IMODIUM ® Loperamide cloridrato

IMODIUM ® è un farmaco a base di Loperamide Cloridrato.


GRUPPO TERAPEUTICO: Antidiarroico - Antipropulsivo.

IMODIUM ®  Loperamide Indicazioni
Meccanismo d'azione
Studi svolti ed efficacia clinica
Modalità d'uso e posologia
Avvertenze GRAVIDANZA e ALLATTAMENTO
Interazioni
Controindicazioni
Effetti indesiderati

Indicazioni IMODIUM ® Loperamide

IMODIUM ® è indicato nel trattamento sintomatico della diarrea acuta.

Meccanismo d'azione

La loperamide cloridrato, assunta oralmente tramite IMODIUM ® viene efficacemente assorbita a livello intestinale ed immediatamente metabolizzata a livello epatico. Questo circolo entero-epatico impedisce al principio attivo di ritrovarsi nel plasma a concentrazioni significative, permettendo invece di essere riversato nuovamente nell'intestino per circa il 90% della dose iniziale.
E' proprio a livello del plesso mioenterico che la loperamide esplica le proprie funzioni biologiche, attivando i recettori oppiodi della sottofamiglia mu e garantendo una riduzione della produzione di acetilcolina, con conseguente riduzione dell'attività propulsiva intestinale e della frequenza delle scariche diarroiche.
L'importante metabolismo di primo passaggio e l'elevata affinità del principio attivo verso i recettori intestinali, permette alla loperamide di esercitare prevalentemente un effetto locale, evitando qualsiasi altro tipo di modulazione a livello del sistema nervoso centrale con conseguenti effetti collaterali.

Studi svolti ed efficacia clinica

LA PERICOLOSITA' DELLA LOPERAMIDE IN ETA' PEDIATRICA

PLoS Med. 2007 Mar 27;4(3):e98.

Loperamide therapy for acute diarrhea in children: systematic review and meta-analysis.

Li ST, Grossman DC, Cummings P.


L'Organizzazione Mondiale delle Sanità e le varie agenzie internazionali pediatriche sconsigliano vivamente l'uso di questo principio attivo nel trattamento della diarrea acuta in età pediatrica. La rilettura critica della letteratura scientifica, ha infatti dimostrato come la loperamide possa sì ridurre la frequenza degli atti evacuatori e migliorare la consistenza delle feci, ma nel contempo essere responsabile di importantissimi e gravissimi effetti collaterali, tra i quali anche letargia e morte.


2. DIARREA DEL VIAGGIATORE, RIMEDI UTILI

Aliment Pharmacol Ther. 2009 Aug;30(3):187-96. Epub 2009 Apr 21.

Systematic review: the epidemiology and clinical features of travellers' diarrhoea.

DuPont HL.


La diarrea del viaggiatore è una delle patologie più comuni che colpisce viaggiatori di ogni genere. Nella maggior parte dei casi questa condizione sembra essere determinata dalla presenza di agenti patogeni per l'intestino umano, tanto da spiegare la particolare efficacia della terapia antibiotica. A tal proposito, il trattamento di prima scelta sembra essere quello con loperamide per la risoluzione della sintomatologia e quello con antibiotici per l'eliminazione della causa.


3.L'EFFICACIA DELLA LOPERAMIDE

Rev Gastroenterol Disord. 2007;7 Suppl 3:S11-8.

Loperamide: a pharmacological review.

Baker DE.


La particolare efficacia della loperamide nel trattamento della diarrea sembra essere associata prevalentemente all'azione diretta nei confronti dei recettori per gli oppioidi espressi nel plesso mio-enterico, che risulta in grado di placare le contrazioni peristaltiche ed aumentare il tempo di transito intestinale. Recenti studi hanno però dimostrato come la loperamide possa risultare anche particolarmente efficace nell'aumentare il tono dello sfintere anale, riducendo lo stimolo e la frequenza delle evacuazioni.

Modalità d'uso e posologia

IMODIUM ® capsule rigide, compresse effervescenti o compresse orosolubili da 2 mg di loperamide cloridrato: il dosaggio consigliato è di 4 mg di loperamide cloridrato al giorno, da assumere con un bicchiere d'acqua.
Il trattamento dovrebbe garantire, in caso di diarrea acuta, un risultato ottimale entro 48 ore, pertanto (in assenza di supervisione medica) si sconsiglia di prolungare l'assunzione di questo medicinale oltre i due giorni.
La somministrazione di IMODIUM ® in ogni caso, dovrebbe essere interrotta in seguito alla normalizzazione degli atti evacuatori e della consistenza delle feci.

