ACTIVELLE ® - Estradiolo + Noretisterone

ACTIVELLE ® è un farmaco a base di estradiolo emidrato + noretisterone acetato

GRUPPO TERAPEUTICO: Ormonali sessuali femminili  - Progestinico ed estrogeni, combinazione bifasica

ACTIVELLE ® - Estradiolo + Noretisterone

Indicazioni ACTIVELLE ® - Estradiolo + Noretisterone

ACTIVELLE ® è comunemente utilizzato nel trattamento farmacologico dei sintomi della menopausa in donne in età post-climaterica.
La presenza di estrogeni e progestinici consente anche di prevenire l'instaurarsi di condizioni patologiche croniche come l'osteoporosi, venendo pertanto utilizzati nella prevenzione dell'osteoporosi in donne in post-menopausa ad alto rischio di fratture patologiche.

Meccanismo d'azione ACTIVELLE ® - Estradiolo + Noretisterone

La terapia ormonale sostitutiva si avvale oggi di  estro progestinici utili nel migliorare la sintomatologia post-climaterica salvaguardando al contempo lo stato di salute della paziente.
La menopausa infatti si accompagna inevitabilmente ad un progressivo declino della funzionalità ovarica che si concretizza nella riduzione della produzione di estrogeni  causa di vari disturbi vasomotori, come le vampate di calore, e neurologici come l' insonnia, alterazioni dello stato dell'umore e depressione.
La somministrazione esogena di estrogeni consente di controllare i suddetti sintomi, migliorando la qualità di vita delle donne in post-menopausa, sopperendo quindi alla fisiologica caduta di tali ormoni.
Tuttavia, nonostante l'importante e imprescindibile attività terapeutica, gli estrogeni in generale e l'estradiolo in primis, presentano un intensa attività inducente nei confronti delle cellule endometriali responsabile di iperplasia e in alcuni casi di carcinomi.
Questo importante rischio viene fortunatamente controllato dalla contestuale assunzione di  progestinici sintetici come il noretisterone, i quali oltre a tamponare l'attività proliferativa delle cellule endometriali, contribuiscono al controllo della sintomatologia climaterica ed alla prevenzione dell'osteoporosi.

Studi svolti ed efficacia clinica

1. ACTIVELLE E RISCHI VASCOLARI

Menopause. 2009 Jul-Aug;16(4):803-9.

Angeliq versus Activelle in normotensive postmenopausal women: a prospective, randomized pilot study.

Battaglia C, Cianciosi A, Mancini F, Persico N, Sisti G, Facchinetti F, Busacchi P.


Studio a medio termine che dimostra come l'assunzione di ACTIVELLE ® non incida significativamente sul rischio cardiovascolare e cerebrovascolare, al pari di altri estro progestinici come ANGELIQ.


2. EFFICACIA CLINICA DI ACTIVELLE

Przegl Lek. 2001;58(6):471-3.

A clinical assessment of a 3 month replacement therapy effectiveness with low norethisterone acetate (Activelle) in postmenopausal women.

Basta A, Szczudrawa A, Sempka A, Peszek W, Bogdanowicz M.

 

Lavoro che descrive come la somministrazione di ACTIVELLE risulti efficace nel ridurre i sintomi vasomotori della menopausa in soli 3 mesi di trattamento, garantendo il raggiungimento dei normali livelli sierici di estradiolo.


3. ACTIVELLE E DENSITA' MAMMOGRAFICA

Maturitas. 2005 Feb 14;50(2):105-10.

Influence of different HRT regimens on mammographic density.

Junkermann H, von Holst T, Lang E, Rakov V.


L'assunzione di estro progestinici a basso dosaggio, a prescindere dallo schema posologico utilizzato (continuo o ciclico), non sembra determinare alcun tipo di aumento della densità mammografica. Questo parametro risulta importante per la riduzione del rischio di sviluppare patologie neoplastiche.

Modalità d'uso e posologia

ACTIVELLE ®
compresse rivestite da 1 mg di estradiolo emiidrato e 0.5mg noretisterone acetato :
le proprietà farmacocinetiche dell'estradiolo e del noretisterone consentono la corretta attuazione della terapia ormonale sostitutiva attraverso l'assunzione di una compressa al giorno, ogni giorno allo stesso orario.
In questo caso non dovrebbero essere previsti periodi di sospensione, trattandosi di una terapia combinata continua.

