CLIMARA ® - Estradiolo

CLIMARA ® è un farmaco a base di Estradiolo

GRUPPO TERAPEUTICO: Estrogeni naturali

	INDICAZIONI
	MECCANISMO D'AZIONE
	STUDI SVOLTI ED EFFICACIA CLINICA
	MODALITA' D'USO e POSOLOGIA
	AVVERTENZE GRAVIDANZA e ALLATTAMENTO
	INTERAZIONI
	CONTROINDICAZIONI
	EFFETTI INDESIDERATI

Indicazioni CLIMARA ® - Estradiolo

CLIMARA ® comunemente utilizzato come terapia estrogenica sostitutiva in donne in menopausa da un periodo superiore all'anno e come strumento terapeutico e preventivo per l'osteoporosi post-menopausale.

Meccanismo d'azione CLIMARA ® - Estradiolo

CLIMARA ® un farmaco a base di 17-Beta Estradiolo, ormone che seppur ottenuto sinteticamente risulta strutturalmente e funzionalmente identico a quello endogeno.
La formulazione in cerotti consente un assorbimento transdermico dell' estradiolo, che si concretizza in una maggior biodisponibilità sistemica, vista l'assenza di un metabolismo di primo passaggio. 
Terminata la sua azione, questo ormone viene metabolizzato in metaboliti poco attivi o totalmente inattivi da più organi, tra i quali naturalmente il fegato, e successivamente eliminato attraverso la via biliare.
Questo ormone, normalmente prodotto dalle ovaie e riversato in circolo legato a proteine note come sex hormon binding protein, agisce su organi e tessuti bersaglio grazie a recettori nucleari per gli ormoni steroidei consentendo :

• Maturazione e mantenimento dei caratteri sessuali secondati femminili;
• Rigenerazione e proliferazione dell'endometrio con le relative componenti cellulari;
• Mantenimento della salute ossea, modulando i processi di riassobimento/osteodeposizione.

La normale produzione “ciclica” di questo ormone che accompagna la donna durante tutto il suo periodo fertile, viene meno con l'avvento della menopausa, portando alla comparsa di un quadro sintomatologico complesso, caratterizzato da sintomi neurologici quali depressione, disturbi del sonno, vampate di calore, sindrome urologica con atrofia vaginale , manifestazioni patologiche a lungo termine come osteoporosi e affezioni cardiologiche.
E' evidente quindi come la terapia sostituiva possa incidere significativamente sul miglioramento della sintomatologia descritta e sulla prevenzione di patologie fortemente invalidanti.

Studi svolti ed efficacia clinica

1. CLIMARA E LIVELLI LIPIDICI PLASMATICI

Maturitas. 2005 Apr 11;50(4):289-93.

Effects of transdermal estrogen replacement therapy on plasma levels of nitric oxide and plasma lipids in postmenopausal women.

Balci H, Altunyurt S, Acar B, Fadiloglu M, Kirkali G, Onvural B.

La somministrazione tran dermica di estradiolo si è dimostrata utile nel prevenire alcuni accidenti cardiovascolari in donne post-menopausa, aumentando sia le concentrazioni di HDL sia quelle di ossido nitrico.

2. CLIMARA E QUALITA' DELLA VITA

Expert Opin Pharmacother. 2004 Dec;5(12):2559-66.

17Beta-estradiol/levonorgestrel transdermal system for the management of the symptomatic menopausal woman.

Shulman LP.

Nonostante i numerosi effetti collaterali osservati per la terapia sostitutiva con estrogeni, che ne limitano notevolmente l'uso clinico, la somministrazione transdermica di estradiolo oltre a rivelarsi particolarmente efficace, migliorando la qualità di vita delle donne sottoposte a terapia, sembra presentare un minor profilo di rischio rispetto la terapia orale.

3. CEROTTI TRANSDERMICI E PUNTI DI APPLICAZIONE

Menopause. 2000 Sep-Oct;7(5):364-9.

The effect of site of application on the transcutaneous absorption of 17-beta estradiol from a transdermal delivery system (Climara).

Taggart W, Dandekar K, Ellman H, Notelovitz M.

Studio che valuta l'assorbimento e la biodisponibilità di estradiolo in seguito all'assunzione transdermica. Dallo studio emerge che la zona più appropriata per l'applicazione del cerotto è quella delle natiche, vista la biodisponibilità del principio attivo, decisamente maggiore rispetto quella osservata sull'addome.

