BENZILPENICILLINA BENZATINICA ®

BENZILPENICILLINA BENZATINICA ® è un farmaco a base di benzilpenicillina benzatinica

GRUPPO TERAPEUTICO: Antimicrobici generali per uso sistemico – penicilline ad ampio spettro

Benzilpenicillina benzatinica

Indicazioni Benzilpenicillina benzatinica

BENZILPENICILLINA BENZATINICA ® è indicata nel trattamento delle patologie infettive responsive alla penicillina.
Grazie alla lunga durata d'azione questo medicinale è particolarmente indicato nel trattamento delle patologie reumatiche da Streptococco e nella Lue.

Meccanismo d'azione Benzilpenicillina benzatinica

La benzilpenicillina benzatinica rappresenta una delle più efficaci formulazioni ritardo della penicillina G, nata per ridurre la frequenza di somministrazione del farmaco, spesso causa di reazioni avverse locali e di interruzioni della terapia.
Assunta per via intramuscolare la benzilpenicillina benzatinica si accumula nel punto di iniezione, venendo successivamente rilasciata gradualmente nel torrente circolatorio e permettendo così la realizzazione di concentrazioni ematiche persistenti.
Attraverso il legame con le proteine plasmatiche ed in particolare con l'albumina, questo principio attivo, convertito nella sua forma attiva benzilpenicillina, si concentra al livello dei vari fluidi biologici espletando la propria azione terapeutica microbicida attraverso l'inibizione della formazione dei legami crociati del peptidoglicano.
La mancata sintesi di questi cross-linking compromette seriamente le caratteristiche strutturali della parete batterica, rendendo così il microrganismo particolarmente suscettibile ai gradienti osmotici e determinandone la morte proprio per lisi osmotica.
Terminata la sua attività la benzilpenicillina viene escreta prevalentemente in forma attiva attraverso le urine.

Studi svolti ed efficacia clinica

1. TERAPIA CON BENZILPENICILLINA BENZATINICA E SELEZIONE DI CEPPI RESISTENTI
Arq Bras Cardiol. 2012 Apr 19.

Effect of penicillin G every three weeks on oral microflora by penicillinresistant Viridans Streptococci.

Aguiar AA, Sampaio RO, Sampaio JL, Spina GS, Neves RS, Moreira LF, Grinberg M.


Interessante lavoro che dimostra come la somministrazione di benzilpenicillina benzatinica per la profilassi della febbre reumatica possa favorire la proliferazione e la colonizzazione del cavo orale di streptococchi penicillino-resistenti, dimostrando come la terapia antibiotica prolungata nel tempo incida significativamente sulla selezione di ceppi resistenti.


2 . RESISTENZA AI BETA LATTAMICI E PROLOFERAZIONE MICROBICA
BMC Microbiol. 2012 Apr 18;12:57.

Re-evaluation of the significance of penicillin binding protein 3 in the susceptibility of Listeria monocytogenes to β-lactam antibiotics.

Krawczyk-Balska A, Popowska M, Markiewicz Z.


Studio molecolare che cerca di caratterizzare alcuni dei meccanismi coinvolti nella resistenza agli antibiotici. In questo caso studiando l'espressione della proteine PBP in Listeria monocytogenes si è notato come questa proteina, classicamente reputata protagonista principale dell'attività betalattamasica, sia in realtà necessaria anche a garantire il controllo della divisione cellulare.

3.LE PENICILLINE : I FARMACI ANTIBIOTICI PIU' UTILIZZATI IN EUROPA
J Antimicrob Chemother. 2011 Dec;66 Suppl 6:vi13-23.

European Surveillance of Antimicrobial Consumption (ESAC): outpatientpenicillin use in Europe (1997-2009).

Versporten A, Coenen S, Adriaenssens N, Muller A, Minalu G, Faes C, Vankerckhoven V, Aerts M, Hens N, Molenberghs G,Goossens H; ESAC Project Group.


