CLAVERSAL ® Mesalazina

CLAVERSAL ® è un farmaco a base di mesalazina

GRUPPO TERAPEUTICO: Antinfiammatorio intestinale non steroideo – Acido aminosalicilico ed analoghi

CLAVERSAL ® - Mesalazina

Indicazioni CLAVERSAL ® - Mesalazina

CLAVERSAL ® è un farmaco a base di mesalazina, utile nel trattamento e nella prevenzione delle recidive in corso di patologie infiammatorie croniche dell'intestino come colite ulcerosa e morbo di Crohn.

Meccanismo d'azione CLAVERSAL ® - Mesalazina

CLAVERSAL ® è un farmaco dotato di attività antinfiammatoria, con particolare selettività nei confronti della mucosa intestinale.
Questa azione terapeutica, particolarmente importante nel proteggere la mucosa intestinale dall'insulto infiammatorio presente in particolari patologie, è garantita dal principio attivo mesalazina, appartenente alla categoria dei salicilati.
Assunto oralmente, il suddetto principio attivo, raggiunge integro l'ambiente intestinale dove è in grado di modulare la produzione di mediatori chimici dell'infiammazione, con particolare specificità nei confronti dei metaboliti dell'acido arachidonico, riducendo il richiamo in sede di cellule infiammatorie, la produzione di citochine, la formazione dell'edema, la produzione dei radicali libero dell'ossigeno, salvaguardando quindi l'integrità strutturale e funzionale della mucosa intestinale.
Nonostante dal punto di vista farmacodinamico l'attività della mesalazina non sia ancora del tutto caratterizzata, le proprietà farmacocinetiche ben definite e contraddistinte dallo scarso assorbimento sistemico, permettono a questo principio attivo di raggiungere concentrazioni tali al livello intestinale, in grado di sostenere un importante attività terapeutica.
Terminata la sua azione, la mesalazina presente nel lumen viene eliminata attraverso le feci, mentre quella assorbita, in seguito ad un metabolismo epatico e intestinale viene escreta prevalentemente attraverso le urine.

Studi svolti ed efficacia clinica

1. LA MESALAZINA ED ESAME ENDOSCOPICO

Aliment Pharmacol Ther. 2011 Mar;33(6):672-8.

Randomised clinical trial: delayed-release oral mesalazine 4.8 g/day vs. 2.4 g/day in endoscopic mucosal healing--ASCEND I and II combined analysis.

Lichtenstein GR, Ramsey D, Rubin DT.


Questo studio condotto su pazienti affetti da colite ulcerosa, mostra come l'assunzione di 4.6 gr di mesalazina al giorno, possa in sole 6 settimane di trattamento migliorare la salute della mucosa intestinale, osservata attraverso endoscopia, nell'80% dei pazienti trattati. Questa caratteristica è importante nella risoluzione di patologie complesse come quelle infiammatorie del tratto gastro-intestinale.


2. MESALAZINA E MALATTIA CELIACA

J Clin Gastroenterol. 2011 Jan;45(1):30-3.

Small intestinal release mesalamine for the treatment of refractory celiac disease type I.

Jamma S, Leffler DA, Dennis M, Najarian RM, Schuppan DB, Sheth S, Kelly CP.


La somministrazione di mesalazina a rilascio intestinale, si è dimostrata particolarmente utile nel migliorare le caratteristiche istologiche della mucosa intestinale in pazienti affetti da malattia celiaca refrattaria. Questo nuovo approccio terapeutico potrebbe associare un farmaco datato come la mesalazina alla terapia di patologie emergenti come la celiachia.


3. INTOSICAZIONE DA MESALAZINA

Hum Exp Toxicol. 2010 Jul 29.

An unusual case of mesalazine intoxication: Oral and rectal overloading of the rectal suppository form.

Koseoglu Z, Satar S, Kara B, Sebe A, Kosenli O.


Primo case report, che riporta intossicazione da mesalazina in un giovane di 20 anni affetto da colite ulcerosa. La massiva dose ingerita ha determinato iperemia ed edema diffuso su tutto il tratto gastro-intestinale, con ulcere espanse anche al livello rettale. Fortunatamente in circa 15 giorni si è osservato un miglioramento significativo della sintomatologia.

