DIAMOX ® Acetazolamide

DIAMOX ® è un farmaco a base di acetazolamide

GRUPPO TERAPEUTICO: Diuretici / Diuretici inibitori dell'anidrasi carbonica


DIAMOX ® - Acetazolamide

Indicazioni DIAMOX ® - Acetazolamide

DIAMOX ® è indicato nel trattamento della condizione edematosa dovuta ad insufficienza cardiaca, con particolare efficacia nel miglioramento dell'edema polmonare e relativa dispnea in caso di insufficienza cardiaca sinistra. DIAMOX ® si è dimostrato utile anche nel ridurre la pressione endoculare tipica del glaucoma e nel coadiuvare la terapia antiepilettica, per la quale si sono osservati particolari miglioramenti soprattutto per i pazienti più giovani affetti da forme meno aggressive.

Meccanismo d'azione DIAMOX ® - Acetazolamide

DIAMOX ® viene assunto per via orale, ed assorbito rapidamente a livello gastrico. Livelli massimi del suo principio attivo, acetazolamide, si osservano all'incirca dopo 2 ore dalla somministrazione orale, mentre l'escrezione urinaria diviene particolarmente consistente tra l'ottava e la dodicesima ora.
Prima di essere escreto intatto con le urine, l'acetazolamide agisce a livello del tubulo contorto prossimale dei nefroni, inibendo un enzima espresso da queste cellule, noto con il nome di anidrasi carbonica. Il suddetto enzima catalizza una reazione reversibile molto importante per il mantenimento dell'equilibrio acido-base e per il controllo del riassorbimento di sodio, che consente di idratare l'anidride carbonica ad acido carbonico (CO2 + H20 → H2CO3). L'acido carbonico così formato può dissociare in bicarbonato ed ione protone, il quale verrà scambiato con ioni sodio, che potranno così essere efficacemente riassorbiti.
L'azione inibitrice del DIAMOX sull'anidrasi carbonica, impedisce quindi indirettamente un riassorbimento di bicarbonato e di sodio, aumentandone l'escrezione urinaria e la diuresi. Come effetto associato si assiste ad una inevitabile alcalinizzazione dell'urine e ad una lieve acidosi ematica.

Studi svolti ed efficacia clinica

1 . ACETAZOLAMIDE E MAL DI MONTAGNA

Wilderness Environ Med. 2010 Sep;21(3):236-43. Epub 2010 Jun 16.

Prospective, double-blind, randomized, placebo-controlled comparison of acetazolamide versus ibuprofen for prophylaxis against high altitude headache: the Headache Evaluation at Altitude Trial (HEAT).

Gertsch JH, Lipman GS, Holck PS, Merritt A, Mulcahy A, Fisher RS, Basnyat B, Allison E,Hanzelka K, Hazan A, Meyers Z, Odegaard J, Pook B, Thompson M, Slomovic B, Wahlberg H,Wilshaw V, Weiss EA, Zafren K.


Il mal di montagna acuto è una condizione molto frequente tra i trekkers, dovuta ad una difficoltosa acclimatazione dettata dalla graduale e costante riduzione dei livelli di ossigeno, che si manifesta con una sintomatologia complessa comprendente la cefalea. L'acetazolamide in questo frangente è particolarmente importante, in quanto inducendo una lieve acidificazione ematica stimola l'apparato respiratorio ad un più efficace scambio gassoso. Questo studio condotto su 143 trekkers a circa 4000 metri d'altezza, ha dimostrato come 85mg di acetazolamide possano avere lo stesso effetto sul miglioramento della cefalea di ben 600 mg di ibuprofene, presentando anche un effetto protettivo preventivo nei confronti di edema polmonare e cerebrale.


2. ACETAZOLAMIDE E PROSPETTIVE FUTURE PER IL GLAUCOMA

Expert Opin Drug Deliv. 2010 Aug;7(8):943-53.

Promising complexes of acetazolamide for topical ocular administration.

Granero GE, Longhi MR.


La somministrazione di acetazolamide è particolarmente importante per il trattamento del glaucoma ottico, grazie alla capacità di ridurre la pressione intraoculare. Tuttavia la somministrazione orale di questo farmaco sottopone il paziente affetto da glaucoma ad una serie di effetti collaterali che riducono decisamente il rapporto tra benefici e costi. Per tale motivo, e vista l'efficacia della terapia con acetazolamide, si stanno mettendo appunto nuovi protocolli di somministrazione che prevedano l'assunzione tipica oculare del suddetto farmaco e riducano gli effetti collaterali sistemici.


3. ACETAZOLAMIDE NELL'USO PEDIATRICO

Can J Ophthalmol. 2010 Feb;45(1):41-5.

The effect of oral acetazolamide on weight gain in children.

Sharan S, Dupuis A, Hébert D, Levin AV.


Questo importante studio mostra uno dei più importanti limiti del trattamento con acetazolamide nel glaucoma pediatrico. Più precisamente - nonostante l'efficacia del farmaco nel migliorare la patologia e la bassissima invasività rispetto all'intervento chirurgico - il limite più importante alla sua diffusione in ambiente pediatrico è data dal ritardo della crescita indotto. Infatti, durante la terapia si assiste ad un basso incremento ponderale probabilmente associato all'acidosi determinata dal farmaco. Tuttavia, per comprendere a pieno la complessità di reazioni che si sviluppano in questo periodo, sarebbe necessario monitorare anche altri parametri importanti per la crescita del bambino.

