GLUCOPHAGE ® è un farmaco a base di Metformina Cloridrato
GRUPPO TERAPEUTICO: Antidiabetici orali
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INDICAZIONI |
| MECCANISMO D'AZIONE | |
| STUDI SVOLTI ED EFFICACIA CLINICA | |
| MODALITA' D'USO e POSOLOGIA | |
| AVVERTENZE GRAVIDANZA e ALLATTAMENTO | |
| INTERAZIONI | |
| CONTROINDICAZIONI | |
| EFFETTI INDESIDERATI |
GLUCOPHAGE ® è indicato nel migliorare il controllo glicemico in pazienti affetti da diabete mellito di tipo II, soprattutto in presenza di sovrappeso/obesità e di mancata risposta alla terapia alimentare e all'esercizio fisico.
Il farmaco può essere efficace sia monoterapia che in associazione all'insulina o sulfaniluree.
GLUCOPHAGE ® è un farmaco a base di metformina, principio attivo appartenente alla categoria dei biguanidi, utile alla riduzione sia della glicemia post-prandiale che basale.
Una volta assunta oralmente viene assorbita al livello gastrointestinale, raggiungendo la massima concentrazione plasmatica in circa due ore e mezzo, con una biodisponibilità assoluta del 50 / 60 %.
Attraverso il torrente circolatorio raggiunge i tessuti sensibili, soprattutto muscoli e fegato, dove, mediante l'attivazione della protein chinasi AMP-dipendente, regola l'espressione di differenti geni coinvolti nella regolazione del metabolismo glucidico (non promuovendo la secrezione di insulina pancreatica).
Più precisamente la metformina agisce al livello epatico inibendo la gluconeogenesi (sintesi di glucosio a partire da precursori non glucidici) e glicogenolisi, aumentando l'ossidazione degli acidi grassi e riducendo la sintesi di acidi grassi non esterificati e lipoproteine probabilmente coinvolti nella desensibilizzazione del recettore insulinico.
Al livello muscolare invece, grazie anche all'aumento dell'espressione dei recettori per il glucosio, questo principio attivo è in grado di incrementare l'uptake di glucosio, riducendo quindi la glicemia.
Terminata la sua attività la metforima, dopo un emivita di circa sei ore, viene escreta inalterata nelle urine.
1. METFORMINA E RISCHIO CARDIOVASCOLARE
Diabetes Obes Metab. 2011 Mar;13(3):221-8. doi: 10.1111/j.1463-1326.2010.01349.x.
Effect of metformin on cardiovascular events and mortality: a meta-analysis of randomized clinical trials.
Lamanna C, Monami M, Marchionni N, Mannucci E.
Lavoro che ha valutato ben 35 trial clinici, per oltre 11.000 partecipanti, relativamente alla capacità della metformina, di ridurre il rischio di eventi cardiovascolari e la mortalità associata. Dalla rielaborazione statistica dei dati, si è osservato come l'assunzione in monoterapia di metformina possa associarsi ad una riduzione della mortalità e ad un aumento della sopravvivenza.
2. EFFETTI DELLA METFORMINA SUL PESO E FATTORI DI RISCHIO IN BAMBINI OBESI
Diabetes. 2011 Feb;60(2):477-85.
Effects of metformin on body weight and body composition in obese insulin-resistant children: a randomized clinical trial.
Yanovski JA, Krakoff J, Salaita CG, McDuffie JR, Kozlosky M, Sebring NG, Reynolds JC, Brady SM, Calis KA.
E' noto come la metmorfina possa, migliorando in generale l'omeostasi del glucosio e favorendo l'ossidazione degli acidi grassi, contribuire alla perdita di peso. Questo studio effettuato su bambini con età compresa tra 6 e 12 anni con BMI intorno ai 34, il trattamento con metformina ha dimostrato in 6 mesi un modesto ma favorevole effetto nel miglioramento della composizione corporea, dell'omeostasi del glucosio e della sensibilità all'insulina.
3. METFORMINA E QUALITA' DEL SEME
Fertil Steril. 2010 Dec 29.
Metformin improves semen characteristics of oligo-terato-asthenozoospermic men with metabolic syndrome.
Morgante G, Tosti C, Orvieto R, Musacchio MC, Piomboni P, De Leo V.
