CARDURA ® Doxazosin

CARDURA ® è un farmaco a base di Doxazosin mesilato.

GRUPPO TERAPEUTICO: Bloccante dei recettori alfa-adrenergici.

CARDURA ® - Doxazosin

Indicazioni CARDURA ® - Doxazosin

CARDURA ® è indicato nel trattamento dell'ipertensione arteriosa essenziale.

Meccanismo d'azione CARDURA ® - Doxazosin

Doxazosin, assunto oralmente tramiteCARDURA ® viene assorbito a livello gastro-intestinale, raggiungendo le massime concentrazioni plasmatiche tra la seconda e la quarta ora dalla somministrazione. Metabolizzato quasi completamente a livello epatico, viene escreto, dopo una lunga emivita (circa 22 ore), prevalentemente attraverso le feci.
Legato in gran parte alle proteine plasmatiche, CARDURA ® è in grado di agire selettivamente sui recettori alfa 1 adrenergici espressi sulla superficie delle cellule muscolari lisce vascolari, inibendone l'attivazione e la conseguente contrazione. In termini sistemici questo effetto si traduce in una riduzione della vasocostrizione periferica arteriolare, con un calo del post-carico e della pressione arteriosa.
L'effetto terapeutico di CARDURA ® che si concretizza nel ruolo ipotensivo della doxazosina, compare dopo circa 2 ore dalla sua assunzione, per massimizzarsi tra la quarta e la sesta ora.
Ai suddetti effetti emodinamici, che inevitabilmente si traducono anche in una regressione dell'ipertrofia ventricolare sinistra, si affiancano quelli metabolici, con una riduzione delle concentrazioni lipidiche plasmatiche e del rischio cardiovascolare. Tutto ciò garantisce un importante azione preventiva nei confronti delle patologie cardiovascolari.

Studi svolti ed efficacia clinica

STUDIO ASOCIA : EFFICACIA DEL DOXAZOSIN NELL'IPERTENSIONE

J Cardiovasc Pharmacol. 2006 Feb;47(2):271-6.

Effect of doxazosin gastrointestinal therapeutic system on patients with uncontrolled hypertension: the ASOCIA Study.

de Alvaro F, Hernández-Presa MA; ASOCIA Study.


Questo importante studio, condotto su circa 3600 pazienti, ha dimostrato come la somministrazione di doxazosin (4 o 8 mg/die), per poche settimane, possa determinare un calo della pressione sistolica da 161 mmHg a 142 mmHg nelle prime 4 settimane di trattamento, fino a 136 mmHg alla sedicesima settimana. Lo stesso trend si è osservato per la pressione diastolica, con una riduzione da 95 a 84 mmHg nelle prime 4 settimane, fino a soli 80 mmHg alla sedicesima settimana di trattamento.


2.DOXAZOSIN NEL TRATTAMENTO DELL'IPERTENSIONE ARTERIOSA RESISTENTE

Blood Press. 2009;18(1-2):74-7.

Doxazosin: safety and efficacy in the treatment of resistant arterial hypertension.

Ceral J, Solar M.


Il doxazosin è stato utilizzato con enorme successo terapeutico nel trattamento dell'ipertensione arteriosa resistente alla comune terapia farmacologica. I dati mostrano una riduzione dei livelli pressori da 159/92 mmHg a 126/73 mmHg, registrata in circa 100 pazienti trattati per diversi mesi con doxazosin a dosi giornaliere comprese tra i 2 ed i 16mg.


3.DOXAZOSIN NELLA PROTEZIONE CARDIOVASCOLARE

Am J Hypertens. 2001 Mar;14(3):267-70.

Doxazosin, an alpha1-adrenergic antihypertensive agent, decreases serum oxidized LDL.

Kinoshita M, Shimazu N, Fujita M, Fujimaki Y, Kojima K, Mikuni Y, Horie E, Teramoto T.


Al contrario di molti altri farmaci antipertensivi, doxazosin sembra abbinare all'azione ipotensiva anche un effetto metabolico, garantendo una significativa riduzione delle concentrazioni plasmatiche di colesterolo LDL e soprattutto della quota ossidata di questa lipoproteina. Questo importante effetto metabolico potrebbe rappresentare un'arma aggiuntiva nella protezione dalle patologie cardiovascolari.

