CARDIOVASC ® Lercanidipina cloridrato

CARDIOVASC ® è un farmaco a base di Lercanidipina cloridrato.

GRUPPO TERAPEUTICO: Calcio antagonista ad effetto prevalentemente vascolare.


CARDIOVASC ® - Lercanidipina cloridrato

Indicazioni CARDIOVASC ® - Lercanidipina cloridrato

CARDIOVASC ® è un farmaco indicato per il trattamento dell'ipertensione essenziale di grado lieve o moderato.

Meccanismo d'azione CARDIOVASC ® - Lercanidipina cloridrato

CARDIOVASC ® presenta come principio attivo la lercanidipina, molecola appartenente alla famiglia delle diidropiridine. Questa sostanza viene rapidamente e totalmente assorbita a livello intestinale e trasportata nel sangue, dove raggiunge un picco massimo tra la seconda e la terza ora. L'azione terapeutica della lercanidipina si deve principalmente all'enantiomero S, in grado di legare e bloccare le subunità recettoriali a1 dei canali del calcio di tipo lento, inibendo il flusso entrante di questo elemento ed impedendo così la contrazione delle fibrocellule muscolari lisce. L'effetto antipertensivo si deve quindi ad una precisa azione del principio attivo sulle cellule muscolari arteriolari, che permette una significativa riduzione delle resistenze vascolari periferiche (effetto vasodilatatorio).
La lercanidipina si contraddistingue per un'azione lenta e prolungata, garantita dalla permanenza a livello delle membrane cellulari, al termine della quale, dopo circa 24 ore, viene metabolizzata dai citocromi epatici ed eliminata in parti uguali attraverso feci ed urine.

Studi svolti ed efficacia clinica

1.IL POSSIBILE RUOLO PREVENTIVO DELLA LERCANIDIPINA

Pharmacol Res. 2009 Jan;59(1):48-56. Epub 2008 Oct 5.

Lercanidipine inhibits vascular smooth muscle cell proliferation and neointimal formation via reducing intracellular reactive oxygen species and inactivating Ras-ERK1/2 signaling.

Wu JR, Liou SF, Lin SW, Chai CY, Dai ZK, Liang JC, Chen IJ, Yeh JL.


Seppur ancora in fase di sperimentazione in vitro, la lercanidipina sembra essere in grado di prevenire la proliferazione e la differenziazione di cellule muscolari lisce arteriolari. Questa particolare capacità potrebbe non solo coadiuvare l'effetto antipertensivo esercitato dall'azione miorilassante, ma anche ridurre l'inspessimento vascolare, responsabile del peggioramento delle proprietà emodinamiche.


2. CALCIO ANTAGONISTI ED EDEMA PERIFERICO : i vantaggi della lercanidipina

Clin Ther. 2009 Aug;31(8):1652-63.

Results of a meta-analysis comparing the tolerability of lercanidipine and other dihydropyridine calcium channel blockers.

Makarounas-Kirchmann K, Glover-Koudounas S, Ferrari P.


La lercanidipina sembra essere tra i più sicuri calcio antagonisti a struttura diidropiridinica attualmente utilizzati nella pratica clinica. Un importante studio in metanalisi, mostra infatti come l'incidenza di edema periferico e conseguente sospensione della terapia farmacologica, sia decisamente ridotta nei pazienti sottoposti a terapia con lercanidipina rispetto ad altri calcio antagonisti.


3. L'EFFICACIA DELLA TERAPIA COMBINATA NEL TRATTAMENTO DELL'IPERTENSIONE

Clin Drug Investig. 2010;30(12):843-54.

Rationale for the use of a fixed-dose combination in the management of hypertension: efficacy and tolerability of lercanidipine/enalapril.

Borghi C, Cicero AF.


La somministrazione di calcio antagonisti e inibitori del sistema renina-angiotensina sembra essere uno degli abbinamenti farmacologici più promettenti nel trattamento dell'ipertensione. Diversi studi sembrano concordare sulla maggior efficacia e sicurezza della terapia combinata rispetto alla monoterapia con uno dei due farmaci, anche in pazienti ipertesi con complicanze metaboliche ed organiche. Resta tuttavia ancora da chiarire l'efficacia della sinergia tra lercanidipina ed enalapril nella prevenzione di eventi cardiovascolari.

Modalità d'uso e posologia

CARDIOVASC ® compresse da 10 mg di lercanidipina: per il trattamento dell'ipertensione essenziale di lieve e media entità, si suggerisce l'assunzione di una compressa al giorno. Sotto stretto controllo medico, si potrebbe incrementare la dose giornaliera a 2 compresse, nel caso in cui non si fossero raggiunti cali pressori soddisfacenti dopo due settimane di terapia.
L'assunzione dovrebbe essere effettuata al massimo 15 minuti prima del pasto, in quanto l'entità e la tipologia di nutrienti ingeriti potrebbero alterare il normale profilo farmacocinetico del CARDIOVASC ®
IN OGNI CASO, PRIMA DELL'ASSUNZIONE DI CARDIOVASC ® - Lercanidipina cloridrato - è NECESSARIA LA PRESCRIZIONE ED IL CONTROLLO DEL PROPRIO MEDICO.

