CONVERTEN ® Enalapril maleato

CONVERTEN ® è un farmaco a base di Enalapril maleato.

GRUPPO TERAPEUTICO: Antipertensivi - ACE inibitori non associati


CONVERTEN ®  Enalapril maleato Indicazioni
Meccanismo d'azione
Studi svolti ed efficacia clinica
Modalità d'uso e posologia
Avvertenze GRAVIDANZA e ALLATTAMENTO
Interazioni
Controindicazioni
Effetti indesiderati

Indicazioni CONVERTEN ® Enalapril maleato

CONVERTEN ® è utilizzato, sia in monoterapia che in terapia combinata, nel trattamento dell'ipertensione arteriosa.
CONVERTEN ® può essere impiegato anche nel trattamento dell'insufficienza cardiaca sintomatica e nella prevenzione di questa patologia in pazienti ad alto rischio, con disfunzione ventricolare sinistra asintomatica e con frazione di eiezione inferiore al 35%.

Meccanismo d'azione CONVERTEN ® Enalapril maleato

L'assunzione orale di CONVERTEN ® arantisce un buon assorbimento del suo principio attivo enalapril, stimato intorno al 60% della dose assunta. Nonostante il picco plasmatico di questa molecola si registri già dopo un'ora dall'assunzione, affinché il principio attivo possa espletare la propria azione biologica dev'essere necessariamente metabolizzato nella sua forma attiva, nota come enalaprilato, il cui picco plasmatico si osserva solo dopo 4 ore dall'assunzione orale di CONVERTEN ® Alla luce delle suddette proprietà farmacocinetiche, l'effetto antipertensivo del farmaco inizia dopo circa un'ora dalla sua assunzione, per ottimizzarsi intorno alla quarta/sesta ora quando i livelli del principio farmacologicamente attivo risultano massimi. L'effetto antipertensivo si deve principalmente all'azione inibitrice dell'enalaprilato sull'enzima ACE, con conseguente calo dei livelli di angiotensina II e aldosterone, responsabili dell'aumento delle resistenze vascolari periferiche e della ritenzione idrosalina. Inoltre, diversi studi mostrano come questo principio attivo possa ridurre la microalbuminuria e la secrezione urinaria di IgG in pazienti affetti da nefropatia diabetica, e soprattutto ridurre la progressiva dilatazione cardiaca in pazienti affetti da insufficienza cardiaca lieve e moderata, impedendo l'avanzamento della malattia.
Terminata la sua azione, il principio attivo viene eliminato prevalentemente attraverso le urine sottoforma di enalaprilato per il 40% e enalpril per il 20%.

Studi svolti ed efficacia clinica

1 . ENALAPRIL/ACIDO FOLICO, COMBINAZIONE VINCENTE

Nutrition. 2008 Nov-Dec;24(11-12):1088-96. Epub 2008 Jul 24.

Efficacy of folic acid and enalapril combined therapy on reduction of blood pressure and plasma glucose: a multicenter, randomized, double-blind, parallel-controlled, clinical trial.

Mao G, Hong X, Xing H, Liu P, Liu H, Yu Y, Zhang S, Jiang S, Wang X, Xu X.


Questo studio condotto su circa 430 pazienti affetti da ipertensione e trattati con concomitante somministrazione di enalapril (10mg) ed acido folico (400mcg), mostra come questa combinazione possa risultare più efficace - rispetto al solo farmaco - nel ridurre la pressione arteriosa sistolica e diastolica e nel bilanciare i livelli glicemici in pazienti con iperglicemia.


2. ENALAPRIL/IDROCLOROTIAZIDE NEL TRATTAMENTO DELL'IPERTENSIONE

Ter Arkh. 2009;81(5):60-4.

Combined treatment of arterial hypertension (results of the international program CLIP-ACCORD)

Chazova IE, Ratova LG.


Nella maggior parte dei protocolli terapeutici per l'ipertensione si ricorre alla concomitante somministrazione di più farmaci antipertensivi. Questo studio russo, effettuato su quasi 8000 pazienti affetti da ipertensione e complicanze cardiovascolari, ha dimostrato come la terapia combinata idroclorotiazide/enalapril, a dosaggio costante, garantisca un decremento dei livelli pressori sino al raggiungimento dei valori standard eupressori in ben il 77% dei pazienti trattati.


3. ENALAPRIL E TRATTAMENTO DELLA NEFROPATIA DIABETICA

Bangladesh Med Res Counc Bull. 2009 Aug;35(2):44-8.

Effect of enalapril and losartan on proteinuria in type 2 diabetic nephropathy patients.

Hoque R, Rahman MS, Iqbal M.


Una delle indicazioni terapeutiche degli ACE inibitori consiste nel trattamento della nefropatia diabetica. Lo studio in questione mostra come la somministrazione di enalapril possa essere particolarmente efficace sia nella riduzione della pressione arteriosa, sia nel ridurre la proteinuria in pazienti affetti da nefropatia diabetica.

