Ovuli Vaginali

Cosa sono?

Meno comunemente chiamati suppositori vaginali, gli ovuli vaginali sono preparazioni farmacologiche solide, a dosaggio unico, da inserire profondamente in vagina e da lasciare agire per alcune ore. Gli ovuli vaginali sono formulazioni farmaceutiche molto utilizzate dalle donne, la cui efficacia terapeutica - dipendente dal principio attivo con cui sono stati prodotti - dipende dal tipo di patologia o disordine che affligge la paziente.

Azione terapeutica

Ovuli VaginaliL'azione terapeutica degli ovuli vaginali viene esercitata a livello locale (mucosa vaginale), attraverso l'applicazione del farmaco direttamente in vagina: la mucosa vaginale, ricca di vasi sanguigni, favorisce l'assorbimento dei principi attivi racchiusi nell'ovulo. Proprio per la normale composizione della mucosa genitale femminile, è indispensabile porre particolare attenzione sulla scelta degli eccipienti (oltre che del farmaco): queste sostanze sono selezionate in base alla capacità di sciogliere o liberare il farmaco, che dev'essere continua ma nello stesso tempo lenta, al fine di garantire alla mucosa genitale una concentrazione di attivo adeguata per ottenere l'effetto terapeutico richiesto.

Forma farmaceutica

Gli ovuli vaginali presentano forme e dimensioni differenti, anche se la maggior parte di questi sono ovoidali o sferici; il volume e la consistenza degli ovuli devono essere adatti all'inserimento in vagina. Alcuni suppositori vaginali sono formulati sottoforma di compresse, da inserire in vagina: tali compresse, pur esercitando la medesima azione terapeutica degli ovuli vaginali, sono preparate con appostiti strumenti (macchine comprimitrici) che compattano sostanze solide sottoforma di polveri o granuli.

Eccipienti e principi attivi

Gli ovuli vaginali contengono uno o più principi attivi, generalmente disciolti o dispersi in una base idonea a fondere a temperatura ambiente, oppure solubile/dispersibile in acqua. Accanto ai principi attivi, gli eccipienti completano la composizione farmacologica degli ovuli vaginali: gli eccipienti devono essere selezionati accuratamente, non devono creare irritazione a livello locale e devono favorire la liberazione del farmaco in un lasso di tempo utile per assicurare l'effetto terapico desiderato.

 

ECCIPIENTI: Gli eccipienti maggiormente utilizzati negli ovuli vaginali sono sostanze assorbenti, coloranti, tensioattivi, diluenti, lubrificanti ed emollienti. Gli eccipienti lipofili (solubili in sostanze oleose, insolubili in acqua) - largamente utilizzati per la preparazione di supposte ad uso rettale - si rivelano inadatti per gli ovuli vaginali: sostanze simili, infatti, favoriscono la liberazione immediata del principio attivo, impedendo al farmaco di esercitare la propria azione terapeutica in modo adeguato. In altre parole, gli eccipienti lipofili non sono indicati per preparare forme farmacologiche come gli ovuli vaginali, perché impedirebbero al farmaco di rimanere a contatto con la mucosa vaginale per un tempo adeguato ad esercitare l'effetto curativo.
Altro motivo per non formulare gli ovuli vaginali con eccipienti lipofili è il danno che il farmaco potrebbe creare a livello locale: quando il principio attivo viene fuso troppo velocemente (quindi liberato in un tempo molto breve), la mucosa vaginale ne potrebbe pesantemente risentire, e divenire ipersensibile, arrossata od irritata.
Gli eccipienti più indicati sono quelli idrofili, dunque solubili in acqua, capaci di fondere lentamente: tali sostanze permettono di diffondere il principio attivo gradualmente, in modo che la mucosa vaginale venga a contatto con il farmaco per il tempo opportuno, che ne assicuri l'azione terapica desiderata.
La glicerina glicerinata costituisce l'eccipiente più utilizzato in assoluto per la formulazione di ovuli vaginali; dal Manuale delle preparazioni galeniche, si ricava che la composizione classica di questo eccipiente è formulata con 10 % di gelatina, 25 % di acqua depurata e 65 % di glicerolo.


La quantità di ogni singolo componente della glicerina glicerinata può variare in funzione del principio attivo: alcune sostanze, infatti, aumentano o diminuiscono la consistenza del prodotto, perciò, per ottenere una solidità ideale, è indispensabile modulare la quantità degli eccipienti.


