Trusopt - Foglio Illustrativo

Principi attivi: Dorzolamide

TRUSOPT 20 mg/ml collirio, soluzione

I foglietti illustrativi di Trusopt sono disponibili per le confezioni:

IndicazioniPerché si usa Trusopt? A cosa serve?

TRUSOPT contiene dorzolamide che appartiene ad un gruppo di medicinali denominati "inibitori dell'anidrasi carbonica."

Questo medicinale è prescritto per abbassare la pressione intra-oculare elevata e per la terapia del glaucoma. Questo medicinale può essere usato da solo o come terapia di associazione con altri medicinali che abbassano la pressione intra-oculare (chiamati beta-bloccanti).

ControindicazioniQuando non dev'essere usato Trusopt?

Non usi TRUSOPT:

  • se è allergico alla dorzolamide cloridrato o ad uno qualsiasi degli altri componenti di questo medicinale.
  • se ha grave compromissione renale o problemi renali, o una storia pregressa di calcoli renali.

Precauzioni per l'usoCosa serve sapere prima di prendere Trusopt?

Si rivolga al medico o al farmacista prima di usare TRUSOPT.

Informi il medico o il farmacista su qualsiasi problema medico presente al momento o abbia avuto in passato, inclusi problemi oculari ed interventi chirurgici sull'occhio, e su qualsiasi allergia ad altri medicinali.

Qualora sviluppi una irritazione all'occhio o un qualsiasi altro problema nuovo all'occhio, come arrossamento dell'occhio o gonfiore della palpebra, contatti il medico immediatamente.

Qualora sospetti che TRUSOPT sia la causa di una reazione allergica (per es., eruzione cutanea, reazione cutanea grave o prurito), interrompa l'uso di questo medicinale e contatti immediatamente il medico.

Uso nei Bambini

TRUSOPT è stato studiato in lattanti e bambini di età inferiore ai 6 anni con aumentata pressione nell'occhio(i) o ai quali è stato diagnosticato glaucoma. Per maggiori informazioni, rivolgersi al medico.

Uso negli anziani

Negli studi clinici con TRUSOPT, gli effetti di questo medicinale osservati nei pazienti anziani e in quelli più giovani sono stati simili.

Uso in pazienti con compromissione epatica

Informi il medico curante su qualsiasi problema epatico presente al momento o abbia avuto in passato.

InterazioniQuali farmaci o alimenti possono modificare l'effetto di Trusopt?

Informi il medico o il farmacista se sta assumendo usando, ha recentemente usato o potrebbe usare qualsiasi altro medicinale (inclusi i colliri). Questa cosa è particolarmente importante se sta prendendo un altro inibitore dell'anidrasi carbonica come la acetazolamide o un sulfamidico.

AvvertenzeÈ importante sapere che:

Gravidanza e allattamento

Chieda consiglio al medico o al farmacista prima di prendere qualsiasi medicinale.

Uso in gravidanza

Questo medicinale non deve essere usato in gravidanza. Informi il suo medico curante se è incinta o ha in programma una gravidanza.

Uso in allattamento

Se si rende necessario il trattamento con questo medicinale, l'allattamento non è raccomandato. Informi il medico se sta allattando o intende allattare.

Guida di veicoli ed utilizzo di macchinari

Non sono stati studiati gli effetti sulla capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari. Ci sono effetti collaterali associati con l'uso di TRUSOPT, quali ad esempio capogiro e vista offuscata che possono interferire sulla capacità di guidare veicoli ed usare macchinari. Deve evitare di guidare o usare macchinari fino a che non si sente bene o la sua vista sia non offuscata.

TRUSOPT contiene benzalconio cloruro

TRUSOPT contiene il conservante benzalconio cloruro. Questo conservante può depositarsi nelle lenti a contatto morbide e può alterare la colorazione delle lenti. Nel caso faccia uso di lenti a contatto deve consultare il medico curante prima di usare questo medicinale.

Dose, Modo e Tempo di SomministrazioneCome usare Trusopt: Posologia

Usi questo medicinale seguendo sempre esattamente le istruzioni del medico. Se ha dubbi consulti il medico o il farmacista. La dose appropriata e la durata del trattamento saranno stabilite dal medico curante.

Quando questo medicinale viene usato da solo, la dose raccomandata è una goccia da instillare nell'occhio(i) affetto(i) al mattino, una al pomeriggio ed una alla sera.

Se il medico per abbassare la pressione dell'occhio ha raccomandato l'uso di questo medicinale insieme ad un collirio a base di un beta-bloccante, la dose raccomandata è una goccia di TRUSOPT da instillare nell'occhio(i) affetto(i) al mattino ed una alla sera.

Se TRUSOPT viene usato insieme ad altri colliri, le gocce devono essere instillate a distanza di almeno 10 minuti.

La punta del contagocce non deve venire a contatto con l'occhio o con le zone circostanti. Essa può andare incontro a contaminazione batterica la quale può causare infezioni dell'occhio che possono indurre seri danni dell'occhio, anche perdita della vista.

Per evitare possibili contaminazioni, ci si deve lavare le mani prima dell'uso di questo medicinale e non si deve appoggiare la punta del contagocce su alcuna superficie. Qualora si pensi che il medicinale possa essere contaminato o qualora si sviluppi un'infezione a livello oculare, si deve contattare immediatamente il medico prima di continuare ad usare il medicinale.

