BEZALIP ® Bezafibrato

BEZALIP ® è un farmaco a base di Bezafibrato

GRUPPO TERAPEUTICO: Ipolipemizzanti - Fibrati

BEZALIP ®  Bezafibrato Indicazioni
Meccanismo d'azione
Studi svolti ed efficacia clinica
Modalità d'uso e posologia
Avvertenze GRAVIDANZA e ALLATTAMENTO
Interazioni
Controindicazioni
Effetti indesiderati

Indicazioni BEZALIP ® Bezafibrato

L'azione ipolipemizzante di BEZALIP ® è utilizzata nel trattamento di quelle forme di dislipidemia e di ipercolesterolemia in cui la componente trigliceridica rappresenta il maggior problema terapeutico.

BEZALIP ® dovrebbe essere utilizzato solamente in caso di insuccesso di una terapia ipolipidemizzante non farmacologica, protratta per almeno 3 mesi. Una dieta ipolipidica ed uno stile di vita sano dovrebbero in ogni caso essere perseguiti anche durante la terapia farmacologica.

Meccanismo d'azione BEZALIP ® Bezafibrato

BEZALIP ® fornisce bezafibrato a rilascio prolungato, che assorbito a livello gastro-intestinale raggiunge la massima concentrazione plasmatica dopo circa 3-4 ore, esibendo una biodisponibilità pari al 70% della dose totale assunta.
L'azione terapeutica sembra espletarsi prevalentemente a livello epatico, dove questo principio attivo è in grado di attivare il recettore PPAR alfa, e promuovere una serie di eventi intracellulari che si concretizzano a livello sistemico nella:

  1. riduzione delle concentrazioni di colesterolo LDL, grazie all'inibizione dell'enzima HMG-CoA reduttasi e all'aumentata espressione della lipoprotein lipasi.
  2. Aumento delle concentrazioni ematiche di colesterolo HDL, grazie all'aumentata produzione di Apo AI e AII.
  3. Riduzione dei trigliceridi, grazie all'aumento dei processi ossidativi ed alla riduzione della produzione di VLDL.

A questi effetti ipolipemizzanti, già protettivi nei confronti delle patologie cardiovascolari, si aggiunge anche un'azione anti trombogenica, esercitata attraverso la riduzione dei livelli plasmatici di fibrina ed inibizione dell'aggregazione piastrinica.

Dopo una persistenza nell'organismo di circa 2-4 ore, il bezafibrato viene in parte metabolizzato a livello epatico tramite glucuronazione, e conseguentemente eliminato prevalentemente per via renale.

Studi svolti ed efficacia clinica

L'EFFICACIA DELLA TERAPIA COMBINATA

Atherosclerosis. 2000 Jun;150(2):429-36.
Efficacy and safety of a combination of fluvastatin and bezafibrate in patients with mixed hyperlipidaemia (FACT study).
Pauciullo P, Borgnino C, Paoletti R, Mariani M, Mancini M.


Studio tutto italiano condotto dai ricercatori della Federico II di Napoli, che mostra come la concomitante somministrazione di bezafibrato (400mg) e fluvastatina (40mg) abbia garantito una serie di effetti ipolipemizzanti decisamente più significativi rispetto alla monoterapia, con riduzione dei trigliceridi del 38%, del colesterolo LDL del 24%, e con un aumento del colesterolo HDL del 22%. Nonostante la terapia combinata, l'incidenza degli effetti collaterali è stata simile al gruppo trattato con monoterapia, senza alcun caso di epatopatie o miopatie.

.

2. BEZAFIBRATO E ATEROSCLEROSI

Atherosclerosis. 2008 Jan;196(1):425-33. Epub 2007 Jan 2.

Effect of bezafibrate therapy on atherosclerotic aortic plaques detected by MRI in dyslipidemic patients with hypertriglyceridemia.

Ayaori M, Momiyama Y, Fayad ZA, Yonemura A, Ohmori R, Kihara T, Tanaka N, Nakaya K,Ogura M, Sawada S, Taniguchi H, Kusuhara M, Nagata M, Nakamura H, Ohsuzu F.


La somministrazione di bezafibrato in pazienti affetti da ipertgliceridemia ed evidenti placche aterosclerotiche, ha garantito una regressione di varia entità delle suddette placche a livello addominale e toracico. L'azione terapeutica potrebbe essere determinata sia dagli effetti ipolipemizzanti che probabilmente dal ruolo antiaggregante piastrinico e antifibrinogenico del bezafibrato.


3. EFFETTO IPOGLICEMIZZANTE DEL BEZAFIBRATO

Metabolism. 2000 Mar;49(3):331-4.

Bezafibrate reduces blood glucose in type 2 diabetes mellitus.

