LESCOL ® Fluvastatina

LESCOL ® è un farmaco a base di fluvastatina (sale monosodico)

GRUPPO TERAPEUTICO: Ipolipemizzanti - Inibitore della HMG-CoA reduttasi

LESCOL ® - Fluvastatina

Indicazioni LESCOL ® - Fluvastatina

LESCOL ® è utilizzato come sussidio farmacologico per il trattamento dell'ipercolesterolemia primaria e della dislipidemia mista, per ridurre i livelli ematici di colesterolo totale, colesterolo LDL, trigliceridi ed apolipoproteina B. Questo tipo di intervento è particolarmente indicato in soggetti ad alto rischio cardiovascolare e non responsivi alla terapia dietetica o ad altre misure non farmacologiche.

Meccanismo d'azione LESCOL ® - Fluvastatina

La fluvastatina, assunta per os, viene assorbita quasi completamente a livello del tratto gastro-intestinale, ma raggiunge concentrazioni plasmatiche utili pari al 24% della dose totale assunta.
Legato alle proteine plasmatiche, il principio attivo del Lescol ® raggiunge il fegato, dove esercita il suo principale effetto. A livello degli epatociti, infatti, la fluvastatina è in grado di legare ed inibire l'enzima HMG-CoA reduttasi, necessario alla sintesi dell'acido mevalonico, precursore del colesterolo. La ridotta sintesi di colesterolo epatico induce un over espressione di recettori per le LDL, garantendo quindi una duplice azione ipocolesterolemizzante, esercitata da un lato dalla ridotta sintesi di questo sterolo e dall'altro dall'aumentato uptake epatico.
Terminata la sua azione biologica (emivita intorno alle 2,5 ore), la fluvastatina viene metabolizzata da diverse isoforme di citocromi epatici in metaboliti inattivi, ed eliminata per oltre il 90% attraverso le feci, e per la restante parte tramite le urine.
L'importanza terapeutica del LESCOL ® si deve alla ben dimostrata associazione tra elevati livelli di colesterolo LDL e trigliceridi nel sangue, ed eventi cardiovascolari di varia natura, anche di grave entità, e all'effetto preventivo che la diminuzione dei suddetti valori esplica sull'incidenza di numerose malattie cardiovascolari.

Studi svolti ed efficacia clinica

1 . L'EFFICACIA DELLA FLUVASTATINA

Am J Cardiol. 1.995 13 luglio, 76 (2): 71A-75A.

Fluvastatina in ipercolesterolemia grave: analisi di un database degli studi clinici.

Peters TK.


L'efficacia della fluvastatina è stata documentata in letteratura da ormai oltre 25 anni. Questo studio rappresenta una pietra miliare nella valutazione dell'efficacia della fluvastatina nel trattamento dell'ipercolesterolemia primaria e dell'ipercolesterolemia familiare eterozigote, in pazienti con valori di colesterolo LDL superiori a 190 mg/dL. Il trattamento per almeno 12 settimane con fluvastatina a 40mg/die, ha garantito una riduzione dei livelli di colesterolo LDL superiore al 25 %.


2. L'EFFICACIA DELLA FLUVASTATINA IN PAZIENTI IPERTESI

J Hum Hypertens. 2010 Sep 9.

Effects of fluvastatin on insulin resistance and cardiac morphology in hypertensive patients.

Teixeira AA, Buffani A, Tavares A, Ribeiro AB, Zanella MT, Kohlmann O Jr, Batista MC.


E' noto come l'ipertensione possa associarsi ad un aumento del rischio cardiovascolare, anche in assenza di elevati livelli di colesterolo LDL. Lo studio in questione mostra come la somministrazione di fluvastatina possa garantire una significativa riduzione della pressione sistolica, della massa ventricolare sinistra, dell'insulino resistenza e degli indici di rischio cardiovascolare, anche in pazienti non affetti da ipercolesterolemia. Questi dati sostengono l'efficacia pleiotropica del LESCOL ® degli altri farmaci a base di Fluvastatina.


3. LA FLUVASTATINA NELLA PROTEZIONE DA ATEROSCLEROSI

Atherosclerosis. 2010 Aug 19.

Fluvastatin protects vascular smooth muscle cells against oxidative stress through the Nrf2-dependent antioxidant pathway.

Makabe S, Takahashi Y, Watanabe H, Murakami M, Ohba T, Ito H.


Ormai noti sono gli effetti metabolici delle statine, in particolare della fluvastatina, mentre non ancora del tutto chiare sono le sue funzioni pleiotropiche. Questo modello cellulare di studio, mostra infatti come la fluvastatina possa contribuire a salvaguardare l'integrità delle cellule muscolari lisce dei vasi sanguigni, proteggendole dallo stress ossidativo grazie alla genesi di fattori coinvolti nella risposta antiossidante.


