CERAZETTE ® - Desogestrel

CERAZETTE ® è un farmaco a base di  desogestrel

GRUPPO TERAPEUTICO: Contraccettivi ormonali sistemici  a base di progestinici

CERAZETTE ® - Minipillola Indicazioni
Meccanismo d'azione
Studi svolti ed efficacia clinica
Modalità d'uso e posologia
Avvertenze GRAVIDANZA e ALLATTAMENTO
Interazioni
Controindicazioni
Effetti indesiderati

Indicazioni CERAZETTE ® - Minipillola

CERAZETTE® è utilizzato come contraccettivo orale.

Meccanismo d'azione CERAZETTE ® - Minipillola

I contraccettivi  orali come CERAZETTE ® caratterizzati dalla presenza di un unico ormone progestinico, vengono comunemente definiti minipillola proprio per l'assenza dell'estrogeno.
Nonostante questa sensibile differenza nella composizione complessiva, l'efficacia contraccettiva è paragonabile a quella dei più comuni estro progestinici, con meccanismi d'azione attivi sia al livello uterino (variazione della fluidità del muco cervicale) sia al livello ovarico (soppressione dell'ovulazione indotta dall'inibita secrezione di gonadotropine ed in particolare di ormone luteinizzante).
L'assenza dell'estrogeno pur non incidendo sull'efficacia anticoncezionale del farmaco, consente di ridurre sensibilmente alcuni effetti collaterali come nausea, vomito, aumento della tensione mammaria e dolorabilità, aumentando sensibilmente il placemant della terapia e la tollerabilità della stessa.
Inoltre dal punto di vista farmacocinetico, l'assunzione di solo desogestrel consente il raggiungimento dello steady state solo dopo 4-5 giorni di assunzione, rendendo immediatamente efficace la contraccezione orale.
L'eliminazione, attiva attraverso feci e urine, si realizza dopo circa 30 ore, in seguito ad un metabolismo prevalentemente epatico.   

Studi svolti ed efficacia clinica

1. CERAZETTE ED EMICRANIA

Contraception. 2011 Mar;83(3):223-8. Epub 2010 Sep 20.

Effects of an estrogen-free, desogestrel-containing oral contraceptive in women with migraine with aura: a prospective diary-based pilot study.

Nappi RE, Sances G, Allais G, Terreno E, Benedetto C, Vaccaro V, Polatti F, Facchinetti F.


Interessante studio che dimostra come l'utilizzo di contraccettivi orali a base di solo progestinico possa migliorare sensibilmente la sintomatologia di emicrania con aurea soprattutto in pazienti provenienti da contraccezione orale combinata.


2. CERAZETTE NELLA SINDROME PREMESTRUALE

J Pediatr Adolesc Gynecol. 2009 Jun;22(3):e1-3.

Treatment of premenstrual syndrome with the desogestrel-only pill (Cerazette) in an adolescent girl.

Georgantopoulou C, Field S.


Case report, nel quale si è dimostrato come l'utilizzo di soli progestinici possa risultare importante nel trattamento della sindrome premestruale in giovani pazienti con storia familiare di trombofilia.


3. CERAZETTE : EFFICACIA E TOLLERABILITA'

J Indian Med Assoc. 2006 Nov;104(11):653-6.

A postmarketing observational study assessing acceptability and reliability of desogestrel only contrapceptive pill (Cerazette) in Indian women.

Ray S, Sovani VB.


Importante studio che dimostra come la somministrazione di contraccettivi a base di soli progestinici  anche per periodi di tempo prolungati possa fornire una buona efficacia contraccettiva con un deciso aumento della tollerabilità.

Modalità d'uso e posologia

CERAZETTE ®  compresse da  75 mcg di desogestrel;
lo schema posologico previsto per minipillole come CERAZETTE ® differisce da quello classico di contraccettivi orali ormonali.
In questo caso infatti la massima efficacia contraccettiva, che si osserva solo dopo circa 7 giorni di trattamento, si ottiene attraverso l'assunzione continuativa di una compressa al giorno, tutti i giorni allo stesso orario.
Il trattamento dovrebbe essere iniziato il primo giorno di mestruazione, eccezion fatta per pazienti con recente storia di aborti o gravidanze  o di contraccezione ormonale alternativa, che dovrebbero attenersi strettamente alle indicazioni mediche.
In caso di dimenticanza, soprattutto quando trascorrono 36 ore dall'assunzione dell'ultima compressa, potrebbe esser necessario ricorre a metodi contraccettivi di copertura, data la riduzione dell'efficacia contraccettiva di CERAZETTE ®

