KYTRIL ® Granisetron

KYTRIL ® è un farmaco a base di Granisetron cloridrato.

GRUPPO TERAPEUTICO: Antiemetici – Antinausea – antagonisti della serotonina.

KYTRIL ® - Granisetron

Indicazioni KYTRIL ® - Granisetron

KYTRIL ® è utilizzato sia nella fase preventiva che terapeutica degli episodi acuti e ritardati di nausea e vomito indotti da chemioterapia, radioterapia e interventi chirurgici.

Meccanismo d'azione KYTRIL ® - Granisetron

KYTRIL ® è un farmaco a base di granisetron, principio attivo che assunto oralmente viene rapidamente e totalmente assorbito dall'apparato gastro-intestinale, e successivamente distribuito legato per il 65% alle proteine plasmatiche.
Dopo un emivita di circa 9 ore, valida sia per l'assunzione parenterale che orale del principio attivo, il granisetron viene metabolizzato al livello epatico e successivamente escreto in parte attraverso le urine e in parte attraverso le feci.
L'azione antiemetica di KYTRIL ® è garantitadalla presenza del principio attivo granisetron che agisce come antagonista altamente selettivo dei recettori 5HT3 della serotonina sia al livello del tratto gastroenterico, sia al livello centrale, coinvolti nella genesi del vomito.
L'elevata specificità di azione riduce al minimo l'insorgenza di effetti collaterali, e l'azione antagonizzante nei confronti di questi recettori, ne permette un impiego particolarmente efficace nel trattamento della nausea associata a chemioterapia o radioterapia, caratterizzata da un incremento delle concentrazioni di serotonina al livello periferico.

Studi svolti ed efficacia clinica

1. GRANISETRON NUOVE FORMULAZIONI

Cancer Manag Res. 2009 Dec 16;2:1-12.

Use of granisetron transdermal system in the prevention of chemotherapy-induced nausea and vomiting: a review.

Tuca A.


Solo recentemente la FDA ha approvato la commercializzazione di una nuova formulazione di granisetron, rappresentata da cerotti trans dermici. Gli studi di farmacocinetica hanno evidenziato come questa modalità di assorbimento possa sovrapporsi per caratteristiche farmacocinetiche ed efficacia clinica, alle formulazioni in compresse, rendendo decisamente più agevole la terapia.


2. GRANISETRON NON SOLO UN ANTIEMETICO

Acta Anaesthesiol Taiwan. 2008 Dec;46(4):166-70.

Efficacy of granisetron in preventing postanesthetic shivering.

Sajedi P, Yaraghi A, Moseli HA.


L'utilità del granisetron nel decorso post-operatorio, non sembra unicamente associata alla capacità antiemetica e preventiva, ma anche alla possibilità di ridurre significativamente il brivido post-anestetico, accorciando così i tempi di degenza.


3.AZIONE ANTIEMETICA DEL GRANISETRON

Clin Drug Investig. 2006;26(4):203-8.

Efficacy of granisetron for the treatment of postoperative nausea and vomiting in women undergoing breast surgery: a randomised, double-blind, placebo-controlled trial.

Fujii Y, Tanaka H.


In questo studio si è sperimentata l'efficacia antiemetica di viarie dosi di granisetron, in donne sottoposte ad intervento chirurgico al seno. I dati mostrano come un significativo effetto antiemetico si possa osservare già alle dosi di 20microgrammi/kg di granisetron, e come dosi superiori, non siano evidentemente associate ad un miglioramento dell'efficacia terapeutica del farmaco. La minima dose efficace, sembra inoltre sprovvista di effetti collaterali clinicamente rilevanti.

Modalità d'uso e posologia

KYTRIL ® compresse rivestite 1 mg di granisetron; soluzione orale da 0.2/ml di granisetron; soluzione iniettabile per uso endovenoso da 3mg/ml – 1mg/ml – 3mg/5ml di granisetron; soluzione iniettabile per uso intramuscolare da 3mg/ml di granisetron :
la dose consigliata utile a ridurre l'emesi associata a chemio o radioterapia è quella di 3mg di granisetron assunta sottoforma di soluzione iniettabile (se endovenosa ad infusione lenta), prima di iniziare la terapia citostatica. Nel caso in cui la sensazione di nausea, e relativo vomito risultassero presenti, sarebbe opportuno provvedere al prolungamento del protocollo terapeutico fino alla dose massima giornaliera di 9mg.
Per quanto riguarda invece la formulazione in compresse, la dose consigliata è quella di 1 mg due volte al giorno, o due mg una volta al giorno, da prolungare fino al settimo giorno successivo alla terapia.
Le dosi scendono sensibilmente, quando KYTRIL ® è somministrato con l'obiettivo di ridurre nausea e vomito associati ad interventi chirurgici.
In ogni caso, la corretta formulazione del dosaggio, dovrebbe essere effettuata unicamente dal medico, in base a quelle che sono le caratteristiche fisiologiche e cliniche del paziente.

Avvertenze KYTRIL ® - Granisetron

Come tutti gli antagonisti, anche selettivi, dei recettori per la serotonina, il granisetron contenuto in KYTRIL ® è in grado di ridurre la motilità del segmento intestinale, aggravando potenzialmente le condizioni cliniche di pazienti affetti da occlusioni e ostruzioni intestinali.
Nonostante il granisetron, modifichi di poco le caratteristiche di conducibilità del miocardio, alterazioni come l'allungamento dell'intervallo QT o l'insorgenza di aritmie e turbe della conduzione, possono accentuarsi significativamente in pazienti affetti da patologie cardiovascolari.
Le varie formulazioni previste per KYTRIL ® potrebbero contenere sorbitolo e lattosio, risultando pertanto pericolose per individui affetti da intolleranza al fruttosio, malassorbimento di glucosio/galattosio o deficit enzimatico di lattasi.
La presenza di cefalea, vertigini e sonnolenza in seguito all'assunzione di granisetron, potrebbero ridurre le normali capacità percettive del paziente, rendendo pericoloso l'uso di macchinari e la guida di autoveicoli.


GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

L'assenza di trial clinici relativi alla sperimentazione del granisetron in donne gravide, non permette di comprendere il profilo di sicurezza di KYTRIL ® quando assunto in gravidanza.
A tal proposito è generalmente sconsigliata l'assunzione di questo farmaco durante l'intero periodo di gravidanza e il successivo di allattamento.

Interazioni

Differenti studi di farmacocinetica, hanno evidenziato come il granisetron possa ben adattarsi alla concomitante somministrazione di altri principi attivi, soprattutto quelli utilizzati comunemente durante i trattamenti antiemetici, senza significative alterazioni a carico delle proprietà farmacocinetiche e farmacodinamiche del suddetto farmaco.

Controindicazioni KYTRIL ® - Granisetron

KYTRIL ® è controindicato in caso di ipersensibilità accertata verso uno dei suoi componenti o in caso di gravidanza e allattamento.

Effetti indesiderati - Effetti collaterali

La sperimentazione clinica ha associato all'assunzione di KYTRIL ® anche a dosi terapeutiche, la comparsa di alterazioni del sistema nervoso, soprattutto cefalea e sonnolenza, disordini generali come astenia, e disturbi dell'apparato gastro-intestinale come diarrea o costipazione.
Decisamente più rare sono state le alterazioni a carico dell'apparato cardiovascolare.
Solamente in alcuni casi si sono osservati anche piressia, aumento delle transaminasi ed eruzioni cutanee che tendono alla regressione spontanea una volta sospesa la terapia-

Note

KYTRIL ® èun farmaco vendibile solo sotto prescrizione medica.