Avvertenze ACTIVELLE ® - Estradiolo + Noretisterone

L'assunzione di ACTIVELLE ® deve necessariamente essere preceduta da un'attenta visita medica utile a verificare l'appropriatezza prescrittiva e l'eventuale presenza di  leiomiomi (fibromi uterini) o endometriosi,  anamnesi di disturbi tromboembolici,  fattori di rischio per tumori estrogeno-dipendenti, ad es. predisposizione ereditaria (parenti di 1° grado con carcinoma mammario),  ipertensione, epatopatie,  diabete mellito con o senza coinvolgimento vascolare,  colelitiasi,  emicrania o cefalea (di grado severo),  lupus eritematoso sistemico,  storia di iperplasia endometriale, epilessia, e osteosclerosi, potenziali fattori di rischio in grado di incrementare il rischio di insorgenza di effetti collaterali gravi associati alla terapia estro progestinica come eventi trombo embolici e neoplastici.
In questi casi è quindi importante che il medico valuti attentamente il rapporto costo/benefici, monitorando la salute del paziente attraverso controlli periodici.
ACTIVELLE ® contiene lattosio per cui la sua assunzione, in pazienti affetti da deficit enzimatico di lattasi, mal assorbimento glucosio/galattosio o intolleranza al lattosio, potrebbe associarsi a disturbi gastrointestinali anche gravi.


GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

L'assenza di trial clinici in grado di caratterizzare il profilo di sicurezza di ACTIVELLE ®  quando assunto in gravidanza, e la presenza di studi sperimentali in grado di dimostrare la tossicità di alte dosi estrogeniche sulla salute del feto estendono le controindicazioni anche alla gravidanza.
Inoltre data la capacità del estradiolo e del noretisterone di permeare il filtro mammario e concentrarsi nel latte materno, allarga la suddetta controindicazione anche al successivo periodo di allattamento al seno.

Interazioni

La contestuale assunzione di principi attivi induttori degli enzimi citocromiali come primidone, fenitoina, barbiturici, carbamazepina (usati per il trattamento dell'epilessia), rifampicina (usata per il trattamento della tubercolosi), ampicillina, tetracicline, griseofulvina (antibiotici usati per il trattamento delle malattie infettive), ritonavir, modafinil e talvolta l'erba di San Giovanni (hypericum perforatum), potrebbe incrementare la clearance dell'estradiolo e del noretisterone contenuti in ACTIVELLE ® riducendone gli effetti terapeutici.
E' utile inoltre ricordare come l'assunzione di ormoni sessuali potrebbe determinare variazioni  a carico di alcuni valori di laboratorio correlati alla funzionalità tiroidea, epatica, renale e surrenalica.

Controindicazioni ACTIVELLE ® - Estradiolo + Noretisterone

ACTIVELLE ® è controindicato in caso di ipersensibilità al principio attivo o ad uno dei suoi eccipienti, in caso di emorragie vaginali di origine ignota, carcinoma mammario o tumori estro-progestinico dipendenti, alterazioni della funzionalità epatica e renale,  processi tromboembolici in atto o pregressi

Effetti indesiderati - Effetti collaterali

L'assunzione di ACTIVELLE ® così come quella di altri estro progestinici utilizzati nella terapia ormonale sostitutiva, è associata a numerosi effetti collaterali di varia entità clinica.
Nervosismo e alterazioni dello stato dell'umore, emicrania, palpitazioni, dolori addominali, nausea, spotting emorragici occasionali, edema ed incremento ponderale rappresentano le reazioni avverse più comuni, ma clinicamente controllabili e facilmente regredibili con la sospensione della terapia.
Al contrario l'aumentata incidenza di episodi di litiasi colecistica e pancreatite, eventi trombo embolici e  patologie neoplastiche, rappresenta al momento la principale problematica connessa all'assunzione di estro progestinici per periodi di tempo prolungati e in particolari categorie di pazienti a rischio.

Note

ACTIVELLE ® è vendibile solo sotto prescrizione medica.



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Ultima modifica dell'articolo: 23/05/2016