Lidocaina

Cos'è la lidocaina?

Lidocaina - Struttura chimicaLa lidocaina è un principio attivo largamente utilizzato come anestetico locale ed antiaritmico.

La lidocaina può essere applicata direttamente sulla superficie cutanea, inoculata sottopelle, iniettata endovena oppure infiltrata nell'articolazione:

  • Distribuita sulla cute, la lidocaina viene sfruttata per alleviare prurito, bruciore o dolore dipendente da infiammazioni della pelle.
  • Sottoforma di iniezione sottopelle, la lidocaina è utilizzata in svariati ambiti, spaziando da quello dentistico alla piccola chirurgia (estetica e non). Più in generale, le iniezioni di lidocaina vengono eseguite per indurre analgesia locale in numerosissimi settori della medicina.
  • Iniettata per via endovenosa, la lidocaina trova largo impiego nel trattamento di disturbi cardiaci (es. aritmie ventricolari) e nella prevenzione di eventi cardiovascolari come l'infarto.
  • Iniettato nei tessuti molli (es. iniezione per via intrasinoviale), il farmaco viene utilizzato nel trattamento di disturbi articolari.

Lo sapevi che...


In base alla classificazione della FDA (Food And Drug Administration), la lidocaina è considerata il farmaco anestetico locale più indicato per le gestanti e per le donne che allattano al seno.

Farmacocinetica e farmacodinamica

Essendo un aminoamide, la lidocaina si differenzia dagli altri comuni analgesici locali (aminoesteri) come la procaina e la clorprocaina. Rispetto a questi ultimi, la lidocaina è notevolmente più vantaggiosa per l'azione molto rapida e durevole.
Mediamente, la massima concentrazione di farmaco nel sangue viene raggiunta dopo 20 minuti dalla somministrazione.
La lidocaina esplica la propria funzione inibendo i canali di sodio voltaggio dipendenti dei neuroni: così facendo, il farmaco impedisce alla fibra nervosa di condurre lo stimolo doloroso, sia a livello cutaneo, sia profondo. Il 50% della lidocaina entrata in circolo viene metabolizzato entro 90-120 minuti dalla somministrazione; successivamente, il farmaco viene eliminato a livello renale, quindi escreto nelle urine sottoforma di metaboliti (monoetilglicinxilidide e glicinxilidide).
L'emivita della lidocaina può essere prolungata in presenza di compromissione della funzionalità epatica od insufficienza cardiaca congestizia.

Applicazione topica

Come accennato, la lidocaina è un principio attivo con un vasto campo d'applicazione. Applicato direttamente sulla pelle, il farmaco si rivela un'eccellente soluzione per attenuare - seppur temporaneamente - la sensazione di pizzicore, bruciore e dolore che accompagna una buona parte delle infiammazioni cutanee. La lidocaina è un farmaco spesso raccomandato nel trattamento del fuoco di Sant'Antonio.
La lidocaina, inoltre, trova indicazione nel trattamento delle punture di medusa.
Il farmaco può essere spalmato anche sulle mucose: la lidocaina si rivela infatti un buon sussidio terapeutico per attenuare il feroce bruciore che accompagna candidosi vaginale, prurito vaginale, ragadi anali ed emorroidi.


È bene sottolineare che in questi casi la lidocaina agisce esclusivamente sul sintomo, senza tuttavia interagire in alcun modo sulla causa scatenante.


La lidocaina può essere somministrata per via transdermica prima di procedere con interventi diagnostici/terapeutici invasivi, quali ad esempio rachicentesi; in questo caso lo scopo è ridurre la percezione di dolore durante l'introduzione dell'ago da puntura lombare.

