INDERAL ® Propranololo

INDERAL ® è un farmaco a base di propranololo cloridrato.

GRUPPO TERAPEUTICO: Beta-bloccanti

INDERAL ® - Propranololo

Indicazioni INDERAL ® - Propranololo

INDERAL ® è utilizzato come supporto terapeutico farmacologico per il trattamento a lungo termine dell'ipertensione essenziale. L'ottimizzazione dell'efficacia ipotensiva potrebbe realizzarsi anche grazie alla concomitante somministrazione di diuretici o altri farmaci antipertensivi.
INDERAL ® è inoltre indicato nel trattamento dell'angina pectoris (in caso di ridotta efficacia dei trattamenti convenzionali, farmacologici e non), nel trattamento dei disturbi del ritmo cardiaco, nella profilassi dell'emicrania, nel controllo dell'ansietà, e come coadiuvante nella terapia della tireotossicosi.

Meccanismo d'azione INDERAL ® - Propranololo

Il propranololo, assunto per os tramite INDERAL ® viene rapidamente assorbito a livello gastro-intestinale, raggiungendo in tempi molto brevi (1 - 2 ore) le massime concentrazioni plasmatiche.
Viene metabolizzato prevalentemente a livello epatico, dove attraverso un effetto di primo passaggio dà origine a metaboliti farmacologicamente attivi; legato alle proteine plasmatiche, può in seguito diffondere liberamente attraverso il torrente circolatorio.
Gli effetti terapeutici del propranololo, beta bloccante non cardioselettivo e privo di attività simpaticomimetica intrinseca, si devono principalmente all'azione cardiovascolare esercitata attraverso l'inibizione competitiva nei confronti dei recettori beta adrenergici. Tale attività si traduce nella diminuzione della frequenza e della gittata cardiaca, nell'aumento della durata della sistole e nella diminuzione della pressione sanguigna a riposo; questi effetti consentono una significativa riduzione del consumo di ossigeno totale del miocardio e del lavoro cardiaco.
Un'altra importante attività, forse la principale, è l'azione antiaritmica del propranololo, che sembra espletarsi attraverso un controllo della frequenza di scarica del tessuto di conduzione cardiaco.
La diretta azione antipertensiva, invece, seppur ampiamente osservata nei vari trial clinici, non è stata ancora del tutto caratterizzata.
I vari metaboliti prodotti al livello epatico vengono successivamente escreti per via urinaria.

Studi svolti ed efficacia clinica

IL propranololo NEL TRATTAMENTO DELL'ANSIA

Hillside J Clin Psychiatry.

The use of propranolol in the treatment of anxiety disorders.Fonte RJ, Stevenson JM.


La letteratura scientifica mostra l'efficacia del propranololo nel trattamento dei disturbi dell'ansia, nonostante non sia stato ancora chiarito il meccanismo molecolare d'azione.
Probabilmente questo effetto sembra essere legato all'azione sul sistema nervoso centrale, attraverso un modesto passaggio della barriera emato-encefalica.


2.propranololo E IPERTENSIONE

Angiology. 1988 Jun;39(6):487-96.

Bevantolol vs propranolol: a double-blind controlled trial in essential hypertension.

Maclean D.


L'efficacia del propranololo nel trattamento dell'ipertensione è stata valutata da diversi studi. Nonostante il propranololo non risulti il farmaco di prima scelta nel trattamento dell'ipertensione arteriosa, studi mostrano come possa in poche settimane di trattamento ridurre i livelli di pressione arteriosa nell'80% dei pazienti trattati.


3.IL PROPRANOLOLO NEL TRATTAMENTO DELL'ALZHEIMER

Alzheimer Dis Assoc Disord. 2005 Jan-Mar;19(1):23-8.

Propranolol for disruptive behaviors in nursing home residents with probable or possible Alzheimer disease: a placebo-controlled study.

Peskind ER, Tsuang DW, Bonner LT, Pascualy M, Riekse RG, Snowden MB, Thomas R,Raskind MA.


La somministrazione di propranololo in pazienti affetti da malattia di Alzheimer, ha garantito un miglioramento della sintomatologia con particolare efficacia nella riduzione dell'aggressività e nell'aumento della cooperatività.

Modalità d'uso e posologia

INDERAL ® compresse da 40 mg di propranololo o da 80 mg di propranololo a rilascio graduale: nel trattamento dell'ipertensione arteriosa il dosaggio iniziale consigliato è quello di 40 mg di propranololo, assunto due volte al giorno.
L'adeguamento della dose può essere previsto sia in caso di ridotto effetto terapeutico, sia in caso di alterata funzionalità epatica; in entrambe le situazioni il medico dovrebbe sempre considerare la situazione fisio-patologica del paziente.
Nel trattamento dell'angina pectoris, si ricorre invece alla somministrazione di 40 mg per due o tre volte al giorno, incrementando il dosaggio - sotto stretto controllo medico e qualora fosse realmente necessario - fino a 240 mg/die.
Nel trattamento delle aritmie cardiache la dose utile sembra quella di 40 mg, tre volte al giorno.
In tutte le altre condizioni, per cui persiste un'indicazione terapeutica (tireotossicosi, tachicardia su base ansiosa ecc.) i dosaggi efficaci sono compresi tra gli 80 ed i 160 mg al giorno.

