ALDOMET ® Metildopa

ALDOMET ® è un farmaco a base di metildopa

GRUPPO TERAPEUTICO: Antipertensivi - sostanze antiadrenergiche ad azione centrale


ALDOMET ®  Metildopa Indicazioni
Meccanismo d'azione
Studi svolti ed efficacia clinica
Modalità d'uso e posologia
Avvertenze GRAVIDANZA e ALLATTAMENTO
Interazioni
Controindicazioni
Effetti indesiderati

Indicazioni ALDOMET ® Metildopa

ALDOMET ® è indicato nel trattamento di tutte le forme di ipertensione arteriosa di entità moderata o grave.

Meccanismo d'azione ALDOMET ® Metildopa

ALDOMET ® assunto per via orale, presenta una farmacocinetica poco prevedibile, in quanto il suo assorbimento e la relativa biodisponibilità tendono a variare significativamente da individuo ad individuo, attestandosi tra l'8 ed il 62 %. La sua azione biologica tende a persistere per circa 24 ore, mentre l'eliminazione è affidata prevalentemente alla via renale.
L'effetto antipertensivo si deve al principio attivo contenuto in ALDOMET ® noto come metildopa, che è in grado - attraverso diversi meccanismi - di ridurre la funzionalità simpatica dell'organismo. Le modalità d'azione di questo principio attivo prevedono un'inibizione dei recettori dei centri vasomotori del sistema nervoso centrale (effetto probabilmente esercitato dal metabolita alfa-metil Noradrenalina) ed un effetto periferico antiadrenergico di impedimento dell'attività della L-dopa-decarbossilasi (che catalizza la trasformazione della L-dopa in dopamina, una catecolamina che agisce sul sistema nervoso simpatico causando l'accelerazione del battito cardiaco e l'innalzamento della pressione sanguigna).

Studi svolti ed efficacia clinica

1 . METILDOPA ED IPERTENSIONE

Cochrane Database Syst Rev. 2009 Oct 7;(4):CD003893.

Methyldopa for primary hypertension.

Mah GT, Tejani AM, Musini VM.


Metildopa è stato - tra gli anni '70 ed '80 - uno dei farmaci più utilizzati nel trattamento dell'ipertensione primaria. Il suo utilizzo è stato poi pian piano sostituito da classi farmaceutiche più efficaci e con meno effetti collaterali. Tuttavia, questo studio condotto in metanalisi su circa 595 studi ha dimostrato l'efficacia della metildopa alle dosi di 500mg/2000mg al giorno nella riduzione della pressione arteriosa. Più precisamente, la riduzione media si è attestata a valori di 13mmHg per la massima ed 8mmHg per la minima.

2. METIlDOPA ED EPATOTOSSICITA' IN GRAVIDANZA

J Coll Physicians Surg Pak. 2009 Feb;19(2):125-6.

Alpha-methyldopa hepatotoxicity in pregnancy.

Ali T, Srinivasan N, Le V, Rizvi S.


E' noto come uno degli effetti collaterali associati alla terapia con metildopa, sia la tossicità epatica. Purtroppo la letteratura è ricca di casi come questi, nei quali la somministrazione di metildopa ha determinato un'importante riduzione della funzionalità epatica, con alterazione dei parametri di laboratorio anche in donne in gravidanza. Fortunatamente, i valori e la funzionalità epatica sono ritornati nel range di normalità in seguito a sospensione della terapia.


3. METILDOPA ED ANEMINA

N Z Med J. 2009 Aug 21;122(1301):53-6.

Methyldopa-induced autoimmune haemolytic anaemia revisited.

Thomas A, James BR, Graziano SL.


L'anemia emolitica è uno degli effetti collaterali più rischiosi legati alla somministrazione di metildopa. Nonostante non sia ancora stato chiarito il meccanismo patogenico di questa reazione avversa, la letteratura internazionale annovera ogni anno nuovi casi di anemia emolitica, di cui alcuni anche molto gravi.

Modalità d'uso e posologia

ALDOMET ® compresse da 250/500 mg di metildopa: la dose d'attacco per il trattamento dell'ipertensione prevede la somministrazione di 2/3 compresse al giorno da 250 mg nelle prime 48 ore. Una volta osservato l'effetto, che generalmente si esplica entro 12/24 ore dalla somministrazione orale, sarebbe necessario aggiustare la dose a seconda degli obiettivi e dei primi risultati ottenuti.
La dose massima consentita di ALDOMET ® non dovrebbe superare mai i 2 grammi giornalieri; qualora tale dosaggio risultasse inefficace, si potrebbe ricorrere alla somministrazione contemporanea di diuretici tiazidici, che sembrano particolarmente efficaci nel coadiuvare l'azione antipertensiva della metildopa. In questo caso - ed eventualmente in altri casi di contestuale somministrazione di farmaci antipertensivi - il medico dovrebbe adeguare la dose di entrambi in modo da ottenere un buon controllo pressorio.
IN OGNI CASO, PRIMA DELL'ASSUNZIONE DI ALDOMET ® Metildopa - è NECESSARIA LA PRESCRIZIONE ED IL CONTROLLO DEL PROPRIO MEDICO.