Iniezione sottopelle/profonda

Le iniezioni di lidocaina sono utilizzate per intorpidire una data zona del corpo e ridurre così il dolore ed il disagio provocati da procedure mediche come chirurgia, inserimenti di catetere od introduzione di aghi.
La lidocaina iniettabile sottopelle trova impiego in differenti ambiti. Vediamoli in dettaglio:

  • In odontoiatria, la lidocaina viene utilizzata ad una concentrazione del 2%, spesso in associazione all'adrenalina (potente vasocostrittore). L'abbinamento lidocaina (2%) + adrenalina (diluizione 1:80.000) è una preparazione efficace e sicura per ottenere un eccellente effetto analgesico prima di interventi dentali come ad esempio otturazioni, devitalizzazioni, apicectomia, estrazione dentale o quant'altro.
  • In medicina estetica, la lidocaina viene iniettata sottopelle per anestetizzare la zona da trattare prima di somministrare medicamenti specifici per trattare inestetismi della pelle come rughe, zampe di gallina, lesioni cicatriziali ecc. (es. filler all'acido ialuronico, acido polilattico, collagene).
  • La lidocaina può essere iniettata anche per via epidurale: in tal caso, il farmaco viene impiegato per ridurre il disagio indotto dalle contrazioni durante il travaglio.

Iniezione endovenosa

Somministrata per via intravenosa, la lidocaina è largamente utilizzata per il trattamento di aritmie ventricolari. In particolare, il principio attivo trova impiego nella cura di aritmie correlate ad infarto miocardico acuto, intossicazione da digitale e cateterismo cardiaco. Nonostante quanto affermato, è bene evidenziare che, oggi, la somministrazione di routine per la profilassi di aritmie per infarto miocardico non convince appieno gli esperti; pertanto non sempre viene raccomandata.


Curiosità
La lidocaina viene considerata il prototipo dei farmaci antiaritmici della classe I a maggior selettività: in parole semplici, il principio attivo possiede una buona capacità analgesica locale, ma è sprovvisto di effetto atropino simile (attività anticolinergica). In questi casi, la lidocaina agisce direttamente sulle cellule cardiache.

Iniezione intra-articolare (infiltrazioni di lidocaina)

Sovente, la lidocaina viene formulata in associazione ad altri principi attivi (es. corticosteroidi) per l'iniezione intraarticolare. Lidocaina e corticosteroidi, dal meccanismo d'azione chiaramente differente, vengono abbinati per incoraggiare il superamento di condizioni morbose/dolorose su base infiammatoria. Un esempio è la specialità medicinale Depo-Medrol + Lidocaina: il farmaco viene iniettato nei tessuti molli, per via intrasinoviale (direttamente nel liquido sinoviale) ed intralesionale, per il trattamento di sinovite, artrite reumatoide ed osteoartrite.

Altri impieghi della lidocaina

Il farmaco può essere utilizzato anche come temporaneo rimedio contro l'acufene, utile per ridurre il terribile ronzio agli orecchi.
La lidocaina viene sovente impiegata per il controllo delle crisi epilettiche.
Inalata sottoforma di spray/aerosol, la lidocaina può essere utilizzata come antitussivo nel trattamento della tosse cronica.

Forme farmaceutiche

La lidocaina è disponibile in numerosissime forme farmaceutiche. Di seguito, sono elencate le più comuni:

  • Cerotto (per applicazione topica)
  • Gel per applicazione topica, spesso abbinato a sostanze lenitive come l'aloe vera
  • Gel/liquido per uso orale
  • Iniezione endovena, eventualmente abbinato all'adrenalina
  • Infusione endovenosa
  • Iniezione sottopelle come anestetico locale in associazione ad adrenalina (utile per ridurre o limitare il sanguinamento)
  • Lidocaina auto-iniettabile*
  • Instillazione nasale o spray: in questo caso, la lidocaina viene generalmente associata a fenilefrina
  • Preparazione per inalazione
  • Sospensione acquosa sterile iniettabile, eventualmente associata ad altri principi attivi, quali ad esempio corticosteroidi

Lidocaina auto-iniettabile*

Ad alcuni soggetti che mostrano evidenti irregolarità del ritmo cardiaco viene talvolta prescritta una particolare preparazione a base di lidocaina. Il farmaco, noto come LidoPen, è un dispositivo di auto-inieizone automatico preriempito, da utilizzare esclusivamente in caso d'emergenza. Il farmaco va iniettato nella parte alta della coscia o nel muscolo deltoide del braccio, mai nelle natiche od in prossimità di una vena. Ad ogni modo, prima di auto-inocularsi la lidocaina, si raccomanda caldamente il parere del medico.


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