Modalità d'uso e posologia

CLIMARA ® cerotto transdermico da 3.8 mg di estradiolo (CLIMARA 50) o da 25 mg di estradiolo ( CLIMARA 100) :
la terapia sostituiva dovrebbe essere iniziata sempre con l'applicazione di cerotti a minor dosaggio e, solo dopo aver valutato l'efficacia e la tollerabilità della terapia, provvedere ad un eventuale adeguamento del dosaggio.
L'applicazione del cerotto, che presenta durata settimanale, potrebbe seguire regimi continuativi o ciclici a seconda delle esigenze del paziente e della valutazione medica, sempre variando il punto di applicazione, risparmiando la regione cutanea in corrispondenza della mammella.
Dosaggi, modalità e regimi di utilizzo devono necessariamente essere formulati dal medico dopo un'attenta valutazione dello stato di salute e del quadro clinico del paziente. 

Avvertenze CLIMARA ® - Estradiolo

I numerosi e gravi effetti collaterali della terapia sostitutiva estrogenica impongono un elevatissima scrupolosità nella valutazione dei rapporti tra costo e benefici, consigliando la terapia esclusivamente in quei casi nei quali la sintomatologia climaterica incida significativamente sulla qualità di vita del paziente.
L'inizio dell'iter terapeutico dovrebbe essere preceduto da un'attenta visita medica utile a valutare tutte le condizioni rischiose quali ad esempio endometriosi, rischio per malattie tromboemboliche o estrogeno dipendenti, ipertensione, epatopatie, diabete, emicrania, patologie autoimmuni che potrebbero aumentare la pericolosità della terapia.
Allo stesso modo l'intero periodo di trattamento deve necessariamente essere supervisionato da personale medico e scandito da controlli periodici.
E' inoltre utile ricordare che la terapia estrogenica aumenta il rischio di sviluppo di carcinoma al seno, carcinoma endometriale, cancro al seno, coronaropatie ed ictus.

GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

Nonostante dagli studi epidemiologici non emergano particolari effetti teratogeni e mutageni sul feto, quando esposto accidentalmente ad estrogeni, l'assunzione di CLIMARA ® controindicata sia durante la gravidanza che nel successivo periodo di allattamento al seno.

Interazioni

Nonostante la possibilità che si realizzino interazioni clinicamente significative con la terapia ormonale a basso dosaggio, soprattutto quando condotta attraverso l'uso di cerotti, che minimizzano l'effetto di primo passaggio, è necessario ricordare come gli enzimi epatici (classe del citocromo p450) deputati al metabolismo dell'estradiolo possano essere facilmente indotti o inibiti da numerosi principi attivi.
L'alterazione della normale attività di questi enzimi potrebbe ripercuotersi sull'efficacia della terapia ormonale, accentuando o riducendone i potenziali effetti terapeutici e collaterali.
Tra gli induttori più importanti è possibile ricordare gli anticonvulsivanti e  gli anti-infettivi, mentre tra gli inibitori il ritonavir ed il nelfinavir che tuttavia sembrano aumentarne l'attività quando assunti insieme a steroidi.

Controindicazioni CLIMARA ® - Estradiolo

CLIMARA ® controindicato durante la gravidanza e l'allattamento, in pazienti affetti da carcinomi estorgeno-dipendenti, carcinoma della mammella, tromboflebite acuta, malattia trombo embolica recente,
storia di trombo embolia, epatopatie, porfiria, iperplasia endometriale non trattata, perdite vaginali non diagnosticate e naturalmente in caso di ipersensibilità al principio attivo o ad uno dei suoi eccipienti.

Effetti indesiderati

La fase iniziale del trattamento con CLIMARA ® spesso accompagnata da numerose manifestazioni a carico di differenti organi ed apparati, che fortunatamente tendono a regredire facilmente con il tempo o con la sospensione della terapia.
Tra le reazioni avverse  le più comuni sono : variazioni ponderali, aumento delle dimensioni e della tensione mammaria, alterazioni della funzionalità epatica, alterazioni della tolleranza al glucosio, emicrania, palpitazioni, malessere generale, vertigini, depressione, cambiamenti della libido, iperplasia dell'endometrio, incontinenza urinaria, cistite, ipercolesterolemia, dispnea e rinite.
Più importanti sembrano invece gli effetti collaterali di una terapia ormonale sostitutiva a lungo termine, caratterizzati da un lieve incremento del rischio di sviluppare carcinoma mammario, come sottolineato dallo studio Women's Health Initiative, del rischio di sviluppare carcinoma dell'endometrio in donne non isterectomizzate e patologie vascolari.

Note

CLIMARA ® è un prodotto OTC, quindi vendibile senza prescrizione medica.