EUGLUCON ® - Glibenclamide

EUGLUCON ® è un farmaco a base di Glibenclamide

GRUPPO TERAPEUTICO: Ipoglicemizzanti orali - Sulfaniluree

EUGLUCON ® - Glibenclamide

Indicazioni EUGLUCON ® - Glibenclamide

EUGLUCON ® è un farmaco indicato nel trattamento del diabete mellito di tipo II in assenza di risultati soddisfacenti ottenuti tramite terapie non farmacologiche.
EUGLUCON ® può essere utilizzato sia in monoterapia che in terapia combinata con insulina o altri ipoglicemizzanti orali.

Meccanismo d'azione EUGLUCON ® - Glibenclamide

La glibenclamide, principio attivo di EUGLUCON ® è un ipoglicemizzante orale appartenente alla categoria farmaceutica delle sulfaniluree e rientrante tra i farmaci ipoglicemizzanti orali.
La sua azione terapeutica è associata a due principali meccanismi in grado di garantire un miglior controllo sia della glicemia post-prandiale che di quella basale.
Il primo meccanismo si espleta al livello pancreatico, dove questo principio attivo, può agire sulla beta cellula, inibendo i canali al potassio della famiglia SUR, facilitando cosi' la depolarizzazione della membrana cellulare e il conseguente rilascio di insulina, mentre il secondo, decisamente più complesso e coordinato, sembra correlarsi alla capacità della glibenclamide di aumentare la sensibilità dei recettori insulinici all'insulina, potenziando gli effetti metabolici di questo ormone al livello periferico.
L'azione ipoglicemizzante si espleta per circa 24 ore dalla sua assunzione, permettendo così con la semplice somministrazione di una compressa al giorno, un buon controllo glicemico nelle 24 ore.
Il farmaco, metabolizzato al livello epatico, viene successivamente escreto sottoforma di metaboliti inattivi in quantità pressoché uguali tra feci e urine.

Studi svolti ed efficacia clinica

1. EFFICACIA DELLA GLIBENCLAMIDE

Diabetes Metab Res Rev. 2004 May-Jun;20(3):225-31.

Effects of glipizide GITS and glibenclamide on metabolic control, hepatic glucose production, and insulin secretion in patients with type 2 diabetes.

Go EH, Kyriakidou-Himonas M, Berelowitz M.


La glibenclamide si è dimostrata particolarmente efficace non solo nel garantire una miglior secrezione insulinica, utile al controllo della glicemia, ma anche nel ridurre la secrezione epatica di glucosio. Questo studio statisticamente significativo condotto su pazienti affetti da diabete di tipo II, avvalora l'ipotesi di un meccanismo d'azione extrapancreatico della glibenclamide.


2. GLIBENCLAMIDE E PATOLOGIA RENALE

Clin J Am Soc Nephrol. 2011 Mar 31.

Renal Function in Type 2 Diabetes with Rosiglitazone, Metformin, and Glyburide Monotherapy.

Lachin JM, Viberti G, Zinman B, Haffner SM, Aftring RP, Paul G, Kravitz BG, Herman WH,Holman RR, Kahn SE; ADOPT.


Una delle più importanti conseguenze della malattia diabetica è l'insorgenza della nefropatia e dell'insufficienza renale. In questo studio si valuta il contributo che la terapia farmacologica offre all'instaurarsi di questa condizione. Nello specifico la glibenclamide al pari del rosiglitazone, si è dimostrato più sicuro per la patologia renale, rispetto ad esempio alla metformina, che ha registrato in 5 anni un numero maggiore di casi di insufficienza renale.


3.LA PERICOLOSITA' DELL'IPOGLICEMIA

Klin Padiatr. 1990 Mar-Apr;202(2):103-5.

Fatal iatrogenically-induced hyperglycemia following accidental glibenclamide ingestion

Lemke R.


Uno dei rischi più importanti associati alla terapia con glibenclamide è quello dell'ipoglicemia, per i suoi importanti effetti sistemici. In questo case report, si riporta la morte di un paziente per ipoglicemia in seguito all'ingestione di dosi eccessive di glibenclamide. L'intento di questo lavoro è quello di ribadire l'importanza della corretta formulazione del dosaggio e del controllo periodico dei livelli glicemici, al fine di evitare spiacevoli conseguenze.

Modalità d'uso e posologia

EUGLUCON ® compresse da 5 mg di Glibenclamide: dopo aver monitorato i livelli glicemici e adeguato il piano alimentare, la prima somministrazione di EUGLUCON ® non dovrebbe superare la ½ compressa giornaliera.
Nel caso in cui, la quota iniziale del farmaco, non risultasse capace di produrre i risultati terapeutici attesi, il medico potrebbe incrementare il dosaggio fino ad un massimo di 2-3 compresse giornaliere.
Data la lunga efficacia d'azione della glibenclamide, EUGLUCON ® dovrebbe essere assunto una volta al giorno in corrispondenza del pasto principale.