Modalità d'uso e posologia

LESCOL ® capsule da 20/40mg di fluvastatina oppure LESCOL ® compresse a rilascio prolungato da 80mg di fluvstatina: come detto in apertura, la somministrazione di questo farmaco per il trattamento dell'ipercolesterolemia primaria dovrebbe esser presa in considerazione solo dopo aver eseguito una dieta ipolipidica per almeno 3 mesi, accompagnata da un miglioramento dello stile di vita.
Il dosaggio corretto di LESCOL ® dovrebbe essere formulato dal medico dopo un'attenta valutazione del quadro clinico del paziente e degli obiettivi da raggiungere, provvedendo, in caso di ridotta efficacia del trattamento, ad un aumento del dosaggio fino ad 80mg, comunque non prima di quattro settimane dall'inizio della terapia. Allo stesso modo, raggiunto lo standard terapeutico, si potrebbe provvedere ad un ulteriore aggiustamento del dosaggio.
L'assunzione di LESCOL ® in compresse a rilascio prolungato garantisce una riduzione della velocità di assorbimento della fluvastatina di circa il 60%, aumentandone la persistenza nel torrente circolatorio di circa 4 ore.
In entrambi i casi il farmaco dovrebbe essere assunto in unica dose, con un bicchiere di acqua, anche la sera prima di coricarsi.

Avvertenze LESCOL ® - Fluvastatina

Prima di iniziare il trattamento farmacologico con LESCOL ® è particolarmente indicato sottoporsi ad un regime dietetico ipolipidico e ad'un attività fisica controllata per almeno 12 settimane. Queste accortezze dovrebbero poi essere mantenute anche durante tutto l'intervento farmacologico.
Visto il metabolismo epatico della fluvastatina, questo principio attivo andrebbe somministrato con estrema cautela in tutti i pazienti affetti da patologie epatiche o con pregressa storia di epatopatie, monitorando costantemente i parametri di funzionalità epatica (transaminasi), ed eventualmente sospendendo la terapia quando raggiungono valori 3 volte superiori rispetto al range di normalità.
Prima del trattamento con LESCOL ® in pazienti affetti da alterazioni dell'equilibrio ormonale o con precedente storia di miopatie o affezioni del tessuto muscolare scheletrico, sarebbe necessario controllare i livelli plasmatici di creatinkinasi, e monitorarli durante tutto il trattamento, vista l'incidenza di miopatie e rabdomiolisi in pazienti trattati con statine. Per lo stesso motivo, anche in soggetti non predisposti a queste patologie, sarebbe opportuno indagare la presenza di dolori muscolari o affaticamento cronico durante tutto il periodo di trattamento con fluvastatina.
L'assenza di studi relativi all'utilizzo di questo principio attivo in individui al di sotto dei 18 anni o in pazienti affetti da ipercolesterolemia familiare omozigote, non permette l'estensione dell'indicazione terapeutica a questi gruppi.
Nonostante tra gli effetti collaterali siano descritti casi di vertigine, la fluvastatina non dovrebbe alterare le normali capacità di guida o di uso di macchinari.


GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

L'assunzione di LESCOL ® durante il periodo di gravidanza è fortemente sconsigliata, vista l'importanza del colesterolo nel corretto sviluppo embrionale e fetale.
L'assenza di studi in letteratura che mostrino gli effetti delle statine sulla salute del neonato, suggeriscono di sospendere l'allattamento al seno durante la terapia farmacologica con LESCOL ®

Interazioni

Visto il metabolismo epatico della fluvastatina, mediato da numerose isoforme enzimatiche degli enzimi citocromiali, è difficile che la concomitante somministrazione di altri farmaci possa incidere significativamente sulle proprietà farmacocinetiche di questo principio attivo. La dimostrazione è data dall'assenza di variazioni clinicamente rilevanti della fluvastatina ematica in seguito alla somministrazione di inibitori del citocromo 3A4, come eritromicina o itraconazolo.
Al contrario, la concomitante somministrazione di rifampicina su volontari sani ha determinato una riduzione del 50% della biodisponibilità di fluvastatina, esigendo quindi un aggiustamento del dosaggio.
Altre variazioni clinicamente non rilevanti, per le quali non è generalmente necessario un adeguamento della terapia, si sono osservate in seguito alla somministrazione di antiacidi ed anticoagulanti come warfarin. In quest'ultimo caso è necessario monitorare il tempo di protrombina al fine di evitare episodi di sanguinamento, che raramente sono stati osservati.

Controindicazioni LESCOL ® - Fluvastatina

LESCOL ® è controindicato durante il periodo di gravidanza ed allattamento, in caso di ipersensibilità verso uno dei suoi componenti ed in caso di alterazioni significative della funzionalità epatica.

Effetti indesiderati - Effetti collaterali

Le reazioni avverse descritte in seguito alla somministrazione di LESCOL ® si sono rilevate, nella maggior parte dei casi, clinicamente non significative e transitorie. Gli effetti più comunemente osservati sono stati dolori addominali, dispepsia, cefalea, insonnia e vertigini.
Decisamente più rare sono state le reazioni di ipersensibilità, prevalentemente a carattere dermatologico (rash ed eritemi) o edematoso, e le azioni dannose sul tessuto muscolare (mialgia, miopatia, rabdomiolisi) ed epatico.
In ogni caso tutti i suddetti effetti collaterali si sono rapidamente risolti con la sospensione della terapia.

Note

LESCOL ® è vendibile solo sotto prescrizione medica.



Ultima modifica dell'articolo: 22/03/2016