CAPOTEN ® Captopril

CAPOTEN ® è un farmaco a base di captopril

GRUPPO TERAPEUTICO: Antipertensivi - ACE inibitori non associati


CAPOTEN ® - Captopril

Indicazioni CAPOTEN ® - Captopril

CAPOTEN ® può essere utilizzato sia in monoterapia, che in terapia associata con altri antipertensivi (soprattutto diuretici tiazidici), per il trattamento dell'ipertensione arteriosa.
CAPOTEN ® in combinazione con digitale o diuretici, è indicato anche nel trattamento dell'insufficienza cardiaca congestizia.
CAPOTEN ® può essere utilizzato nel post-infarto in pazienti con disfunzione ventricolare sinistra, e nei pazienti affetti da nefropatia diabetica con azione preventiva sulla progressione del danno renale.

Meccanismo d'azione CAPOTEN ® - Captopril

CAPOTEN ® in particolare il suo principio attivo captopril, viene rapidamente assorbito nel tratto gastro-intestinale, raggiungendo il picco plasmatico massimo dopo circa un'ora. La sua biodisponibilità, che mediamente si aggira intorno al 75% della dose totale assunta, può scendere significativamente in caso di concomitante ingestione di cibi, fino al 35%. L'effetto biologico indotto dal principio attivo si osserva già dopo 15 minuti dall'assunzione, per massimizzarsi entro circa un'ora e mezza.

L'efficacia antipertensiva del captopril si deve alla marcata inibizione dell'enzima ACE, necessario a convertire l'angiotensina I nel suo metabolita attivo, angiotensina II, impedendo così una serie di effetti biologici - quali ad esempio vasocostrizione periferica e ritenzione idrosalina - alla base della patogenesi dell'ipertensione arteriosa. L'effetto antipertensivo sembra sostenuto anche dall'inibizione della chininasi II, enzima responsabile della degradazione di alcune molecole con effetto vasodilatatorio, come la bradichinina. Terminata la sua azione, il captopril viene eliminato tramite le urine per oltre il 75%.
Oltre all'azione ipotensiva, ben documentata e caratterizzata, diversi studi mostrano anche un'azione regressiva nei confronti dell'ipertrofia ventricolare sinistra, con un miglioramento della funzionalità contrattile ventricolare.
Questi miglioramenti, accompagnati anche ad una protezione renale per pazienti affetti da nefropatia diabetica, sono in grado di garantire una riduzione di morbilità, ospedalizzazione e mortalità legate ad eventi cardiovascolari.

Studi svolti ed efficacia clinica

1 . L'EFFICACIA DEL CAPTOPRIL NELLA CRISI IPERTENSIVA

Singapore Med J. 2009 Apr;50(4):400-2.

Clinical efficacy of sublingual captopril in the treatment of hypertensive urgency.

Kazerani H, Hajimoradi B, Amini A, Naseri MH, Moharamzad Y.


Questo studio ha testato l'efficacia del captopril nella gestione della crisi ipertensiva. In ben il 53% dei pazienti trattati, la somministrazione di 25 mg di captopril sublinguale ha garantito un decremento del 25% dei valori pressori iniziali a distanza di una sola ora dall'assunzione. Nei restanti, l'ulteriore assunzione di 25 mg di captopril ha garantito un controllo ottimale della pressione arteriosa. Un'attenta valutazione ha stabilito che i non responders a questa terapia, erano pazienti già sottoposti precedentemente ad una terapia antipertensiva.


2. CAPTOPRIL E FUNZIONALITA' COGNITIVA

J Basic Clin Physiol Pharmacol. 2003;14(4):323-43.

Captopril and enalapril improve cognition and depressed mood in hypertensive patients.

Braszko JJ, Karwowska-Polecka W, Halicka D, Gard PR.


Uno degli effetti collaterali dell'ipertensione è un lento deterioramento delle capacità mnemoniche e cognitive del paziente affetto. Lo studio in questione mostra come la somministrazione di captopril possa, non solo garantire un miglior controllo pressorio, ma anche migliorare sensibilmente le capacità cognitive del paziente, riducendo il livello di ansia e depressione.


3. CAPTOPRIL : evidenze sperimentali per la regressione dell'ipertrofia ventricolare sinsitra

Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2005 Jul;289(1):H20-9. Epub 2005 Mar 4.

Inhibition of NF-kappaB induces regression of cardiac hypertrophy, independent of blood pressure control, in spontaneously hypertensive rats.

Gupta S, Young D, Sen S.


L'ipertrofia ventricolare sinsitra è una delle condizioni patologiche più associate all'incidenza dell'infarto e di patologie cardiovascolari come l'insufficienza cardiaca. Definito il ruolo del captopril nella prevenzione di queste affezioni, e nell'induzione della regressione dell'ipertrofia ventricolare sinistra, lo studio in questione cerca di chiarire i meccanismi biologici alla base di questo effetto. Secondo i ricercatori di Cleveland, quest'azione sarebbe determinata dalla capacità del captopril di inibire la sintesi e secrezione del NF-KB, fattore proinfiammatorio coinvolto nella patogenesi dell'ipertensione e dell'ipertrofia cardiaca.