Avvertenze CARDIOVASC ® - Lercanidipina cloridrato

Prima e durante la somministrazione di CARDIOVASC ® dovrebbe essere eseguito un attento monitoraggio della pressione arteriosa, al fine di impostare correttamente il piano terapeutico ed il relativo dosaggio.
Una riduzione della dose terapeutica potrebbe essere necessaria nei pazienti affetti da epatopatie, per i quali la ridotta funzionalità degli enzimi citocromiali potrebbe determinare un calo dell'inattivazione della lercanidipina, con conseguente potenziamento degli effetti terapeutici. Lo stesso discorso è naturalmente replicabile per l'assunzione di farmaci e molecole in grado di interferire con l'attività del citocromo CYP 3A4.
Particolare cautela dovrebbe essere posta in caso di pazienti affetti da insufficienza renale, disfunzione ventricolare, ischemia cardiaca e disfunzione del nodo seno atriale.
CARDIOVASC ® presenta tra gli eccipienti il lattosio, la cui assunzione potrebbe risultare pericolosa in pazienti con deficit di lattasi, galattosemia o sindrome da malassorbimento glucosio/galattosio.
Alcuni sintomi legati alla terapia con CARDIOVASC ® quali vertigini, cefalea, astenia e sonnolenza, seppur rari, potrebbero ridurre le capacità percettive e reattive del paziente, rendendo pericolosa la guida di autoveicoli e l'utilizzo di macchinari.


GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

Nonostante la presenza di studi sperimentali condotti su animali, che mostrano l'assenza di effetti teratogeni e mutageni della lercanidipina sul feto, le malformazioni fetali, il ritardo di crescita osservato per altri principi attivi della stessa categoria terapeutica e di analoga struttura chimica, e l'assenza di trial clinici umani, suggeriscono di evitare l'uso di CARDIOVASC ® durante tutto il periodo di gravidanza.
Le controindicazioni si estendono anche al periodo di allattamento, vista la possibile secrezione del farmaco nel latte materno con effetti non studiati né prevedibili.

Interazioni

Com'è noto, gli enzimi epatici del citocromo deputati al metabolismo della lercanidipina, sono altamente suscettibili all'azione inibitrice ed induttrice di vari farmaci e molecole, pertanto CARDIOVASC ® potrebbe interagire con:

  1. Beta bloccanti con metabolismo epatico (metopropolo), fenitoina, astemizolo, amiodarone ed altri induttori del CYP 3A4, con conseguente aumento dell'attività di questo enzima e relativa riduzione dei livelli plasmatici e dell'efficacia biologica della lercanidipina;
  2. Inibitori del CYP3A4, come succo di pompelmo e ciclosporina, con aumento della biodisponibilità della lercanidipina, e potenziamento degli effetti terapeutici.

In entrambi i casi potrebbe rendersi necessario un adeguamento del dosaggio, al fine di ridurre i potenziali effetti collaterali.
Inoltre, l'effetto antipertensivo del CARDIOVASC ® potrebbe essere potenziato dalla concomitante somministrazione di farmaci antipertensivi ed alcol.

Controindicazioni CARDIOVASC ® - Lercanidipina cloridrato

CARDIOVASC ® è controindicato in caso di ipersensibilità ad uno dei suoi componenti, di epatopatie e nefropatie di grave entità, di insufficienza cardiaca congestizia, di angina pectoris ed infarto cardiaco recente. Le controindicazioni si estendono inevitabilmente alle donne durante il periodo di gravidanza ed allattamento, o durante l'età fertile in mancanza di terapia anticoncezionale protettiva.

Effetti indesiderati - Effetti collaterali

La somministrazione di CARDIOVASC ® sembra essere ben tollerata, con un incidenza di reazioni avverse che non supera il 2%. Tra gli effetti più comuni vi sono vertigini, edema periferico, tachicardia, palpitazioni e cefalea. Più rari appaiono invece sintomi clinicamente rilevanti, come disturbi vascolari, nervosi, cutanei e gastro-intestinali.
I suddetti effetti potrebbero esser più frequenti - e accompagnati anche da gravi complicanze, come aumento di episodi anginosi ed infarto del miocardio - in particolari gruppi di pazienti a rischio.

Note

CARDIOVASC ® è vendibile solamente sotto prescrizione medica.



Ultima modifica dell'articolo: 31/08/2016