AMARYL ® - Glimepiride

AMARYL ® è un farmaco a base di Glimepiride.

GRUPPO TERAPEUTICO: Ipoglicemizzanti orali – Sulfonamidi, derivati dell'urea

AMARYL ® - Glimepiride

Indicazioni AMARYL ® - Glimepiride

AMARYL ® è indicato come sussidio farmacologico utile al trattamento del diabete di tipo II, in caso di insuccesso terapeutico di strategie non farmacologiche quali dieta, attività fisica e stile di vita.

Meccanismo d'azione AMARYL ® - Glimepiride

L'azione terapeutica di AMARYL ® è garantita dal suo principio attivo Glimepiride, appartenente alla categoria farmacologica delle sulfonamidi.
Assunto oralmente, viene infatti assorbito al livello gastro-intestinale, raggiungendo la massima concentrazione plasmatica in sole due e ore e mezzo, e persistendo nel torrente circolatorio per un periodo compreso tra le 5 e le 8 ore.
Terminata la sua attività viene metabolizzato da enzimi epatici appartenenti alla famiglia dei citocromi ed eliminato in gran parte attraverso le feci, e in  piccola parte tramite le urine.
L'efficacia ipoglicemizzante della glimepiride è determinata dalla concomitante presenza di meccanismi intrapancreatici ed extrapancreatici.
Più precisamente i primi, che si realizzano al livello delle cellule Beta pancreatiche, promuovono la secrezione endogena di insulina, agendo su un specifico canale al Potassio, responsabile dell'ondata di depolarizzazione utile a garantire il rilascio calcio-mediato di insulina, mentre l'azione extrapancreatica si concretizza nell'incremento dell'efficacia insulinica sul tessuto muscolare e adiposo, necessaria a  migliorare l'uptake di glucosio e inibire i processi di glicogenolisi e gluconeogenesi epatica.

Studi svolti ed efficacia clinica

1. GLIMEPIRIDE ED ATEROSCLEROSI

Diabetes Res Clin Pract. 2011 Jan 21.

Effects of glimepiride and glibenclamide on carotid atherosclerosis in type 2 diabetic patients.

Katakami N, Kaneto H, Matsuhisa M, Shimomura I, Yamasaki Y.


Recente ed interessantissimo studio che ha dimostrato come l'inspessimento annuale massimo della tonaca intima media della carotide in pazienti diabetici di tipo II, possa essere sensibilmente ridotto dall'assunzione di glimepiride quale ipoglicemizzante. TERAPIA


2. COMBINATA : METFORMINA E GLIMEPIRIDE

Am J Ther. 2011 Feb 15.

Evaluation of Efficacy and Tolerability of Glimepiride and Metformin Combination: A Multicentric Study in Patients with Type-2 Diabetes Mellitus, Uncontrolled on Monotherapy with Sulfonylurea or Metformin.

Pareek A, Chandurkar NB, Salkar HR, Borkar MS, Tiwari D.


Pazienti affetti da diabete di tipo II, con glicemia a digiuno superiore ai 140 mg/dL ed Hb1Ac superiore al 7% sono stati trattati per 12 settimane con una combinazione di metformina e glimepiride. I dati suggeriscono la maggior efficacia del trattamento combinato nel migliorare il controllo glicemico , riducendo sensibilmente anche i valori di emoglobina glicosilata, senza effetti collaterali clinicamente rilevanti.


3. TERAPIA CON GLIMEPIRIDE : ASPETTI METABOLICI E CARDIOVASCOLARI

Diabetes Res Clin Pract. 2010 Apr;88(1):71-5. Epub 2009 Dec 31.

Effects of Glimepiride on metabolic parameters and cardiovascular risk factors in patients with newly diagnosed type 2 diabetes mellitus.

Xu DY, Zhao SP, Huang QX, Du W, Liu YH, Liu L, Xie XM.


La somministrazione di glimepiride per 12 settimane in pazienti con diabete di tipo II si è dimostrata utile nel ridurre rapidamente i livelli di glicemia a digiuno, stabilizzare il controllo glicemico, migliorare il metabolismo delle lipoproteine, ridurre l'insulino resistenza e migliorare l'attività fibrinolitica.

Modalità d'uso e posologia

AMARYL ® compresse da 1, 2, 3, 4 e 6 mg di Glimepiride: la formulazione del corretto dosaggio terapeutico di Glimepiride, non può prescindere dalla situazione metabolica del paziente diabetico e dai livelli di glicemia misurati. Pertanto il dosaggio iniziale che è quello di una compressa giornaliera da 1 mg assunta o a colazione o durante il pasto principale, potrebbe essere sufficiente a garantire un buon controllo glicemico o richiedere un incremento proporzionale allo scompenso metabolico registrato.
In caso di terapie combinate con metformina o insulina, è consigliato sempre partire dai dosaggi più bassi, per aumentarli gradualmente fino all'ottenimento di un buon controllo glicemico.
E' di fondamentale importanza la supervisione medica, sia nella scelta iniziale dell'opportuno dosaggio, sia nel monitoraggio prolungato e costante della terapia.

