ACTOS ® un farmaco a base di Pioglitazone cloridrato.
GRUPPO TERAPEUTICO: Ipoglicemizzanti orali - Tiazolidinedioni
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INDICAZIONI |
| MECCANISMO D'AZIONE | |
| STUDI SVOLTI ED EFFICACIA CLINICA | |
| MODALITA' D'USO e POSOLOGIA | |
| AVVERTENZE GRAVIDANZA e ALLATTAMENTO | |
| INTERAZIONI | |
| CONTROINDICAZIONI | |
| EFFETTI INDESIDERATI |
ACTOS ® è un farmaco indicato nel trattamento del diabete di tipo II, in caso di insuccesso di misure terapeutiche non farmacologiche come alimentazione equilibrata e corretto stile di vita.
Il pioglitazone potrebbe inoltre essere utilizzato in terapia combinata con metformina o sulfaniluree, nel caso in cui le monoterapie da sole, non risultassero capaci di produrre un buon controllo glicemico.
Nei casi più gravi, ACTOS ® può essere efficacemente utilizzato anche in concomitanza all'insulina.
Il pioglitazone contenuto in ACTOS ® è un farmaco appartenente alla categoria farmaceutica dei tiazolidinedioni, dall'importante attività ipoglicemizzante.
Assunto per via orale, viene rapidamente assorbito al livello intestinale, con una biodisponibilità dell'80% e con le massime concentrazioni plasmatiche raggiunte dopo circa 2 ore dall'assunzione.
Dopo circa 5-6 ore il pioglitazone subisce un importante metabolismo epatico, sostenuto dagli enzimi appartenenti alla categoria del citocromo, con la successiva eliminazione dei suoi metaboliti sia attraverso le urine che mediante le feci.
L'efficacia ipoglicemizzante di questo composto, si deve essenzialmente alla capacità di raggiungere tessuti e organi insulino sensibili come il tessuto adiposo, muscolare ed il fegato, migliorando l'attività periferica dell'insulina e contribuendo così a sostenere l'effetto ipoglicemizzante.
Dal punto di vista molecolare questa azione è garantita dalla capacità del pioglitazone di attivare i recettori PPAR gamma, coinvolti nella modulazione trascrizionale di vari geni utili a regolare il metabolismo glucidico e lipidico e a ridurre l'attivazione del processo infiammatorio.
In parole povere l'attivazione di tutti questi meccanismi intracellulari si concretizza nella possibilità di ridurre la glicemia aumentando la disponibilità di glucosio periferico e tissutale, e riducendo il processo infiammatorio, molto attivo al livello vascolare, responsabile di alcune delle conseguenze più importanti della patologia diabetica.
1. EFFICACIA DEL PIOGLITAZONE NEL TRATTAMENTO DEL DIABETE DI TIPO II
Curr Med Res Opin. 2011 Feb;27(2):303-13. Epub 2010 Dec 9.
Study comparing the effect of pioglitazone in combination with either metformin or sulphonylureas on lipid profile and glycaemic control in patients with type 2 diabetes (ECLA).
Karamanos B, Thanopoulou A, Drossinos V, Charalampidou E, Sourmeli S, Archimandritis A; Hellenic ECLA Study Group.
Studio condotto su circa 2116 pazienti affetti da diabete di tipo II e accompagnato da un alterato profilo lipidemico. La somministrazione di pioglitazone in pazienti non responsivi alla metformina o alle sulfaniluree ha garantito una riduzione dell'Hb glicosilata dell'1,5%, dei trigliceridi del 21% e del colesterolo LDL del 15%. Questi importanti risultati avvalorano l'importanza del trattamento con pioglitazone sulla salute non solo endocrina del paziente diabetico.
2. IL RUOLO PROTETTIVO DEL PIOGLITAZONE
Front Biosci. 2008 Jan 1;13:1813-26.
Mechanisms of anti-inflammatory and neuroprotective actions of PPAR-gamma agonists.
Kapadia R, Yi JH, Vemuganti R.
Il pioglitazone è stato sperimentato da diversi laboratori anche per il ruolo protettivo nei confronti delle patologie ossidative. Più precisamente diversi studi mostrano come la somministrazione di questo principio attivo possa ridurre significativamente il danno indotto da infarti, danni cerebrali, ictus e agenti ossidanti assumendo un importante azione protettiva sia vascolare che nervosa. Questa azione, probabilmente associata alla capacità di modulare la produzione di citochine infiammatorie e potenziare al contempo le capacità antiossidanti dell'organismo, permette di guardare al pioglitazone come un farmaco attivo nella patologia diabetica non solo nel controllo della glicemia ma anche nella prevenzione delle conseguenze vascolari e nervose.
