AULIN ® Nimesulide

AULIN ® è un farmaco a base di Nimesulide

GRUPPO TERAPEUTICO: Farmaci antinfiammatori e antireumatici non steroidei

AULIN ® Nimesulide

Indicazioni AULIN ® Nimesulide

AULIN ® è indicato nel trattamento sintomatico di breve durata del dolore acuto infiammatorio o ginecologico, come quello presente in caso di dismenorrea.

Meccanismo d'azione AULIN ® Nimesulide

La nimesulide, principio attivo di AULIN ® , è un farmaco antinfiammatorio non steroideo che per le sue particolari proprietà chimiche, ed in particolare per il gruppo funzionale sulfoanilidico, rappresenta il capostipite della sottoclasse delle sulfonamidi.
Questo principio attivo non acido, assunto per os, raggiunge l'ambiente gastrico dove convertito nella forma protonata, diviene più liposolubile attraversando molto agevolmente le membrane cellulari e mantenendo così una biodisponibilità superiore al 50% della totale dose assunta.
Raggiunto il picco plasmatico dopo circa 2 ore e legata alle proteine plasmatiche la nimesulide viene distribuita tra i vari organi ed apparati dove esercita la propria azione terapeutica
Differenti studi hanno infatti dimostrato come questo principio attivo possa esplicare prevalentemente un effetto inibitore nei confronti delle COX2 garantendo :

  • L'inibizione della sintesi di prostaglandine come la PGE2, dotate di azione pro-infiammatoria, algogena e pirogena;
  • Una sensibile azione antiossidante, ostacolando il rilascio di agenti ossidanti da parte dei neutrofili e detossificando l'organismo dall'azione patogena dell'anione superossido;
  • Una protezione dei tessuti cartilaginei e della matrice extracellulare inibendo alcuni enzimi dotati di attività proteolitica e noti come metalloproteasi.

Tutti i suddetti meccanismi molecolari d'azione consentono alla nimesulide di agire come antinfiammatorio ed analgesico, preservando al contempo l'azione protettiva di alcune prostaglandine sulla salute della mucosa gastrica.

Terminata la sua attività, dopo circa 3-5 ore, viene metabolizzata al livello epatico dal sistema citocromiale CYP2C9 e successivamente eliminata sottoforma di metabolita inattivo prevalentemente attraverso le urine.

Studi svolti ed efficacia clinica

1.LA NIMESULIDE COME AGENTE ANTICANCRO
Eur J Med Chem. 2012 Jan;47(1):432-44. Epub 2011 Nov 15.

From COX-2 inhibitor nimesulide to potent anti-cancer agent: synthesis, in vitro, in vivo and pharmacokinetic evaluation.

Zhong B, Cai X, Chennamaneni S, Yi X, Liu L, Pink JJ, Dowlati A, Xu Y, Zhou A, Su B.


Studio sperimentale che valuta l'efficacia di inibitori delle COX2 come la nimesulide nel trattamento delle patologie neoplastiche. Più precisamente questo principio attivo si è dimostrato in grado di ridurre la crescita di cellule tumorali della mammella, risultando sicuro e tollerabile dal punto di vista farmacocinetico.


2 .LA NIMESULIDE NELLA PROTEZIONE DEL DANNO NEURONALE
J Neurotrauma. 2012 May 1;29(7):1518-29. Epub 2012 Mar 29.

Magnesium sulfate and nimesulide have synergistic effects on rescuing brain damage after transient focal ischemia.

Wang LC, Huang CY, Wang HK, Wu MH, Tsai KJ.


Interessantissimo studio sperimentale che dimostra come la contestuale assunzione di nimesulide e solfato di magnesio possa ridurre il danno neuronale indotto da eventi ischemici transienti.


3.SANGUINAMENTO ASSOCIATO ALL'USO DI NIMESULIDE

J Med Case Reports. 2011 Dec 9;5(1):568.

Bilateral spontaneous retroperitoneal bleeding in a patient onnimesulide: a case report.

Mitsogiannis IC, Chatzidarellis E, Skolarikos A, Papatsoris A, Anagnostopoulou G, Karagiotis E.


Case report che denuncia un importante effetto collaterale associato al trattamento con nimesulide in un paziente di 50 anni affetto da spondilite anchilosante. In questo caso l'emorragia retroperitoneale ha rischiato di compromettere seriamente la funzionalità renale.

