GRACIAL ® - Etinilestradiolo + Desogestrel

GRACIAL ® è un farmaco a base di etinilestradiolo + desogestrel

GRUPPO TERAPEUTICO: Contraccettivi ormonali sistemici  bifasici a base di progestinici ed estrogeni

GRACIAL ® - Etinilestradiolo + Desogestrel

Indicazioni GRACIAL ® - Etinilestradiolo + Desogestrel

GRACIAL ® è utilizzato come contraccettivo orale.

Meccanismo d'azione GRACIAL ® - Etinilestradiolo + Desogestrel

GRACIAL ® è un contraccettivo orale bifasico vista la presenza di etinilestradiolo e desogestrel a differente concentrazione tra le varie compresse.
Il razionale della formulazione bifasica consiste nel somministrare estrogeni e progestinici in rapporti tali da rispecchiare quelli presenti fisiologicamente durante il ciclo mestruale, garantendo così un miglior controllo del ciclo, una riduzione dei dolori associati ed una diminuzione degli spotting emorragici intermestruali.
Dal punto di vista contraccettivo invece, GRACIAL ® espleta la sua attività mediante un azione inibitrice sull'asse ipotalamo-ipofisiario che porta ad un significativo calo delle concentrazioni endogene di gonadotropine necessarie sia per la corretta maturazione follicolare che per la successiva ovulazione.
Oltre agli effetti ormonali, la combinazione etinilestradiolo/desogestrel, consente di indurre modifiche sostanziali al livello uterino, sia sulla composizione chimico-fisica del muco cervicale che su quella endometriale, tali da rendere più difficoltosa la risalita degli spermatozoi nel tratto genitale femminile e l'eventuale annidamento embrionale.

Studi svolti ed efficacia clinica

1. CONTRACCETTIVI ORALI BIFASICI E PARAMETRI METABOLICI

Eur J Contracept Reprod Health Care. 1997 Sep;2(3):173-80.

A randomized cross-over study comparing pharmacodynamic and metabolic variables of a new combiphasic and a well-established triphasic oral contraceptive.

van den Ende A, Geurts TB, Kloosterboer HJ.


Interessante studio che dimostra come contraccettivi orali bifasici come GRACIAL ® possano garantire la medesima inibizione della maturazione follicolare dei contraccettivi trifasici, migliorando al contempo alcuni parametri metabolici come il rapporto HDL/LDL


2. CONTRACCETTIVI BIFASICI NELLA PRATICA CLINICA

Eur J Contracept Reprod Health Care. 2001 Jun;6(2):108-14.

A large observational clinical evaluation of a desogestrel-containingcombiphasic oral contraceptive in Germany.

Vree ML, Schmidt J.


Ampio studio clinico condotto sul oltre 2200 pazienti che ha dimostrato come il passaggio a contraccettivi orali bifasici contenenti etinilestradiolo e desogestrel possa migliorare la tollerabilità della contraccezione migliorando al contempo il controllo del ciclo e disturbi cutanei come l'acne.


3. CONTRACCETTIVI ORALI BIFASICI ED EMOSTASI

Adv Contracept. 1995 Sep;11(3):227-37.

The effects of two phasic oral contraceptives on hemostasis and platelet function.

Weinges KF, Wenzel E, Hellstern P, Geurts TB, Dieben TO.


Lavoro che dimostra come l'assunzione di contraccettivi orali bifasici a base di etinilestradiolo e desogestrel non induca alcun tipo di variazione sui parametri ematici legati all'equilibrio emostatico.

Modalità d'uso e posologia

GRACIAL ®
7 compresse rivestite di  colore azzurro da 40 mcg di etinilestradiolo e 25 mcg di desogestrel;
15 compresse rivestite di colore bianco da 30  mcg di etinilestradiolo e 125  mcg di desogestrel;
le sette compresse di colore azzurro devono essere assunte  ogni giorno, possibilmente sempre allo stesso orario, nell'arco della prima settimana ed immediatamente seguite per i successivi 15 giorni da quelle di colore bianco.
I cicli di assunzione di 21 giorni, devono quindi esser intervallati da una settimana di sospensione, nella quale è fisiologica la comparsa di un sanguinamento da sospensione legato alle variazioni istologiche indotte sull'endometrio.
L'inizio del normale ciclo di assunzione, che normalmente coincide con il primo giorno di mestruazione, potrebbe subire variazioni in caso di recenti gravidanze o aborti o qualora si provenisse da una metodica contraccettiva alternativa.
Nei suddetti casi e in seguito a dimenticanza sarebbe necessario consultare il proprio medico e  attenersi strettamente alle sue indicazioni.