3. FARMACO GENERICO O ORIGINALE?
J Med Assoc Thai. 2010 Nov;93(11):1249-55.
Efficacy and safety of generic and original pioglitazone in type 2 diabetes mellitus: a multicenter, a double-blinded, randomized-controlled study.
Rawdaree P, Deerochanawong C, Peerapatdit T, Thongtang N, Suwanwalaikorn S, Khemkha A,Benjasuratwong Y, Boonyavarakul A, Chetthakul T, Leelawattana R, Ngarmukos C, Viwatwongkasem C,Pratipanawatr T, Kosachunhanun N.
La scelta del farmaco generico o dell'originale è spesso uno dei quesiti più importanti che si pone sia il medico sia il paziente diabetico. In questo caso lo studio condotto dimostra come il Pioglitazone, sia nella forma originale che in quella di farmaco generico, possa mantenere gli stessi effetti e la stessa sicurezza, garantendo una riduzione della glicemia, dell'emoglobina glicosilata e del colesterolo LDL. In entrambi i gruppi si sono osservati edemi ed emicrania.
ACTOS ® compresse da 30 mg di Pioglitazone :
si consiglia l'assunzione di 15 o 30 mg di pioglitazone al giorno in unica somministrazione indipendentemente dall'assunzione di cibo.
Un adeguamento del dosaggio potrebbe essere richiesto in pazienti anziani o in caso di concomitante terapia con altri farmaci ipoglicemizzanti.
La terapia con ACTOS ® dovrebbe essere affiancata dal monitoraggio periodico di differenti parametri ematochimici quali :
un'attenta e costante supervisione medica è richiesta in pazienti a rischio di sviluppare patologie cardiache o fattori predisponenti, epatopatie e fratture ossee.
Le compresse di ACTOS ® contengono lattosio che potrebbe determinare l'insorgenza di affezioni gastro-intestinali in pazienti affetti da intolleranza al galattosio o da carenza enzimatica di lattasi o malassorbimento glucosio/galattosio.
E'inoltre necessario ricordare che la terapia combinata con sulfaniluree o insulina, aumenta oggettivamente il rischio di ipoglicemia, che potrebbe ridurre le capacità percettive del paziente , rendendo pericoloso l'uso di macchinari e la guida di autoveicoli.
Studi condotti su modelli animali hanno dimostrato come l'utilizzo di in gravidanza possa sensibilmente ridurre la crescita fetale, probabilmente riducendo la disponibilità fetale di glucosio.
Alla luce di questi dati, e vista l'assenza in letteratura di studi clinici, ACTOS ® è controindicato in gravidanza.
Inoltre la presenza del principio attivo nel latte materno, ne limita l'utilizzo anche nel successivo periodo di allattamento.
Nonostante il farmaco venga metabolizzato al livello epatico da enzimi appartenenti alla famiglia dei citocromi, il numero di interazioni potenzialmente pericolose dal punto di vista farmacocinetico, è risultato al quanto limitato.
Nel dettaglio la concomitante terapia con gemfibrozil o rifampicina ha richiesto un ulteriore adeguamento del dosaggio di pioglitazone al fine di mantenere inalterate le sue proprietà terapeutiche.
ACTOS ® è controindicato in pazienti affetti da insufficienza epatica, cheto acidosi diabetica, ipersensibilità al principio attivo o suoi eccipienti, storia di patologie cardiache anche pregresse e in gravidanza e allattamento.
La terapia con pioglitazone si è accompagnata spesso alla comparsa di numerosi effetti collaterali alcuni dei quali clinicamente rilevanti.
Più precisamente si sono rilevati soventemente disturbi visivi, infezioni del tratto respiratorio, aumento di peso, ipoestesia, anemia, atralgia, ematuria, capogiri ed edema, concentrati soprattutto nella periodo iniziale di trattamento.
Reazioni clinicamente più gravi, ma fortunatamente meno frequenti, hanno interessato l'apparato cardiovascolare con la comparsa di insufficienza cardiaca.
Quando ACTOS ® è stato somministrato in terapia combinata con insulina, si è potuto osservare un sensibile calo glicemico che nei pazienti predisposti o mal compensati ha indotto ipoglicemia.
ACTOS ® può essere venduto esclusivamente sotto stretta prescrizione medica.
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