Modalità d'uso e posologia

AULIN ®
Compresse da 100 mg di nimesulide;
Granulato per sospensione orale da 50 o 100 mg di nimesulide;
Supposta per uso rettale da 200 mg di nimesulide.
Per il trattamento del dolore acuto, negli adulti si consiglia generalmente l'assunzione di una compressa o di una bustina da 100 mg di nimesulide, due volte al giorno, preferibilmente dopo i pasti, o di una supposta da 200 mg sempre due volte al giorno.
Il dosaggio potrebbe essere rivisto dal proprio medico in base alla gravità della patologia, all'efficacia terapeutica e soprattutto alla contestuale presenza di patologie a carico del fegato e del rene.

Avvertenze AULIN ® Nimesulide

La terapia con AULIN ® dovrebbe intendersi come terapia sintomatica di breve durata, utile al superamento di stati dolorosi acuti.
Per questo motivo, e visto che l'incidenza degli effetti collaterali risulta proporzionale alla durata della terapia, sarebbe opportuno limitare l'assunzione di nimesulide al più breve tempo possibile.
Particolare cautela dovrebbe essere prestata da pazienti affetti da patologie epatiche, renali o gastroenteriche, i quali dovrebbero consultare il proprio medico prima di intraprendere l'assunzione di AULIN e concordare un monitoraggio periodico dell'efficacia e della sicurezza della terapia.
Qualora dovessero comparire effetti indesiderati, il paziente dovrebbe immediatamente contattare il proprio medico, prendendo in considerazione l'eventualità di sospendere immediatamente la terapia in atto.
AULIN ® in compresse contiene lattosio, pertanto la sua assunzione è sconsigliata in pazienti affetti da intolleranza al lattosio, deficit enzimatico di lattasi e sindrome da mal assorbimento glucosio-galattosio.
AULIN ® granulato per sospensione orale invece contiene saccarosio, risultando così poco indicato in pazienti affetti da sindromi ereditarie di intolleranza al fruttosio, malassorbimento glucosio/galattosio e carenza di saccarosio-isomaltasi.


GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

Data la capacità della nimesulide di ridurre in maniera significativa la produzione di prostaglandine, molecole utili a garantire il corretto sviluppo fetale ed embrionale, l'uso di AULIN ® è controindicato durante tutta la gravidanza.
Differenti studi infatti dimostrano come l'assunzione di FANS in gestazione possa aumentare sensibilmente il rischio di malformazioni a carico dell'apparato respiratorio e cardiovascolare del nascituro, incrementando al contempo il rischio di emorragie e complicanze al momento del parto.

Interazioni

Al pari degli altri farmaci antinfiammatori non steroidei anche la nimesulide potrebbe interagire con differenti principi attivi in grado di variarne sia le caratteristiche farmacocinetiche e farmacodinamiche sia il relativo profilo di sicurezza.
Per questo motivo il paziente dovrebbe prestare particolare attenzione alla contestuale assunzione di :

  • Diuretici, ACE inibitori, antagonisti dell'angiotensina II, metotrexate e ciclosporina, in grado di aumentare la tossicità renale della nimesulide;
  • Acido valproico, fenofibrati, salicilati, tolbutamide in grado di competere con la nimesulide per il legame al sito attivo, riducendone così l'efficacia terapeutica;
  • Principi attivi in grado di alterare la motilità gastrica, determinando così sensibili variazioni nell'assorbimento del farmaco;
  • Antibiotici e substrati degli enzimi citocromiali, per le alterazioni a carico delle proprietà farmacocinetiche e farmacodinamiche;
  • FANS e oppioidi, dato l'aumentato effetto analgesico esplicato dalla loro interazione;
  • Anticoagulanti, visto l'aumentato rischio di sanguinamento associato al contestuale uso di FANS.

Controindicazioni AULIN ® Nimesulide

L'utilizzo di AULIN ® è controindicato in caso di ipersensibilità al principio attivo o ad uno dei suoi eccipienti, insufficienza epatica e renale, ulcere gastriche e patologie gastroenteriche e scompenso cardiaco grave.

Effetti indesiderati - Effetti collaterali

Nonostante la nimesulide presenti un attività inibitrice diretta prevalentemente nei confronti delle COX2, riducendo il rischio di reazioni avverse a carico dell'apparato gastroenterico, è utile ricordare come la terapia con AULIN ® possa determinare la comparsa di :

Nella maggior parte dei casi tuttavia questi effetti collaterali hanno interessato pazienti predisposti o sottoposti a trattamenti inadeguati e prolungati nel tempo.

Note

AULIN ® è un farmaco soggetto a prescrizione medica obbligatoria.



Ultima modifica dell'articolo: 08/11/2016