Modalità d'uso e posologia

CONVERTEN ® compresse da 5/20 mg di enalapril maleato:

  • per il trattamento dell'ipertensione arteriosa si consigliano dosi comprese tra i 5 ed i 20 mg, tramite compresse assunte una volta al giorno. E' necessario considerare che la formulazione precisa del dosaggio dovrebbe essere stabilita, dal medico dopo un'attenta valutazione della gravità della patologia, dell'eventuale suscettibilità al farmaco e della presenza di fattori interferenti con l'iter terapeutico (concomitante o precedente somministrazione di diuretici, età anziana, pazienti volume-depleti o affetti da patologie renali)
  • per il trattamento dell'insufficienza cardiaca e della disfunzione ventricolare sinistra, il dosaggio tende generalmente ad abbassarsi; l'opportuno schema terapeutico dev'essere comunque deciso dal medico, tenendo conto della storia della patologia del paziente e dell'eventuale associazione con altri farmaci attivi sul sistema cardiovascolare.

IN OGNI CASO, PRIMA DELL'ASSUNZIONE DI CONVERTEN ® Enalapril maleato - è NECESSARIA LA PRESCRIZIONE ED IL CONTROLLO DEL PROPRIO MEDICO.

Avvertenze CONVERTEN ® Enalapril maleato

Particolare attenzione nella corretta formulazione del dosaggio dovrebbe essere posta in caso di concomitante somministrazione di farmaci antipertensivi, in particolare di diuretici. Infatti, la deplezione del volume ematico indotta da questi farmaci potrebbe aumentare l'incidenza di episodi ipovolemici accompagnati da crisi ipotensive. Inoltre, eventuali condizioni di iperkaliemia potrebbero realizzarsi in seguito a contemporanea assunzione di diuretici risparmiatori di potassio; si consiglia pertanto un monitoraggio costante dei livelli ematici di potassio e della pressione arteriosa.
Le stesse modalità di monitoraggio, con aggiunta di quello della creatinina, dovrebbero essere intraprese in caso di utilizzo di CONVERTEN da parte di pazienti con riduzione della funzionalità renale e sottoposti a terapia con enalapril, nei quali visto il metabolismo renale del principio attivo, potrebbero essere sufficienti dosi infeeriori del farmaco.
Sarebbe inoltre opportuno controllare frequentemente i livelli ematici dei granulociti in pazienti immunocompromessi sotto terapia con CONVERTEN ® al fine di ridurre al minimo la possibile insorgenza di neutropenia o agranulocitosi, che in rari casi si è osservata in seguito alla somministrazione di ACE inibitori.
La differente efficacia terapeutica degli ACE inbitori, quindi anche dell'enapril, tra pazienti neri e caucasici, potrebbe essere spiegata dai bassi livelli basali di renina nei neri, che riducono notevolmente l'efficacia terapeutica di questa categoria medicinale.
E' inoltre doveroso ricordare che alcuni degli effetti collaterali associati alla terapia antipertensiva, come vertigini, cefalea e sonnolenza, potrebbero ridurre le capacità percettive e reattive del paziente, rendendo pericoloso l'uso di macchinari e la guida di autoveicoli.


GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

I vari studi presenti in letteratura suggeriscono un potenziale aumento del rischio di teratogenicità e tossicità fetale in caso di assunzione di ACE inibitori durante il periodo di gravidanza; pertanto se ne sconsiglia l'uso durante l'intero periodo di gestazione, optando per farmaci con un maggior profilo di sicurezza.
Sia enalapril che enalaprilato vengono secreti nel latte materno, con effetti non ancora chiariti, suggerendo quindi l'interruzione dell'allattamento durante la terapia con CONVERTEN ®

Interazioni

L'enalapril, contenuto in CONVERTEN ® può interagire con numerosi altri principi attivi, determinando a volte una significativa variazione della normale funzionalità del farmaco.
Come già accennato, enalapril può interagire con:

  • farmaci risparmiatori di potassio e integratori di potassio, aumentando in maniera evidente i livelli ematici di questo minerale;
  • diuretici e farmaci antipertensivi, potenziando reciprocamente l'efficacia ipotensiva;
  • antinfiammatori non steroidei, riducendo il proprio effetto terapeutico;
  • farmaci antidiabetici, con un aumento della loro azione ipoglicemizzante, probabilmente per una migliorata sensibilità insulinica;
  • litio, aumentandone la citotossicità.

Controindicazioni CONVERTEN ® Enalapril maleato

CONVERTEN ® è controindicato in caso di ipersensibilità ad uno dei suoi componenti, in caso di angioedema, di grave compromissione della funzionalità renale e durante il periodo di gravidanza e allattamento.
CONVERTEN ® contiene lattosio; pertanto, non dovrebbe essere assunto da pazienti con intolleranza a lattosio/galattosio, malassorbimento e deficit di lattasi.

Effetti indesiderati - Effetti collaterali

Gli effetti collaterali osservati durante la terapia con CONVERTEN ® sono generalmente transitori e clinicamente poco rilevanti. I più comuni comprendono tosse, cefalea, depressione, capogiri, offuscamento della vista, dolori addominali, nausea e ipotensione.
In particolari categorie di pazienti a rischio, potrebbero verificarsi - seppur raramente - effetti collaterali potenzialmente pericolosi, come angioedema, ipoglicemia, neutropenia, anemia e disfunzione renale.
In caso di ipersensibilità al farmaco, potrebbero invece verificarsi reazioni dermatologiche - come rash cutanei ed eritemi, accompagnati da febbre, prurito ed angioedema facciale - che potrebbero ostacolare le normali capacità respiratorie.

Note

CAPOTEN ® è vendibile solo sotto prescrizione medica.