JANUMET ® - Sitagliptin + Metformina

JANUMET ® un farmaco a base di Sitagliptin e Metformina

GRUPPO TERAPEUTICO: Ipoglicemizzanti orali associati


JANUMET ® -  Sitagliptin + Metformina

Indicazioni JANUMET ® - Sitagliptin + Metformina

JANUMET ® è utilizzato nel trattamento del diabete di tipo II, quando la sola terapia con metformina, anche alle massime dose, non è stata in grado di garantire un buon controllo glicemico.
Nei pazienti con grave scompenso metabolico, JANUMET ® può rientrare nella terapia triplice con sulfanilurea.

Meccanismo d'azione JANUMET ® - Sitagliptin + Metformina

JANUMET ® rappresenta un farmaco ipoglicemizzante orale, ottenuto dalla combinazione di principi attivi appartenenti alla categoria degli inibitori delle DPP-4 e delle biguanidi.
L'effetto terapeutico, che si espleta attraverso un controllo integrato del metabolismo glucidico, è mediato dal sitagliptin, in grado di aumentare la disponibilità di incretine (riducendo l'attivazione del DPP-4, coinvolto nell'idrolisi irreversibile), ormoni deputati alla sensibilizzazione della cellula beta pancreatica utile a garantire il rilascio di insulina, e dalla metformina, in grado di agire su vari tessuti insulino sensibili aumentando l'uptake di glucosio ematico, e al livello epatico inibendo il processo di gluconeogenesi e di glicogenolisi.
Dal punto di vista metabolico quindi, l'effetto ipoglicemizzante è da una parte sostenuto dall'aumentata secrezione di insulina e dall'altro dalla ridotta produzione endogena di glucosio.
Dal punto di vista farmacocinetico, l'assunzione di JANUMET ® mantiene pressoché inalterate le caratteristiche proprie dei due principi attivi assunti singolarmente.

Studi svolti ed efficacia clinica

1. L'EFFICACIA DELLA TERAPIA COMBINATA SITAGLIPTIN/METFORMINA

Drugs. 2011 Feb 12;71(3):349-61.

Sitagliptin/metformin fixed-dose combination: in patients with type 2 diabetes mellitus.

Chwieduk CM.


Studi hanno dimostrato come l'associazione tra metformina e sitagliptin possa garantire un buon controllo glicemico in quei pazienti affetti da diabete mellito di tipo II, per i quali la terapia con sola metformina era risultata inefficace. In questi casi si è osservata un ulteriore riduzione dell'emoglobina glicosilata, un ottimo controllo glicemico sia di base che post-prandiale e un ridotto rischio di ipoglicemia.


2. SITAGLIPTIN/METFORMINA, OLTRE LA PRATICA CLINICA

Diabetes Res Clin Pract. 2011 Feb 21

Effect of sitagliptin plus metformin on β-cell function, islet integrity and islet gene expression in Zucker diabetic fatty rats.

Han SJ, Choi SE, Kang Y, Jung JG, Yi SA, Kim HJ, Lee KW, Kim DJ.


Gli importanti successi terapeutici che l'associazione tra metformina e sitagliptin ha riscosso nella pratica clinica, sembrano essenzialmente associati agli effetti terapeutici singoli dei due principi attivi. Tuttavia studi in vitro hanno dimostrato come questa combinazione possa agire sinergicamente sulla beta cellula, preservando funzione e integrità, probabilmente attivando geni anti-apoptotici coinvolti nella sopravvivenza cellulare.


3. SITAGLIPTIN/METFORMINA IN UNICA FORMULAZIONE

Clin Drug Investig. 2010;30(12):855-66.

Bioequivalence of sitagliptin/metformin fixed-dose combination tablets and concomitant administration of sitagliptin and metformin in healthy adult subjects: a randomized, open-label, crossover study.

Migoya EM, Miller JL, Gutierrez M, Zheng W, Johnson-Levonas AO, Liu Q, Matthews CZ, Wagner JA, Gottesdiener KM.


Studi di farmacocinetica e trial clinici di varia natura, hanno concluso che l'effetto terapeutico osservabile in seguito all'assunzione di JANUMET, può essere del tutto paragonabile a quello ottenuto con la somministrazione separata ma contemporanea di metformina e sitagliptin, con la medesima frequenza di effetti collaterali.