Avvertenze GRACIAL ® - Etinilestradiolo + Desogestrel

La somministrazione di GRACIAL ® deve essere preceduta da un'attenta visita medica-ginecologica atta a valutare l'appropriatezza prescrittiva e l'eventuale presenza di condizioni predisponenti allo sviluppo di reazioni avverse anche gravi.
Il maggior rischio cardiovascolare, le turbe a carico del sistema endocrino-metabolico e psichiatrico a cui sono sottoposte le pazienti in terapia con contraccettivi orali ormonali, richiede un'attenta valutazione dello stato di salute delle stesse ed in particolare per quelle affette da  diabete; soprappeso; ipertensione; vizi valvolari cardiaci o alcuni disturbi del ritmo cardiaco; flebite superficiale (infiammazione venosa);vene varicose; emicrania; depressione; epilessia; livelli elevati di colesterolo e trigliceridi nel sangue, presenti o pregressi, anche in familiari prossimi;  noduli al seno; precedenti, in familiari prossimi, di tumore mammario; malattie del fegato o della colecisti; malattia di Crohn o colite ulcerosa (malattia infiammatoria cronica dell'intestino); lupus eritematoso sistemico (patologia che colpisce la cute di tutto il corpo); sindrome emolitico-uremica (disturbo della coagulazione del sangue che provoca insufficienza renale); anemia a cellule falciformi; porfiria; cloasma, presente o pregresso (chiazze sulla pelle a pigmentazione bruno-giallognola, in particolare sul viso.
Nei suddetti casi il medico dovrebbe informare accuratamente la paziente di tutti quelli che sono i potenziali effetti collaterali correlati all'assunzione di GRACIAL ® e optare per tale sistema contraccettivo solo dopo aver valutato attentamente il rapporto rischi/benefici ed impostato una serie di controlli medici periodici.
GRACIAL ®  contiene lattosio per cui la sua assunzione in pazienti affetti da deficit enzimatico di lattasi, malassorbimento glucosio/galattosio o intolleranza al lattosio, potrebbe associarsi a disturbi gastrointestinali anche gravi.


GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

L'utilizzo di contraccettivi orali estro-progestinici come GRACIAL ® è controindicato durante la gravidanza, vista l'assenza di studi in grado di caratterizzare il profilo di sicurezza del farmaco per la salute del feto.
Inoltre la capacità dell'etinilestradiolo e del desogestrel di attraversare il filtro mammario e concentrarsi nel latte materno estende la suddetta controindicazione anche al successivo periodo di allattamento al seno.

Interazioni

L'etinilestradiolo ed il desogestrel sono due principi attivi metabolizzati al livello epatico dagli enzimi citrocromiali, classe enzimatica particolarmente soggetta ad induzione ed inibizione.
Più precisamente principi attivi comeil primidone, la fenitoina, i barbiturici, la carbamazepina, (usati per il trattamento dell'epilessia), la rifampicina (usata per il trattamento della tubercolosi), l'ampicillina, le tetracicline, la griseofulvina (antibiotici usati per il trattamento delle malattie infettive), ritonavir, modafinil e talvolta l'erba di San Giovanni (hypericum perforatum), potrebbero incrementare il metabolismo epatico estro-progestinico, riducendo così l'efficacia contraccettiva di GRACIAL ®
In questi casi potrebbe risultare utile l'utilizzo di metodi anticoncezionali alternativi, in grado di aumentarne la copertura.
L'assunzione di contraccettivi orali è stata spesso associata alla variazione di alcuni parametri di laboratorio, con significative alterazioni a carico dei markers di funzionalità epatica, tiroidea, corticosurrenalica e renale.

Controindicazioni GRACIAL ® - Etinilestradiolo + Desogestrel

GRACIAL ® è controindicato in caso di  trombosi venosa in atto o pregressa, ictus,  ipertensione, patologie metaboliche come diabete mellito, ipertensione e dislipidemie, alterazioni della funzionalità epatica e renale, patologie maligne, disturbi neuro-psichiatrici, disturbi motori, affezioni ginecologiche non diagnosticate e in caso di ipersensibilità al principio attivo o ad uno dei suoi eccipienti.

Effetti indesiderati - Effetti collaterali

La presenza di progestinici innovativi come il desogestrel e la formulazione bifasica, tale da riprodurre più similmente la fisiologica fluttuazione ormonale, non sono in grado di eliminare alcuni effetti collaterali particolarmente spiacevoli.
Alterazione dello stato dell'umore, cefalea, nausea e dolori addominali, aumento della tensione mammaria e dolorabilità, incremento ponderale, vomito e diarrea, emicrania e patologie cutanee sono infatti i disturbi più comunemente associati all'assunzione di contraccettivi orali estro-progestinici come GRACIAL ®
Fortunatamente più rari sono stati i casi di ipersensibilità, disturbi tromboembolici arteriosi e venosi, ipertensione e coronaropatie, litiasi biliare, tumori epatici e carcinomi mammari per i quali diviene necessaria l'immediata sospensione del trattamento.

Note

GRACIAL ® è vendibile solo sotto prescrizione medica.



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Ultima modifica dell'articolo: 30/08/2016