Avvertenze EUGLUCON ® - Glibenclamide

Il corretto approccio terapeutico alla patologia diabetica dovrebbe prevedere in primis l'adozione di accorgimenti non farmacologici come la dieta e lo stile di vita, affiancati in caso di scarsi risultati terapeutici dalla terapia farmacologica.
Prima di iniziare il trattamento e durante la terapia è di fondamentale importanza, monitorare periodicamente i livelli glicemici, sia per valutare l'efficacia della terapia che per adeguare in maniera corretta la dose del farmaco, evitando così scompensi glicemici.
E'importante infatti ricordare che crisi ipoglicemiche sono accompagnate da una sintomatologia di grave entità, tale da  poter compromettere seriamente lo stato di salute del paziente.
La somministrazione di glibenclamide in pazienti con ridotta funzionalità epatica e renale, o affetti da deficit enzimatico di G6PD dovrebbe essere evitata al fine di impedire lo sviluppo di reazioni avverse come emolisi pronunciata.
EUGLUCON ® contiene lattosio, pertanto la sua assunzione potrebbe essere seguita da fastidiosi effetti collaterali concentrati nel tratto gastro intestinale in pazienti affetti da deficit enzimatico di lattasi o da malassorbimento glucosio/galattosio.
E' inoltre fondamentale ricordare che tra le manifestazioni dell'ipoglicemia vi è la riduzione delle capacità percettive del paziente che potrebbe rendere pericoloso l'uso di macchinari o la guida di autoveicoli.


GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

L'elevato rischio per la salute del feto, documentato da diversi studi presenti in letteratura che hanno testato l'efficacia e la sicurezza della glibenclamide nelle gestanti, e la possibilità di utilizzare protocolli terapeutici più efficaci e caratterizzati, controindicando severamente l'uso di EUGLUCON ® durante il periodo di gravidanza.
La controindicazione all'uso si estende anche al periodo di allattamento, vista la secrezione del principio attivo nel latte materno, che potrebbe determinare ipoglicemia nel lattante.

Interazioni

Come descritto per le altre sulfaniluree anche la glibenclamide può interagire con numerosi altri principi attivi, variando anche in modo significativo le sue proprietà farmacocinetiche e terapeutiche.
Infatti la concomitante somministrazione di insulina ed altri antidiabetici orali, ACE-inibitori, steroidi anabolizzanti ed ormoni sessuali maschili, cloramfenicolo, derivati cumarinici, ciclofosfamide, disopiramide, fenfluramina, feniramidolo, fibrati, fluoxetina, ifosfamide, inibitori delle MAO, miconazolo, acido para-aminosalicilico, pentossifillina (per via parenterale ad alte dosi), fenilbutazone, azapropazone, ossifenbutazone, probenecid, chinolonici, salicilati, sulfinpirazone, sulfamidici, farmaci simpaticolitici quali beta-bloccanti e guanetidina, claritromicina, tetracicline, tritoqualina, trofosfamide, può incrementare l'effetto ipoglicemizzante di EUGLUCON ® aumentando il rischio di ipoglicemia.
Al contrario la concomitante assunzione di acetazolamide, barbiturici, corticosteroidi, diazossido,  diuretici, adrenalina e altri  farmaci simpaticomimetici,glucagone, lassativi (dopo uso prolungato), acido nicotinico (ad alte dosi), estrogeni e progestinici, fenotiazine, fenitoina, ormoni tiroidei e rifampicina potrebbe ridurre l'efficacia terapeutica del farmaco portando così ad un alterato ed inefficace controllo glicemico.
La glibenclamide inoltre potrebbe determinare un incremento delle concentrazioni plasmatiche di ciclosporina, aumentandone significativamente la tossicità.

Controindicazioni EUGLUCON ® - Glibenclamide

EUGLUCON ® è controindicato in pazienti affetti da diabete mellito di primo tipo, da gravi disfunzioni epatiche e renali, da precoma e coma diabetico, cheto acidosi diabetica, in caso di ipersensibilità al principio attivo o ad uno dei suoi eccipienti e durante la gravidanza e l'allattamento
Questo medicinale è anche controindicato durante il periodo di gravidanza e allattamento.

Effetti indesiderati - Effetti collaterali

Vari trial clinici e un attento monitoraggio post-marketing, sembrano concordare sulla buona tollerabilità della glibenclamide se assunta nelle dosi e con le modalità adeguate.
I principali effetti collaterali infatti, si sono osservarti in seguito alla formulazione di dosaggi eccessivi, e concretizzati nella comparsa di episodi di ipoglicemia, facilmente reversibili con l'assunzione orale di zuccheri semplici.
Più rare sono stati invece reazioni avverse a carico dell'apparato gastro-intestinale ed ematologico, prontamente regredite una volta sospesa la terapia.
Affezioni dermatologiche come rash ed orticaria si sono osservate in pazienti ipersensibili al farmaco o ad uno dei suoi componenti.

Note

EUGLUCON ® può essere venduto esclusivamente sotto stretta prescrizione medica



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Ultima modifica dell'articolo: 26/10/2016