ADALAT ® Nifedipina

ADALAT ® è un farmaco a base di Nifedipina

GRUPPO TERAPEUTICO: Calcio antagonista - effetto prevalentemente vascolare


ADALAT ® - Nifedipina

Indicazioni ADALAT ® - Nifedipina

ADALAT ® è un farmaco indicato nel trattamento dell'ipertensione arteriosa e delle crisi ipertensive, della cardiopatia di origine ischemica e dell'angina pectoris.
Inoltre, ADALAT ® può essere utilizzato anche nei disturbi vascolari come quelli osservati nella sindrome di Raynaud.

Meccanismo d'azione ADALAT ® - Nifedipina

La nifedipina, principio attivo dell'ADALAT ® assunta per via orale , viene assorbita molto rapidamente e quasi totalmente a livello intestinale, tanto da garantire un picco plasmatico massimo tra i 30 ed i 60 minuti. Nonostante l'assorbimento sia molto elevato, la biodisponibilità si attesta generalmente intorno al 50%, dato l'effetto di primo passaggio caratterizzato dall'ossidazione e dalla conseguente inattivazione del principio attivo. La quota biologicamente attiva, agisce sulla superficie delle cellule muscolari lisce, inibendo l'attività dei canali al calcio lenti. Questi canali sono responsabili della massiva entrata di calcio nell'ambiente intracellulare, necessaria a garantire tutta quella serie di eventi che stanno alla base della contrazione di tali cellule.

L'azione “miorilassante” si realizza prevalentemente a livello delle fibrocellule muscolari delle arterie coronarie e dei vasi periferici di resistenza, mentre meno interessato sembra essere il muscolo cardiaco e ancor meno quello scheletrico, il quale presenta meccanismi di eccitazione-contrazione sostenuti da ioni calcio già presenti all'interno di appositi organuli intracellulari. L'azione biologica della nifedipina si traduce in vasodilatazione e calo delle resistenze periferiche, con conseguente riduzione della pressione arteriosa, del lavoro cardiaco e della richiesta di ossigeno. Tutto ciò giustifica le azioni terapeutiche per cui ADALAT viene impiegato.

Terminata la sua azione dopo 2- 3 ore, la nifedipina viene eliminata prevalentemente per via renale.

Studi svolti ed efficacia clinica

1 . OLMESARTAN MEDOXOMIL SULLA SALUTE CARDIOVASCOLARE
1.NIFEDIPINA : AZIONE VASCOLARE

Hypertension. 2010 Aug;56(2):247-52. Epub 2010 Jun 7.

Nifedipine inhibits vascular smooth muscle cell dedifferentiation via downregulation of Akt signaling.

Kaimoto T, Yasuda O, Ohishi M, Mogi M, Takemura Y, Suhara T, Ogihara T, Fukuo K, Rakugi H.


L'efficacia terapeutica della nifedipina si deve essenzialmente alla capacità di bloccare i canali al calcio espressi sulla superficie delle cellule muscolari lisce, impedendone la contrazione. Tuttavia recenti studi molecolari stanno caratterizzando ulteriormente l'azione biologica di questo principio attivo, che sembra poter inibire l'espressione di alcuni fattori necessari alla differenziazione cellulare delle cellule muscolari lisce, prevenendo in tal modo l'ispessimento muscolare del vaso.


2. EFFICACIA E SICUREZZA DELLA NIFEDIPINA

Rev Med Liege. 2005 Jan;60(1):61-3.

ACTION: The clinical study of the month

Piérard LA.


Questo studio, condotto su più di 7500 pazienti, dimostra come la somministrazione di nifedipina anche a dosi di 60 mg/die possa garantire una riduzione dei casi d'insufficienza cardiaca, anche del 29%, e della necessità di angiografie coronariche senza la comparsa di effetti collaterali clinicamente rilevanti.


3. NIFEDIPINA E CRISI IPERTENSIVA

Cardiol Rev. 2010 Mar-Apr;18(2):102-7.

Hypertensive crisis.

Rodriguez MA, Kumar SK, De Caro M.


La crisi ipertensiva è una condizione molto frequente e pericolosa per la salute degli organi interni, caratterizzata da valori di pressione arteriosa sistolica superiori ai 180mmHg o di diastolica superiori ai 120mmHg. La nifedipina, assunta tramite somministrazione sub-linguale, è uno dei farmaci più utilizzati in questi casi, poiché garantisce un buon ritorno pressorio, con elevata efficacia. Nonostante la disponibilità di diversi farmaci in commercio, gli scienziati di tutto il mondo si interrogano ancora sull'efficacia e sicurezza di questa pratica clinica, che dovrebbe esser utilizzata solo in caso di reale necessità, dopo aver considerato i potenziali benefici ed i relativi costi.

