Invirase - saquinavir

Informazioni su Invirase - saquinavir fornite da EMEA

Che cos'è Invirase?

Invirase è un farmaco contenente il principio attivo saquinavir. È disponibile sotto forma di capsule di colore marrone e verde (200 mg) e compresse ovali di colore arancione (500 mg).

Per che cosa si usa Invirase?

Invirase è un farmaco antivirale. È indicato per curare gli adulti affetti da infezione da virus dell'immunodeficienza umana di tipo 1 (HIV-1), un virus che provoca la sindrome da immunodeficienza acquisita (AIDS). Invirase viene impiegato sempre in combinazione con ritonavir (un altro farmaco antivirale) e altri medicinali antivirali.
Il medicinale può essere ottenuto soltanto con prescrizione medica.

Come si usa Invirase?

La terapia con Invirase deve essere iniziata da un medico specializzato nella cura dell'infezione da HIV. INVIRASE deve essere somministrato sempre in combinazione con altri medicinali antivirali. La dose raccomandata di Invirase per gli adulti e gli adolescenti di età superiore ai 16 anni è 1.000 mg due volte al giorno (con ritonavir 100 mg), durante o dopo un pasto. Bisogna usare Invirase con cautela nei pazienti affetti da grave alterazione renale o con moderata alterazione epatica. Il medicinale non deve essere somministrato a pazienti affetti da grave alterazione epatica.

Come agisce Invirase?

Il principio attivo di Invirase, saquinavir, è un inibitore della proteasi. Blocca cioè un enzima, la proteasi, che è implicato nella riproduzione dell'HIV. Se l'enzima viene bloccato, il virus non è in grado di riprodursi normalmente e l'infezione viene rallentata. Ritonavir è un altro inibitore della proteasi che viene usato per aumentare la potenza di un altro farmaco (potenziatore farmacocinetico o "booster"). Rallenta la velocità alla quale saquinavir viene assimilato, aumentandone così la concentrazione nel sangue. Ciò consente di utilizzare una dose inferiore di saquinavir per un medesimo effetto antivirale. Assunto in combinazione con altri farmaci antivirali, Invirase riduce la quantità di HIV nel sangue e la mantiene a un livello basso. Invirase non cura l'infezione da HIV o l'AIDS, ma può ritardare i danni prodotti al sistema immunitario e l'insorgere di infezioni e malattie associate all'AIDS.

Quali studi sono stati svolti su Invirase?

Invirase è stato studiato in sei studi principali relativi a 1 576 pazienti. I primi quattro studi hanno valutato gli effetti del medicinale senza ritonavir. La combinazione di Invirase con ritonavir è stata studiata in 656 pazienti in due studi che hanno comparato Invirase a indinavir e a lopinavir (altri farmaci antivirali), entrambi in combinazione con ritonavir e altri farmaci antivirali. Questi studi hanno misurato il numero di pazienti in cui il trattamento ha smesso di essere efficace dopo 48 settimane, determinato da un aumento del livello di HIV nel sangue (carica virale).

Quali benefici ha mostrato Invirase nel corso degli studi?

Invirase, assunto in combinazione con altri medicinali antivirali, ha portato ad una riduzione della carica virale e a miglioramenti del sistema immunitario. Negli studi di Invirase in combinazione con ritonavir, Invirase ha fatto registrare tassi di insuccesso della terapia simili a quelli di indinavir, ma più elevati rispetto a lopinavir. Questo fenomeno è stato provocato principalmente da un numero più elevato di pazienti che hanno interrotto il trattamento con Invirase piuttosto che da differenze nell'efficacia dei medicinali.

Qual è il rischio associato a Invirase?

Le reazioni avverse più comuni dell'assunzione di Invirase in combinazione con ritonavir (osservate in più di un paziente su 10) sono diarrea, nausea, livelli più elevati di enzimi epatici, colesterolo e trigliceridi (tipo di grasso) nel sangue, e livelli inferiori di piastrine nel sangue (componenti che contribuiscono alla coagulazione del sangue). Per l'elenco completo degli effetti indesiderati rilevati con Invirase, si rimanda al foglio illustrativo.
Invirase non deve essere usato da persone che potrebbero essere ipersensibili (allergiche) al saquinavir o ad uno qualsiasi degli altri eccipienti (componenti). Non deve essere somministrato a pazienti con grave insufficienza epatica o in cura con uno qualsiasi dei seguenti farmaci:

  1. terfenadina, astemizolo (solitamente usati nel trattamento dei sintomi allergici; questi medicinali possono essere acquistati senza prescrizione medica);
  2. pimozide (per il trattamento delle malattie mentali);
  3. cisapride (per la cura dei disturbi di stomaco);
  4. amiodarone, propafenone, flecainide (usati per correggere le aritmie cardiache);
  5. triazolam, midazolam orale (utilizzati per il trattamento dell'ansia o dei disturbi del sonno);
  6. simvastatina, lovastatina (usate per abbassare i livelli di colesterolo nel sangue);
  7. alcaloidi della segale cornuta, quali ergotamina, diidroergotamina, ergonovina e metilergonovina (utilizzati per la cura dell'emicrania);
  8. rifampicina (per il trattamento della Tubercolosi);
  9. medicinali che possono interagire con Invirase e determinare effetti indesiderati dannosi.

Si deve fare attenzione se Invirase è assunto contemporaneamente ad altri farmaci. Per una descrizione dettagliata, si rimanda al foglio illustrativo.
Come per altri farmaci anti-HIV, i pazienti che ricevono Invirase possono essere a rischio di lipodistrofia (alterazioni nella distribuzione del grasso corporeo), osteonecrosi (morte del tessuto osseo) o sindrome da riattivazione immunitaria (sintomi di infezioni causate dalla riattivazione del sistema immunitario). I pazienti con problemi a carico del fegato (compresa l'infezione da epatite B o C) possono essere esposti a un maggiore rischio di sviluppare danni al fegato se trattati con Invirase.

Perché è stato approvato Invirase?

Il comitato per i medicinali per uso umano (CHMP) ha deciso che i benefici di Invirase, in combinazione con altri medicinali antiretrovirali, sono superiori ai suoi rischi nel trattamento dei pazienti adulti con infezione da HIV-1. Il comitato ha raccomandato il rilascio dell'autorizzazione all'immissione in commercio per Invirase.
In origine Invirase era stato autorizzato "in circostanze eccezionali" poiché, per motivi scientifici, i dati disponibili al momento dell'approvazione erano limitati. Poiché la società ha fornito le informazioni aggiuntive richieste, la condizione riferita alle "circostanze eccezionali" è stata rimossa l'8 aprile 1999.

Altre informazioni su Invirase:

Il 4 ottobre 1996 la Commissione europea ha rilasciato alla Roche Registration Limited un'autorizzazione all'immissione in commercio per INVIRASE, valida in tutta l'Unione europea. Tale autorizzazione è stata rinnovata il 4 ottobre 2001 e il 4 ottobre 2006.
Per la versione completa dell'EPAR di Invirase cliccare qui.

Ultimo aggiornamento di questa sintesi: 11-2008.