CATAPRESAN ® Clonidina

CATAPRESAN ® è un farmaco a base di clonidina

GRUPPO TERAPEUTICO: Antipertensivi - agonista dei recettori dell'imidazolina


CATAPRESAN ®  Clonidina Indicazioni
Meccanismo d'azione
Studi svolti ed efficacia clinica
Modalità d'uso e posologia
Avvertenze GRAVIDANZA e ALLATTAMENTO
Interazioni
Controindicazioni
Effetti indesiderati

Indicazioni CATAPRESAN ® Clonidina

CATAPRESAN ® è indicato nel trattamento di tutte le forme di ipertensione arteriosa.

Meccanismo d'azione CATAPRESAN ® Clonidina

CATAPRESAN ® assunto per via orale, viene facilmente assorbito nel tratto gastro-enterico, raggiungendo buone concentrazioni ematiche, vista anche l'assenza di un metabolismo di primo passaggio. Una volta entrata in circolo, la clonidina - principio attivo del CATAPRESAN ® viene rapidamente distribuita nei vari tessuti, mantenendo la forma attiva per circa 13 ore ed essendo poi metabolizzata in p-idrossiclonidina (farmacologicamente inattiva) od eliminata intatta prevalentemente attraverso le urine.
L'azione antipertensiva del CATAPRESAN ® è esercitata dal suo principio attivo, clonidina, che attraversando agevolmente la barriera ematoencefalica, è in grado di agire a livello del sistema nervoso centrale riducendo l'attivazione del sistema simpatico, le resistenze periferiche renali, il ritmo cardiaco e la pressione arteriosa, anche grazie alla riduzione della sensibilità delle fibrocellule muscolari lisce delle arteriole a mediatori vaso costrittivi come la Noradrenalina.
Questi effetti sono garantiti dalla capacità del suddetto principio attivo di attivare selettivamente recettori Alfa 2 pre sinaptici del sistema nervoso centrale, riducendo conseguentemente la produzione di catecolammine (soprattutto norepinefrina), e spostando così l'equilibrio verso gli effetti biologici indotti dal sistema parasimpatico.

Studi svolti ed efficacia clinica

1 . CLONIDINA E IPERTENSIONE

N Engl J Med. 1993 Apr 1;328(13):914-21.

Single-drug therapy for hypertension in men. A comparison of six antihypertensive agents with placebo. The Department of Veterans Affairs Cooperative Study Group on Antihypertensive Agents.

Materson BJ, Reda DJ, Cushman WC, Massie BM, Freis ED, Kochar MS, Hamburger RJ, Fye C, Lakshman R, Gottdiener J, et al.


Il trattamento dell'ipertensione arteriosa può annoverare differenti farmaci utili, ognuno con un diverso meccanismo d'azione e con una specifica efficacia. Questo studio condotto su più di 1200 pazienti affetti da ipertensione, ha cercato di testare l'efficacia di vari farmaci assunti singolarmente (monoterapia) nel ridurre i livelli pressori. Tra i medicinali testati la clonidina si è piazzata al terzo posto, dopo il diltiazem e l'atenololo, garantendo un abbassamento della pressione arteriosa sino ai valori normali in circa il 50% dei pazienti trattati.
Nonostante ciò, la scelta della terapia dovrebbe tener conto anche della suscettibilità individuale ad un determinato tipo di farmaco, e dei potenziali effetti collaterali realizzabili.

2. CLONIDINA E INSUFFICIENZA CARDIACA

Hypertension. 2003 Mar;41(3):553-7. Epub 2003 Feb 24.

Regional sympathetic effects of low-dose clonidine in heart failure.

Aggarwal A, Esler MD, Morris MJ, Lambert G, Kaye DM.


Questo studio mostra come l'effetto simpaticolitico della clonidina possa avere un duplice ruolo nella gestione del paziente affetto da insufficienza cardiaca. I benefici traibili da una terapia con clonidina a basse dosi garantirebbero una significativa attenuazione del tono simpatico, non solo a livello cardiaco, ma anche a livello renale, permettendo quindi, una miglior regolazione della ritenzione idro-salina.


3. CLONIDINA NON SOLO UN ANTIPERTENSIVO

Curr Drug Targets. 2009 Aug;10(8):799-814.

Clonidine in perioperative medicine and intensive care unit: more than an anti-hypertensive drug.

Gregoretti C, Moglia B, Pelosi P, Navalesi P.


La clonidina per anni è stata usata unicamente per le sue marcate azioni antipertensive. Recenti studi, invece, hanno valutato una serie di effetti associati che potrebbero ampliarne il ventaglio di applicazioni terapeutiche. In questo studio, infatti, è stata valutata l'efficacia della clonidina in fase perioperatoria come ansiolitico, sedante e stabilizzante della frequenza cardiaca e della pressione arteriosa. I risultati sembrano essere incoraggianti, sia per l'azione cardioprotettiva che per la ridotta necessità della dose di anestetici e sedativi pre-operatori, richiesta. Affinché la clonidina possa entrare nella comune pratica clinica, è comunque necessario studiarne al meglio la farmacocinetica, al fine di ridurre i potenziali effetti collaterali.

