EFIENT ® Prasugrel

EFIENT® è un farmaco a base di Prasugrel cloridrato.

GRUPPO TERAPEUTICO: Antitrombotici

EFIENT ® - Prasugrel

Indicazioni EFIENT ® - Prasugrel

EFIENT ® è utilizzato nella prevenzione di eventi ischemici su base aterotrombotica, in pazienti affetti da sindrome coronarica acuta, infarto del miocardio o sottoposti ad intervento coronarico percutaneo primario o ritardato.
L'efficacia di EFIENT® è massima quando somministrato in concomitanza con acido acetil salicilico.

Meccanismo d'azione EFIENT ® - Prasugrel

Il prasugrel rappresenta uno degli ultimi principi attivi approvati dall'EMEA per le sue proprietà antitrombotiche. Appartenente alla famiglia delle già note e commercializzate tienopiridine, rappresenta un profarmaco che, assunto per via orale, viene immediatamente idrolizzato a livello intestinale e successivamente assorbito.
In seguito ad un metabolismo di primo passaggio ad opera degli enzimi citocromiali P450, suscettibili a modulazioni della propria attività, le concentrazioni massime del principio attivo si registrano solo dopo 30 minuti dall'assunzione.
Al pari degli altri elementi appartenenti alla famiglia delle tienopiridine, i metaboliti attivi del prasugrel esercitano la propria azione antitrombotica riconoscendo e legando irreversibilmente il recettore piastrinico P2Y, inibendone il legame all'ADP e la conseguente attivazione del complesso glicoproteico IIb/IIIa, coinvolto nell'interazione con il fibrinogeno e nella stabilizzazione del tappo piastrinico.
Vista la rapida cinetica di azione, l'effetto terapeutico si ottiene in intervalli di tempo ristretti rispetto a quelli descritti per altri principi attivi simili, e tende a scomparire, alla luce dell'irreversibilità del legame, solo dopo almeno 5 giorni dalla sospensione della terapia. Terminata la sua azione, stimata in un'emivita di circa 7.4 ore, il metabolita attivo viene eliminato per circa il 70% attraverso le urine, e per la restante parte tramite le feci.

Studi svolti ed efficacia clinica

L'EFFICACIA DEL PRASUGREL NELLA SINDROME CORONARIA ACUTA

N Engl J Med. 2007 Nov 15;357(20):2001-15. Epub 2007 Nov 4.

Prasugrel versus clopidogrel in patients with acute coronary syndromes.

Wiviott SD, Braunwald E, McCabe CH, Montalescot G, Ruzyllo W, Gottlieb S, Neumann FJ,Ardissino D, De Servi S, Murphy SA, Riesmeyer J, Weerakkody G, Gibson CM, Antman EM;TRITON-TIMI 38 Investigators.


Lo studio TRITON rappresenta il primo trial clinico che ha dimostrato l'efficacia terapeutica del prasugrel. Ben 13.000 pazienti affetti da sindrome coronarica acuta sono stati arruolati in questo studio e trattati con prasugrel o clopidogrel. I risultati mostrano un miglior effetto preventivo del prasugrel rispetto al clopidogrel nell'incidenza degli eventi ischemici e dell'infarto del miocardio, con una percentuale del 10% nei pazienti trattati con prasugrel e del 12% in quelli trattati con clopidogrel.


2.PRASUGREL : DAI VANTAGGI MOLECOLARI AL RISCONTRO CLINICO

Methods Mol Biol. 2010;663:221-8.

Prasugrel: a novel platelet ADP P2Y(12) receptor antagonist.

Mousa SA, Jeske WP, Fareed J.


Prasugrel rappresenta il primo dei principi attivi di terza generazione appartenenti alla categoria delle tienopiridine. La maggior efficacia terapeutica, osservata nei vari trial clinici, sarebbe riconducibile soprattutto alle caratteristiche farmacocinetiche di questo principio attivo, in grado di esercitare l'azione inibitrice sui recettori piastrinici in intervalli di tempo decisamente inferiori rispetto a quelli osservati per altri principi attivi. Questo si traduce in una tempistica d'azione più rapida ed in un maggior successo della terapia.


3. L'AVVENTO DEL PRASUGREL

Pharmacotherapy. 2009 Dec;29(12):1441-51.

Prasugrel: a critical comparison with clopidogrel.

Reinhart KM, White CM, Baker WL.


Le tienopiridine sono usate da più di 15 anni nella prevenzione degli eventi ischemici su base aterotrombotica. Per anni si è utilizzata la ticlopidina, sostituita in un secondo momento dal clopidogrel.
Dal 2009 sia l'EMEA che l'FDA hanno autorizzato l'immissione in commercio di un nuovo principio, attivo il prasugrel, dieci volte più efficace del clopidogrel, e soprattutto meno soggetto alle variazioni farmacocinetiche, quindi più sicuro.

