Urbason - Foglio Illustrativo

Principi attivi: Metilprednisolone

Urbason

URBASON 4 mg compresse

I foglietti illustrativi di Urbason sono disponibili per le confezioni:

IndicazioniPerché si usa Urbason? A cosa serve?

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Corticosteroidi sistemici, glucocorticoidi.

INDICAZIONI TERAPEUTICHE

I più importanti campi di applicazione sono: malattia reumatica, asma bronchiale, febbre da fieno, malattia da siero, ipersensibilità ai medicamenti ed altre reazioni allergiche. Orticaria, eczemi generalizzati, dermatiti, erythematodes disseminato, dermatomiosite, pemfigo, dermatite esfoliativa. Agranulocitosi, trombopenia, anemia emolitica acquisita, mieloblastosi, linfoadenosi, linfogranulomatosi. Epatite, colite ulcerosa, sindrome adrenogenitale, sindrome nefrosica (anche in combinazione con il saluretico Lasix).

ControindicazioniQuando non dev'essere usato Urbason?

Non deve essere utilizzato in pazienti con ipersensibilità al metilprednisolone o ad altri glucocorticoidi o a uno qualsiai degli eccipienti (vedi "Composizione").

Eccetto che in terapie sostitutive o d'emergenza Urbason non deve essere somministrato in:

Si raccomanda che i pazienti trattati con dosi terapeutiche di glucocorticoidi (a parte il caso di terapia sostitutiva) non vengano vaccinati perché la risposta anticorpale potrebbe essere inadeguata o potrebbe sviluppare complicazioni neurologiche. Nel caso di infezioni gravi Urbason può essere utilizzato solo in associazione con una terapia specifica.

A causa del rischio di ritardi nella crescita Urbason deve essere somministrato ai bambini solo in caso di effettiva necessità.

Precauzioni per l'usoCosa serve sapere prima di prendere Urbason?

A causa del rischio di perforazioni intestinali con peritoniti, Urbason deve essere usato solo in caso di effettiva necessità e monitorando adeguatamente i pazienti con:

A meno che non abbiano già avuto la varicella, bambini ed adulti dovrebbero evitare di avere contatti con persone affette da varicella o herpes zoster.

Se vengono esposti a tali infezioni mentre assumono Urbason devono contattare immediatamente un medico anche in assenza di sintomi.

I pazienti con reattività alla tubercolina devono essere monitorati a causa del rischio di riattivazione.

In questi pazienti è raccomandata la chemioprofilassi durante terapie a lungo termine con glucocorticoidi. In pazienti con miastenia grave in modo particolare se ricevono dosi elevate di glucocorticoidi c'è il rischio che la malattia si aggravi, di solito entro le prime due settimane dall'inizio della terapia con il glucocorticoide. Si raccomanda pertanto che le dosi di Urbason siano basse all'inizio della terapia e che vengano incrementate gradualmente.

Le condizioni metaboliche dei pazienti diabetici devono essere monitorate e se necessario deve essere adattata la terapia antidiabetica.

In particolare dopo terapie prolungate con dosi elevate di farmaco, va considerata una possibile ritenzione idrica e di sodio. In questo caso è necessario assicurare un adeguato apporto di potassio, di cui deve essere monitorato il livello nel sangue ed un diminuito apporto di sodio.

Sono da tenere in considerazione possibili peggioramenti dell'ipertensione e delle malattie cardiache; quindi si richiede un appropriato monitoraggio dei pazienti.

In trattamenti a lungo termine con glucocorticoidi i controlli medici includono quelli oftalmologici.

Nei pazienti ipotiroidei od affetti da cirrosi epatica, la risposta ai corticosteroidi può essere aumentata e per questo sono richiesti la diminuzione del dosaggio ed il monitoraggio dei pazienti.

InterazioniQuali farmaci o alimenti possono modificare l'effetto di Urbason?

Informare il medico o il farmacista se si è recentemente assunto qualsiasi altro medicinale, anche senza prescrizione medica.

AvvertenzeÈ importante sapere che:

L'uso dei glucocorticoidi può indebolire il sistema immunitario provocando l'insorgenza di infezioni, alcuni microrganismi possono essere attivati con conseguente manifestazione di infezioni latenti.

I glucocorticoidi possono nascondere i segni di un'infezione rendendo la diagnosi dell'esistenza o sviluppo della stessa più difficile.