Modalità d'uso e posologia

JANUMET ® compresse da 50/850 o 50/1000 mg di sitagliptin e metformina :
la terapia con JANUMET ® dovrebbe iniziare dalla minima dose somministrabile, per poi eventualmente correggere o convalidare il suddetto dosaggio, in base al riscontro metabolico osservato in termini di concentrazione ematica di glucosio.
La dose massima non dovrebbe superare quella dei 100 mg di sitagliptin, assunti possibilmente in due differenti somministrazioni in concomitanza ai pasti per ridurre gli effetti indesiderati gastrointestinali.
Nel caso in cui si dovesse ricorrere ad una terapia triplice con sulfaniluree, si potrebbero utilizzare anche dosaggi inferiori a quelli previsti.
In ogni caso spetta al proprio medico, valutare e formulare l'opportuno dosaggio.

Avvertenze JANUMET ® - Sitagliptin + Metformina

È molto importante nel garantire un corretto controllo glicemico, che il trattamento con JANUMET ® sia affiancato da un monitoraggio periodico dei livelli glicemici e dalla concomitante applicazione di misure non farmacologiche come attività fisica e dieta equilibrata.
E' inoltre necessario monitorare la funzionalità renale, per evitare che l'accumulo di metformina induca nel paziente lo stato di acidosi metabolica, potenzialmente letale.
Il trattamento con JANUMET ® va sospeso nei casi in cui sia richiesto l'utilizzo di mezzi di contrasto iodati, o di farmaci o procedure tali da compromettere la funzionalità renale.
Le condizioni di ipoglicemia, potenzialmente verificabili in seguito a dosaggi errati, somministrazione di principi attivi o altre cause, potrebbe ridurre le capacità percettive e reattive del paziente rendendo pericoloso l'uso di macchinari e la guida di autoveicoli.


GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

L'utilizzo di JANUMET ® in gravidanza è fortemente controindicato, per la presenza di studi che mostrano un aumentato rischio di malformazioni congenite in neonati partoriti da donne trattate con metformina.
Al contrario la sperimentazione con sitagliptin non ha al momento prodotto risultati statisticamente significativi.
Inoltre la possibile secrezione di questi principi attivi nel latte materno, espone il lattante al potenziale rischio di ipoglicemia, tanto da estendere la controindicazione anche al periodo di allattamento.

Interazioni

Anche in questo caso le interazioni farmacologiche osservate per JANUMET ® sono da ricondurre in maniera distinta alla presenza dei due principi attivi.
Di conseguenza mentre sitagliptin risulta poco reattivo, con variazioni farmacocinetiche osservabili in seguito alla somministrazione di digossina e ciclosporina, la metformina, potrebbe rispondere negativamente alla concomitante somministrazione di glucorticoidi, beta agonisti, cimetidina, e diuretici.
Diversi studi hanno inoltre valutato la presenza di altre possibili interazioni in vitro, che tuttavia assumono modesta rilevanza clinica in vivo.
E' inoltre utile ricordare che la concomitante somministrazione di rifampicina o di mezzi di contrasto iodato, potrebbe alterare la normale funzionalità renale, aumentando l'esposizione dell'organismo a questi farmaci ipoglicemizzanti.

Controindicazioni JANUMET ® - Sitagliptin + Metformina

JANUMET ® è controindicato in caso di ipersensibilità ai principi attivo o eccipienti, diabete di tipo I, cheto acidosi diabetica, alterazioni gravi della funzionalità epatica e renale, disidratazione, shock, patologie acute, insufficienza cardiaca e respiratoria, shock, alcolismo, gravidanza e allattamento.

Effetti indesiderati - Effetti collaterali

Gli effetti collaterali descritti in seguito alla terapia con JANUMET ® sono essenzialmente riconducibili a quelli osservati in corso di monoterapia con sitagliptin e metformina.
Soprattutto la fase iniziale della terapia può essere accompagnata da disturbi gastrointestinali come nausea, vomito, stipsi o diarrea, da infezioni delle alte vie respiratorie e da cefalea e capogiri.
Reazioni avverse clinicamente più significative si sono osservate solo raramente, con la comparsa di reazioni di ipersensibilità come angioedema, rash e orticaria, alterazioni del quadro ematologico e del tracciato elettrocardiografico, per le quali è stato necessario sospendere la terapia.
Condizioni di ipoglicemia si sono invece rilevate soprattutto in corso di terapia triplice con sulfaniluree.

Note

JANUMET ® può essere venduto esclusivamente sotto stretta prescrizione medica



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Ultima modifica dell'articolo: 23/05/2016