CLOX ® Ticlopidina

CLOX ® è un farmaco a base di Ticlopidina cloridrato.

GRUPPO TERAPEUTICO: Antitrombotici.

CLOX ® - Ticlopidina

Indicazioni CLOX ® - Ticlopidina

CLOX ® è indicato nella prevenzione di eventi ischemici cardiovascolari e cerebrali in pazienti a rischio trombotico (infartuati, affetti da arteriopatia e angina, con pregressi eventi ischemici).
CLOX ® è utilizzato anche per scongiurare l'obliterazione dei by-pass aorto-coronarici, e per evitare la formazione di trombi nella circolazione extra-corporea, nella emodialisi e nella trombosi della vena centrale.
In particolari categorie di pazienti a rischio, più precisamente per i pazienti con pregressa storia infartuale o ischemica, l'uso di CLOX ® dovrebbe essere subordinato all'inefficacia terapeutica dell'acido acetilsalicilico.

Meccanismo d'azione CLOX ® - Ticlopidina

La ticlopidina cloridrato, assunta oralmente tramite CLOX ® viene completamente assorbita a livello gastro-intestinale, raggiungendo la massima concentrazione plasmatica dopo 2 ore dalla somministrazione, e la massima efficacia terapeutica solo dopo alcuni giorni di trattamento continuativo.
L'azione terapeutica antitrombotica è sostenuta dall'azione antiaggregante piastrinica, esercitata attraverso l'inibizione del legame del fibrinogeno al recettore gp IIb/IIIa espresso sulla superficie piastrinica.
L'importanza di questo legame risiede nella formazione del coagulo; infatti, in presenza di ADP (rilasciato anche dalle piastrine in fase di attivazione), il recettore per il fibrinogeno passa in conformazione attiva, riconoscendo e legando efficacemente il fibrinogeno, il quale - ponendosi tra le varie piastrine - funge da ponte facilitando la stabilizzazione del tappo emostatico.

La comparsa dei primi effetti terapeutici è subordinata all'irreversibilità della suddetta inibizione, che si può raggiungere solo dopo due giorni continuativi di terapia farmacologica e che persiste per un periodo limitato di tempo, necessario alla rigenerazione di nuove piastrine.
Oltre quindi alla suddetta azione, la ticlopidina è risultata particolarmente efficace nella prevenzione delle patologie trombotiche, in quanto si è dimostrata utile nel ridurre l'iperaggregabilità eritrocitaria, favorendone la filtrabilità.
Dopo poche ore di attività, la ticlopidina viene metabolizzata in metaboliti inattivi a livello epatico, ed eliminata prevalentemente attraverso le feci.

Studi svolti ed efficacia clinica

INIBITORI DEL P2Y, PROSPETTIVE FUTURE

Eur Heart J. 2009 Aug;30(16):1964-77. Epub 2009 Jul 24.

P2Y(12) inhibitors: differences in properties and mechanisms of action and potential consequences for clinical use.

Wallentin L.


Antitrombotici come la ticlopidina esplicano il proprio effetto terapeutico inibendo l'aggregazione piastrinica attraverso il blocco irreversibile del recettore P2Y, espresso sulla superficie delle piastrine ed utile a facilitarne l'aggregazione. Questa modalità d'azione, tuttavia, espone il paziente a potenziali rischi dovuti ad un prolungamento dell'azione inibitrice, concretizzabili nell'aumento del rischio di emorragia. A tal proposito diverse aziende farmaceutiche stanno sperimentando nuovi principi attivi in grado di esercitare un'inibizione reversibile del recettore, e ridurre di conseguenza gli effetti collaterali associati alla terapia.


2.CLOPIDOGREL VS TICLOPIDINA NEL TRATTAMENTO DELLA SINDROME CORONARICA ACUTA

Circulation. 2010 Sep 14;122(11):1056-67. Epub 2010 Aug 30. Ticagrelor versus clopidogrel in acute coronary syndromes in relation to renal function: results from the Platelet Inhibition and Patient Outcomes (PLATO) trial.

James S, Budaj A, Aylward P, Buck KK, Cannon CP, Cornel JH, Harrington RA, Horrow J,Katus H, Keltai M, Lewis BS, Parikh K, Storey RF, Szummer K, Wojdyla D, Wallentin L.


Lo studio PLATONE ha dimostrato come la ticlopidina possa essere decisamente più efficace rispetto al clopidogrel nella riduzione degli eventi ischemici in pazienti affetti da sindrome coronarica acuta ed insufficienza renale. Più precisamente, la ticlopidina ha garantito una riduzione dell'endpoint ischemico del 22%, percentuale decisamente superiore rispetto al 17% ottenuto dal clopidogrel.


