COLVER ® Carvedilolo

COLVER ® è un farmaco a base di carvedilolo

GRUPPO TERAPEUTICO: Beta-bloccanti

COLVER ® - Carvedilolo

Indicazioni COLVER ® - Carvedilolo

COLVER ® è indicato nel trattamento dell'ipertensione arteriosa essenziale e dell'angina pectoris.
Gli effetti ipotensivi di COLVER ® possono essere incrementati dall'associazione con farmaci antipertensivi, come i diuretici.

Meccanismo d'azione COLVER ® - Carvedilolo

Il carvedilolo contenuto in COLVER ® assunto per os, viene assorbito molto rapidamente a livello gastro-enterico, raggiungendo le massime concentrazioni plasmatiche già dopo un'ora dall'assunzione. Nonostante il buon profilo di assorbimento, la biodisponibilità di questo principio attivo non supera mai il 25% della dose totale assunta, vista la presenza di un metabolismo di primo passaggio molto evidente.
Per la sua natura lipofila, nel torrente circolatorio il farmaco si trova legato a proteine plasmatiche, che agiscono da trasportatori.

Il carvedilolo agisce come beta bloccante non selettivo. L'importante effetto ipotensivo, infatti, si deve anche all'azione inibitoria esercitata sui recettori alfa 1 adrenergici, espressi sulla superficie delle fibrocellule muscolari lisce dei piccoli vasi (responsabile della vasodilatazione periferica); inoltre, il carvedilolo espleta un'attività beta bloccante sui recettori adrenergici cardiaci, necessaria a ridurre il lavoro del cuore attraverso modulazione del pre e del post carico ventricolare.
Studi ascrivono al carvedilolo anche un'azione antiossidante, esercitata attraverso la detossificazione da radicali liberi dell'ossigeno e probabilmente coinvolta nella protezione vascolare.
In seguito ad un'emivita decisamente più lunga (6/10 ore) rispetto ai suoi parenti beta bloccanti, il principio attivo viene eliminato prevalentemente attraverso le feci, previa glucuroconiugazione epatica.

Studi svolti ed efficacia clinica

STUDIO COPERNICO: L'USO DEL CARVEDILOLO NELL'INSUFFICIENZA CARDIACA

Circulation. 2002 Oct 22;106(17):2194-9.

Effect of carvedilol on the morbidity of patients with severe chronic heart failure: results of the carvedilol prospective randomized cumulative survival (COPERNICUS) study.

Packer M, Fowler MB, Roecker EB, Coats AJ, Katus HA, Krum H, Mohacsi P, Rouleau JL,Tendera M, Staiger C, Holcslaw TL, Amann-Zalan I, DeMets DL; Carvedilol Prospective Randomized Cumulative Survival (COPERNICUS) Study Group.


Questo importante studio, condotto su 2300 pazienti circa, ha dimostrato come la somministrazione di carvedilolo, in pazienti affetti da insufficienza cardiaca lieve o moderata, possa ridurre il rischio di morte e di ospedalizzazione legato ad eventi cardiovascolari del 27% rispetto al controllo, e di ben il 31% per insufficienza cardiaca. Questi dati mostrano come il carvedilolo possa avere un'azione protettiva sulla salute del cuore, ostacolando il peggioramento dell'insufficienza cardiaca.


2.GLI EFFETTI ANTIOSSIDANTI DEL CARVEDILOLO

J Hypertens. 2007 Apr;25(4):731-41.

Antioxidant activity of carvedilol in cardiovascular disease.

Dandona P, Ghanim H, Brooks DP.


Al contrario dei beta bloccanti cardioselettivi usati nel trattamento delle patologie cardiovascolari, il carvedilolo sembra possedere una spiccata azione antiossidante. Recenti studi mostrano come questo principio attivo possa intervenire sia nella detossificazione da radicali liberi dell'ossigeno, sia nella soppressione della produzione di queste specie reattive, garantendo un miglioramento della condizione clinica del paziente.


3.CARVEDILOLO NELLA SINDROME METABOLICA

Int Heart J. 2006 May;47(3):421-30.

The effect of carvedilol on metabolic parameters in patients with metabolic syndrome.

Uzunlulu M, Oguz A, Yorulmaz E.


Il diretto coinvolgimento del carvedilolo in numerose vie metaboliche, ha spinto i ricercatori a studiare gli effetti di questo principio attivo in pazienti affetti da sindrome metabolica. I dati, alquanto incoraggianti, hanno dimostrato come - al contrario degli altri beta bloccanti - la somministrazione di carvedilolo possa determinare un decremento della pressione arteriosa mantenendo inalterati i parametri biochimici e metabolici, quindi riducendo il rischio cardiovascolare.

Modalità d'uso e posologia

COLVER ® compresse da 6.25/25 mg di carvedilolo: il trattamento standard per l'ipertensione prevede la somministrazione di 12.5 mg di carvedilolo nei primi due giorni, seguito dalla dose di mantenimento di 25 mg giornalieri in unica dose. In caso di ridotta risposta terapeutica, è possibile incrementare il dosaggio fino ad un massimo di 50 mg, possibilmente assunti in due diverse somministrazioni giornaliere; in alternativa, è possibile abbinare COLVER ® di un farmaco antipertensivo di altra natura.
Lo stesso protocollo terapeutico andrebbe utilizzato anche per il trattamento dell'angina pectoris, mentre nel caso dello scompenso cardiaco è opportuno formulare il dosaggio in base alla gravità della patologia.
Adeguamento del dosaggio, più precisamente una riduzione della dose, si rende opportuna in caso di pazienti sottoposti a terapia con digitale, diuretici ed ACE-inibitori, per provvedere successivamente ad un incremento della dose in base agli effetti terapeutici osservati e comunque non prima di due settimane (intervallo di tempo necessario a massimizzare gli effetti).