In pazienti che ricevono i glucocorticoidi per via sistemica anche in terapie sostitutive certe malattie virali come varicella, herpes simplex, e durante la fase virale dell'herpes zoster possono diventare gravi.

Il trattamento sistemico con glucocorticoidi può causare corioretinopatia che può portare a disturbi visivi tra cui la perdita della vista. L'uso prolungato del trattamento sistemico con glucocorticoidi anche a basse dosi può causare corioretinopatia (vedere paragrafo "Effetti indesiderati").

Gravidanza e allattamento

Chiedere consiglio al medico o al farmacista prima di prendere qualsiasi medicinale.

Il metilprednisolone attraversa la placenta e passa nel latte materno.

Poiché l'esperienza riguardante l'uso del metilprednisolone in gravidanza è molto limitata, Urbason va somministrato solo in caso di effettiva necessità, sotto il diretto controllo medico. Se sono somministrate delle dosi elevate di farmaco, per ragioni cliniche, l'allattamento deve essere sospeso per evitare che il neonato ingerisca il metilprednisolone con il latte materno.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari

Alcuni effetti indesiderati (diminuzione della capacità visiva, insorgenza di una opacizzazione del cristallino, aumento della pressione endoculare, vertigini ed emicrania) possono diminuire la capacità di concentrazione e reazione dei pazienti costituendo un rischio in tutte quelle situazioni in cui tali capacità sono di particolare importanza (guidare la macchina o utilizzare dei macchinari).

Informazioni importanti su alcuni eccipienti di URBASON

URBASON contiene lattosio.

Se il medico ha diagnostico una intolleranza ad alcuni zuccheri, contattarlo prima di prendere questo medicinale.

Per chi svolge attività sportiva:

L'uso del farmaco senza necessità terapeutica costituisce doping e può determinare comunque positività ai test anti-doping.

Dose, Modo e Tempo di SomministrazioneCome usare Urbason: Posologia

In generale, il trattamento inizia con dosi relativamente alte che vengono ridotte nel corso del trattamento. Dopo il successo della fase iniziale del trattamento la dose giornaliera è ridotta gradualmente (ad intervalli da uno a diversi giorni) fino alla dose minima richiesta per ottenere un risultato soddisfacente (dose di mantenimento).

Nell'asma bronchiale e nelle malattie allergiche si raccomandano dosi iniziali fra 16-40 mg al giorno, mentre la dose di mantenimento è per lo più di 4-16 mg al giorno. In casi leggeri di poliartrite cronica possono bastare 8-16 mg per iniziare la terapia, in casi gravi sono necessari però 16-40 mg. Per mantenere il successo terapeutico basta per lo più la dose giornaliera di 4-16 mg.

Nella febbre reumatica acuta occorrono, secondo le esperienze più recenti elevate dosi di steroidi. Per questo motivo la dose giornaliera di 40-80-120 mg (nei bambini sotto i 14 anni, 1,2-1,6 mg/kg di peso corporeo) dovrebbe essere somministrata fino a quando la velocità di eritrosedimentazione è rimasta normale almeno una settimana; indi si diminuisce gradualmente la posologia.

Una posologia notevolmente superiore, fino a dosi giornaliere di 100 mg e più, occorre talvolta nell'Erythematodes acuto, pemfigo volgare, ed in varie emopatie.

Nei pazienti trattati con prednisone o prednisolone, in caso di passaggio all'Urbason, la dose di mantenimento è in genere l'80% della dose somministrata in precedenza, ovvero la compressa di Urbason da 4 mg corrisponde ad una compressa di prednisone o di prednisolone da 5 mg.

Le compresse non vanno ingerite a digiuno; la ripartizione della dose durante il giorno e la durata della terapia sono lasciate al giudizio del medico che deciderà, come in ogni terapia con glicocorticoidi, in base alla gravità del quadro morboso e alla diversa risposta dei pazienti al trattamento.

SovradosaggioCosa fare se avete preso una dose eccessiva di Urbason

Non sono noti casi di intossicazione acuta. Comunque, ove si mostrasse necessario, è opportuno eseguire la lavanda gastrica e controllare gli eventuale sintomi.

In caso di ingestione/assunzione accidentale di una dose eccessiva di URBASON avvertire immediatamente il medico o rivolgersi al più vicino ospedale.

Per qualsiasi dubbio sull'uso di URBASON, rivolgersi al medico o al farmacista.

Effetti IndesideratiQuali sono gli effetti collaterali di Urbason?

Come tutti i medicinali, URBASON può causare effetti indesiderati, sebbene non tutte le persone li manifestino.

