ALLOPURINOLO MOLTENI ® Allopurinolo

Ultima modifica 25.02.2020

ALLOPURINOLO MOLTENI ® è un farmaco a base di allopurinolo

GRUPPO TERAPEUTICO: Antigottosi – Inibitori della xantinossidasi

ALLOPURINOLO MOLTENI ® Allopurinolo

Indicazioni ALLOPURINOLO MOLTENI ® Allopurinolo

ALLOPURINOLO MOLTENI ® è indicato nella profilassi nel trattamento dell'iperuricemia, della gotta, della litiasi uratica e dell'iperuricemia indotta da chemioterapia antitumorale.

Meccanismo d'azione ALLOPURINOLO MOLTENI ® Allopurinolo

L'iperuricemia, condizione clinica caratterizzata da elevate concentrazioni ematiche di acido urico ed anticamera di patologie più gravi come la calcolosi renale e la gotta, presenta nella maggior parte dei casi come meccanismo patogenico un aumentata produzione di urati, sostenuta generalmente dall'incremento dell'attività enzimatica della xantinossidasi.
Questo enzima, appartenente alla famiglia delle ossido-reduttasi, è infatti in grado di mediare la trasformazione di xantina ed ipoxantina, prodotti di derivazione purinica le cui concentrazioni aumentano in corso di diete iperproteiche e chemioterapia, in acido urico, determinando pertanto un accumulo di questa sostanza prima in circolo, poi in specifiche sedi come le articolazioni degli arti inferiori.
L'allopurinolo, grazie alla struttura molecolare simile all'ipoxantina, che ne fa un diretto competitore, è in grado di legare con maggior affinità la xantinossidasi, inibendone l'azione e riducendo sensibilmente la sintesi di urati, permettendo pertanto una riduzione significativa delle concentrazioni ematiche di questo prodotto.
Il conseguente accumulo di xantina ed ipoxantina completa l'azione terapeutica dell'allopurinolo, permettendo ad entrambe le molecole di rientrare nella sintesi endogena di purine, contribuendo quindi anche all'abbassamento delle concentrazioni ematiche dei substrati della xantinossidasi.

Studi svolti ed efficacia clinica

1.XANTINOSSIDASI E PATOLOGIE CARDIOVASCOLARI
Int Urol Nephrol. 2011 Jun;43(2):441-9. Epub 2011 Mar 10.

Allopurinol, uric acid, and oxidative stress in cardiorenal disease.

Riegersperger M, Covic A, Goldsmith D.


Studio che cerca di valutare i potenziali effetti patogenici esercitati da un iperattivazione della xantinossidasi, limitati non solo all'aumentato rischio di iperuricemia bensì anche ad un aumento del rischio di sviluppare patologie cardiovascolari. Queste ipotesi, già osservate in modelli sperimentali, risultano sostenute dall'incremento di specie reattive dell'ossigeno legato all'attività della xantinossidasi.


2.ALLOPURINOLO E FUNZIONE ENDOTELIALE
J Am Soc Nephrol. 2011 Jul;22(7):1382-9. Epub 2011 Jun 30.

Allopurinol benefits left ventricular mass and endothelial dysfunction in chronic kidney disease.

Kao MP, Ang DS, Gandy SJ, Nadir MA, Houston JG, Lang CC, Struthers AD.


Lavoro che dimostra come la somministrazione di allopurinolo in pazienti affetti da nefropatie cronica possa migliorare sensibilmente la funzione endoteliale, riducendo la rigidità arteriosa e garantendo al contempo una regressione della massa ventricolare sinistra.


3.L'EFFICACIA DELL'ALLOPURINOLO NELLA PRATICA CLINICA
Nucleosides Nucleotides Nucleic Acids. 2011 Dec;30(12):1011-7.

Treating hyperuricemia of gout: safety and efficacy of febuxostat and allopurinol in older versus younger subjects.

Becker MA, MacDonald PA, Hunt B, Gunawardhana L.


Lavoro che ha dimostrato la grande efficacia dell'allopurinolo nel trattamento della gotta in soggetti giovani, anche quando paragonato a farmaci più recenti come il febuxostat. A dar maggior rilievo terapeutico all'allopurinolo, ci pensano anche gli effetti protettivi sull'apparato cardiovascolare, descritti dai numerosissimi studi pubblicati recentemente.

