BLOCADREN ® Timololo

BLOCADREN ® è un farmaco a base di timololo maleato.

GRUPPO TERAPEUTICO: Beta-bloccanti

BLOCADREN ® - Timololo

Indicazioni BLOCADREN ® - Timololo

BLOCADREN ® è utilizzato nel trattamento dell'ipertensione arteriosa, sia in monoterapia che associato ad altri farmaci con effetto ipotensivo, nel trattamento dell'angina pectoris da cardiopatia ischemica e nella profilassi dell'insufficienza cardiaca coronarica, al fine di ridurre il reinfarto del miocardio.

Meccanismo d'azione BLOCADREN ® - Timololo

Il timololo contenuto in BLOCADREN ® assunto per via orale,è ben assorbito dal tratto gastrointestinale ed è soggetto ad un metabolismo di primo passaggio epatico che ne riduce la biodisponibilità a circa il 50%. La sua azione terapeutica si osserva generalmente entro 30 minuti dalla somministrazione orale, e si esplica attraverso l'inibizione dei recettori beta adrenergici.
Il timololo, infatti, classificato tra i beta-bloccanti non selettivi, è in grado di agire sia sui recettori beta 2 espressi a livello vascolare e bronchiale (inibendo rispettivamente vasodilatazione e broncodilatazione), sia sui recettori beta 1 espressi a livello cardiaco. E' proprio l'azione a carico di questi recettori a mediare l'efficacia terapeutica del suddetto principio attivo nelle patologie cardiovascolari, grazie alla riduzione dell';effetto inotropo e crontropo positivo indotta dall'attivazione del sistema simpatico.
Questi meccanismi si concretizzano in una riduzione della frequenza e della gittata cardiaca, in un miglior riempimento ventricolare e soprattutto in una miglior perfusione coronarica, necessaria a sostenere troficamente la massa miocardica.
I meccanismi alla base dell'efficacia del timololo nel trattamento dell'ipertensione, osservata nell'arco di alcuni giorni dall'inizio della terapia, non sono stati ancora del tutto caratterizzati, sebbene sembrino essere associati sia alla riduzione della gittata cardiaca che ad una diminuzione dell'attività della renina plasmatica.
Il farmaco, metabolizzato prevalentemente dal fegato, ha un'emivita di circa 4h, al termine della quale viene secreto, sia in forma immodificata (20%) che sottoforma di metaboliti inattivi (80%), attraverso le urine.

Studi svolti ed efficacia clinica

IL TIMOLOLO NEL TRATTAMENTO DELL'EMICRANIA

Headache. 2007 Apr;47 Suppl 1:S52-7.

Current trends in migraine prophylaxis.

Ramadan NM.


Recenti studi suggeriscono il ruolo in prima linea del timololo e di altri beta-bloccanti non selettivi nel trattamento dell'emicrania, vista la capacità di questi principi attivi di ridurre la frequenza degli attacchi anche del 50%. Nonostante l'attività biologica alla base di questo processo non sia stata ancora del tutto caratterizzata, si ipotizza un ruolo dei beta-bloccanti nell'inibire i recettori Beta1 a livello dei gangli cervicali e dei nuclei cerebrali, la cui attivazione potrebbe in parte essere responsabile della sintomatologia.


2.TIMOLOLO E GLAUCOMA

Acta Ophthalmol. 2010 ago 20.
Un Peeters , Schouten JS , Severens JL , Hendrikse F , MH Prins , Webers CA .


È noto come la somministrazione topica di timololo possa garantire una riduzione della sintesi di umore acqueo da parte dell'epitelio ciliare, riducendo la pressione oculare per circa il 20-30%, e migliorando decisamente la sintomatologia.


3.EFFETTO CARDIOPROTETTIVO DEL TIMOLOLO

Circulation. 1983 Jun;67(6 Pt 2):I49-53.

The Norwegian Multicenter Study of Timolol after Myocardial Infarction.

Pedersen TR.


Questo studio condotto su circa 1884 pazienti con precedente storia di infarto del miocardio, rappresenta una pietra miliare nella descrizione dell'efficacia preventiva del timololo, descrivendo, in un periodo di 12-33 mesi di trattamento, una riduzione della mortalità per eventi cardiovascolari del 38% e del 63% in pazienti affetti da diabete.

Modalità d'uso e posologia

BLOCADREN ® compresse da 10 mg di timololo maleato: non è possibile consigliare un dosaggio standard, in quanto questo dovrebbe essere formulato dal medico dopo un'attenta valutazione clinica delle condizioni fisiopatologiche del paziente, degli obiettivi terapeutici e della suscettibilità al principio attivo.
Generalmente si consiglia di iniziare il trattamento con dosi di 5 mg due volte al dì per l'angina pectoris e 10 mg due volte al dì per il trattamento dell'ipertensione e della profilassi dell'insufficienza cardiaca.
In tutti i suddetti casi è necessario un adeguamento delle dosi in base alla risposta terapeutica osservata.