Avvertenze AMARYL ® - Glimepiride

Il corretto approccio terapeutico al paziente diabetico di tipo II, dovrebbe prevedere prima del trattamento farmacologico quello dietetico e salutistico utile al miglioramento dello stato di salute generale oltre che metabolico.
L'errato dosaggio di AMARYL ® potrebbe accompagnarsi alla presenza di crisi ipoglicemiche scandite da effetti collaterali quali, stanchezza, cefalea, fame, riduzione dello stati di vigilanza e del tempo di reazioni, sonnolenza e perdita di coscienza per le quali sarebbe necessario intervenire rapidamente con la somministrazione orale di carboidrati semplici.
Per questo motivo è molto importante che il dosaggio corretto venga formulato dal medico dopo un'attenta valutazione delle abitudini dietetiche, delle condizioni fisio-patologiche del paziente e dei parametri di laboratorio e che tutto il piano terapeutico venga monitorato da periodici controlli ematochimici.
L'utilizzo di sulfaniluree potrebbe inoltre essere associato a crisi emolitiche in pazienti affetti da deficit enzimatica di G6PD, e ad effetti collaterali importanti in pazienti con ridotta funzionalità epatica e renale.
AMARYL ® contiene lattosio, pertanto la sua assunzione è sconsigliata in pazienti affetti da deficit enzimatico di lattasi o malassorbimento glucosio/galattosio.
Il rischio di ipoglicemia potrebbe ridurre le capacità percettive del paziente, rendendo pericoloso l'uso di macchinari o la guida di autoveicoli; per questo motivo è molto importante prestare attenzione ai sintomi premonitori di ipoglicemia.


GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

Nonostante il controllo della glicemia in gravidanza risulti particolarmente utile per il corretto sviluppo del feto, la somministrazione di glimepiride è  controindicata per la presenza di potenziali effetti collaterali.
Pertanto si dovrebbe ricorrere all'assunzione di farmaci con profilo di sicurezza più elevato e meglio caratterizzati come l'insulina.
Data la possibile secrezione del principio attivo inalterato nel latte materno, sarebbe bene evitare l'allattamento al seno in corso di terapia, al fine di ridurre il rischio importante di ipoglicemia nel lattante.

Interazioni

Il metabolismo epatico della glimepiride sostenuto dall'enzima CYP2C9 sottopone il principio attivo al rischio di importanti alterazioni delle sue proprietà farmacocinetiche.
Principi attivi quali fenilbutazone, azapropazone e ossifenbutazone, insuline e altri prodotti ntidiabetici orali come metformina, salicilati e acido para-amino-salicilico, steroidi anabolizzanti e ormoni sessuali maschili, cloramfenicolo, alcune sulfonamidi ad azione protratta, tetracicline, antibiotici chinolonici e claritromicina, anticoagulanti cumarinici, fenfluramina, fibrati, ACE inibitori, Fluoxetina, MAO-inibitori, Allopurinolo, probenecid, sulfinpirazone, Simpaticolitici, ciclofosfamide, trofosfamide e ifosfamidi, miconazolo, fluconazolo, pentossifillina e tritoqualina, potrebbero inibire il suddetto enzima aumentando le concentrazioni ematiche e l'efficacia ipoglicemizzante della glimepiride.
Al contrario induttore dell'enzima CYP2C9 come estrogeni e progestinici, diuretici, glucorticoidi, stimolanti della tiroide, adrenalina, acido nicotinico, lassativi, fenitoina, barbiturici potrebbero aumentare il metabolismo della glimepiride riducendo in modo anche significativo l'efficacia terapeutica di AMARYL ®
Alcool, betabloccanti e H2-antagonisti potrebbero invece alterare imprevedibilmente l'azione ipoglicemizzante di questo medicinale.

Controindicazioni AMARYL ® - Glimepiride

AMARYL ® è controindicato in paziente diabetici di tipo I, cheto acidosi e coma diabetico e in pazienti affetti da alterata funzionalità epatica e renale.
Individui con ipersensibilità nota al principio attivo o altre sulfaniluree o sulfonamidi dovrebbero astenersi dall'assunzione di questo medicinale.

Effetti indesiderati - Effetti collaterali

I vari trial clinici e l'esperienza post-marketing sembrano concordare sull'ottima tollerabilità di AMARYL ® e sull'assenza di effetti collaterali clinicamente rilevanti.
Molto rari sono stati infatti episodi quali alterazioni dei parametri ematochimici, disturbi del tratto gastrointestinale, disturbi neurologici o della visione e manifestazioni dermatologiche e non dovute ad ipersensibilità verso il principio attivo.
E'importante tuttavia ricordare che la lunga emivita del farmaco potrebbe determinare un accumulo del principio attivo, aumentando il rischio di ipoglicemia in caso di somministrazioni ripetute. Per questo motivo si preferisce somministrare  AMARYL in un'unica assunzione.

Note

AMARYL ® è vendibile esclusivamente sotto prescrizione medica.


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Ultima modifica dell'articolo: 07/12/2016