BLOPRESS ® Candesartan cilexetil

BLOPRESS ® è un farmaco a base di candesartan cilexetil.

GRUPPO TERAPEUTICO: Antipertensivi - antagonisti del recettore per l'angiotensina II


BLOPRESS ® - Candesartan cilexetil

Indicazioni BLOPRESS ® - Candesartan cilexetil

BLOPRESS® è utilizzato nei pazienti affetti da ipertensione essenziale, scompenso cardiaco e alterata funzionalità sistolica del ventricolo sinistro. In queste ultime condizioni può essere utilizzato in caso di intolleranza ad ACE-inibitori oppure, quando tollerato, in sinergia con questi, al fine di migliorarne le proprietà terapeutiche.

Meccanismo d'azione BLOPRESS ® - Candesartan cilexetil

BLOPRESS ® somministrato per via orale, viene assorbito solo in piccola parte, garantendo valori di biodisponibilità che superano raramente il 14%, determinando l'inizio dell'attività terapeutica 2 ore dopo, e raggiungendo il picco plasmatico massimo dopo ben 3 ore e mezzo dalla sua assunzione. Affinché BLOPRESS ® eserciti la propria azione terapeutica, è necessario che il suo principio attivo, candesartan cilexetil, venga trasformato nel metabolita attivo candesartan (attraverso un'idrolisi che si realizza rapidamente a livello del tratto gastro-enterico). Una volta assorbito e legato in gran parte alle proteine plasmatiche, il candesartan può così raggiungere i vari organi bersaglio ed esplicare la propria azione terapeutica. L'attività biologica di questa molecola si concretizza nell'azione antagonista nei confronti dell'angiotensina II sui recettori AT1. Infatti, il legame angiotensina II-recettore AT1 determina una serie di effetti - quali vasocostrizione, stimolazione di aldosterone, induzione della crescita cellulare e regolazione dell'omeostasi idro-salina - che contribuiscono, tra le tante cose, a sostenere la pressione arteriosa. Il candesartan, legando il recettore AT1 in maniera abbastanza stabile ne impedisce l'attivazione da parte dell'angiotensina II, riducendo sensibilmente la contrazione vascolare e garantendo una sensibile riduzione della pressione arteriosa senza meccanismi riflessi potenzialmente pericolosi per la salute del paziente.
Terminato l'effetto, in seguito ad un emivita di circa 9 ore, il principio attivo viene in gran parte eliminato per via urinaria ed in piccola parte anche per via biliare.

Studi svolti ed efficacia clinica

1 . CANDESARTAN NEL TRATTAMENTO DELL'IPERTENSIONE

Arch Mal Coeur Vaiss. 2007 Aug;100(8):679-82.

[Efficacy of candesartan cilexetil in hypertensive patients with or without diabetes]

El Féghali R, Nisse-Durgeat S, Asmar R.


In questo studio condotto su oltre 700 pazienti affetti da ipertensione (livelli pressori superiori a 140/90 mmHg), ed in alcuni casi da diabete, la somministrazione di 8 mg di candesartan cilexetil per 4/6 settimane, ha garantito una riduzione dei livelli pressori di circa 20 mmHg, riportando questi pazienti in un range pressorio di normalità

2. CANDESARTAN E TRATTAMENTO DELL'IPERTENSIONE IN PAZIENTI A RISCHIO DI INFARTO.

J Stroke Cerebrovasc Dis. 2010 Aug 10. [Epub ahead of print]

Renin-Angiotensin System Blockade Safely Reduces Blood Pressure in Patients With Minor Ischemic Stroke During the Acute Phase.

Nakamura T, Tsutsumi Y, Shimizu Y, Uchiyama S.


Il trattamento con candesartan durante la fase acuta di ischemia, pur non determinando un'azione ipotensiva nell'immediato, garantisce nel breve termine (più precisamente in soli 14 giorni di terapia), un calo dei valori pressori di circa 25 mmHg, riducendo il rischio futuro di ictus ischemico acuto.


3. CANDESARTAN, IL SARTANO PIU' EFFICACE

Curr Med Res Opin. 2007 Jul;23(7):1693-705.

Candesartan cilexetil--a review of effects on cardiovascular complications in hypertension and chronic heart failure.

Meredith PA.


Un'attenta rilettura della documentazione scientifica internazionale, ha dimostrato come il candesartan sia tra gli antagonisti del recettore per l'angiotensina II, uno tra quelli con maggior affinità e con maggiore effetto terapeutico. Tra i diversi vantaggi derivati dalla somministrazione di questo farmaco, è possibile annoverare la particolare efficacia antipertensiva in associazione con diuretici o altri antipertensivi, a fronte di una serie di effetti collaterali di modesta entità clinica.