Modalità d'uso e posologia

CARDURA ® compresse da 2/4 mg di doxazosin: nel trattamento dell'ipertensione arteriosa, l'iter terapeutico prevede la somministrazione di 1 mg di doxazosin (mezza compressa da 2 mg) per le prime 2 settimane. Nel caso in cui l'effetto ipotensivo ottenuto non fosse quello ricercato, si potrebbe provvedere ad un adeguamento del dosaggio, fino ad un massimo di 16 mg/die.
Vista la lunga emivita del farmaco, si potrebbe ricorrere alla monosomministrazione giornaliera.
L'ottimizzazione dell'efficacia ipotensiva potrebbe essere ottenuta anche attraverso la concomitante somministrazione di un altro farmaco antipertensivo.

IN OGNI CASO, PRIMA DELL'ASSUNZIONE DI CARDURA ® - Doxazosin - è NECESSARIA LA PRESCRIZIONE ED IL CONTROLLO DEL PROPRIO MEDICO.

Avvertenze CARDURA ® - Doxazosin

E' auspicabile iniziare il protocollo terapeutico con dosaggi modesti di doxazosin (1 mg/die), al fine di evitare i classici sintomi di ipotensione posturale che seguono l'assunzione di CARDURA ® nella fase iniziale del trattamento, o nei successivi adeguamenti del dosaggio.
Considerato inoltre l'importante metabolismo epatico, CARDURA ® dovrebbe essere somministrato con particolare attenzione - monitorando frequentemente i livelli di pressione arteriosa e la funzionalità del fegato - in pazienti con insufficienza epatica o ridotta funzionalità di quest'organo.
Gli effetti collaterali associati all'ipotensione, quali vertigini, sonnolenza e capogiri, potrebbero compromettere le normali capacità percettive del paziente e rendere pericoloso l'uso di macchinari e la guida di autoveicoli.


GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

Gli studi sperimentali non hanno mostrato particolari effetti dannosi sulla salute del feto, se non a dosaggi decisamente superiori rispetto a quelli terapeutici. Nonostante queste evidenze, l'assunzione di CARDURA ® in gravidanza dovrebbe essere il più possibile limitata, visti i potenziali effetti emodinamici che potrebbero compromettere la perfusione placentare ed il corretto sviluppo fetale, e l'assenza di trial clinici.
Lo stesso discorso è replicabile durante l'allattamento, vista la possibile secrezione di doxazosin nel latte materno.

Interazioni

I vari studi pubblicati in letteratura, sembrano concordare sul buon profilo di tollerabilità del doxazosin e sull'assenza di evidenti interazioni farmacologiche, rischiose per la salute del paziente.
Degno di nota è l'aumento dell'efficacia ipotensiva registrata in seguito alla concomitante assunzione di CARDURA ® di altri farmaci antipertensivi; effetto che può essere utilizzato con successo anche a fini terapeutici.

Controindicazioni CARDURA ® - Doxazosin

CARDURA ® è controindicato in caso di ipersensibilità ad uno dei suoi componenti e grave riduzione della funzionalità epatica.

Effetti indesiderati - Effetti collaterali

L'azione vasodilatatrice del farmaco sembra in parte essere responsabile degli effetti collaterali associati alla terapia con CARDURA ® Più precisamente, astenia, malessere, edemi, capogiri, cefalea, vertigini e sonnolenza sono stati quelli più comunemente osservati durante i vari trials clinici.
A questi se ne aggiungono altri, alcuni dei quali di modesta rilevanza clinica, lamentati dai pazienti sottoposti a terapia, e raccolti durante la fase post-marketing, tra i quali: ipotensione, sensazione di calore, parestesia, rossore, disturbi gastro-intestinali, broncospasmi, alterazioni della frequenza cardiaca e della capacità emuntoria.

In ogni caso, tutte le suddette reazioni avverse sono state di carattere transitorio.

Note

CARDURA ® è vendibile solo sotto prescrizione medica.


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