In corso di terapia corticosteroidea, specie per trattamenti intensi e prolungati, possono manifestarsi alcuni fra i seguenti effetti:

  • distribuzione anormale del grasso corporeo come nel caso della facies lunare, obesità e molto raramente anche una distribuzione del grasso nel canale vertebrale (epidurale) o nella cavità toracica (epicardica, mediastinica); aumento del peso corporeo.
  • ritenzione di sodio ed accumulo di acqua nei tessuti, incremento dell'escrezione del potassio con possibile ipopotassemia, aumento delle congestioni polmonari in pazienti infartuati, ipertensione.
  • alterazione nella secrezione degli ormoni sessuali (possibile amenorrea, aumento della crescita deicapelli, diminuzione della potenza sessuale); inattivazione o atrofia dell'attività corticoadrenale,ritardo nella crescita nei bambini.
  • aumento della glicemia, diabete steroideo, variazioni della frazione sierica dei lipidi.
  • rottura del tendine (tendine d'Achille), specialmente in pazienti con disordini metabolici quali:uremia o diabete mellito.
  • indebolimento muscolare. In pazienti affetti da miastenia grave possono verificarsi deipeggioramenti dell'indebolimento muscolare e crisi miasteniche gravi. Miopatie acute possono essere aggravate dall'uso di rilassanti non depolarizzanti.
  • sviluppo di ulcere gastriche e duodenali; perforazioni gastriche e duodenali, con peritoniti.
  • malattie del sangue, ritardi nei processi di cicatrizzazione, incremento del metabolismo proteicoaccompagnato dall'aumento dell'urea.
  • alterazioni della cute (atrofia, strie, acne e sanguinamenti).
  • in casi rari possono verificarsi reazioni di ipersensibilità e rash cutaneo. Le reazioni diipersensibilità includono lo shock che può insorgere dopo somministrazione parenterale ed inparticolare in pazienti con asma bronchiale o che hanno subito un trapianto di rene.
  • diminuzioni della risposta immunitaria ed incremento del rischio di infezioni. Alcune malattie viralicome: varicella, herpes simplex e l'herpes zoster possono diventare gravi.
  • convulsioni cerebrali, aumento della pressione endocranica con papilloedema (pseudotumor cerebri), sviluppo o aggravamento di disordini psichici come ad esempio: euforia, sbalzi d'umore, cambio della personalità, depressione grave, manifestazione di psicosi, vertigini, cefalea e disturbidel sonno.
  • leucocitosi (inizialmente, torna normale durante la terapia), tendenza alla trombocitosi, incrementodel rischio di trombosi.
  • opacizzazione del cristallino, aumento della pressione endoculare, corioretinopatia (vedereparagrafo "Avvertenze speciali").

Il rispetto delle istruzioni contenute nel foglio illustrativo riduce il rischio di effetti indesiderati.

Segnalazione degli effetti indesiderati

Se manifesta un qualsiasi effetto indesiderato, compresi quelli non elencati in questo foglio , si rivolga al medico o al farmacista. Lei può inoltre segnalare gli effetti indesideratidirettamente tramite il sistema nazionale di segnalazione dell'Agenzia Italiana del Farmaco, sito web: www.agenziafarmaco.gov.it.Segnalando gli effetti indesiderati lei può contribuire a fornire maggiori informazioni sulla sicurezza di questo medicinale.

Scadenza e Conservazione

Scadenza: vedere la data di scadenza indicata sulla confezione.

La data di scadenza indicata si riferisce al prodotto in confezionamento integro e correttamente conservato.

ATTENZIONE: non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.

Non conservare a temperatura superiore ai 30°C.

Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini.

I medicinali non devono essere gettati nell'acqua di scarico e nei rifiuti domestici. Chiedere al farmacista come eliminare i medicinali che non si utilizzano più. Questo aiuterà a proteggere l'ambiente.

Composizione e forma farmaceutica

COMPOSIZIONE

1 compressa contiene:

Principio attivo: metilprednisolone 4 mg.

Eccipienti: lattosio, amido di mais, talco, silicio biossido colloidale e magnesio stearato.

FORMA FARMACEUTICA E CONTENUTO

Compresse

Scatola da 10 compresse da 4 mg.


Fonte Foglietto Illustrativo: AIFA (Agenzia Italiana del Farmaco). Disclaimer e informazioni utili.

Ulteriori informazioni su Urbason sono disponibili nella scheda "Riassunto delle Caratteristiche".

