Efficib - sitagliptina e metformina cloridrato

Informazioni su Efficib - sitagliptina e metformina cloridrato fornite da EMEA

Che cos'è Efficib?

Efficib è un medicinale contenente due principi attivi, sitagliptina e metformina cloridrato. è disponibile in compresse a forma di capsula (rosa: 50 mg di sitagliptina e 850 mg di metformina cloridrato; rosse: 50 mg di sitagliptina e 1 000 mg di metformina cloridrato).

Per che cosa si usa Efficib?

Efficib è usato in pazienti affetti da diabete di tipo 2 per migliorare il controllo dei livelli di glucosio (zucchero) nel sangue. È usato come segue, in aggiunta alla dieta e all'esercizio fisico:

• nei pazienti che non sono controllati in maniera soddisfacente con la sola metformina (un antidiabetico);
• nei pazienti che stanno già assumendo una combinazione di sitagliptina e metformina in compresse separate;
• in combinazione con una sulfonilurea, un agonista PPAR gamma come ad esempio un tiazolidinedione, o con insulina (un altro tipo di medicinale antidiabetico) in pazienti che non sono controllati in modo soddisfacente con questo medicinale e metformina.

Il medicinale può essere ottenuto soltanto con prescrizione medica.

Come si usa Efficib?

Efficib va assunto due volte al giorno. Il dosaggio della compressa dipende dalla dose degli altri antidiabetici assunti in precedenza dal paziente. Se Efficib viene assunto con una sulfonilurea o con insulina, potrebbe essere necessario abbassare la dose della sulfonilurea o dell'insulina per evitare l'ipoglicemia (bassi livelli di zucchero nel sangue).
La dose massima di sitagliptina è di 100 mg al giorno. Efficib deve essere assunto dopo i pasti per evitare problemi allo stomaco causati dalla metformina.

Come agisce Efficib?

Il diabete di tipo 2 è una malattia in cui il pancreas non produce abbastanza insulina per controllare il livello di glucosio nel sangue o in cui l'organismo non è in grado di utilizzare in modo efficace l'insulina. Ciascuno dei principi attivi di Efficib, sitagliptina e metformina cloridrato, svolge un'azione diversa.
La sitagliptina è un inibitore della dipeptidil-peptidasi-4 (DPP-4). Agisce inibendo la degradazione
degli ormoni "incretine" nell'organismo. Questi ormoni, che vengono rilasciati dopo un pasto, stimolano il pancreas a produrre insulina. Aumentando il livello delle incretine nel sangue, la sitagliptina stimola il pancreas a produrre più insulina quando il tasso glicemico è alto, mentre è inefficace quando la concentrazione di glucosio nel sangue è bassa. La sitagliptina riduce inoltre la quantità di glucosio prodotto dal fegato accrescendo i livelli di insulina e diminuendo i livelli dell'ormone glucagone. La sitagliptina è stata autorizzata nell'Unione europea (UE) con le denominazioni Januvia e Xelevia dal 2007 e con la denominazione Tesavel dal 2008.
La metformina fondamentalmente inibisce la produzione di glucosio e riduce il suo assorbimento nell'intestino. La metformina è disponibile nell'UE dagli anni '50.
Il risultato dell'azione combinata dei due principi attivi è una riduzione del livello di glucosio presente nel sangue, il che aiuta a controllare il diabete di tipo 2.

Quali studi sono stati effettuati su Efficib?