Modalità d'uso e posologia

CAPOTEN ® compresse da 25/50 mg di captopril: per il trattamento dell'ipertensione arteriosa la dose iniziale dovrebbe essere di 50mg assunti in una o due somministrazioni giornaliere. In caso di ridotto controllo pressorio in seguito ad almeno 2 / 4 settimane di trattamento, il medico, dopo aver valutato attentamente il quadro clinico del paziente, può decidere di incrementare la dose fino a 100 mg giornalieri, o di associare un diuretico tiazidico a basso dosaggio; in quest'ultimo caso andrebbe rivisto anche il dosaggio del CAPOTEN ®
Per il trattamento dell'insufficienza cardiaca congestizia (trattamento ospedaliero), il dosaggio - che dovrebbe essere sempre compreso tra i 25 mg/die ed i 150 mg/die - dovrebbe essere formulato dal medico, dopo un'attenta valutazione del quadro patologico e con un monitoraggio costante dei livelli pressori. Particolare attenzione dovrebbe essere posta in caso di concomitante somministrazione di farmaci, quali diuretici e digitale, con una rivalutazione delle singole dosi.
Per il trattamento della nefropatia diabetica, il dosaggio consigliato rimane nel range 75/100 mg giornalieri, tenendo conto che in caso di ridotta funzionalità renale la clearance del captopril potrebbe essere ridotta, con conseguente aumento dei livelli plasmatici. In queste condizioni sarebbe opportuno rivedere il dosaggio, abbassandolo.
IN OGNI CASO, PRIMA DELL'ASSUNZIONE DI CAPOTEN ® - Captopril - è NECESSARIA LA PRESCRIZIONE ED IL CONTROLLO DEL PROPRIO MEDICO.

Avvertenze CAPOTEN ® - Captopril

Diversi studi in letteratura associano al trattamento con ACE inbitori condizioni di angioedema facciale, linguale e laringeo, che potrebbero compromettere la normale capacità respiratoria. In questo caso sarebbe necessario sospendere immediatamente la terapia, ed attuare tutti i possibili interventi per evitare il soffocamento.
Particolare attenzione nella formulazione del corretto dosaggio dovrebbe essere posta in caso di concomitante somministrazione di altri farmaci ad azione antipertensiva, al fine di evitare crisi ipotensive. Per lo stesso motivo sarebbe opportuno effettuare, sia prima che durante l'intervento farmacologico, un costante monitoraggio dei livelli pressori.
Per particolari categorie di pazienti a rischio, come immunodepressi o pazienti con alterata funzionalità renale, è necessario anche il monitoraggio dei livelli plasmatici di neutrofili, al fine di evitare casi di neutropenia, potenzialmente molto pericolosi.
I livelli sierici di potassio dovrebbero essere monitorati in caso di pazienti sottoposti a terapia concomitante con diuretici risparmiatori di potassio, o integratori di Sali di potassio, al fine di evitare casi di iperkaliemia.
Visto il metabolismo renale del captopril, un adeguamento delle dosi sarebbe necessario nei pazienti con insufficienza renale, al fine di evitare un effetto biologico troppo marcato e potenzialmente pericoloso. E' inoltre doveroso ricordare che alcuni effetti collaterali (prevalentemente cefalea, vertigini e sonnolenza) correlati alla terapia antipertensiva potrebbero ridurre le normali capacità percettive e reattive del paziente, rendendo pericoloso l'uso di macchinari e la guida di autoveicoli.


GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

Sarebbe necessario evitare l'assunzione di CAPOTEN ® durante l'intera gravidanza, al fine di evitare danni anche irreversibili al feto, e preferire - in caso di reale necessità - altri farmaci antipertensivi con ridotto profilo di rischio per la salute del feto.
Sarebbe necessario sospendere l'allattamento durante l'assunzione di CAPOTEN ® vista la presenza di studi in letteratura che mostrano la secrezione di ACE inibitori nel latte materno.

Interazioni

Diverse sono le interazioni documentate per CAPOTEN ® alcune delle quali utilizzate a fini terapeutici. Un esempio classico è la combinazione di captopril con altri farmaci antipertensivi, al fine di migliorare l'efficacia terapeutica. In questo caso, tuttavia, se la corretta formulazione del dosaggio permette un più efficace controllo pressorio, è altrettanto vero che - qualora la dose dei singoli composti risultasse poco bilanciata - potrebbero aumentare i casi di grave ipotensione.
CAPOTEN ® può inoltre interagire con;

  • Integratori di potassio o diuretici risparmiatori di potassio, determinando un aumento dei livelli plasmatici di questo elemento;
  • farmaci ipoglicemizzanti, con un aumento dell'effetto ipoglicemizzante probabilmente dovuto all'aumentata sensibilità all'insulina;
  • Corticosteroidi e antinfiammatori non steroidei, con aumento della ritenzione idrosalina e dimunzione dell'effetto antipertensivo;
  • Membrane cariche negativamente, come quelle da emodialisi, con un aumento degli episodi anafilattici;
  • Sali di litio, con conseguente accumulo e aumento degli effetti citotossici.

Controindicazioni CAPOTEN ® - Captopril

L'uso di CAPOTEN ® è sconsigliato in caso di ipersensibilità innata verso uno dei suoi componenti, di stenosi aortica e grave compromissione della funzionalità renale.
CAPOTEN ® è controindicato anche in gravidanza ed allattamento.

Effetti indesiderati - Effetti collaterali

Abbastanza frequenti, ma fortunatamente non clinicamente rilevanti, sono episodi di rash cutanei ed eritema pruriginoso che seguono alla somministrazione di CAPOTEN ®
Più rari, ma potenzialmente più pericolosi, sono invece i casi di angioedema, affezioni del tratto gastro-inestinale ed alterazione di alcuni parametri ematici (neutrofilia, creatininemia e potassiemia).
Ai suddetti effetti, si aggiungono tutti quelli determinati da un errato controllo pressorio, che potrebbero realizzarsi in caso di errata formulazione del dosaggio, di ipersensibilità verso il principio attivo o di pregressa condizione patologica (ipovolemia, insufficienza renale).

Note

CAPOTEN ® è vendibile solo sotto prescrizione medica.



Ultima modifica dell'articolo: 23/03/2016