Farmaci per curare il Morbo di Parkinson

Morbo di Parkinson: farmaci

Contrariamente a quanto accade per la cura del morbo di Alzheimer, dove i farmaci sono scarsi e poco efficaci, per il trattamento del morbo di Parkinson è disponibile un numero superiore di principi attivi che, seppur non in grado di invertire la malattia, possono comunque migliorare la qualità di vita del paziente affetto. Accanto alla terapia farmacologica, si raccomanda di seguire una terapia psicologica, di praticare sport e di alimentarsi secondo quanto dettato dalle regole dell'educazione alimentare.
Tornando alla terapia medica, i farmaci possono migliorare ed alleggerire i sintomi che contraddistinguono il morbo di Parkinson, ma non possono curare definitivamente il paziente. Da considerare, inoltre, che ogni organismo risponde in maniera soggettiva alla terapia, perciò non è detto che un farmaco efficace in un paziente produca il medesimo effetto terepeutico in tutti i malati; tuttavia, va sottolineato che la risposta iniziale al trattamento anti-Parkinson può anche essere drammatica.
Abbiamo analizzato che nel cervello dei malati di morbo di Parkinson si osserva una carenza di dopamina: spontaneo sarebbe pensare che la somministrazione diretta di questo neurotrasmettitore possa essere miracolosa. Ma non è così: la dopamina pura, infatti, non è in grado di giungere al cervello, perché non oltrepassa la barriera emato-encefalica. In sostituzione alla dopamina, è possibile assumere la L-DOPA, il suo precursore, in grado di attraversare questa barriera e giungere perciò al cervello, dove esercita la propria attività terapica.

In terapia, oltre alla L-DOPA, farmaco più efficace in assoluto per il morbo di Parkinson, si utilizzano agonisti della dopamina, inibitori MAO, catecol o-metiltransferasi, anticolinergici e bloccanti del glutammato. Vediamoli più in dettaglio.

Di seguito sono riportate le classi di farmaci maggiormente impiegate nella terapia contro il morbo di Parkinson, ed alcuni esempi di specialità farmacologiche; spetta poi al medico scegliere il principio attivo più indicato per il paziente, in base alla gravità della malattia, allo stato di salute del malato ed alla sua risposta alla cura:

Levodopa (es. Duodopa, Sinemet): questo farmaco è in assoluto il più utilizzato in terapia per il morbo di Parkinson, oltre ad essere il più efficace per trattare i sintomi. Quando assunto per via orale, il farmaco è in grado di oltrepassare la barriera emato-encefalica e, raggiunto il cervello, si trasforma in dopamina. La levodopa è sempre reperibile in associazione ad altri principi attivi, quali il carbidopa e l'entacapone (es. Levodopa/Carbidopa/Entacapone orion): la carbidopa impedisce che la levodopa si trasformi in dopamina prima di raggiungere il cervello (ricordiamo brevemente che la dopamina assunta dall'esterno è inefficace perché non riesce a passare la BEE). La posologia, comunque perfezionata dal medico, suggerisce di assumere al massimo 7-10 compresse (costituite da 50-200 mg di levodopa e 12,5-50 mg di carbidopa) durante la giornata. Non somministrare ai pazienti affetti da gravi disfunzioni epatiche. La posologia dev'essere regolata durante il corso della terapia: tipica di questo farmaco è infatti la perdita progressiva d'efficacia terapeutica. Tra gli effetti collaterali più comuni, ricordiamo le discinesie e l'ipotensione.

Agonisti della dopamina (dopaminergici): questi farmaci non agiscono come il precedente, vale a dire non vengono convertiti in dopamina nel cervello; essi imitano gli effetti terapeutici della dopamina, stimolando i neuroni a reagire. La somministrazione di questi farmaci nel contesto del morbo di Parkinson non si rivela efficace nel lungo termine. Tra gli effetti collaterali, ricordiamo: allucinazioni, ipotensione, ritenzione idrica e sonnolenza; possibile anche la comparsa di comportamenti ossessivi-compulsivi come l'ipersessualità, il gioco d'azzardo e il comportamento alimentare compulsivo.

• Pramipexolo (es. Mirapexin, Pramipexole Teva, Oprymea, Pramipexole Accord): per il trattamento del Morbo di Parkinson, si consiglia di somministrare per via orale una dose di farmaco pari a 0,088 mg, tre volte al giorno nel caso di compresse a rilascio immediato, oppure 0,25 mg una volta al giorno per le compresse a rilascio prolungato. La posologia dev'essere aumentata gradualmente ogni 5-7 giorni, fintanto che gli effetti collaterali possono essere controllati. Non superare tre compresse a rilascio immediato da 1,1 mg tre volte al giorno. Quando si termina la malattia, si raccomanda di diminuire lentamente il dosaggio e di non interrompere bruscamente la somministrazione. Consultare il medico.
• Apomorfina (es. Apofin): altro farmaco agonista dopaminergico indicato per dare un rapido sollievo al paziente affetto da morbo di Parkinson. Prima di iniziare la terapia è necessario sperimentare il farmaco sul paziente con una dose minima (0,2 ml, corrispondenti a 2 mg); qualora il farmaco fosse tollerato senza provocare reazioni avverse, è possibile iniziare la terapia con una dose di 0,2 ml (2 mg) somministrati per via sottocutanea, tre volte al giorno. La dose di mantenimento suggerisce di aumentare gradualmente il dosaggio (aumentando la dose ogni pochi giorni di 0,1 ml = 1 mg), fino ad un massimo di 0,6 ml (6 mg) per dose. Non somministrare il farmaco per più di 5 volte al giorno e non superare i 2 ml (20 mg) al giorno.