Modalità d'uso e posologia

CATAPRESAN ® compresse da 150 mcg di clonidina: si suggerisce l'assunzione iniziale di ½ - 1 compressa al dì, assunta la sera nel caso di ipertensione lieve o in pazienti particolarmente suscettibili all'azione farmacologica della clonidina.
CATAPRESAN ® compresse da 300 mcg di clonidina: si utilizza nel trattamento dell'ipertensione severa, ricorrendo a dosi di attacco pari ad 1 compressa assunta 2 / 3 volte al giorno.
In ogni caso, il corretto dosaggio - sia nella fase di attacco che di mantenimento - dovrebbe essere formulato dal medico dopo un'attenta valutazione delle condizioni fisio-patologiche del paziente e della gravità della sua patologia.
IN OGNI CASO, PRIMA DELL'ASSUNZIONE DI CATAPRESAN ® Clonidina - è NECESSARIA LA PRESCRIZIONE ED IL CONTROLLO DEL PROPRIO MEDICO.

Avvertenze CATAPRESAN ® Clonidina

L'azione ipotensiva del CATAPRESAN ® potrebbe accompagnarsi, soprattutto nella prima fase, a sonnolenza ed effetto sedante, per i quali - in caso di persistenza di tali effetti - sarebbe opportuno adeguare la terapia farmacologica. L'interruzione dell'utilizzo di CATAPRESAN ® deve in qualsiasi caso avvenire gradualmente, con una progressiva diminuzione della dose assunta al fine di evitare un ipertensione da rebound accompagnata da agitazione, cefalea e nervosismo.
Nei pazienti affetti da insufficienza renale, per i quali la risposta individuale è soggetta ad enorme variabilità, quando necessario sarebbe importante il continuo monitoraggio per l'eventuale ricalibrazione del piano terapeutico.
La medesima attenzione dev'essere mantenuta anche per pazienti affetti da insufficienza coronarica di grado severo, da malattie cerebrovascolari, da affezioni cardiache come recenti infarti del miocardio e bradi-aritmia, o dalla malattia di Raynaud (caratterizzata da disturbi circolatori, evidenti soprattutto alle mani e piedi).
Inoltre è importante considerare che i possibili effetti depressivi indotti dal CATAPRESAN ® potrebbero peggiorare la condizione di pazienti psichiatrici, accentuando tali sintomi.
L'azione ipotensiva, ma soprattutto sedante del CATAPRESAN ® potrebbe ridurre le capacità percettive e reattive del paziente, rendendo pericolosa la guida di autoveicoli e l'uso di macchinari.
CATAPRESAN ® inefficace in caso di ipertensione indotta da feocromocitoma.


GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

Nonostante non siano ancora noti dati relativi alla prolungata somministrazione di CATAPRESAN ® sulla salute del feto, se ne sconsiglia comunque l'uso durante la gravidanza, in quanto la clonidina può agevolmente passare la barriera placentare e ridurre la frequenza cardiaca del feto, esponendolo anche a potenziali rischi da rebound al momento del parto.
Vista l'assenza di dati relativi all'effetto della clonidina durante l'allattamento, sarebbe preferibile evitarne l'assunzione.

Interazioni

L'azione ipotensiva del CATAPRESAN ® può essere potenziata dalla contestuale somministrazione di altri farmaci ad azione antipertensiva, come diuretici, calcio antagonisti, ACE inibitori. Questa sinergia può essere utilizzata a fini terapeutici nel caso di pazienti refrattari alla monoterapia, e deve necessariamente prevedere un adeguamento dei dosaggi dei singoli farmaci.
Al contrario, l'azione terapeutica del CATAPRESAN ® potrebbe essere inibita da antinfiammatori non steroidei, antidepressivi triciclici o da altri farmaci, che aumentano la ritenzione idro-salina.
Inoltre alcool e glicosidi della digitale possono alterare la normale funzionalità della clonidina.

Controindicazioni CATAPRESAN ® Clonidina

Si sconsiglia l'uso di CATAPRESAN ® in individui ipersensibili ad uno dei suoi componenti e metaboliti, in caso di bradiaritmia grave e di blocco atrio-ventricolare.

Effetti indesiderati - Effetti collaterali

Gli effetti indesiderati riscontrati in seguito all'assunzione di CATAPRESAN ® sono generalmente di modesta rilevanza clinica e destinati a sparire una volta sospesa la terapia farmacologica.
Nella maggior parte dei casi si tratta di reazioni gastro-enteriche come, secchezza delle fauci, nausea, vomito, inappetenza e costipazione, accompagnate da sintomatologia nervosa come sedazione, stanchezza, confusione, disturbi percettivi, allucinazioni, depressione e malessere generale.
Sono stati descritti anche rari casi di impotenza, riduzione della libido, alterazioni del ritmo cardiaco.
Gli effetti collaterali dovuti invece ad ipersensibilità verso uno dei composti del farmaco sono generalmente di carattere dermatologico e comprendono rush cutanei, orticaria, prurito ed alopecia.

Note

CATAPRESAN ® è vendibile solo sotto prescrizione medica.