Modalità d'uso e posologia

CLAVERSAL ® rivestite da 500 mg di mesalazina: si consiglia l'assunzione di 1 compressa 3 volte al giorno preferibilmente a stomaco vuoto.
CLAVERSAL ® supposte da 500 mg di mesalazina : si consiglia l'assunzione 1 supposta per 3 volte al giorno, per affezioni a carico dell'intestino retto.
In ogni caso perché il farmaco possa espletare la massima azione terapeutica, è necessario che la supposta venga trattenuta per periodi lunghi, come la notte.
CLAVERSAL ® soluzione rettale da 2 – 4 gr di mesalazina : si consiglia l'assunzione di una dose da 4 grammi una volta al giorno, o due dosi da 2 gr due volte al giorno
Le assunzione dovrebbero realizzarsi preferibilmente la mattina e la prima di coricarsi.

Tutti i suddetti dosaggi, hanno valore puramente indicativo, in quanto il medico potrebbe variare la posologia e la tempistica di assunzione in base alle condizioni cliniche del paziente.

Avvertenze CLAVERSAL ® - Mesalazina

Una stretta supervisione medica e un monitoraggio periodico della funzionalità epatica, renale e del quadro ematologico, è necessaria in pazienti sottoposti a terapia con CLAVERSAL ® e caratterizzati da ridotta funzionalità epatica e renale.
La presenza di salicilati e di composti come il potassio metabisolfito è responsabile, in pazienti predisposti, di quadri clinici gravi dovuti ad ipersensibilità alle suddette molecole per i quali è necessario sospendere immediatamente la terapia.
Inoltre in pazienti con digestione gastrica particolarmente lenta, l'assunzione orale di mesalazina potrebbe essere associata ad irritazioni anche gravi della mucosa gastrica.
La presenza di cefalea, tra gli effetti collaterali associati alla terapia con CLAVERSAL ® potrebbe rendere pericolosa la guida di autoveicoli e l'utilizzo di macchinari.


GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

Data l'assenza di trial clinici e studi significativi relativi agli effetti della mesalazina sulla salute del feto e del lattante quando assunta in gravidanza e allattamento, sarebbe bene evitare l'assunzione di CLAVERSAL ® durante questi periodi, o ricorrevi esclusivamente in caso di reale necessità e dopo aver contattato il proprio medico.

Interazioni

Diversi studi di farmacocinetica hanno dimostrato il basso rischio di interazione tra vari principi attivi e CLAVERSAL ® sottolineando la sicurezza che deriva dal ridotto assorbimento sistemico del suo principio attivo.
Nonostante ciò, visto che la mesalazina appartiene alla categoria dei salicilati, non è possibile escludere possibili interazioni con derivati cumarinici, metotressato, probenecid, sulfinpirazone, spironolattone, furosemide, rifampicina e sulfaniluree.
Inoltre la concomitante somministrazione di agenti in grado di abbassare il pH intestinale, potrebbero ridurre l'efficacia terapeutica del farmaco, quando assunto per via orale.
L'assunzione di corticosteroidi, utile nelle fasi acute della malattia, potrebbe potenziare gli effetti antinfiammatori della mesalazina, mentre la contemporanea assunzione di farmaci metabolizzati al livello renale, potrebbe aumentare il carico di lavoro di questi organi, esponendo il paziente al rischio di nefrotossicità.

Controindicazioni CLAVERSAL ® - Mesalazina

CLAVERSAL ® è controindicato in pazienti affetti da patologie intestinali emorragiche, ulcere gastriche e duodenali e diatesi emorragica.
Inoltre CLAVERSAL ® non deve essere somministrato in pazienti ipersensibili alla mesalazina o ad altri salicilati.

Effetti indesiderati - Effetti collaterali

Diversi trial clinici e un'attenta valutazione post-marketing sostengono la ridotta tossicità e la buona tollerabilità della mesalazina.
Infatti i principali effetti collaterali descritti, sono stati tutti di modesta entità e concentrati al livello gastro intestinale con nausea, diarrea e dolori addominali, e nervoso con cefalea.
Tuttavia nonostante il buon profilo di tollerabilità, soprattutto in pazienti predisposti, si è potuto osservare la presenza di alterazioni del quadro ematologico, della funzionalità epatica e renale, e lo sviluppo di reazioni allergiche ad andamento anche grave.
In tutti i suddetti casi la sospensione della terapia, ha garantito una rapida regressione della sintomatologia.

Note

CLAVERSAL ® è un farmaco vendibile sotto prescrizione medica.


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Ultima modifica dell'articolo: 08/12/2016