allattamento al seno durante la terapia, vista l'assenza di studi che caratterizzino le proprietà farmacocinetiche del principio attivo assunto con il latte materno e le loro ripercussioni sulla salute del neonato.

Interazioni

La lovastatina viene metabolizzata a livello epatico principalmente dall'enzima citocromo P450 3A4, facilmente modulabile da differenti principi attivi, che possono quindi alterare le normali proprietà farmacocinetiche di LOVINACOR ®
In particolare:

  1. L'assunzione di inibitori del citocromo CYP3A4 (camomilla, succo di pompelmo, itraconazolo, ketoconazolo, inibitori della proteasi dell'HIV, eritromicina, claritromicina, ciclosporina, telitromicina e nefazodone) potrebbe determinare un significativo incremento dell'esposizione al farmaco, aumentando l'incidenza di effetti collaterali anche gravi;
  2. La concomitante somministrazione di fibrati, niacina ed altri farmaci ipolimezzanti, potrebbe determinare un aumento dell'attività biologica, con crescita del rischio di rabdomiolisi e miopatie;

Infine, la lovastatina - al pari delle altre statine - potrebbe determinare un aumento del tempo di protrombina, potenziando quindi gli effetti terapeutici degli anticoagulanti orali.

Controindicazioni LOVINACOR ® - Lovastatina

LOVINACOR ® è controindicato in caso di pregressa storia di miopatia o di predisposizione allo sviluppo di tale patologia, in caso di malattie epatiche in fase attiva, in caso di ipersensibilità al farmaco o ad uno dei suoi componenti, e durante l'intero periodo di gravidanza e allattamento.

Effetti indesiderati - Effetti collaterali

Gli effetti collaterali descritti in seguito all'assunzione di lovastatina sono in genere poco rilevanti dal punto di vista clinico e transitori.
Tra le reazioni avverse più comuni sono state registrate astenia, dolori addominali, stipsi, nausea, crampi, mialgia e vertigini.
Effetti collaterali più importanti e gravi - come malattia polmonare interstiziale, danni epatici, danni neurologici e muscolo-scheletrici - sono stati descritti, seppur raramente, in pazienti a rischio o con predisposizione a determinate patologie. In questi casi. tuttavia, la sospensione della terapia con LOVINACOR ® ha garantito un ripristino rapido delle normali funzionalità.

Note

LOVINACOR ® è vendibile solo sotto prescrizione medica.


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Ultima modifica dell'articolo: 07/12/2016