IN OGNI CASO, PRIMA DELL'ASSUNZIONE DI BLOCADREN ® - Timololo - è NECESSARIA LA PRESCRIZIONE ED IL CONTROLLO DEL PROPRIO MEDICO.

Avvertenze BLOCADREN ® - Timololo

Nonostante BLOCADREN ® venga utilizzato nella profilassi dell'insufficienza cardiaca coronarica, al fine di ridurre il reinfarto del miocardio, è opportuno considerare che l'indicazione terapeutica sussiste a patto che la patologia risulti ben controllata farmacologicamente, e che il paziente sia costantemente monitorato durante tutto l'iter terapeutico.
Particolare attenzione, inoltre, dovrebbe essere posta in caso di pazienti con bronco-pneumopatie anche su base allergica, in quanto il timololo - oltre ad inibire la broncodilatazione - è in grado di aumentare la suscettibilità agli allergeni, aggravando la sintomatologia.
Un ulteriore avvertenza consiste nel sospendere gradualmente la terapia in caso di interventi chirurgici, al fine di evitare che farmaci anestetici e sedanti possano potenziare l'effetto bradicardizzante del timololo e mettere in pericolo la salute del paziente. La sospensione della terapia dovrebbe in ogni caso, ed in particolar modo per pazienti cardiopatici, avvenire in modo graduale, al fine di evitare brusche reazioni reattive potenzialmente in grado di compromettere la vita stessa del paziente.
Com'è noto, i betabloccanti - oltre ad avere un effetto diretto sul metabolismo glucidico, aumentando probabilmente la sensibilità all'insulina - possono mascherare alcuni classici effetti dell'ipoglicemia, come il tremore, nascondendo segni e sintomi importanti. Per questo motivo, in pazienti diabetici, è opportuno monitorare costantemente la glicemia durante l'intervento terapeutico con BLOCADREN ® ed eventualmente correggere la dose di ipoglicemizzante utilizzato.
La possibile incidenza di episodi di vertigini, sonnolenza e rallentamento dei riflessi, potrebbe rendere pericoloso l'uso di macchinari e la guida di autoveicoli.


GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

Sebbene l'azione del timololo sulla salute del feto non sia stata ancora pienamente caratterizzata, è necessario considerare che gli effetti emodinamici associati alla terapia con beta-bloccanti potrebbero determinare una ridotta perfusione placentare e compromettere il normale sviluppo fetale. Inoltre, la possibile secrezione del timololo nel latte materno, potrebbe indurre alterazioni metaboliche potenzialmente pericolose per la salute del neonato.
Alla luce di questi dati, l'assunzione di BLOCADREN ® in gravidanza ed allattamento è sconsigliata.

Interazioni

Numerosi principi attivi possono interagire con il timololo, alterandone le proprietà farmacocinetiche e farmacodinamiche. Più precisamente, un aumento degli effetti ipotensivi e bradicardici può osservarsi in seguito a concomitante somministrazione di farmaci depletori delle catecolammine, come la reserpina, di chinidina e nifedipina. Al contrario, farmaci antinfiammatori non steroidei potrebbero determinare una diminuzione dell'efficacia antipertensiva e richiedere pertanto un aggiustamento del dosaggio. Calcio antagonisti, verapamil, diltiazem e digitale, invece, possono comportare un'alterazione delle capacità conduttive atrioventricolari.

Controindicazioni BLOCADREN ® - Timololo

BLOCADREN ® è controindicato in caso di scompenso cardiaco conclamato, bradicardia sinusale, blocco atrioventricolare di secondo e terzo grado, broncospasmo e patologie bronchiali (asma inclusa), shock cardiogeno ed ipersensibilità verso uno dei suoi componenti.

Effetti indesiderati - Effetti collaterali

Gli effetti indesiderati osservati in seguito a somministrazione di BLOCADREN ® sono stati dose correlati e associati al periodo di assunzione del farmaco.
I più lamentanti sono stati astenia, stanchezza, vertigini, cefalea, sensazione di freddo alle estremità, bradicardia, disturbi gastro-intestinali ed alterazioni metaboliche soprattutto di interesse glucidico. Più rari, ma clinicamente rilevanti, tanto da richiedere in alcuni casi la sospensione della terapia, sono stati effetti indesiderati come alterazioni dei parametri di laboratorio, bradicardia spiccata, depressione, rantoli, tosse e difficoltà respiratorie.

Note

BLOCADREN ® è vendibile solo sotto prescrizione medica.
L'utilizzo di BLOCADREN ® negli sportivi, in assenza di necessità terapeutica, per ridurre la risposta fisiologica allo stress ed i relativi sintomi (tremore degli arti, aumento della pressione arteriosa, aumento della tensione emotiva ecc.) costituisce una pratica DOPANTE.



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Ultima modifica dell'articolo: 07/12/2016