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE

URBASON

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA

URBASON 4 mg compresse

1 compressa contiene: metilprednisolone 4 mg.

URBASON 8 mg compresse a rilascio prolungato

1 compressa contiene: metilprednisolone 8 mg.

URBASON 4 mg compresse a rilascio prolungato

1 compressa contiene: metilprednisolone 4 mg.

Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA

URBASON 4 mg compresse

Compresse rotonde contrassegnate dalla sigla "IVD" su di una faccia e dal marchio Hoechst sull'altra.

URBASON 8 mg compresse a rilascio prolungato

Compresse a rilascio prolungato, rotonde, con nucleo centrale gastroresistente e contrassegnate dalla sigla "IVR".

URBASON 4 mg compresse a rilascio prolungato

Compresse a rilascio prolungato, rotonde, con nucleo centrale gastroresistente e contrassegnate dalla sigla "IVM".

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

Reumatismo articolare acuto (febbre reumatica) e poliartriti croniche, manifestazioni reumatiche e reumatoidi di organi interni, vasi, occhi, cute e sierose; artrite urica; artropatia psoriasica; asma bronchiale, febbre da fieno, malattia da siero, ipersensibilità ai medicamenti ed altre reazioni allergiche e tossico-allergiche; orticaria, eczemi generalizzati, dermatiti; eritrodermia, Erythematodes disseminato, dermatomiosite, pemfigo, dermatite esfoliativa; agranulocitosi, trombocitopenia, anemia emolitica acquisita, mieloblastosi, linfoadenosi, linfogranulomatosi; epatite, colite ulcerosa, sindrome adrenogenitale; sindrome nefrosica (anche in associazione al saluretico Lasix).

04.2 Posologia e modo di somministrazione

In generale, il trattamento inizia con dosi relativamente alte che vengono ridotte nel corso del trattamento. Dopo il successo della fase iniziale del trattamento la dose giornaliera è ridotta gradualmente (ad intervalli da uno a diversi giorni) fino alla dose minima richiesta per ottenere un risultato soddisfacente (dose di mantenimento).

Posologia:

URBASON 4 mg compresse

Nell'asma bronchiale e nelle malattie allergiche si raccomandano dosi iniziali fra 16-40 mg al giorno, mentre la dose di mantenimento è per lo più di 4-16 mg al giorno.

Nei casi leggeri di poliartrite cronica possono essere sufficienti 8-16 mg per iniziare la terapia, mentre in quelli gravi sono necessari 16-40 mg. Per mantenere il successo terapeutico è per lo più sufficiente la dose giornaliera di 4-16 mg.

Nella febbre reumatica acuta occorrono, secondo le esperienze più recenti, elevate dosi di steroidi. Pertanto la dose giornaliera di 40-80-120 mg (nei bambini al di sotto dei 14 anni, 1,2-1,6 mg/kg) dovrebbe essere somministrata fino a quando la velocità di eritrosedimentazione è rimasta normale per almeno una settimana; indi si diminuisce gradualmente la posologia.

Posologie notevolmente superiori, fino a dosi giornaliere di 100 mg e più, occorrono talvolta nell'Erythematodes acuto, pemfigo volgare ed in varie emopatie.

Nei pazienti trattati con prednisone o prednisolone, in caso di passaggio all'Urbason, la dose di mantenimento è in genere l'80% della dose somministrata in precedenza, ovvero una compressa da 4 mg di Urbason corrisponde ad una compressa da 5 mg di prednisone o di prednisolone.

URBASON 8 mg compresse a rilascio prolungato e URBASON 4 mg compresse a rilascio prolungato.

È senz'altro possibile iniziare subito la terapia corticosteroidea orale con Urbason 8 mg compresse a rilascio prolungato od Urbason 4 mg compresse a rilascio prolungato; in genere si comincia con una dose giornaliera fra 20 e 40 mg e si passa poi, possibilmente al più presto ed a giudizio del medico, a una dose inferiore.

La posologia di mantenimento deve essere sempre la minima capace di controllare la sintomatologia; la riduzione posologica va fatta sempre gradualmente.

Modo di somministrazione

Le compresse non vanno ingerite a digiuno.

Le compresse a rilascio prolungato vanno ingerite intere, senza masticarle.

La ripartizione della dose durante il giorno e la durata della terapia sono lasciate al giudizio del medico che deciderà, come in ogni terapia con glicocorticoidi, in base alla gravità del quadro morboso e alla diversa risposta dei pazienti al trattamento.

