LOBIVON ® Nebivololo

LOBIVON ® è un farmaco a base di nebivololo

GRUPPO TERAPEUTICO: Beta-bloccanti

LOBIVON ®  Nebivololo Indicazioni
Meccanismo d'azione
Studi svolti ed efficacia clinica
Modalità d'uso e posologia
Avvertenze GRAVIDANZA e ALLATTAMENTO
Interazioni
Controindicazioni
Effetti indesiderati

Indicazioni LOBIVON ® Nebivololo

LOBIVON ® è utilizzato nel trattamento dell'ipertensione essenziale e dello scompenso cardiaco cronico di grado lieve, moderato e stabile.

Meccanismo d'azione LOBIVON ® Nebivololo

Il nebivololo, assunto tramite LOBIVON ® viene assorbito a livello del tratto gastro-intestinale e prontamente metabolizzato a livello epatico da enzimi citocromiali. I processi metabolici a cui va incontro questo principio attivo dipendono dall'enzima CYP2D6, la cui attività è strettamente influenzata da varianti geniche della stessa proteina. Per questo, biodisponibilità, tempo di raggiungimento della massima concentrazione plasmatica ed emivita varieranno tra metabolizzatori lenti e rapidi, sebbene il polimorfismo “rapido” sembri essere il più frequente nella popolazione.
Il nebivololo è un beta-bloccante cardioselettivo di ultima generazione, che associa al classico meccanismo di inibizione selettiva dei recettori adrenergici beta 1 espressi a livello cardiaco, una evidente azione vasodilatatrice, determinata dall'induzione del pathway arginina-ossido nitrico, con aumento delle concentrazioni di quest'ultima molecola a livello della tonaca intima arteriolare.
La riduzione della frequenza e dell'intensità di contrazione del miocardio, la miglior perfusione coronarica, la riduzione dell'azione cardiaca e l'innovativa azione vasodilatatoria fanno del nebivololo uno dei beta-bloccanti più efficaci nella terapia antipertensiva.
I metaboliti del nebivololo, sia idrossilati che glucuronati, vengono eliminati in part più o meno simili attraverso urine e feci.

Studi svolti ed efficacia clinica

NEBIVOLOLO, BETA-BLOCCANTE DI NUOVA GENERAZIONE

Eur J Pharmacol. 2005 Jan 31;508(1-3):159-66. Epub 2005 Jan 7.

The cellular mechanisms involved in the vasodilator effect of nebivolol on the renal artery.

Georgescu A, Pluteanu F, Flonta ML, Badila E, Dorobantu M, Popov D.


Il nebivololo rappresenta uno dei beta bloccanti di nuova generazione, in quanto associa all'effetto inibitorio sui recettori Beta 1 adrenergici cardiaci anche un'importante azione vasodilatoria. Lo studio dei meccanismi molecolari della vasodilatazione, che fanno di questo principi attivo uno dei beta bloccanti più efficaci nel trattamento della pressione alta, ha evidenziato un'attivazione dei recettori Beta 1 della muscolatura liscia vascolare ed un aumento dell'attività della ossido nitrico sintetasi con un conseguente incremento delle concentrazioni di ossido nitrico.


2.L'EFFICACIA ANTIPERTENSIVA DEL NEBIVOLOLO

Ther Adv Cardiovasc Dis. 2010 Dec;4(6):349-57.

Efficacy and safety of nebivolol in Hispanics with stage I-II hypertension: a randomized placebo-controlled trial.

Punzi H, Lewin A, Lukic T, Goodin T, Wei Chen.


Lo studio in questione testa l'efficacia del nebivololo nel trattamento dell'ipertensione in circa 300 pazienti. I dati ottenuti mostrano una riduzione della pressione diastolica di circa 11mmHg e di quella sistolica di 14mmHg, in pazienti affetti da ipertensione di grado I e II, trattati per 8 settimane con nebivololo.


3.NEBIVOLOLO : EFFETTO PROTTETTIVO

J Hum Hypertens. 2010 Apr 8.

Effects of nebivolol in obese African Americans with hypertension (NOAAH): markers of inflammation and obesity in response to exercise-induced stress.Merchant N, Rahman ST, Ferdinand KC, Haque T, Umpierrez GE, Khan BV.


Interessantissimo studio condotto su pazienti obesi sottoposti ad esercizio fisico intenso, utile ad osservare gli effetti protettivi del nebivololo sulla salute del paziente. Più precisamente, la somministrazione di questo principio attivo per 8 settimane, a dosi terapeutiche, ha garantito una riduzione delle citochine pro-infiammatorie e della leptina, ed un aumento dell'adiponectina, esercitando un effetto protettivo nei confronti dello stress infiammatorio indotto dall'esercizio fisico intenso.