Interessante lavoro di sorveglianza epidemiologica che dimostra come le penicilline rappresentino ancora oggi i principali antibiotici utilizzati in ambito clinico in tutte 33 le nazioni europee partecipanti. Questi studi assumono importanti significati soprattutto per la comprensione di alcuni fenomeni biologici come la diffusione di ceppi resistenti.

Modalità d'uso e posologia

BENZILPENICILLINA BENZATINICA ®
Polvere e solvente per soluzione iniettabile per uso intramuscolare da 600.000 U.I e 1.200.000 U.I.
Il trattamento con BENZILPENICILLINA BENZATINICA ® dovrebbe necessariamente essere supervisionato dal proprio medico sia per la definizione dei dosaggi che per la corretta pratica iniettiva.
Gli schemi terapeutici variano sensibilmente a seconda del tipo di patologia, prevedendo somministrazioni più ravvicinate solitamente settimanali per patologie veneree come la sifilide, e mensili per patologie come la febbre reumatica.
La somministrazione del farmaco deve necessariamente avvenire per via intramuscolare, avendo quindi cura di prestare tutti gli accorgimenti del caso, vista anche la sua natura chimico-fisica tale da aumentare il rischio di patologie emboliche in seguito ad accidentale iniezione vascolare.

Avvertenze Benzilpenicillina benzatinica

Noto il forte potere sensibilizzante della benzilpenicillina, prima di iniziare il trattamento terapeutico sarebbe opportuno accertare l'assenza di ipersensibilità al farmaco o a principi attivi chimicamente e funzionalmente correlati.
E' utile ricordare come questo farmaco venga inattivato dalle beta-lattamasi prodotte da alcuni ceppi farmaco-resistenti, risultando pertanto inefficace.
Pazienti anziani o affetti da patologie renali dovrebbero prestare particolare attenzione all'uso di BENZILPENICILLINA BENZATINICA ® vista la ridotta clearance renale del farmaco e la maggior suscettibilità ai potenziali effetti collaterali.
Tutto il trattamento dovrebbe essere supervisionato dal proprio medico al fine di constatare l'efficacia della terapia e l'assenza di effetti collaterali.
BENZILPENICILLINA BENZATINICA ® contiene paraidrossibenzoati, eccipienti dotati di forte potere allergizzante.


GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

I potenziali effetti tossici e sensibilizzanti legati alla persistenza prolungata in circolo di benzilpenicillina consentono di estendere le suddette controindicazioni anche alla gravidanza ed al successivo periodo di allattamento al seno.

Interazioni

Il trattamento terapeutico con BENZILPENICILLINA BENZATINICA ® potrebbe essere compromesso dalla contestuale assunzione di :

  • Probenecid, in grado di incrementare la tossicità epatica e renale della penicillina;
  • Farmaci ad attività batteriostatica, noti gli effetti terapeutici della benzilpenicillina che si manifestano prevalentemente durante l'attività proliferativa dei microrganismi.

E' inoltre utile ricordare l'abbassamento del potere contraccettivo dei contraccettivi orali indotto dalla contestuale somministrazione di antibiotici.


Controindicazioni Benzilpenicillina benzatinica

L'utilizzo di BENZILPENICILLINA BENZATINICA ® è controindicato in pazienti ipersensibili alle penicilline o ai relativi eccipienti e durante la gravidanza e l'allattamento.

Effetti indesiderati - Effetti collaterali

La particolare consistenza chimico-fisica del farmaco e la necessità di somministrare il farmaco necessariamente per via intramuscolare, potrebbero determinare la comparsa di gravi manifestazioni locali irritative in seguito all'assunzione di BENZILPENICILLINA BENZATINICA ®.
Inoltre le durature concentrazioni plasmatiche, che si realizzano in questi casi, potrebbero aumentare il rischio di reazioni da ipersensibilità in pazienti predisposti.
Oltre alle suddette reazioni avverse il trattamento con BENZILPENICILLINA BENZATINICA ® potrebbe determinare la comparsa di :

Note

BENZILPENICILLINA BENZATINICA ® è un farmaco soggetto a prescrizione medica obbligatoria.