Si raccomanda che la dose unica giornaliera venga assunta al mattino presto. Una volta che la dose di mantenimento sia stata stabilita si raccomanda che il paziente assuma in una volta sola al mattino una dose giornaliera doppia a giorni alterni. La durata del trattamento dipende da paziente a paziente.

04.3 Controindicazioni

Non deve essere utilizzato in pazienti con ipersensibilità al metilprednisolone o ad altri glucocorticoidi o ad uno qualsiasi degli eccipienti (vedi "6.1 Elenco degli eccipienti").

Eccetto che in terapie sostitutive o d'emergenza Urbason non deve essere somministrato in:

- pazienti con ulcere gastriche o duodenali;

- pazienti con demineralizzazione delle ossa (osteoporosi);

- pazienti con disturbi psichici;

- pazienti con glaucoma ad angolo aperto e chiuso;

- pazienti con cheratiti erpetiche;

- pazienti con alcune malattie virali come: Varicella, herpes simplex, e durante la fase virale dell'herpes zoster;

- pazienti con tubercolosi latente o manifesta e anche se solo sospettata (rischio di insorgenza della malattia fino a quel momento latente o peggioramento della patologia già in corso);

- pazienti con linfoadenopatie conseguenti a vaccinazioni con BCG;

- pazienti affetti da amebiasi;

- pazienti con micosi sistemiche;

- pazienti con poliomieliti (ad eccezione della forma bulbare encefalitica);

- per circa 8 settimane prima e 2 settimane dopo le vaccinazioni.

Si raccomanda che i pazienti trattati con dosi terapeutiche di glucocorticoidi (a parte il caso di terapia sostitutiva) non vengano vaccinati perché la risposta anticorpale potrebbe essere inadeguata o potrebbe sviluppare complicazioni neurologiche. Nel caso di infezioni gravi Urbason può essere utilizzato solo in associazione con una terapia specifica.

A causa del rischio di ritardi nella crescita Urbason deve essere somministrato ai bambini solo in caso di effettiva necessità.

04.4 Avvertenze speciali e opportune precauzioni d'impiego

L'uso dei glucocorticoidi può indebolire il sistema immunitario provocando l'insorgenza di infezioni, alcuni microrganismi possono essere attivati con conseguente manifestazione di infezioni latenti.

I glucocorticoidi possono nascondere i segni di un'infezione rendendo la diagnosi dell'esistenza o sviluppo della stessa più difficile.

In pazienti che ricevono i glucocorticoidi per via sistemica anche in terapie sostitutive certe malattie virali come varicella, herpes simplex e durante la fase virale dell'herpes zoster possono diventare gravi.

Il trattamento sistemico con glucocorticoidi può causare corioretinopatia che può portare a disturbi visivi tra cui la perdita della vista. L'uso prolungato del trattamento sistemico con glucocorticoidi anche a basse dosi può causare corioretinopatia (vedere paragrafo 4.8).

A causa del rischio di perforazioni intestinali con peritoniti, Urbason deve essere usato solo in caso di effettiva necessità e monitorando adeguatamente i pazienti con:

- coliti ulcerative gravi con rischio di perforazione, ascessi o infiammazioni purulente;

- diverticoliti;

- recenti anastomosi intestinali.

A meno che non abbiano già avuto la varicella, bambini ed adulti dovrebbero evitare di avere contatti con persone affette da varicella o herpes zoster. Se vengono esposti a tali infezioni mentre assumono Urbason devono contattare immediatamente un medico anche in assenza di sintomi.

I pazienti con reattività alla tubercolina devono essere monitorati a causa del rischio di riattivazione. In questi pazienti è raccomandata la chemioprofilassi durante terapie a lungo termine con glucocorticoidi.

In pazienti con miastenia grave in modo particolare se ricevono dosi elevate di glucocorticoidi c'è il rischio che la malattia si aggravi, di solito entro le prime due settimane dall'inizio della terapia con il glucocorticoide. Si raccomanda pertanto che le dosi di Urbason siano basse all'inizio della terapia e che vengano incrementate gradualmente.

Le condizioni metaboliche dei pazienti diabetici devono essere monitorate e se necessario deve essere adattata la terapia antidiabetica.

In particolare dopo terapie prolungate con dosi elevate di farmaco, va considerata una possibile ritenzione idrica e di sodio. In questo caso è necessario assicurare un adeguato apporto di potassio, di cui deve essere monitorato il livello nel sangue ed un diminuito apporto di sodio.