Modalità d'uso e posologia

BLOPRESS ® Compresse da 8/16/32 mg di candesartan cilexetil: le dosi previste per il trattamento dell'ipertensione prevedono normalmente dosi comprese tra gli 8 ed i 16mg al giorno (1/2 compresse al giorno). Nei casi in cui il paziente dovesse risultare refrattario a questo dosaggio, si potrebbe arrivare sino ad un massimo di 32 mg/die, o scegliere una terapia antipertensiva alternativa.
Nel trattamento dello scompenso cardiaco, invece, si suggeriscono dosi di 4 mg di candesartan cinexidil.
L'efficacia terapeutica si osserva generalmente per una somministrazione prolungata per almeno 4 settimane.
Un adeguamento del dosaggio dev'essere effettuato in alcune categorie di pazienti a rischio, per i quali il medico deve valutare attentamente le condizioni fisio-patologiche, e scegliere una dose che possa minimizzare i possibile effetti collaterali, preservando invece le funzionalità terapeutiche.

Avvertenze BLOPRESS ® - Candesartan cilexetil

La terapia conBLOPRESS ® soprattutto in pazienti con scompenso cardiaco, potrebbe determinare una significativa riduzione della funzionalità renale; pertanto sarebbe opportuno monitorare costantemente i livelli plasmatici di potassio e creatinina.
E' doveroso considerare che la concomitante somministrazione di farmaci in grado di interferire con il sistema renina-angiotensina, o antipertensivi di varia natura, potrebbe determinare episodi ipotensivi anche gravi. Particolare attenzione dev'essere effettuata in caso di somministrazione contestuale di diuretici risparmiatori di potassio, per il rischio di iperpotassiemia e conseguente alterazione del normale ritmo cardiaco.
Ictus e infarto potrebbero essere più frequenti in pazienti con cardiopatia ischemica o malattia ischemica cardiovascolare, a causa dello spinto effetto ipotensivo del farmaco.
La presenza di lattosio potrebbe determinare una serie di effetti collaterali in pazienti intolleranti al galattosio, al lattosio o affetti da deficit di lattasi e malassorbimento di glucosio e/o galattosio.
Nonostante l'assenza di una correlazione diretta tra somministrazione di BLOPRESS ® riduzione delle potenzialità percettive e reattive del paziente, eventuali episodi ipotensivi o effetti collaterali di varia natura, potrebbero compromettere la capacità di guida e di utilizzo dei macchinari.


GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

Si sconsiglia severamente l'uso di BLOPRESS ® durante la gravidanza, in quanto il candesartan potrebbe determinare un'alterazione della perfusione ematica del feto, compromettendone seriamente la crescita e lo sviluppo. Studi preclinici condotti su animali, invece, hanno evidenziato un nesso di causalità tra assunzione di BLOPRESS ® malformazioni fetali e neonatali.
Durante l'allattamento, pur se non ancora accertato su latte umano, il principio attivo del BLOPRESS ® potrebbe essere secreto nel latte materno; pertanto, se ne sconsiglia l'assunzione anche durante questo periodo.

Interazioni

Il numero di studi che valuta la contemporanea somministrazione di BLOPRESS ® di altri farmaci appare limitato; tuttavia è possibile descrivere alcune combinazioni che alterano la normale funzionalità del candesartan. Più precisamente, l'assunzione contemporanea di altri farmaci ad attività antipertensiva, o in grado di incidere sul sistema renina-angiontensina, potrebbe determinare un aumento dell'effetto ipotensivo con conseguente rischio per la salute del paziente.
Diuretici risparmiatori di potassio, o integratori di questo oligoelemento, potrebbero aumentare il rischio di iperkaliemia. Gli antinfiammatori non steroidei potrebbero invece contrastare l'azione antipertensiva del BLOPRESS ®

Controindicazioni BLOPRESS ® - Candesartan cilexetil

Si sconsiglia l'uso di BLOPRESS ® in gravidanza ed allattamento, in caso di colestasi, insufficienza epatica grave od ipersensibilità ad uno dei suoi componenti.

Effetti indesiderati - Effetti collaterali

Gli effetti indesiderati del BLOPRESS ® sono nella maggior parte dei casi di lieve entità clinica e transitori, con interessamento del sistema nervoso centrale (cefalea e vertigini), cardiovascolare (ipotensione), urinario (alterata funzionalità renale) ed ematico (alterazione dei tassi plasmatici di transaminasi, creatinina, potassio ed urea).
Tuttavia, solo in pochi casi è stato necessario sospendere la terapia.
In caso di ipersensibilità ad uno dei componenti di BLOPRESS ® si sono osservate soprattutto reazioni di carattere dermatologico (eruzioni, rush) e febbrile.

Note

BLOPRESS ® è vendibile solo sotto prescrizione medica



Ultima modifica dell'articolo: 19/04/2016