Studio tutto italiano, che ha valutato la capacità della metformina di migliorare la qualità del seme in pazienti affetti da sindrome metabolica e oligo-terato astenozoospermia. Più precisamente il trattamento con questo ipoglicemizzante orale, ha garantito un sensibile miglioramento della qualità del seme riducendo l'insulino resistenza, la presenza di globuline leganti gli ormoni steroidei e aumentando le concentrazioni ematiche di androgeni.
GLUCOPHAGE ® compresse rivestite da 500 – 850 – 1000 mg di meformina: la formulazione del dosaggio dovrebbe essere stabilita dal medico in seguito alla valutazione del profilo glicemico del paziente.
In ogni caso il dosaggio iniziale dovrebbe partire con una compressa da 500 mg 2 o 3 volte al giorno durante o dopo i pasti, per raggiungere al massimo i 3 gr giornalieri in base ai livelli di glicemia del paziente.
Ulteriori adeguamenti della dose dovrebbero essere previsti per pazienti anziani, in età pediatrica o sottoposti a concomitante terapia con insulina.
E' importante ribadire la necessità di adattare la dose di metformina al profilo glicemico del paziente e alle sue condizioni di salute generali.
L'eccessiva assunzione di metformina o la concomitante presenza di fattori o patologie in grado di ridurre la secrezione renale di questo principio attivo, potrebbe determinare l'insorgenza di una patologia metabolica grave e letale come l'acidosi lattica.
A tal proposito è quindi di fondamentale importanza, soprattutto per pazienti con ridotta funzionalità renale, monitorare costantemente i livelli di creatininemia, e la funzionalità dell'organo stesso, al fine di evitare spiacevoli effetti collaterali, adeguando così il dosaggio.
Il trattamento con metformina dovrebbe essere sospeso almeno 48 prima di interventi chirurgici, per evitare problemi metabolici gravi, mentre risulta fondamentale, per migliorare le condizioni di salute generale del paziente, abbinare alla terapia farmacologica uno stile di vita sano.
Nonostante di per se la metformina non sia in grado di indurre ipoglicemia, la terapia combinata con insulina e sulfaniluree potrebbe determinare un sensibile calo glicemico rendendo pericoloso l'uso di macchinari e la guida di autoveicoli.
Il trattamento dell'iperglicemia in gravidanza è di fondamentale importanza per salvaguardare la salute del feto, riducendo il rischio di complicazioni e aborti.
Per questo motivo, nonostante la metformina presenti un buon profilo di sicurezza, si preferisce utilizzare l'insulina nel controllo glicemico.
Al contrario invece è controindicata l'assunzione di metformina durante l'allattamento, vista la secrezione del principio attivo nel latte materno.
Uno dei rischi più importanti associati a potenziali interazioni tra metformina e altri principi attivi è l'acidosi lattica, che potrebbe realizzarsi in seguito al concomitante utilizzo di alcool o di mezzi di contrasto intravascolari iodati, in grado di ridurne l'escrezione renale, aumentandone le concentrazioni ematiche.
Dal punto di vista glicemico invece, il concomitante uso di glucorticoidi, beta-agonisti, diuretici potrebbe ridurre l'efficacia terapeutica della metformina, mentre la contemporanea assunzione di ACE-inibitori, potrebbe, riducendo la glicemia, portare ad un inefficace controllo del metabolismo glucidico.
GLUCOPHAGE ® è controindicato in caso di ipersensibilità al principio attivo o ad uno dei suoi eccipienti, Chetoacidosi diabetica, pre-coma diabetico, insufficienza renale o disfunzione renale, disidratazione, infezioni e shock, insufficienza cardiaca e respiratoria, insufficienza epatica e durante l'allattamento.
L'assunzione di metformina è molto frequentemente associata alla comparsa di effetti collaterali al livello gastro-intestinale quali nausea, vomito, diarrea, dolori addominali e perdita dell'appetito.
Più rare, ma clinicamente più rilevanti, sono state reazioni quali diminuzione dell'assorbimento di vitamina B12, acidosi lattica, aumento della transaminasi e reazioni cutanee su base allergica.
La concomitante somministrazione di insulina, potrebbe invece essere associata alla comparsa di ipoglicemia, con effetti collaterali potenzialmente pericolosi.
GLUCOPHAGE ® è vendibile esclusivamente sotto prescrizione medica.
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