3.ASPETTI GENETICI DELLA TERAPIA CON TICLOPIDINA

Clin Pharmacol Ther. 2010 Dec 22.

Differential Impacts of CYP2C19 Gene Polymorphisms on the Antiplatelet Effects of Clopidogrel and Ticlopidine.

Maeda A, Ando H, Asai T, Ishiguro H, Umemoto N, Ohta M, Morishima M, Sumida A, Kobayashi T, Hosohata K, Ushijima K, Fujimura A.


Dato il metabolismo epatico della ticlopidina, si è ipotizzato che varianti polimorfiche di enzimi citocromiali coinvolti nel metabolismo di questi principio attivo potessero in qualche modo variarne le proprietà farmacocinetiche, quindi il profilo terapeutico e di sicurezza. Lo studio in questione mostra come - a differenza del clopidogrel (principio attivo simile alla ticlopidina) - la ticlopidina non risenta di queste varianti genetiche, mantenendo così un elevato profilo di sicurezza.

Modalità d'uso e posologia

CLOX ® compresse da 250 mg di ticlopidina cloridrato: la terapia - solitamente prolungata nel tempo - prevede l'assunzione di 1-2 compresse al giorno durante i pasti.
La durata della terapia e la formulazione del corretto dosaggio vengono stabilite dal medico dopo un'attenta valutazione delle condizioni fisio-patologiche del paziente e del suo obiettivo terapeutico.

IN OGNI CASO, PRIMA DELL'ASSUNZIONE DI CLOX ® - Ticlopidina - è NECESSARIA LA PRESCRIZIONE ED IL CONTROLLO DEL PROPRIO MEDICO.

Avvertenze CLOX ® - Ticlopidina

Al pari degli altri farmaci antitrombotici, l'assunzione di CLOX ® dovrebbe essere preceduta ed affiancata, con cadenza almeno bisettimanale, da un monitoraggio delle capacità coagulative e del quadro ematologico del paziente, al fine di evitare effetti collaterali potenzialmente pericolosi per la salute del soggetto.
L'aumento del tempo di sanguinamento, indotto dalla ticlopidina, impone la sospensione della terapia in corso di patologie con aumentato rischio di sanguinamento, in caso di interventi chirurgici (in questo caso la sospensione dovrebbe avvenire almeno una settimana prima) o di trattamenti odontoiatrici.
Nonostante di per sé il farmaco non determini alterazioni significative della capacità di guida di automezzi o dell'utilizzo di macchinari, alcuni effetti collaterali indotti dal principio attivo potrebbero ridurre le capacità percettive del paziente.


GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

L'assenza di trial clinici relativi agli effetti sulla salute del feto non permette di stabilire il profilo di sicurezza della ticlopidina quando assunta in gravidanza.
Per questa ragione e per gli effetti emodinamici indotti dal principio attivo, l'assunzione di CLOX ® è controindicata durante il periodo di gravidanza ed allattamento.

Interazioni

Al fine di evitare pericolosi effetti collaterali, quali emorragie e sanguinamenti eccessivi e prolungati, è necessario evitare la concomitante somministrazione di antinfiammatori non steroidei, anticoagulanti ed antiaggreganti piastrinici (tutti farmaci che potrebbero accentuare gli effetti biologici della ticlopidina).
Inoltre, gli effetti di questo principio attivo sulla componente corpuscolata del sangue, potrebbero essere potenziati dalla contemporanea assunzione di farmaci potenzialmente mielotossici.

Controindicazioni CLOX ® - Ticlopidina

Noto l'effetto prolungante del tempo di sanguinamento indotto da CLOX ® la terapia con ticlopidina è controindicata in pazienti affetti da disturbi del quadro coagulativo, da lesioni, o da traumi o patologie a rischio di emorragia.
CLOX ® è controindicato anche in caso di affezioni epatiche, leucopenia, piastrinopenia, agranulocitosi, od ipersensibilità verso uno dei suoi componenti.

Effetti indesiderati - Effetti collaterali

Trial clinici e monitoraggio post-marketing hanno evidenziato effetti collaterali quali allungamento del tempo di sanguinamento, aumentato rischio di emorragie, leucopenia, piastrinopenia, agranulocitosi, disturbi gastro-intestinali, aumento delle transaminasi, eruzioni cutanee, vertigini e porpora.
Nella maggior parte dei casi le suddette reazioni tendono a regredire gradualmente con la sospensione della terapia farmacologica.

Note

CLOX® è vendibile solo sotto prescrizione medica.


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Ultima modifica dell'articolo: 08/12/2016