Modalità d'uso e posologia

EFIENT ® compresse da 5 mg di prasugrel cloridrato: il dosaggio più utilizzato prevede una dose di carico singola da 60mg, seguita da una di mantenimento di 10mg, assunti in unica somministrazione giornaliera. Generalmente EFIENT ® viene somministrato in terapia combinata con acido acetil salicilico.
La durata dell'intervento terapeutico, la scelta della corretta combinazione farmacologica, ed un eventuale adeguamento del dosaggio (richiesto per particolari categorie di pazienti a rischio), dovrebbero essere stabiliti dal proprio medico dopo un'attenta valutazione della condizione clinica del paziente.

IN OGNI CASO, PRIMA DELL'ASSUNZIONE DI EFIENT ® - Prasugrel - è NECESSARIA LA PRESCRIZIONE ED IL CONTROLLO DEL PROPRIO MEDICO.

Avvertenze EFIENT ® - Prasugrel

Al pari degli altri farmaci antitrombotici, l'assunzione di EFIENT ® dovrebbe essere preceduta ed affiancata da un attento monitoraggio del quadro ematologico e coagulativo, al fine di ridurre il potenziale rischio di sanguinamento. Particolare cura dovrebbe esser posta in pazienti soggetti a tali rischi, ed in particolare in pazienti con traumi recenti, ulcere peptiche, sanguinamento gastrointestinale od epistassi, per i quali dovrebbe considerarsi anche la possibilità di evitare il trattamento farmacologico o di sospenderlo quando già in atto.
Un adeguamento del dosaggio potrebbe essere necessario per pazienti con età superiore ai 75 anni, con peso corporeo inferiore ai 60 kg o sottoposti a concomitante terapia con farmaci attivi sul sistema coagulativo.
La terapia dovrebbe essere sospesa, almeno una settima prima, in caso di interventi chirurgici od odontoiatrici a rischio di sanguinamento.
Particolare attenzione dovrebbe essere posta anche in pazienti affetti da epatopatie, dato il metabolismo epatico del farmaco, e per i cosiddetti metabolizzatori lenti, per i quali varianti geniche delle varie forme di enzimi citocromiali potrebbero determinare un'alterazione delle concentrazioni del metabolita attivo, quindi della sua efficacia terapeutica.
EFIENT ® contiene lattosio, pertanto è sconsigliato in pazienti affetti da intolleranza al glucosio/galattosio o in pazienti con deficit enzimatico di lattasi.
Prasugrel non influenza direttamente la capacità di guida di autoveicoli o l'utilizzo di macchinari.


GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

Le varie evidenze sperimentali, per il momento condotte esclusivamente su cavie animali, non hanno evidenziato particolari effetti tossici per la salute del feto in seguito all'assunzione di prasugrel in gravidanza. Tuttavia l'assenza di trial clinici e di dati significativi per l'uomo, suggeriscono di evitare l'assunzione di EFIENT® sia durante il periodo di gravidanza che durante l'allattamento.

Interazioni

I vari studi presenti in letteratura sulle possibili interazioni dei vari principi attivi con prasugrel, mostrano una suscettibilità decisamente ridotta rispetto a principi attivi simili, come il clopidogrel, che rende EFIENT® più sicuro per la salute del paziente.
A tal proposito i vari principi attivi in grado di interagire sia come inibitori che come induttori del CYP3A4 (enzima deputato al metabolismo del prasugrel), non sembrano produrre della variazioni farmacocinetiche significative e tali da alterare le caratteristiche funzionali e biologiche del farmaco.
Più attenzione dovrebbe essere posta in caso di concomitante somministrazione di antinfiammatori non steroidei, warfarin, eparina ed altri farmaci ad azione sul sistema coagulativo, per i quali sarebbe possibile un'accentuarsi degli effetti anticoagulanti ed un aumento del rischio di sanguinamento.

Controindicazioni EFIENT ® - Prasugrel

EFIENT® è controindicato in pazienti affetti da patologie, traumi o da affezioni potenzialmente pericolose per l'insorgenza di episodi di sanguinamento, da disfunzione epatica grave e da ipersensibilità vero uno dei suoi componenti.

Effetti indesiderati - Effetti collaterali

L'effetto indesiderato più descritto nei vari trial clinici, e che ha portato all'interruzione del trattamento farmacologico in circa il 7% della popolazione trattata con EFIENT® è stato il sanguinamento, descritto sottoforma di emorragie gastro-intestinali, ematuria, ematomi ed epistassi.
Più rari sono stati i casi di trombocitopenia, leucopenia, anemia e porpora.

Note

EFIENT ® è vendibile solo sotto prescrizione medica.


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Ultima modifica dell'articolo: 08/12/2016