Avvertenze IMODIUM ® Loperamide

L'assunzione di IMODIUM ® è indicata nel trattamento sintomatico della diarrea acuta, quindi potrebbe essere necessario associare alla terapia sintomatica con loperamide anche una terapia risolutiva, atta ad eliminare le potenziali cause, ed una integrativa, necessaria a reintegrare liquidi e sali persi.
A tal proposito la forma in compresse effervescenti fornisce anche i principali elettroliti persi con la diarrea.
La somministrazione di loperamide dovrebbe essere controllata attentamente, in caso di ridotta funzionalità epatica, ed eventualmente sospesa in seguito all'assenza di risultati in 48 ore, o alla comparsa di episodi di distensione e crampi addominali.
La presenza di glucosio e sorbitolo nelle compresse effervescenti potrebbe risultare potenzialmente pericolosa per soggetti diabetici o affetti da ridotta tolleranza al glucosio, mentre quella di lattosio nelle capsule rigide potrebbe provocare sintomi gastro-intestinali in pazienti affetti da deficit enzimatico di lattasi o da ridotta tolleranza al glucosio/galattosio.
La comparsa di vertigini, sensazione di stanchezza e capogiri, in seguito all'assunzione di IMODIUM ® potrebbe rendere pericolosa la guida di autoveicoli o l'utilizzo di macchinari.


GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

Gli studi attualmente pubblicati non rilevano effetti teratogeni e mutageni per il feto.Tuttavia, studi di farmacocinetica hanno dimostrato la presenza di piccole quantità di loperamide nel latte materno, che potrebbero causare subocclusioni intestinali per eccessivo effetto antipropulsivo.
Alla luce di queste evidenze, l'uso di IMODIUM ® in gravidanza e durante il periodo di allattamento è controindicato.

Interazioni

L'incapacità della loperamide di attraversare la barriera ematoencefalica e di dare effetti a livello del sistema nervoso centrale è garantita dall'attività della P glicoproteina, che - espressa in queste sedi - impedisce il passaggio di questo ed altri principi attivi verso il sistema nervoso centrale. Di conseguenza, inibitori di questa proteina,come ad esempio chinidina e ritonavir, potrebbero aumentare gli effetti centrali della loperamide, con comparsa dei conseguenti effetti collaterali fortunatamente ancora non osservati alle comuni dosi terapeutiche.
L'azione antidiarroica ed antipropulsiva dell'IMODIUM ® potrebbe essere potenziata dalla concomitante somministrazione di farmaci appartenenti alla medesima categoria, aumentando il rischio di costipazione. La loperamide è metabolizzata dalla classe enzimatica del citocromo P450; pertanto suoi inibitori potrebbero alterare le normali proprietà farmacocinetiche del principio attivo.

Controindicazioni IMODIUM ® Loperamide

IMODIUM ® è controindicato in gravidanza e allattamento, e nei bambini con età inferiore ai 12 anni, per la possibile comparsa di sub occlusioni intestinali.
La loperamide è indicata nel trattamento sintomatico della diarrea acuta, quindi il suo impiego non è giustificato in corso di diarrea cronica, dissenteria anche acuta e soprattutto in caso di diarrea dovuta a patologie infiammatorie croniche a carico dell'intestino, comprese quelle da agenti patogeni invasivi (agenti eziologici della dissenteria).
L'assunzione di IMODIUM ® è controindicata anche in caso di aumentato rischio per patologie da ridotta propulsione intestinale (megacolon) e in caso di ipersensibilità ad uno dei suoi componenti.

Effetti indesiderati - Effetti collaterali

IMODIUM ® si è dimostrato ben tollerato dai pazienti con diarrea cronica o acuta sottoposti a trattamento. L'effetto collaterale più lamentato è stata la costipazione, che si è osservata in quasi il 2% dei pazienti trattati, associandosi spesso a nausea e a crampi addominali.
In ogni caso queste reazioni si sono dimostrate clinicamente poco rilevanti e transitorie.
Più raramente si sono osservate reazioni allergiche con sintomatologia cutanea, caratterizzata da rash cutanei, orticaria ed edema.
Nausea, sensazioni di stanchezza, capogiri e vertigini sono stati descritti nell'esperienza post-marketing.

Note

IMODIUM ® èun farmaco OTC, senza obbligo di prescrizione medica, quindi vendibile liberamente.