IN OGNI CASO, PRIMA DELL'ASSUNZIONE DI INDERAL ® - Propranololo - è NECESSARIA LA PRESCRIZIONE ED IL CONTROLLO DEL PROPRIO MEDICO.

Avvertenze INDERAL ® - Propranololo

Prima di iniziare la terapia con INDERAL ® sarebbe opportuno valutare attentamente le condizioni fisio-patologiche del paziente. Infatti, particolare attenzione nella somministrazione è richiesta in caso di pazienti affetti da insufficienza cardiaca non adeguatamente trattata (per i quali è controindicata l'assunzione del farmaco), in pazienti con blocco atrioventricolare di primo grado ed in pazienti con ridotta funzionalità epatica, per i quali potrebbe essere necessario un adeguamento del dosaggio.
E' necessario inoltre considerare che il propranololo potrebbe mascherare alcuni effetti classici dell'ipoglicemia, quali il tremore, per cui, soprattutto in pazienti diabetici, sarebbe opportuno un costante monitoraggio dei livelli glicemici.
I beta bloccanti, inoltre, sembrano aumentare la sensibilità ad allergeni, aggravando la relativa sintomatologia.
Qualora fosse necessario sospendere la terapia, sarebbe opportuno prevedere una graduale riduzione del dosaggio, al fine di evitare reazioni collaterali reattive. Inoltre, possibili effetti collaterali, quali vertigini, cefalea e sonnolenza, potrebbero rendere pericoloso l'uso di macchinari e la guida di autoveicoli.


GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

Nonostante il principio attivo sia risultato privo di effetti embriotossici e teratogeni, l'assunzione di INDERAL ® durante la gravidanza e l'allattamento, è controindicata per le possibili alterazioni emodinamiche, responsabili di un ridotto flusso placentare, e metaboliche, che possono essere alla base di complicanze anche letali al momento del parto.
Sarebbe consigliato sospendere l'allattamento al seno durante la terapia con INDERAL ® vista la possibile secrezione del principio attivo nel latte materno.

Interazioni

Visti i molteplici pathways in cui il propranololo è coinvolto, diversi farmaci e principi attivi possono alterare le proprietà farmacocinetiche di questo farmaco.
Più precisamente:

  1. Il concomitante uso di diidropiridine può determinare l'incidenza di crisi ipotensive;
  2. La somministrazione di cimetidina, idralazina, farmaci a base di ergotamina, diidroergotamina, inibitori delle prostaglandine, farmaci glicosidici, antiaritmici, alcool e farmaci ad azione antidepressiva, possono alterare le normali caratteristiche farmacocinetiche del propranololo, determinando un'alterazione degli effetti biologici con aumentata incidenza di reazioni avverse.

Inoltre, dato un potenziale aumento dell'effetto insulinico, e l'azione mascherante del propranololo su alcuni segni di ipoglicemia, è necessario monitorare i livelli di glicemia in pazienti diabetici e provvedere eventualmente alla correzione del dosaggio del farmaco ipoglicemizzante.

Controindicazioni INDERAL ® - Propranololo

INDERAL ® è controindicato in caso di pazienti con asma bronchiale o broncopatie, ipersensibilità verso uno dei suoi componenti, bradicardia spiccata, shock cardiogeno, ipotensione, acidosi metabolica, insufficienza renale, blocco atrioventricolare, feocromocitoma in monoterapia, angina di prinzmetal e malattia del nodo del seno.

Effetti indesiderati - Effetti collaterali

Nonostante INDERAL ® risulti, dagli studi clinici effettuati e dall'esperienza post-marketing, ben tollerato, soprattutto nella fase iniziale del trattamento si sono descritti effetti collaterali di lieve entità quali
sensazione di freddo alle estremità, capogiri, cefalea, disturbi del sonno e disturbi gastro-intestinali.
In particolari categorie di pazienti a rischio si è osservata anche la presenza di bradicardia, ipotensione, difficoltà respiratorie, allucinazioni, disturbi dell'umore e alterazione di alcuni parametri emato-clinici.
Nella maggior parte dei casi, tutti i suddetti sintomi si sono rivelati transitori; pertanto sospendendo in maniera graduale l'assunzione di INDERAL ® sono rientrati nella norma.

Note

INDERAL ® è vendibile solo sotto prescrizione medica.

'utilizzo di INDERAL ® negli sportivi, in assenza di necessità terapeutica, per ridurre la risposta fisiologica allo stress ed i relativi sintomi (tremore degli arti, aumento della pressione arteriosa, aumento della tensione emotiva ecc.) costituisce una pratica DOPANTE.


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Ultima modifica dell'articolo: 08/12/2016