Modalità d'uso e posologia

ALLOPURINOLO MOLTENI ®
Compresse da 100 mg o 300 mg di allopurinolo ;
Nonostante il range di utilizzo dell'allopurinolo, nella profilassi e nel trattamento dell'iperuricemia, risulti molto ampio e compreso tra i 100 e gli 800 mg giornalieri, si consiglia di iniziare il trattamento con il minore dosaggio possibile, adeguando gradualmente la dose fino ad ottenere i risultati attesi.
La dose precisa, dovrebbe essere formulata dal medico in base al quadro clinico del paziente ed alle relative esigenze terapeutiche.
Si consiglia di assumere ALLOPURINOLO MOLTENI ® dopo i pasti, ogni giorno e preferibilmente alla stessa ora.

Avvertenze ALLOPURINOLO MOLTENI ® Allopurinolo

La fase iniziale del trattamento farmacologico con allopurinolo dovrebbe prevedere la contestuale assunzione preventiva di colchicina o antinfiammatori non steroidei, al fine di ridurre il rischio di insorgenza di attacchi gottosi acuti.
La supervisione medica è necessaria sia nella fase di definizione del dosaggio, che durante tutto l'iter terapeutico per evitare la comparsa di effetti collaterali, mantenendo al contempo elevata l'efficacia terapeutica.
Particolare attenzione va riservata a pazienti affetti da patologie renali, nei quali l'incidenza delle reazioni avverse risulta sensibilmente superiore rispetto quella della popolazione sana.
Si consiglia inoltre di aumentare l'apporto giornaliero di acqua, al fine di facilitare sia l'escrezione urinaria di acido urico che quella dei cataboliti dell'allopurinolo e di sospendere la terapia in seguito all'eventuale comparsa di rash cutanei.
L'assunzione di allopurinolo potrebbe ridurre le capacità cognitive del paziente rendendo pericoloso l'uso di macchinari o la guida di autoveicoli.
ALLOPURINOLO MOLTENI ® contiene lattosio pertanto la sua assunzione è sconsigliata in pazienti affetti da intolleranza al lattosio, malassorbimento glucosio-galattosio o deficit enzimatico di lattasi.


GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

L'assunzione di allopurinolo è sconsigliata durante la gravidanza o nel successivo periodo di allattamento al seno, vista l'assenza di studi riguardanti il profilo di sicurezza del farmaco nei confronti della salute del nascituro e del lattante.
Per questo motivo la somministrazione di ALLOPURINOLO MOLTENI ® dovrebbe essere limitata ai casi nei quali non è possibile prevedere altre terapie alternative e meglio caratterizzate.

Interazioni

Il caratteristico ruolo metabolico dell'allopurinolo rende questo farmaco particolarmente soggetto ad interazioni farmacologiche, in alcuni casi clinicamente rilevanti.
Infatti la contestuale assunzione di ALLOPURINOLO MOLTENI ® e ACE inibitori, Amoxicillina, Ampicillina, Antivirali, farmaci citotossici, Teofillina e Ciclosporina potrebbe aumentare sensibilmente il rischio di sviluppare reazioni avverse pericolose.
Allo stesso modo la somministrazione contemporanea di anticoagulanti orali, potrebbe esporre il paziente ad un aumentato rischio di emorragie.
Una riduzione dell'efficacia terapeutica dell'allopurinolo, si potrebbe osservare invece, in seguito all'assunzione di uricotelici, in grado di aumentare la clearance renale sia degli urati che dell'allopurinolo e dell'ossipurinolo (metabolita attivo).

Controindicazioni ALLOPURINOLO MOLTENI ® Allopurinolo

L'utilizzo di ALLOPURINOLO MOLTENI ® è controindicato in pazienti ipersensibili al principio attivo o ad uno dei suoi eccipienti, e come trattamento farmacologico dell'episodio acuto di gotta.

Effetti indesiderati - Effetti collaterali

Il trattamento con allopurinolo, soprattutto in alcune categorie di pazienti a rischio come per i nefropatici, potrebbe determinare la comparsa di effetti indesiderati dal differente decorso clinico.
Reazioni da ipersensibilità con rash cutaneo, febbre, esfoliazione cutanea e vasculiti, disturbi gastrointestinali, astenia, malessere, vertigine, sonnolenza, alterazioni del visus e del gusto, ipertensione, alopecia, epatotossicità, parestesie e neuropatie, ginecomastia e disturbi ematologici, rappresentano gli effetti collaterali più frequentemente osservati, per i quali potrebbe risultare necessario sospendere la terapia fino alla totale remissione della sintomatologia.

Note

ALLOPURINOLO MOLTENI ® è vendibile esclusivamente con ricetta medica.


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