DIABREZIDE ® - Gliclazide

DIABREZIDE ® un farmaco a base di Gliclazide.

GRUPPO TERAPEUTICO: Ipoglicemizzanti orali - Sulfaniluree

DIABREZIDE ® - Gliclazide

Indicazioni DIABREZIDE ® - Gliclazide

DIABREZIDE ® è indicato come trattamento farmacologico del diabete di tipo II,  in associazione ad un adeguata alimentazione e ad uno sano stile di vita.
Le particolari attività terapeutiche della gliclazide, rendono DIABREZIDE ® utile anche nella prevenzione delle complicanze vascolari associate al diabete.

Meccanismo d'azione DIABREZIDE ® - Gliclazide

DIABREZIDE ® è un farmaco appartenente al gruppo terapeutico degli ipoglicemizzanti orali, costituito dal principio attivo gliclazide, sulfanilurea di seconda generazione.
Assunta per via orale, la gliclazide viene assorbita al livello intestinale, e legata alle proteine plasmatiche per circa il 94% della totale dose assunta, raggiunge il pancreas dove esplica parte della sua azione terapeutica agendo selettivamente sulle cellule beta e stimolando la secrezione di insulina.
L'azione biologica è essenzialmente associata alla possibilità di inibire il canale al Potassio SUR, facilitando la depolarizzazione della membrana cellulare con l'apertura consequenziale di canali al calcio, necessari ad aumentare l'afflusso di calcio intracellulare e il successivo rilascio di insulina dalle vescicole all'ambiente extracellulare.
All'azione ipoglicemizzante se ne aggiunge un'altra, particolarmente importante per i pazienti diabetici di II tipo, rappresentata dalla capacità di prevenire il rischio di episodi trombotici normalizzando l'attività fibrinolitica endoteliale e riducendo l'adesività e l'aggregazione piastrinica.
L'emivita della gliclazide può anche raggiungere le 10 ore al termine delle quali, dopo un intenso metabolismo epatico, viene eliminata sottoforma di metaboliti inattivi, principalmente con le urine.

Studi svolti ed efficacia clinica

1. AZIONE VASOPROTETTIVA DELLA GLICLAZIDE

Atherosclerosis. 2009 May;204(1):40-6. Epub 2008 Aug 14.

The oral anti-diabetic agent, gliclazide, inhibits oxidized LDL-mediated LOX-1 expression, metalloproteinase-9 secretion and apoptosis in human aortic endothelial cells.

Li L, Renier G.


Lo sviluppo di placche aterosclerotiche è una conseguenze più importanti e clinicamente rilevanti della patologia diabetica, e più precisamente della patologia diabetica di tipo II. Questo interessante studio ha dimostrato come la gliclazide, possa ridurre sensibilmente i livelli di ossidazione delle lipoproteine LDL, proteggendo il vaso dalla formazione della placche e dal danneggiamento.


2. GLICLAZIDE E SOPRAVVIVENZA CELLULARE

Diabetes Metab Res Rev. 2007 Mar;23(3):234-8.

Gliclazide protects human islet beta-cells from apoptosis induced by intermittent high glucose.

Del Guerra S, Grupillo M, Masini M, Lupi R, Bugliani M, Torri S, Boggi U, Del Chiaro M, Vistoli F, Mosca F, Del Prato S, Marchetti P.


Interessantissimo studio italiano, che dimostra come la gliclazide possa ridurre il tasso di apoptosi delle cellule beta pancreatiche, probabilmente agendo sull'azione antiossidante, sostenendo così la funzionalità pancreatica. L'attivazione del processo apoptotico beta cellulare è in effetti una di quelle condizioni più frequentemente associate alla comparsa del diabete di tipo II.


3.GLICLAZIDE E TERAPIA COMBINATA

Arq Bras Endocrinol Metabol. 2010 Mar;54(3):311-8.

Comparison of metformin, gliclazide MR and rosiglitazone in monotherapy and in combination for type 2 diabetes.

Vilar L, Canadas V, Arruda MJ, Arahata C, Agra R, Pontes L, Montenegro L, Vilar CF, Silva LM, Albuquerque JL, Gusmão A.


Studio che dimostra come il trattamento combinato tra metformina e gliclazide, rappresenti una delle combinazioni più efficaci nel trattamento del diabete di tipo II, permettendo un rapido miglioramento di alcuni parametri ematochimici indicativo come l'emoglobina glicosilata , la glicemia a digiuno ed il profilo lipidemico.