Modalità d'uso e posologia

ADALAT ® capsule da 10 mg di nifedipina: per il trattamento dell'ipertensione arteriosa generalmente si consiglia l'assunzione di 1 capsula 3 volte al giorno.
Per il trattamento della cardiopatia ischemica e della sindrome di Raynaud vengono mantenuti gli stessi dosaggi di base, mentre in caso di crisi ipertensive potrebbe essere necessaria l'assunzione di una capsula masticata prima di essere deglutita, anche se questa pratica è ancora alquanto discussa per i possibili effetti collaterali, anche gravi.
Nonostante vengano suggeriti i suddetti dosaggi, la terapia con ADALAT ® è soggetta a significative variazioni in termini di dose utile ed efficace, che dovrebbe essere personalizzata dal medico in base alle necessità individuali e alla gravità della patologia in atto.
L'assunzione di ADALAT ® dovrebbe essere preferita a stomaco vuoto, in quanto studi sulla farmacocinetica hanno dimostrato che il cibo può aumentare il tempo necessario al raggiungimento del massimo picco plasmatico.

IN OGNI CASO, PRIMA DELL'ASSUNZIONE DI ADALAT ® - Nifedipina - è NECESSARIA LA PRESCRIZIONE ED IL CONTROLLO DEL PROPRIO MEDICO.

Avvertenze ADALAT ® - Nifedipina

La somministrazione di ADALAT ® dovrebbe essere effettuata con particolare attenzione in caso di concomitante somministrazione di farmaci antipertensivi o in caso di pazienti con marcata ipotensione, in quanto improvvisi e marcati cali pressori potrebbero compromettere la salute del paziente.
Il monitoraggio dei livelli glicemici dovrebbe essere eseguito in caso di pazienti diabetici, e in caso di eventuale iperglicemia indotta dal farmaco è opportuno sospendere la terapia.
Il dosaggio di ADALAT ® dovrebbe essere rivisto in caso di insufficienza epatica, visto l'effetto di primo passaggio che dimezza la dose biologicamente efficace, mentre la sospensione della terapia dovrebbe essere effettuata gradualmente al fine di evitare reazioni di rimbalzo.
Importanti cali pressori, reazioni di adattamento alla terapia in fase iniziale, e la diversa suscettibilità individuale alla nifedipina, potrebbero rendere pericoloso l'utilizzo di macchinari e la guida di autoveicoli.


GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

L'assunzione di ADALAT ® in gravidanza è vivamente sconsigliata. Tale raccomandazione poggia su diversi studi che mostrano la serie di effetti teratogeni, mutageni, fetotossici ed embriotossici della nifedipina. L'alterazione del normale sviluppo embrionale e fetale, oltre che da un'azione diretta del principio attivo, potrebbe essere determinata anche dalla compromissione del normale flusso ematico uterino.
La nifedipina viene secreta in piccola parte anche nel latte materno, con effetti sul neonato non ancora caratterizzati; pertanto, si consiglia di non assumere il farmaco o di sospendere l'allattamento in caso di reale necessità.

Interazioni

La contemporanea assunzione di altri farmaci potrebbe alterare le normali proprietà farmacocinetiche e farmacodinamiche dell' ADALAT ® determinando una diversa efficacia biologica.
Più precisamente, l'interazione con:

  1. farmaci antipertensivi di varia natura, potrebbe rendere più marcato l'effetto ipotensivo;
  2. Rifampicina, potrebbe accelerare il metabolismo della nifedipina riducendone l'efficacia;
  3. Succo di pompelmo, con inibizione degli enzimi epatici deputati al metabolismo della nifedipina e conseguente incremento della sua azione;
  4. Digossina, potrebbe determinare una riduzione della clearance della stessa ed un incremento dei livelli plasmatici.

Anche se non direttamente sperimentati, è possibile che tutti gli altri inibitori ed induttori dei citocromi, tra cui l'alcol, possano alterare le normali proprietà farmacocinetiche della nifedipina, compromettendone efficacia e sicurezza.

Controindicazioni ADALAT ® - Nifedipina

ADALAT ® è controindicato in caso di ipersensibilità ad uno dei suoi componenti, in caso di shock cardiovascolare e marcata stenosi aortica. La formula a rilascio immediato è controindicata anche in caso di angina o di infarto del miocardio recente.

Effetti indesiderati - Effetti collaterali

I vari trial clinici mostrano un buona tollerabilità del farmaco, con reazioni avverse clinicamente poco rilevanti e transitorie. Tra i sintomi più lamentati è possibile riscontrare capogiri, crampi muscolari, mialgia, tosse e sintomi gastro-enterici.
E' tuttavia doveroso ricordare che, seppur molto rare, alcune reazioni avverse - clinicamente più importanti - si possono realizzare in particolari categorie di pazienti a rischio, o in caso di interazioni farmacologiche, e determinare iperkalimia, insufficienza renale, alterata funzionalità epatica e trombocitopenia.
Il farmaco sembra essere ben tollerato e rari sono i casi di ipersensibilità, che si manifestano prevalentemente con sintomi gastro-intestinali e cutanei.

Note

ADALAT ® è vendibile solo sotto prescrizione medica.



Ultima modifica dell'articolo: 23/03/2016