Sono da tenere in considerazione possibili peggioramenti dell'ipertensione e delle malattie cardiache; quindi si richiede un appropriato monitoraggio dei pazienti.

In trattamenti a lungo termine con glucocorticoidi i controlli medici includono quelli oftalmologici.

Nei pazienti ipotiroidei od affetti da cirrosi epatica, la risposta ai corticosteroidi può essere aumentata e per questo sono richiesti la diminuzione del dosaggio ed il monitoraggio dei pazienti.

Avvertenze importanti su alcuni eccipienti di URBASON

URBASON contiene lattosio.

I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi, o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.

04.5 Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

- Glucosidi digitalici: l'azione dei glucosidi potrebbe essere potenziata dall'ipopotassiemia.

- Diuretici: incremento dell'escrezione del potassio.

- Antidiabetici: l'effetto ipoglicemico potrebbe essere diminuito.

- Derivati cumarinici: gli effetti anticoagulanti potrebbero essere ridotti.

- Rifampicina, fenitoina e barbiturici: l'effetto corticosteroideo potrebbe essere diminuito (vedi "Effetti indesiderati").

- Rilassanti muscolari non-depolarizzanti: il rilassamento muscolare potrebbe essere prolungato.

- Estrogeni (prodotti contraccettivi): l'uso concomitante di estrogeni può ridurre il metabolismo dei corticosteroidi compreso il metilprednisolone.

- Antinfiammatori non steroidei aumentano il rischio di emorragie gastrointestinali.

- Ciclosporina: inibizione del metabolismo; incremento del rischio di convulsioni.

- Test allergici: le reazioni cutanee ai test per le allergie potrebbero essere soppresse.

- Diltiazem: inibizione del metabolismo del metilprednisolone (CYP3A4) e inibizione della P-glicoproteina. Il paziente deve essere monitorato quando inizia la terapia con metilprednisolone. Può essere necessario un aggiustamento del dosaggio.

04.6 Gravidanza ed allattamento

Il metilprednisolone attraversa la placenta e passa nel latte materno.

Poiché l'esperienza riguardante l'uso del metilprednisolone in gravidanza è molto limitata, Urbason va somministrato solo in caso di effettiva necessità, sotto il diretto controllo medico. Se sono somministrate delle dosi elevate di farmaco, per ragioni cliniche, l'allattamento deve essere sospeso per evitare che il neonato ingerisca il metilprednisolone con il latte materno.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari

Alcuni effetti indesiderati (diminuzione della capacità visiva, insorgenza di una opacizzazione del cristallino, aumento della pressione endoculare, vertigini ed emicrania) possono diminuire la capacità di concentrazione e reazione dei pazienti costituendo un rischio in tutte quelle situazioni in cui tali capacità sono di particolare importanza (guidare la macchina o utilizzare dei macchinari).

04.8 Effetti indesiderati

In corso di terapia corticosteroidea, specie per trattamenti intensi e prolungati, possono manifestarsi alcuni fra i seguenti effetti:

- distribuzione anormale del grasso corporeo come nel caso della facies lunare, obesità e molto raramente anche una distribuzione del grasso nel canale vertebrale (epidurale) o nella cavità toracica (epicardica, mediastinica); aumento del peso corporeo.

- ritenzione di sodio ed accumulo di acqua nei tessuti, incremento dell'escrezione del potassio con possibile ipopotassiemia, aumento delle congestioni polmonari in pazienti infartuati, ipertensione.

- alterazione nella secrezione degli ormoni sessuali (possibile amenorrea, aumento della crescita dei capelli, diminuzione della potenza sessuale); inattivazione o atrofia dell'attività corticoadrenale, ritardo nella crescita nei bambini.

- aumento della glicemia, diabete steroideo, variazioni della frazione sierica dei lipidi.

- rottura del tendine (tendine d'Achille), specialmente in pazienti con disordini metabolici quali: uremia o diabete mellito.

- indebolimento muscolare.

- in pazienti affetti da miastenia grave possono verificarsi dei peggioramenti dell'indebolimento muscolare e crisi miasteniche gravi. Miopatie acute possono essere aggravate dall'uso di rilassanti non depolarizzanti.

- sviluppo di ulcere gastriche e duodenali; perforazioni gastriche e duodenali, con peritoniti.

- malattie del sangue, ritardi nei processi di cicatrizzazione, incremento del metabolismo proteico accompagnato dall'aumento dell'urea.