Modalità d'uso e posologia

DIABREZIDE ® compresse da 80 mg di Gliclazide :
solitamente la posologia consigliata è quella di due compresse al giorno da assumere anche in due somministrazioni possibilmente 30 minuti prima dei pasti principali.
E' di fondamentale importanza ricordare che il dosaggio corretto dovrebbe essere formulato dal medico solo dopo un attento monitoraggio dei livelli glicemici del paziente e delle sue capacità di risposta alla terapia.

Avvertenze DIABREZIDE ® - Gliclazide

La terapia con DIABREZIDE ® dovrebbe sempre essere accompagnata da un miglioramento generale dello stile di vita e della propria alimentazione, nonché da un periodico controllo dei livelli glicemici.
Quest'ultimo punto assume un importante significato nella gestione della terapia farmacologica, dal momento in cui potrebbe divenire necessario un adattamento del dosaggio anche in corso di terapia, al fine di evitare spiacevoli scompensi metabolici come l'ipoglicemia.
La valutazione dell'emoglobina glicosilata oltre che della glicemia, potrebbe inoltre rappresentare un importante parametro di valutazione del controllo glicemico del paziente.
In pazienti con ridotta funzionalità epatica e renale, la supervisione medica dovrebbe essere ulteriormente più attenta.
La condizione di ipoglicemia è solitamente accompagnata da specifici segni premonitori che dovrebbero essere accuratamente valutati dal paziente, al fine di evitare l'uso di macchinari o la guida di autoveicoli o altre attività rischiose, e ricorre immediatamente ai rimedi.


GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

Il diabete gestazionale, condizione abbastanza frequente in gravidanza, non può essere trattato con farmaci ipoglicemizzanti orali come la gliclazide, vista la presenza di numerosi studi positivi e la disponibilità in commercio di farmaci con un profilo di sicurezza più elevato e con una attività terapeutica ben caratterizzata.
Inoltre la possibilità di ritrovare questo principio attivo nel latte materno, ne limita notevolmente l'impiego anche durante la fase di allattamento, visto il rischio di indurre ipoglicemia nel lattante.

Interazioni

La contemporanea somministrazione di  miconazolo, fenilbutazone, alcol, altri antidiabetici, beta bloccanti, fluconazolo e ACE-inibitori, potrebbe potenziare gli effetti ipoglicemizzanti della gliclazide, aumentando così il rischio di ipoglicemia.
Al contrario la concomitante assunzione di clorpromazina (neurolettico) e glucorticoidi, potrebbe ridurre l'effetto terapeutico di DIABREZIDE ® impedendo un buon controllo glicemico.
E' necessario ricordare inoltre, che la gliclazide potrebbe alterare l'attività anticoagulante della warfarina, potenziandone gli effetti terapeutici.

Controindicazioni DIABREZIDE ® - Gliclazide

DIABREZIDE ® è controindicato in pazienti affetti da diabete mellito di primo tipo, da gravi disfunzioni epatiche e renali, da precoma e coma diabetico, cheto acidosi diabetica, in caso di ipersensibilità al principio attivo o ad uno dei suoi eccipienti e durante la gravidanza e l'allattamento

Effetti indesiderati - Effetti collaterali

Nella maggior parte dei casi, la terapia con DIABREZIDE ® se effettuata nella maniera corretta ed abbinata ad un altrettanto sano stile di vita, è raramente associata alla comparsa di effetti collaterali clinicamente rilevanti.
Disturbi gastro-intestinali, alterazione della funzionalità epatica, turbe del quadro ematologico e reazioni cutanee di interesse allergico, sono alcune delle reazioni avverse documentate ma fortunatamente decisamente rare.
Più frequentemente, soprattutto in pazienti debilitati, bevitori o in presenza di ridotta funzionalità epatica e renale, è stato possibile descrivere l'insorgenza di episodi di ipoglicemia dovuti anche a dosaggi farmacologici di gliclazide non ben formulati e accompagnati dalla classica sintomatologia scandita da cefalea, riduzione della vigilanza, confusione mentale, delirio, convulsioni, bradicardia, sonnolenza e perdita della coscienza.
In questo caso l'assunzione di zuccheri permette una pronta regressione della suddetta condizione.

Note

DIABREZIDE ® può essere venduto esclusivamente sotto stretta prescrizione medica.



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Ultima modifica dell'articolo: 26/10/2016