Modalità d'uso e posologia

DIAMOX ® compresse da 250 mg di acetazolamide / Capsule da 500 mg ci acetazolamide:

  1. Per il controllo dell'edema, si suggerisce circa 1 compressa e mezzo al dì, preferibilmente assunta al mattino.
  2. Per il trattamento del glaucoma si consigliano invece dalle 2 alle 3 capsule al giorno, oppure una compressa assunta ad intervalli di 4/6 ore.
  3. Per il trattamento dell'epilessia, in caso di terapia coadiuvante si utilizza generalmente 1 compressa al giorno; dose che può crescere in base alla terapia abbinata ed alla situazione del paziente.

In ogni caso il corretto dosaggio dovrebbe essere formulato dal medico, dopo un'attenta valutazione delle condizioni fisio-patologiche del paziente.
IN OGNI CASO, PRIMA DELL'ASSUNZIONE DI DIAMOX ® - Acetazolamide - è NECESSARIA LA PRESCRIZIONE ED IL CONTROLLO DEL PROPRIO MEDICO.

Avvertenze DIAMOX ® - Acetazolamide

L'azione diuretica e saluretica del DIAMOX ® richiede un monitoraggio costante di alcuni parametri ematici quali: emocromo, sodiemia, potassiemia, pH e anche glicemia nei pazienti affetti da diabete mellito, sia prima che durante la somministrazione. E' inoltre doveroso considerare che il trattamento con acetazolamide, soprattutto se prolungato nel tempo od erroneamente dosato, potrebbe determinare un'alterazione dell'equilibrio elettrolitico ed acido-base, con possibile iposodiemia, ipokaliemia ed acidosi metabolica.
DIAMOX ® deve quindi essere utilizzato con particolare attenzione in caso di pazienti con bronco-pneumopatia cronica ostruttiva ed enfisema, in quanto una possibile acidosi potrebbe contribuire all'insorgenza di tachipnea, anoressia, sonnolenza, letargia e nei casi più gravi anche al coma.
L'acetazolamide, rientrando strutturalmente tra le solfonammidi, potrebbe essere responsabile di necrolisi tossica epidermica, anemia aplastica, agranulocitosi e altre reazioni anafilattiche nei pazienti ipersensibili a questi composti.
La somministrazione di DIAMOX ® potrebbe determinare sonnolenza, confusione o comunque alterare le normali doti percettive e reattive del paziente, alterando le capacità di guida e dell'uso di macchinari.


GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

I dati sperimentali riguardo l'uso di DIAMOX ® e più in generale dell'acetazolamide in gravidanza, suggeriscono di evitarne l'uso durante il primo trimestre, limitandone successivamente l'assunzione solo in caso di inevitabile bisogno. Infatti, mentre studi condotti sull'uomo non evidenziano a dosi di 250 mg/die effetti embriotossici o teratogeni, quelli condotti su animali da laboratorio hanno prodotto come risultato neonati animali con serie compromissioni funzionali e deformità degli arti.
L'acetazolamide viene inoltre, seppur in piccola parte, secreta intatto nel latte materno; pertanto si raccomanda di sospendere l'allattamento durante la somministrazione del DIAMOX ®

Interazioni

DIAMOX ® può alterare la funzionalità di diversi farmaci quali :

  1. Aspirina e Sali di litio, determinando un'aumentata eliminazione, di conseguenza una riduzione degli effetti terapeutici;
  2. Amfetamine e antidepressivi triciclici, aumentandone la funzionalità in seguito a riduzione della loro escrezione;
  3. Mercuriali ed altri diuretici, con un conseguente aumento della diuresi;
  4. Fenitoina (farmaco antiepilettico), aumentandone i livelli plasmatici;
  5. Ciclosporina, con un aumento dei livelli plasmatici.
  6. Antidiabetici, determinando una alterazione del profilo glicemico.

L'acetazolamide, inoltre, può determinare un aumento dei cristalli nelle urine e di calcoli renali in concomitanza a terapica con sodio bicarbonato.

Controindicazioni DIAMOX ® - Acetazolamide

Vista l'azione biologica del DIAMOX ® la sua assunzione è sconsigliata in caso di acidosi, alterazione dell'equilibrio elettrolitico (iposodiemia ed ipopotasseimia), insufficienza epatica, renale o surrenalica, e in caso di ipersensibilità ad uno dei suoi componenti.

Effetti indesiderati - Effetti collaterali

La maggior parte degli effetti collaterali del DIAMOX ® si osservano nella fase iniziale della terapia e includono:

  1. Parestesie, formicolio, riduzione dell'appetito, alterazione dell'udito, nausea, vomito, diarrea, poliuria e nei casi più gravi anche sonnolenza e confusione.

La terapia prolungata con DIAMOX ® può determinare un'alterazione dell'equilibrio elettrolitico e acido-base, al quale si può rimediare con la somministrazione di bicarbonato, che tuttavia espone il paziente ad un maggior rischio di calcoli renali.
Si sono osservati anche effetti ematologici, caratterizzati da agranulocitosi, leucopenia, trombocitopenia, ipoglicemia, iponatriemia ed ipokaliemia.
Agli effetti collaterali appena elencati occorre poi aggiungere tutti quelli dovuti ad ipersensibilità nei confronti dell'acetazolamide, quali: rush cutanei, febbre, reazioni anafilattiche, eritema, mielodepressione e sindromi associate.

Note

DIAMOX ® è vendibile solo sotto prescrizione medica.
L'utilizzo di DIAMOX ® dovrebbe avvenire sempre dopo aver consultato il proprio medico.
L'utilizzo indiscriminato di DIAMOX ® tra gli atleti e non, per la ricerca della perdita di qualche chilo, espone l'organismo a seri effetti collaterali. Inoltre, è sempre opportuno ribadire che la perdita di peso è dettata dall'eliminazione di liquidi e sali e non da un reale effetto di dimagrimento, inteso come perdita di massa grassa.
Pertanto DIAMOX ® è classificato tra le sostanze DOPANTI.


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Ultima modifica dell'articolo: 08/12/2016