- alterazioni della cute (atrofia, strie, acne e sanguinamenti).

- in casi rari possono verificarsi reazioni di ipersensibilità e rash cutaneo. Le reazioni di ipersensibilità includono lo shock che può insorgere dopo somministrazione parenterale ed in particolare in pazienti con asma bronchiale o che hanno subito un trapianto di rene.

- diminuzioni della risposta immunitaria ed incremento del rischio di infezioni. Alcune malattie virali come: varicella, herpes simplex e l'herpes zoster possono diventare gravi.

- convulsioni cerebrali, aumento della pressione endocranica con papilloedema (pseudotumor cerebri), sviluppo o aggravamento di disordini psichici come ad esempio: euforia, sbalzi d'umore, cambio della personalità, depressione grave, manifestazione di psicosi, vertigini, cefalea e disturbi del sonno.

- leucocitosi (inizialmente, torna normale durante la terapia), tendenza alla trombocitosi, incremento del rischio di trombosi.

- opacizzazione del cristallino, aumento della pressione endoculare, corioretinopatia (vedere paragrafo 4.4).

Segnalazione delle reazioni avverse sospette.

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione dell'Agenzia Italiana del Farmaco, sito web: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Sovradosaggio

Non sono noti casi di intossicazione acuta. Comunque, ove si mostrasse necessario, è opportuno eseguire la lavanda gastrica e controllare gli eventuale sintomi.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

Categoria farmacoterapeutica: corticosteroidi sistemici, glucocorticoidi.

Codice ATC: H02AB04.

Meccanismo d'azione:

Il metilprednisolone ha un'influenza dose dipendente, sul metabolismo in quasi tutti i tessuti; nell'intervallo fisiologico di concentrazione, questi effetti sono indispensabili per mantenere l'omeostasi dell'organismo a riposo ed in condizioni di stress ed anche per regolare il sistema immunitario.

Terapia sostitutiva:

Dosi fisiologiche di metilprednisolone rimpiazzano il cortisolo endogeno in caso di disfunzioni adrenocorticali; a queste dosi si ha anche influenza sul metabolismo dei carboidrati, delle proteine e dei lipidi. 8 mg di metilprednisolone sono equivalenti a 40 mg di cortisolo. Data la quasi totale assenza di effetti mineralocorticoidi del metilprednisolone occorre somministrare simultaneamente un mineralocorticoide nelle terapie sostitutive quando c'è un totale blocco delle funzioni adrenocorticotrope.

Quando è necessario somministrare dosi elevate di Urbason in terapie sostitutive, il metilprednisolone ha un effetto antinfiammatorio rapido ed un effetto immunosoppressore ritardato.

Inibisce la chemiotassi e l'attività delle cellule del sistema immunitario come anche il rilascio e gli effetti dei mediatori delle reazioni immunitarie, per esempio l'enzima lisosomiale ed i leucotrieni. Nell'ostruzione bronchiale gli effetti dei broncodilatatori beta-mimetici sono potenziati.

Terapie lunghe e con dosi elevate inducono una riduzione della funzionalità del sistema immunitario e della parte corticale del surrene.

Gli effetti mineralotropi del metilprednisolone sono molto limitati.

Effetti sulle patologie ostruttive delle vie aeree:

L'effetto del metilprednisolone in queste patologie è completamente attribuibile alla sua capacità d'inibizione dei processi infiammatori, alla soppressione o prevenzione di edemi della mucosa, all'inibizione della broncocostrizione, all'inibizione o limitazione della produzione di muco ed anche alla riduzione della viscosità del muco stesso. Questi effetti si basano sul seguente meccanismo: stabilizzazione delle membrane, miglioramento della risposta della muscolatura bronchiale ai b2 simpaticomimetici, riduzione delle reazioni di tipo I dopo una settimana di terapia.

Durata degli effetti:

La durata dell'effetto è più elevata del tempo di permanenza nel siero; infatti l'effetto persiste per dosi intermedie, dalle 12 fino alle 36 ore seguenti la somministrazione orale o endovenosa.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

Dopo la somministrazione orale di Urbason il picco di concentrazione sierica del metilprednisolone è raggiunto entro 1,5 ore ed il t½ è circa 2/3 ore. Il 77% del farmaco è legato a proteine, indipendentemente dal dosaggio. Il legame avviene con l'albumina e non con la transcortina.