Inibitori delle monoaminossidasi (I-MAO): aiutano a prevenire la disgregazione della dopamina naturale (sintetizzata dall'organismo) e quella assunta sottoforma di levodopa. Questa attività terapeutica è possibile attraverso l'inibizione dell'attività degli enzimi monoamino-ossidasi B (enzimi che metabolizzano la dopamina nel cervello). Tra gli effetti collaterali, si ricordano: allucinazioni, confusione, cefalea, vertigini.

• Selegilina (es. Egibren, Jumex, Seledat): disponibile in compresse orali e in compresse disintegrabili. È possibile assumere il farmaco sottoforma di compresse orali da 5 g, due volte al giorno, a colazione e a pranzo. Per le compresse da sciogliere, è possibile somministrare 1,25 mg, una volta al giorno (preferibilmente a colazione) per 6 settimane. Se necessario, dopo le prime 6 settimane di trattamento, è possibile aumentare la dose fino a 2,5 mg al dì. Consultare il medico.
• Rasagilina (es. Azilect): per il trattamento del Parkinson, assumere una compressa da 1 mg al giorno, con cibo o a digiuno. Bloccando l'enzima monoaminoossidasi-B (responsabile della degradazione della dopamina nel cervello), il farmaco risulta assai utilizzato in terapia per il morbo di Parkinson, in particolare contrasta la rigidità e la lentezza dei movimenti.

Catecol o-metiltransferasi si tratta di farmaci indicati per prolungare l'effetto terapeutico della levodopa-carbidopa, interagendo e bloccando l'enzima che distrugge la levodopa.

• Entacapone (es. Comtan, Entacapone Teva): assai utilizzato in terapia associato a levodopa e carbidopa (es. Levodopa/Carbidopa/Entacapone Orion). Non causa particolari problemi epatici, nonostante possa provocare confusione, discinesia ed allucinazioni. Indicativamente, assumere 200 mg di farmaco in associazione a levodopa e carbidopa, fino ad un massimo di 8 volte al giorno. Il farmaco può essere assunto con o senza cibo.
• Tolcapone (es. Tasmar): farmaco potente ma estremamente pericoloso per i danni al fegato che derivano dalla sua somministrazione. Utilizzato, generalmente, in quei pazienti malati di Parkinson che non rispondono alle cure precedenti. Indicativamente, assumere 100 mg di farmaco tre volte al giorno, sempre in associazione a levodopa/carbidopa.

Rivastigmina (es. Rivastigmina Teva, Nimvastid, Prometax, Rivastigmina Actavis): si tratta di un farmaco inibitore reversibile dell'acetilcolinesterasi, di elevato interesse farmacologico. Iniziare la terapia con dosaggi di farmaco piuttosto bassi (1,5 mg, da assumere 2 volte al giorno, a colazione e a cena), per poi aumentarli gradualmente ad intervalli di 2 settimane, fino a 3-6 mg/die. Non superare i 6 mg due volte al giorno. Indicato anche per la cura del morbo di Alzheimer.

Anticolinergici: farmaci ampliamente utilizzati, da molto tempo, per il controllo dei sintomi associati al morbo di Parkinson (soprattutto tremori). Ponendo l'attenzione sul bilancio tra gli effetti terapeutici (contrasta il tremore) e quelli collaterali (alterazione della memoria, confusione, compromissione della minzione, secchezza delle fauci, secchezza oculare), si comprende come questi farmaci non possano essere utilizzati da tutti i pazienti malati dal morbo di Parkinson.

• Benztropina (es. Cogentin): iniziare la terapia per il morbo di Parkinson con una dose di farmaco variabile da 0,5 a 2 mg, per via orale, intramuscolare o endovenosa, una volta al giorno. Per la forma idiopatica del Parkinson, assumere 0,5-1 mg di farmaco per via orale, una volta al giorno, la mattina. La dose di mantenimento può essere aumentata gradualmente ogni 5-6 giorni, fino a 6 mg/dì.
• Triexifenidile o Triesifenidile (es Artane): iniziare la terapia per il morbo di Parkinson con una dose di attivo pari ad 1 mg/dì. Aumentare di 2 mg ogni 3-5 giorni. La dose di mantenimento prevede di assumere 1 mg al giorno, aumentando la dose – quando necessario -  da 5 a 15 mg al giorno, equamente distribuiti in 3-4 dosi. Non superare i 20 mg al giorno. Ridurre la dose quando si associano altri farmaci anti-Parkinson: in associazione con il levodopa, per esempio, la dose del farmaco varia da 3 a 6 mg al giorno, sempre frazionati in più dosi.

Farmaci bloccanti del glutammato: indicati in genere per il trattamento dei sintomi iniziali del morbo di Parkisnon. Inoltre, la terapia con questi farmaci è indicata per i malati da Parkinson con marcate alterazioni posturali (discinesie), specie se derivate dalla somministrazione di levodopa.

• Amantadina (es. Mantadan): si tratta di un agonista dopaminergico piuttosto debole, con effetti terapeutici antiparkinsoniani modesti: agisce dando sollievo a tremore e rigidità, ma può generare tolleranza, confusione ed allucinazione. La posologia suggerisce di assumere 100 mg al giorno, da aumentare dopo una settimana a 100 mg in duplice dose giornaliera, in associazione eventualmente ad altri farmaci antiparkinson. Non assumere oltre 400 mg al giorno. Dà sollievo a breve termine nel contesto del morbo di Parkinson