Modalità d'uso e posologia

LOBIVON ® compresse da 5mg di nebivololo in forma racemica: il dosaggio standard per il trattamento dell'ipertensione è di una compressa al giorno, assunta preferibilmente alla stessa ora. Per pazienti anziani o con ridotta funzionalità renale il dosaggio di partenza dovrebbe essere dimezzato. L'effetto terapeutico compare dopo 1-2 settimane dall'inizio del trattamento, mentre la massima efficacia si osserva solo dopo 4 settimane.
Per il trattamento dello scompenso cardiaco cronico, non è possibile definire un dosaggio ottimale a priori, in quanto è necessaria la stretta supervisione medica, utile a definire la dose terapeutica efficace in base alle caratteristiche fisio-patologiche del paziente.

IN OGNI CASO, PRIMA DELL'ASSUNZIONE DI LOBIVON ® Nebivololo - è NECESSARIA LA PRESCRIZIONE ED IL CONTROLLO DEL PROPRIO MEDICO.

Avvertenze LOBIVON ® Nebivololo

L'assunzione di LOBIVON ® dev'essere preceduta da attente valutazioni anamnestiche e cliniche, al fine di evitare l'insorgenza di spiacevoli effetti collaterali.
Nel dettaglio, l'azione bradicardizzante del nebivololo potrebbe essere accentuata dalla concomitante somministrazione di farmaci attivi sul sistema cardiovascolare o anestetici, tanto da richiedere la sospensione della terapia; potrebbe inoltre mascherare alcuni importanti segni, come la tachicardia in patologie di interesse endocrino come il diabete e l'ipertiroidismo.
Inoltre, pur considerando questo principio attivo un beta-bloccante cardioselettivo, ad alte concentrazioni potrebbe interagire con i recettori adrenergici delle vie respiratorie, inducendo bronco costrizione e aggravando la sintomatologia in pazienti con broncopatie.
Particolare attenzione, inoltre, si dovrebbe prestare per i pazienti affetti da patologie cardiache particolari o non opportunamente trattate (blocco cardiaco di primo grado, patologie circolatorie periferiche, angina di Prinzmetal).
Il nebivololo sembra aumentare la sensibilità ad allergeni, peggiorando la sintomatologia in pazienti predisposti.
Qualora risultasse necessaria la sospensione della terapia, questa dovrebbe realizzarsi in maniera graduale, soprattutto in pazienti con cardiopatie di vario genere.
LOBIVON ® contiene lattosio, pertanto se ne sconsiglia l'assunzione in pazienti affetti da malassorbimento glucosio/galattosio o con deficit enzimatico di lattasi.


GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

Gli effetti emodinamici indotti da LOBIVON ® in particolare la ridotta perfusione placentare, potrebbero compromettere il normale sviluppo embrionale e fetale, e determinare scompensi metabolici clinicamente rilevanti; per questi motivi si sconsiglia l'assunzione di LOBIVON ® durante la gravidanza.
La stessa indicazione vale anche per il periodo di allattamento, data la presenza del nebivololo nel latte materno a concentrazioni significative.

Interazioni

Alle comuni interazioni osservate per la categoria dei beta-bloccanti cardioselettivi - quali antiaritmici di classe II e III, calcioantagonisti tipo verapamil/diltiazem, antiipertensivi ad azione centrale, anestetici-volatili alogenati, glicosidi della digitale, antipsicotici ed antidepressivi, in grado di determinare un aumento degli effetti biologici del farmaco - se ne aggiungono altre, importanti nella variazione delle proprietà farmacocinetiche del nebivololo. In particolare, dato il ruolo dell'enzima epatico CYP2D6, suoi inibitori come paroxetina, fluoxetina, tioridazina e chinidina potrebbero aumentare i livelli plasmatici di nebivololo determinando un maggior rischio di effetti collaterali.

Controindicazioni LOBIVON ® Nebivololo

Al pari degli altri Beta-bloccanti, LOBIVON ® è controindicato in caso di ipersensibilità ad uno dei suoi componenti, in caso di ipotensione, di disturbi circolatori, di acidosi metabolica, di feocromocitoma non opportunamente trattato, di blocco cardiaco o scompenso cardiaco non adeguatamente trattati, di shock cardiogeno e di insufficienza epatica.

Effetti indesiderati - Effetti collaterali

Tra gli effetti indesiderati più comuni del LOBIVON ® si annoverano cefalea, vertigini, parestesie, dispnea, stipsi, nausea, diarrea, affaticamento ed edema.
Più rari, e osservati soprattutto in particolari categorie di pazienti a rischio, sono stati effetti collaterali come incubi, alterazioni della vista, bradicardia, insufficienza cardiaca, rallentata conduzione AV/ blocco AV, ipotensione, broncospasmo, dispepsia, flatulenza, vomito, prurito, rash cutaneo, impotenza e depressione.
La letteratura, inoltre, descrive alcuni episodi di allucinazioni, psicosi, confusione, estremità fredde/cianotiche, fenomeni di Raynaud, secchezza agli occhi e tossicità oculo-muco-cutanea, associati a terapia con nebivololo.

Note

LOBIVON ® è vendibile solo sotto prescrizione medica.

'utilizzo di LOBIVON ® degli sportivi, in assenza di necessità terapeutica, per ridurre la risposta fisiologica allo stress ed i relativi sintomi (tremore degli arti, aumento della pressione arteriosa, aumento della tensione emotiva ecc.) costituisce una pratica DOPANTE.