Il metilprednisolone è metabolizzato per la maggior parte nel fegato, i metaboliti (11-cheto e 20 idrossi derivati) sono inattivi come ormoni ed escreti principalmente per via renale (approssimativamente l'85% della dose somministrata compare nelle urine entro 10 ore e circa il 10% nelle feci). Dopo la somministrazione orale di Urbason, meno del 10% del metilprednisolone è escreto immodificato.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

Tossicità acuta:

La DL50 del metilprednisolone per os è superiore a 40 mg/kg nel cane mentre, nei ratti è maggiore di 4000 mg/kg di peso corporeo.

Tossicità cronica:

In studi nell'animale sono stati osservati i seguenti effetti farmacodinamici: policitemia, linfopenia, atrofia del timo e della parte corticale del surrene e incremento dell'immagazzinamento epatico del glicogeno.

Trattamenti cronici con dosi elevate (3-10 mg/kg di peso corporeo al giorno) inducono la riduzione della risposta immunitaria, riducono l'attività del midollo osseo, provocano l'atrofia dei muscoli scheletrici, influenzano il peso dei testicoli e delle ovaie (cani: pesi testicolari ridotti, ratto: pesi testicolari e ovarici incrementati) e diminuzione del peso della prostata (cane) e della spermatocisti (ratto), polidipsia, diarrea e peggioramento delle condizioni generali.

Cancerogenesi

Non sono disponibili studi a lungo termine sugli animali riguardanti gli effetti cancerogeni del metilprednisolone.

Mutagenesi

La mutagenicità del metilprednisolone non è stata completamente indagata. Il test di AMES è negativo.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

URBASON 4 mg compresse

lattosio, amido di mais, talco, silicio biossido colloidale e magnesio stearato.

URBASON 8 mg compresse a rilascio prolungato

amido di mais, lattosio, talco, magnesio stearato, saccarosio, gomma arabica, gelatina, glucosio liquido, calcio carbonato, glicerina, copolimero dell'acido metacrilico, trietilcitrato, E 127, E 110, polietilenglicole 6000.

URBASON 4 mg compresse a rilascio prolungato

amido di mais, lattosio, talco, magnesio stearato, saccarosio, gomma arabica, gelatina, glucosio liquido, calcio carbonato, glicerina, copolimero dell'acido metacrilico, trietilcitrato, E 104, polietilenglicole 6000.

06.2 Incompatibilità

Non sono note incompatibilità chimico-fisiche.

06.3 Periodo di validità

URBASON 4 mg compresse: 3 anni.

URBASON 8 mg compresse a rilascio prolungato e URBASON 4 mg compresse a rilascio prolungato: 2 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

URBASON 4 mg compresse

Non conservare a temperatura superiore ai 30° C.

URBASON 8 mg compresse a rilascio prolungato e 4 mg compresse a rilascio prolungato

Non sono previste alle ordinarie condizioni di ambiente.

06.5 Natura del confezionamento primario e contenuto della confezione

URBASON 4 mg compresse

Blister in PVC bianco opaco e alluminio, termosaldati; 10 compresse.

URBASON 8 mg compresse a rilascio prolungato

Blister in PVC bianco opaco e alluminio, termosaldati; 10 compresse a rilascio prolungato.

URBASON 4 mg compresse a rilascio prolungato

Blister in PVC bianco opaco e alluminio, termosaldati; 10 compresse a rilascio prolungato.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione

Il tipo di confezionamento primario e/o secondario non prevede istruzioni particolari per l'uso e per l'impiego.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO

Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37/B - Milano

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO

URBASON 4 mg compresse A.I.C. n.:024001012

URBASON 8 mg compresse a rilascio prolungato A.I.C. n.:024001036

URBASON 4 mg compresse a rilascio prolungato A.I.C. n.:024001051

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE O DEL RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE

URBASON 4 mg compresse: 27.12.1966 / 01.06.2010

URBASON 8 mg compresse a rilascio prolungato: 10.11.1965 / 01.06.2010

URBASON 4 mg compresse a rilascio prolungato: 20.4.1979 / 01.06.2010

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

Marzo 2015

11.0 PER I RADIOFARMACI, DATI COMPLETI SULLA DOSIMETRIA INTERNA DELLA RADIAZIONE

12.0 PER I RADIOFARMACI, ULTERIORI ISTRUZIONI DETTAGLIATE SULLA PREPARAZIONE ESTEMPORANEA E SUL CONTROLLO DI QUALITÀ



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Ultima modifica dell'articolo: 24/02/2016