IN OGNI CASO, PRIMA DELL'ASSUNZIONE DI COLVER ® - Carvedilolo - è NECESSARIA LA PRESCRIZIONE ED IL CONTROLLO DEL PROPRIO MEDICO.

Avvertenze COLVER ® - Carvedilolo

Le avvertenze e le precauzioni necessarie a minimizzare gli effetti collaterali del carvedilolo, sono molteplici e giustificate dalle numerose reazioni biologiche in cui questo principio attivo è coinvolto.
Pazienti diabetici sottoposti a terapia ipoglicemizzante, ad esempio, dovrebbero monitorare costantemente i livelli glicemici per evitare che l'azione del carvedilolo sul metabolismo glucidico determini uno scompenso della glicemia, mentre pazienti affetti da cardiopatie ischemiche, vasculopatie, scompenso cardiaco anche trattato, dovrebbero monitorare i parametri di funzionalità renale, al fine di ridurre il rischio di insufficienza renale.
Le capacità ventilatorie dovrebbero essere monitorate da un medico durante la terapia con carvedilolo in pazienti con broncospasmi e difficoltà respiratorie. In caso di peggioramento di tale funzionalità, occorre sospendere la terapia attraverso una fase di riduzione graduale del dosaggio utilizzato.
In caso di interventi chirurgici, è opportuno avvisare l'anestesista a tempo debito, al fine di evitare l'utilizzo di anestetici con spiccata attività inotropa negativa e ridurre così gli effetti collaterali, come bradicardia severa ed ipotensione.
In pazienti ipersensibili, il carvedilolo, come tutti gli altri beta-bloccanti, potrebbe aumentare i fenomeni di sensibilizzazione ad allergeni, con conseguente rischio di reazioni anafilattiche.
Feocromocitoma, angina di Prinzmetal ed altre particolari condizioni patologiche, potrebbero determinare un aumento degli effetti collaterali del carvedilolo.
La presenza di alcuni effetti collaterali come cefalea e capogiri, potrebbe ridurre le normali capacità percettive del paziente, rendendo pericoloso l'uso di macchinari e la guida di autoveicoli.


GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

Pur non essendo presenti studi in letteratura riguardanti l'uso di carvedilolo in gravidanza, gli effetti emodinamici (ridotta perfusione placentare) e metabolici (ipoglicemia) associati all'uso di COLVER ® potrebbero nuocere al feto e comprometterne il normale accrescimento. Vista inoltre la presenza del principio attivo nel latte materno, si sconsiglia l'assunzione di questo farmaco sia durante il periodo di gravidanza che durante l'allattamento.

Interazioni

Il carvedilolo, dato l'importante effetto antipertensivo, potrebbe facilmente interagire con altri farmaci ad effetto ipotensivo, come diuretici o calcio antagonisti, determinando un potenziamento di tale attività. In questo caso, è opportuno provvedere ad un adeguamento del dosaggio al fine di ottimizzare l'efficacia terapeutica e ridurre ai minimi termini l'insorgenza di effetti collaterali.
In pazienti affetti da scompenso cardiaco e sottoposti a terapia con digossina, la concomitante somministrazione di carvedilolo potrebbe determinare un aumento delle concentrazioni plasmatiche di digossina, rendendo necessario il monitoraggio dei livelli di digossinemia.
Inoltre, dato l'effetto di mascheramento dei sintomi tipici dell'ipoglicemia, potrebbe essere necessario provvedere ad un adeguamento della dose di ipoglicemizzanti usati.
La concomitante somministrazione di rifampicina e di inibitori delle ossidasi a funzione mista, potrebbe determinare un aumento dei livelli plasmatici di carvedilolo, con effetti biologici imprevedibili.
Il carvedilolo potrebbe infine interagire con anestetici ad attività inotropa negativa, potenziandone l'effetto ed aumentando il rischio per la salute del paziente.

Controindicazioni COLVER ® - Carvedilolo

COLVER ® è controindicato in caso di scompenso cardiaco grave o non adeguatamente trattato, in caso di broncopneumopatia con broncospasmi, di alterazioni della funzionalità epatica, di asma, di shock cardiogeno, di bradicardia grave, di ipotensione accentuata e in caso di ipersensibilità ad uno dei suoi componenti.

Effetti indesiderati - Effetti collaterali

Gli effetti indesiderati descritti per COLVER ® sembrano essere generalmente transitori e clinicamente poco rilevanti. Tra le reazioni avverse più comuni è possibile descrivere: vertigini, bradicardia, edema, nausea, diarrea, vomito, alterazioni del visus, cefalea ed iperglicemia.
In pazienti predisposti si è osservata anche la comparsa di asma, dispnea, ipercolesterolemia, piastrinopenia, alterazioni dell'umore, riduzione della funzionalità cardiaca e reazioni cutanee in caso di ipersensibilità.
Nonostante i numerosi effetti collaterali descritti, solo in pochi casi è stato necessario sospendere la terapia.

Note

COLVER ® è vendibile solo sotto prescrizione medica.

L'utilizzo di COLVER ® negli sportivi, in assenza di necessità terapeutica, per ridurre la risposta fisiologica allo stress ed i relativi sintomi (tremore degli arti, aumento della pressione arteriosa, aumento della tensione emotiva ecc.), costituisce una pratica DOPANTE.


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Ultima modifica dell'articolo: 08/12/2016