Avvertenze CERAZETTE ® - Minipillola

L'assunzione di CERAZETTE ® deve necessariamente essere preceduta da un'attenta visita medico-ginecologica utile a verificare l'eventuale presenza di condizioni incompatibili con la contraccezione orale a base di soli progestinici o in grado di aumentare l'incidenza di effetti collaterali clinicamente significativi. Diabete; soprappeso; fumo ; ipertensione; vizi valvolari cardiaci o alcuni disturbi del ritmo cardiaco; flebite superficiale (infiammazione venosa);vene varicose; emicrania; depressione; epilessia; livelli elevati di colesterolo e trigliceridi nel sangue, presenti o pregressi, anche in familiari prossimi;  noduli al seno; precedenti, in familiari prossimi, di tumore mammario; malattie del fegato o della colecisti; malattia di Crohn o colite ulcerosa (malattia infiammatoria cronica dell'intestino); lupus eritematoso sistemico (patologia che colpisce la cute di tutto il corpo); sindrome emolitico-uremica (disturbo della coagulazione del sangue che provoca insufficienza renale); anemia a cellule falciformi; porfiria; cloasma, presente o pregresso, rappresentano alcuni dei potenziali fattori di rischio per l'insorgenza di eventi trombo embolici o neoplastici in seguito all'assunzione di contraccettivi orali.
Di conseguenza nella fase di programmazione della contraccezione, il medico dovrebbe valutare attentamente il rapporto costi/benefici, informando la paziente dei potenziali rischi e dei segni che accompagnano e precedono la comparsa di patologie più gravi.
CERAZETTE ® contiene lattosio per cui la sua assunzione in pazienti affetti da deficit enzimatico di lattasi, malassorbimento glucosio/galattosio o intolleranza al lattosio, potrebbe associarsi a disturbi gastrointestinali anche gravi.


GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

L'assunzione di CERAZETTE ® è controindicata in gravidanza vista la presenza di studi sperimentali che mostrano effetti collaterali correlati all'assunzione massiva di progestinici sulla salute fetale e data l'assenza di trial clinici in grado di caratterizzare il profilo di sicurezza del farmaco quando assunto in gravidanza.
CERAZETTE ® sembra invece poter esser utilizzato durante la fase di allattamento al seno, sempre sotto indicazione medica, data la bassa capacità del desogestrel di concentrarsi nel latte materno a concentrazioni potenzialmente pericolose per il lattante.

Interazioni

Dato il metabolismo epatico a cui è sottoposto il desogestrel, anche  per farmaci come CERAZETTE ® sono previste le medesime interazioni farmacologiche descritte per contraccettivi orali combinati.
Di conseguenza la contestuale assunzione di principi attivi quali il primidone, la fenitoina, i barbiturici, la carbamazepina, (usati per il trattamento dell'epilessia), la rifampicina (usata per il trattamento della tubercolosi), l'ampicillina, le tetracicline, la griseofulvina (antibiotici usati per il trattamento delle malattie infettive), ritonavir, modafinil e talvolta l'erba di San Giovanni (hypericum perforatum), in grado di indurre l'attività enzimatica dei citocromi, potrebbe ridurre le concentrazioni plasmatiche del progestinico compromettendo l'efficacia contraccettiva del farmaco.
Differenti studi mostrano inoltre come l'assunzione di contraccettivi orali possa determinare una sensibile variazione di parametri di laboratorio relativi alla funzionalità epatica, tiroidea, corticosurrenalica e renale.

Controindicazioni CERAZETTE ® - Minipillola

CERAZETTE ® controindicato in caso di  trombosi venosa in atto o pregressa, ictus,  ipertensione, patologie maligne, sanguinamento vaginale non diagnosticato, affezioni ginecologiche non diagnosticate, in caso di ipersensibilità al principio attivo o ad uno dei suoi eccipienti e durante l'intero periodo di gravidanza.

Effetti indesiderati - Effetti collaterali

L'assenza dell'etinilestradiolo nella formulazione di CERAZETTE ® consente di ridurre sensibilmente la frequenza e l'intensità degli effetti collaterali comunemente correlati alla contraccezione ormonale.
Tra questi il più frequente rimane sicuramente il sanguinamento irregolare, osservato in circa il 50% delle donne sottoposte a trattamento.
Meno frequenti sono stati invece i casi di mal di testa, alterazioni dello stato dell'umore, acne e patologie dermatologiche, dolore mammario ed incremento ponderale.
Restano ancora da caratterizzare più precisamente gli effetti delle pillole a base di solo progestinico sull'incidenza di eventi  trombo embolici, cardiovascolari e tumorali ( soprattutto al seno).

Note

CERAZETTE ® è vendibile solo sotto prescrizione medica