Avvertenze ALDOMET ® Metildopa

L'assunzione di ALDOMET ® soprattutto in caso di dosaggi elevati, potrebbe essere associata a sonnolenza e sedazione, con un significativo incremento di tali effetti in pazienti anziani o con affezioni renali, visto il diverso metabolismo e la ridotta escrezione del principio attivo.
Durante la terapia con ALDOMET ® si sono anche osservati casi di anemia emolitica di diversa gravità, alterazione dell'ematocrito e dei parametri di laboratorio, riduzione della funzionalità epatica e febbre, per i quali è stato necessario sospendere la terapia farmacologica. Di conseguenza, nelle prime settimane di trattamento sarebbe necessario uno stretto monitoraggio medico, al fine di scongiurare l'eventuale insorgenza dei suddetti effetti pericolosi per la salute del paziente.
ALDOMET ® potrebbe determinare anche un'alterazione del test di Coombs.
Generalmente, la sospensione della terapia farmacologica, vista anche la breve emivita del principio attivo, determina un ritorno ai livelli pressori pre-terapia in 24 ore, senza però alcun effetto rebound.
Sonnolenza e calo dell'attenzione potrebbero realizzarsi in seguito alla somministrazione di ALDOMET ® rendendo pericolosa la guida di autoveicoli o l'uso di macchinari.


GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

I vari studi pubblicati in letteratura sembrano concordare sull'assenza di effetti teratogeni di ALDOMET ® tuttavia non si è ancora del tutto chiarito il ruolo della metildopa sul metabolismo fetale. E' noto infatti come questo principio attivo ed i suoi metaboliti possano agevolmente passare la barriera placentare ed esercitare la propria azione biologica anche sul feto. Inoltre, la metildopa viene in piccola parte secreta nel latte materno, pertanto si consiglia di sospendere l'allattamento durante la terapia con ALDOMET ®

Interazioni

E' possibile potenziare l'azione terapeutica ipotensiva dell'ALDOMET ® attraverso la concomitante somministrazione di altri farmaci antipertensivi. Particolarmente efficace sembra la sinergia con diuretici tiazidici, nel cui caso, è opportuno un corretto adeguamento del dosaggio al fine di evitare episodi ipotensivi acuti.
Il parziale effetto sedante della metildopa, potrebbe determinare una ridotta necessità di anestetici nella fase perioperatoria.
L'efficacia biologica dell' ALDOMET ® è invece inibita dalla somministrazione di farmaci come antidepressivi triciclici o antinfiammatori non steroidei, in grado di determinare un aumento della ritenzione idro-salina.

Controindicazioni ALDOMET ® Metildopa

Visti i potenziali effetti metabolici della metildopa, la somministrazione di ALDOMET ® è sconsigliata nei pazienti affetti da patologie epatiche e renali, anche pregresse, e in caso di ipersensibilità ad uno dei costituenti del farmaco.
ALDOMET ® non è efficace nel trattamento dell'ipertensione in pazienti affetti da feocromocitoma.

Effetti indesiderati - Effetti collaterali

La somministrazione di ALDOMET ® soprattutto in fase iniziale o in seguito ad aumento della dose, si potrebbe accompagnare ad un effetto sedativo, sonnolenza, vertigini, debolezza, cefalea, nausea e crampi addominali.
Sono noti inoltre casi in cui l'assunzione di ALDOMET ® ha determinato l'insorgenza di anemia emolitica, alterazione dei parametri di laboratorio, tra cui anche l'ematocrito, febbre, impotenza, diminuzione della libido, amenorrea, ginecomastia e nei casi più gravi anche bradicardia.
Tali effetti sono generalmente lievi e transitori, tendono infatti a regredire rapidamente una volta sospesa la terapia.
In caso di ipersensibilità verso uno dei componenti di ALDOMET ® si osservano generalmente reazioni cutanee come rush, eczema ed eruzioni.

Note

ALDOMET ® è vendibile solo sotto prescrizione medica.