In alternativa alla glicerina glicerinata, possono essere utilizzati i cosiddetti PEG, acronimo di polyethylene glicol, largamente impiegati nel settore farmacologico (e cosmetico) per le loro proprietà plasticizzanti. Per esempio, nelle compresse vaginali, i PEG incrementano le proprietà plastiche del film di rivestimento esterno.
Molti ovuli vaginali sono formulati anche con acido tartarico o acido lattico per ottenere un pH nell'ovulo molto simile a quello vaginale.

Da queste premesse, si comprende come la scelta degli eccipienti condizioni pesantemente la qualità del farmaco: è necessario, dunque, porre particolare attenzione non solo sulla scelta del principio attivo, ma anche sulla selezione dell'eccipiente.

 

PRINCIPI ATTIVI: i principi attivi utilizzati negli ovuli vaginali sono svariati; la scelta di un farmaco piuttosto che un altro dipende, chiaramente, dal problema che affligge la donna. Per esempio, per le infezioni vaginali da miceti, si consiglia di assumere ovuli vaginali formulati con antimicotici specifici, mentre per la cura delle infezioni vaginali batteriche gli antibiotici esercitano eccellentemente il proprio effetto terapeutico. Sottoforma di ovuli vaginali, sono disponibili anche lattobacilli che, agendo direttamente a livello vaginale, esercitano al meglio il proprio effetto terapeutico; per esempio, per riequilibrare la composizione della flora batterica vaginale in tempi ristretti, l'applicazione di ovuli vaginali è più indicata rispetto all'assunzione orale di lattobacilli che, pur esplicitando un buon effetto terapeutico, necessitano di più tempo.


Esempi di principi attivi e di specialità medicinali:

  • Econazolo (es. Pevaryl, Ecodergin, Ecomí­, Ganazolo, Ifenec Ginec OVULI): indicati per il trattamento delle infezioni da Candida albicans
  • Miconazolo (es. Daktarin, Micotef): indicati per il trattamento delle infezioni da Candida albicans
  • Metronidazolo (es. Flagyl): indicato per il trattamento topico delle vaginiti da Trichomonas vaginalis
  • Lattobacilli (es. Candinorm, Floragyn, Softigyn OVULI VAGINALI): indicati per il ripristino della flora batterica vaginale
  • Triticum vulgare + 2-fenossietanolo (es. Fitostimoline ovuli vaginali): indicato per le affezioni infiammatorie e distrofiche di qualsiasi origine, a carico dei genitali femminili
  • Clindamicina fosfato (es. Cleocin ovuli vaginali): antibiotico indicato per la cura della tricomoniasi
  • Kanamicina (es. Keimicina): indicato per la cura di vaginiti, cerviciti batteriche e vulvovaginiti (antibiotico ad ampio spettro, che agisce contro stafilococchi, E. coli, A. aerogenes)
  • Nonoxinol-9 (es. Patentex Oval): indicato a scopo contraccettivo, da inserire in vagina 10 minuti prima dell'inizio del rapporto sessuale

Applicazione Ovulo VaginaleModo d'uso

Per la maggior parte delle donne, l'inserimento degli ovuli vaginali è spiacevole e problematico; tuttavia, seguendo perfettamente le istruzioni dettate dal medico, si massimizza l'attività (eccellente) del farmaco utilizzato in terapia.
Prima di applicare l'ovulo, si raccomanda l'accurato lavaggio delle mani; dopo aver estratto l'ovulo dalla confezione, inserirlo profondamente (e delicatamente) in vagina. In questo modo, si favorisce la dissoluzione del principio attivo.
Si consiglia di applicare un ovulo vaginale la sera, prima di coricarsi: la posizione stesa favorisce la permanenza del farmaco lungo il canale vaginale, elemento indispensabile per permettere al principio attivo di esercitare al meglio la propria azione terapeutica.
I farmaci antibatterici ed antifungini contenuti negli ovuli vaginali, così come alcuni eccipienti ad azione emolliente, potrebbero danneggiare i preservativi, interagendo con il lattice con cui sono formulati; per questo motivo, non si raccomanda l'utilizzo contemporaneo di preservativi in lattice o diaframmi durante tutta la terapia con ovuli vaginali.