Ogawa S, Takeuchi K, Sugimura K, Fukuda M, Lee R, Ito S, Sato T.


In ben 1342 pazienti, affetti da diabete mellito di tipo II e relativa dislipidemia, 8 settimane di terapia con bezafibrato hanno garantito un aumento del colesterolo HDL del 20%, una riduzione dei trigliceridi plasmatici del 50%, del colesterolo totale del 12% e della glicemia a digiuno da 151 a 128 mg/dL. Questi dati evidenziano quindi il ruolo ipoglicemizzante del bezafibrato, probabilmente esercitato grazie ad un aumento della sensibilità all'insulina.

Modalità d'uso e posologia

BEZALIP ® compresse rivestite da 400 mg di bezafibrato a rilascio prolungato: si consiglia l'assunzione di una compressa al giorno durante i pasti.

IN OGNI CASO, PRIMA DELL'ASSUNZIONE DI BEZALIP ® Bezafibrato - è NECESSARIA LA PRESCRIZIONE ED IL CONTROLLO DEL PROPRIO MEDICO.

Avvertenze BEZALIP ® Bezafibrato

La prescrizione farmacologica di BEZALIP ® dovrebbe avvenire solo dopo un periodo, almeno trimestrale, di dieta ipolipidica e sano stile di vita, caratterizzato dal ridotto consumo di alcolici e da attività fisica programmata.
In caso di necessità terapeutica, prima e durante il trattamento con bezafibrato, sarebbe opportuno monitorare i livelli plasmatici di creatinchinasi e transaminasi, al fine di ridurre al minimo l'incidenza di miopatie ed epatopatie. La somministrazione del farmaco dovrebbe essere evitata, o sospesa, in caso di aumento delle concentrazioni di enzimi epatici, in caso di aumento dei valori di creatinchinasi, nonché in presenza di dolori muscolari, stanchezza ed affaticamento persistente.
L'assunzione del farmaco dovrebbe essere sospesa anche in caso di compromissione della funzionalità renale.
BEZALIP ® tra i suoi eccipienti, contiene lattosio; pertanto la sua assunzione potrebbe essere seguita da problemi gastro-intestinali in pazienti affetti da malassorbimento glucosio/galattosio e da deficit di lattasi.

BEZALIP ® non sembra interferire con le capacità d'uso di macchinari e di guida di autoveicoli, seppur tra gli effetti collaterali descritti, soprattutto nelle prime fasi di terapia, vi siano vertigini e capogiri.


GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

BEZALIP ® è controindicato in gravidanza e durante l'allattamento, data l'assenza di studi in letteratura che caratterizzino l'attività del bezafibrato sulla salute del feto e del neonato allattato al seno.

Interazioni

Come descritto per gli altri fibrati, anche il bezafibrato può interagire con anticoagulanti orali e determinare l'insorgenza di emorragie, anche gravi; pertanto, sarebbe opportuno monitorare i tempi di protrombina.
Un potenziamento delle capacità ipoglicemizzanti delle sulfaniluree e dell'insulina stessa si è osservata in seguito alla concomitante assunzione di BEZALIP ® l'interazione farmacologica potrebbe quindi determinare, in questi casi, l'insorgenza di crisi ipoglicemiche.
L'aumento dell'azione ipolipemizzante osservata in seguito a terapia combinata con statine può essere utilizzata a scopi terapeutici, ma potrebbe determinare un aumento significativo del rischio di miopatie.
Inoltre, sarebbe opportuno evitare la concomitante assunzione di farmaci o composti di varia natura in grado di compromettere la funzionalità epatica e renale.

Controindicazioni BEZALIP ® Bezafibrato

BEZALIP ® è controindicato in caso di ipersensibilità verso uno dei suoi composti, in caso di affezioni epatiche e colicistiche, in caso di insufficienza renale e in caso di concomitante somministrazione di statine in pazienti affetti da miopatie, o con predisposizione allo sviluppo di patologie muscolo-scheletriche.

Effetti indesiderati - Effetti collaterali

BEZALIP ® sembra essere ben tollerato, determinando effetti collaterali clinicamente poco rilevanti e transitori, tanto da non richiedere generalmente la sospensione della terapia.
Le reazioni avverse più comuni interessano generalmente l'apparato gastro-intestinale, con riduzione dell'appetito e nausea, e quello nervoso con vertigini e cefalea.
Decisamente più rari, ma clinicamente più rilevanti, sono stati i casi di epatomegalia, miopatie e aumento degli enzimi sierici (creatinchinasi, fosfatasi alcalina, creatinina, transaminasi), per i quali è stato necessario sospendere la terapia.

Note

BEZALIP ® è vendibile solo sotto prescrizione medica.