La sitagliptina in monoterapia con le denominazioni Januvia/Xelevia/Tesavel può essere usata con la metformina e con l'abbinamento di metformina e una sulfonilurea nei pazienti con diabete di tipo 2.
La ditta ha presentato i risultati di tre studi su Januvia/Xelevia per suffragare l'uso di Efficib nei
pazienti che non erano controllati in modo soddisfacente con il trattamento in corso con metformina.
Due degli studi esaminavano la sitagliptina in aggiunta alla metformina: il primo la confrontava con un placebo (trattamento fittizio) in 701 pazienti e il secondo la confrontava con il glipizide (una sulfonilurea) in 1 172 pazienti. Il terzo studio ha confrontato la sitagliptina con placebo, quando somministrata in aggiunta a glimepiride (un'altra sulfonilurea), con o senza metformina, in 441 pazienti.
I risultati di tre ulteriori studi sono stati usati per suffragare l'uso di Efficib. Il primo comprendeva
1.091 pazienti che non erano controllati in modo soddisfacente soltanto con la dieta e l'esercizio fisico e confrontava l'effetto di Efficib con quello di metformina o sitagliptina in monoterapia. Il secondo comprendeva 278 pazienti che non erano controllati in modo soddisfacente con la combinazione di metmorfina e rosiglitazone (un agonista PPAR-gamma) e confrontava gli effetti dell'aggiunta di sitagliptina o di placebo. Il terzo comprendeva 641 pazienti che non erano controllati in modo soddisfacente con un dosaggio stabile di insulina, di cui tre quarti assumevano anche metfomina. In questo studio sono stati confrontati anche gli effetti dell'aggiunta di sitagliptina o di placebo. In tutti gli studi il principale parametro dell'efficacia era la variazione della concentrazione nel sangue di una sostanza denominata emoglobina glicosilata (HbA1c), che dà un'indicazione dell'efficacia del controllo del glucosio ematico.
La ditta ha effettuato ulteriori studi per dimostrare che i principi attivi di Efficib sono assimilati dall'organismo allo stesso modo dei due medicinali somministrati separatamente.

Quali benefici ha mostrato Efficib nel corso degli studi?

Efficib si è rivelato più efficace della metformina da sola. L'aggiunta di 100 mg di sitagliptina alla metformina ha ridotto i livelli di HbA1c dello 0,67% (da circa l'8,0%) dopo 24 settimane, rispetto ad un calo del 0,02% nei pazienti che avevano aggiunto un placebo. L'efficacia dell'aggiunta di sitagliptina alla metformina è stata simile a quella dell'aggiunta di glipizide. Nello studio in cui la sitagliptina è stata aggiunta a glimepiride e alla metformina, i livelli di HbA1c si sono ridotti dello 0,59% dopo 24 settimane, rispetto ad un incremento dello 0,30% rilevati nei pazienti che aggiungevano un placebo.
Nel primo dei tre ulteriori studi, Efficib si è rivelato più efficace di metformina o sitagliptina in monoterapia. Nel secondo, i livelli di HbA1c sono diminuiti dell'1,03% dopo 18 settimane nei pazienti che aggiungevano sitagliptina a metformina e rosiglitazone, contro una diminuzione dello 0,31% in quelli che aggiungevano placebo; infine, sono diminuiti dello 0,59% dopo 24 settimane nei pazienti che all'insulina aggiungevano sitagliptina, rispetto a una diminuzione dello 0,03% in coloro che aggiungevano placebo. Riguardo a questo effetto non vi era nessuna differenza tra i pazienti che assumevano anche metformina e i pazienti che non la assumevano.

Qual è il rischio associato a Efficib?

L'effetto indesiderato più comune rilevato con Efficib (osservato in 1-10 pazienti su 100) è la nausea. Per l'elenco completo degli effetti indesiderati rilevati con Efficib, si rimanda al foglio illustrativo. Efficib non deve essere usato da persone che potrebbero essere ipersensibili (allergiche) alla sitagliptina, alla metformina o ad uno qualsiasi degli altri eccipienti. Non deve essere usato in pazienti che presentano chetoacidosi diabetica o precoma diabetico (disturbi pericolosi che possono manifestarsi con il diabete), problemi ai reni o al fegato, disturbi che possono interessare i reni o una malattia che provoca una riduzione dell'apporto di ossigeno ai tessuti quale l'insufficienza cardiaca o polmonare o un recente attacco cardiaco. Non deve essere usato neppure in pazienti che consumano quantità eccessive di alcol o che sono affetti da alcolismo o nelle donne che allattano al seno. Per l'elenco completo delle limitazioni d'uso, si rimanda al foglio illustrativo.

Perché è stato approvato Efficib?

Il comitato per i medicinali per uso umano (CHMP) ha deciso che i benefici di Efficib sono superiori
ai rischi e ha raccomandato il rilascio dell'autorizzazione all'immissione in commercio.

Altre informazioni su Efficib:

Il 16 luglio 2008 la Commissione europea ha rilasciato a Merck Sharp & Dohme Ltd.
un'autorizzazione all'immissione in commercio per Efficib, valida in tutta l'Unione europea.
L'autorizzazione all'immissione in commercio è valida per cinque anni e dopo tale periodo può essere rinnovata.
Per la versione completa dell'EPAR di Efficib cliccare qui.

Ultimo aggiornamento di questa sintesi: 10-2009



Ultima modifica dell'articolo: 26/10/2016