Istruzioni per l'uso

  1. Prima di usare il medicinale per la prima volta, assicurarsi che la fascetta di sicurezza situata sulla parte anteriore del flacone sia intatta. Uno spazio fra flacone e tappo è normale per un flacone che non è ancora stato aperto.
  2. Lavare per prima cosa le mani quindi strappare la fascetta di sicurezza per rompere il sigillo
  3. Per aprire il flacone, svitare il tappo ruotandolo nel senso indicato dalle frecce che si trovano sulla sommità del tappo. Non tirare via il tappo direttamente dal flacone. Tirare via il tappo direttamente impedirà al contagocce di funzionare correttamente.
  4. Inclinare il capo all'indietro e tirare leggermente verso il basso la palpebra inferiore, in modo da formare una tasca fra la palpebra e l'occhio.
  5. Capovolgere il flacone e premere leggermente con il pollice o l'indice a livello dell'area comprimibile fino a che non sia stata introdotta una singola goccia nell'occhio, come prescritto dal proprio medico. NON METTERE A CONTATTO LA PUNTA DEL CONTAGOCCE CON L'OCCHIO O CON LA PALPEBRA.
  6. Se la somministrazione delle gocce risulta difficile dopo aver aperto il flacone la prima volta, ricollocare il tappo sul flacone e stringere (non eccessivamente) e poi rimuovere girando il tappo nella direzione opposta a quella indicata dalle frecce che si trovano alla sommità del tappo.
  7. Ripetere i punti 4 e 5 per l'altro occhio, qualora il medico abbia prescritto il trattamento per entrambi gli occhi.
  8. Riavvitare il tappo ermeticamente. La freccia che si trova sul lato sinistro del tappo deve essere allineata alla freccia che si trova sul lato sinistro dell'etichetta del flacone per ottenere una chiusura adeguata. Non stringere eccessivamente per evitare di danneggiare il flacone e il tappo.
  9. Il contagocce è calibrato per l'emissione di una singola goccia; NON allargare il foro del contagocce.
  10. Una volta esaurite le dosi, il flacone conterrà ancora dei residui di medicinale. Il flacone contiene infatti un eccesso di medicinale per assicurare la disponibilità della dose completa del medicinale prescritto dal medico. Non rimuovere l'eccesso di medicinale dal flacone.

Se dimentica di usare TRUSOPT

È importante che questo medicinale venga somministrato come prescritto dal medico. Se per dimenticanza non venisse instillata una dose, tale dose va assunta non appena possibile. Tuttavia, se manca poco tempo alla somministrazione successiva, saltare la dose dimenticata e riprendere lo schema di dosaggio usuale. Non prendere una doppia dose per compensare la dimenticanza della dose.

Se interrompe il trattamento con TRUSOPT

Nel caso voglia interrompere il trattamento ne parli prima con il medico. Se ha qualsiasi dubbio sull'uso di questo medicinale, si rivolga al medico o al farmacista.

SovradosaggioCosa fare se avete preso una dose eccessiva di Trusopt

Se instilla troppe gocce nell'occhio o se ingerisce un qualsiasi contenuto del contenitore, contatti immediatamente il medico.

Effetti IndesideratiQuali sono gli effetti collaterali di Trusopt?

Come tutti i medicinali, questo medicinale può causare effetti indesiderati sebbene non tutte le persone li manifestino.

Qualora si manifestino reazioni allergiche comprendenti orticaria, gonfiore di faccia, labbra, lingua, e/o gola che possono causare difficoltà nella respirazione o nella deglutizione deve interrompere il trattamento con questo medicinale e deve immediatamente contattare il medico curante.

I seguenti effetti indesiderati sono stati riportati con TRUSOPT negli studi clinici o dopo la commercializzazione:

Effetti indesiderati molto comuni: (interessano più di 1 utilizzatore su 10) Bruciore e dolore puntorio agli occhi.

Effetti indesiderati comuni: (interessano da 1 a 10 utilizzatori su 100) Malattia della cornea con dolore oculare e vista offuscata (cheratite puntata superficiale), secrezione con prurito agli occhi (congiuntivite), irritazione/infiammazione della palpebra, vista offuscata, mal di testa, nausea, sensazione di gusto amaro, e stanchezza.

Effetti indesiderati non comuni: (interessano da 1 a 10 utilizzatori su 1.000) Infiammazione dell'iride.

Effetti indesiderati rari: (interessano da 1 a 10 utilizzatori su 10.000) Formicolio o intorpidimento delle mani o dei piedi, miopia temporanea che può risolversi con l'interruzione del trattamento, formazione di liquido sotto la retina (distacco della coroide dopo chirurgia filtrante), dolore agli occhi, formazione di crosta sulle palpebre, ipotensione oculare, edema corneale (con sintomi di disturbi visivi), irritazioni dell'occhio inclusi arrossamenti, calcoli renali, capogiro, sanguinamento dal naso, irritazioni alla gola, bocca secca, eruzioni cutanee localizzate (dermatite da contatto), reazioni cutanee gravi, reazioni di tipo allergico che includono eruzioni cutanee, orticaria, prurito, in rari casi possibile gonfiore di labbra, occhi e bocca, respiro corto, e più raramente respiro affannoso.

Segnalazione degli effetti indesiderati

Se manifesta un qualsiasi effetto indesiderato, compresi quelli non elencati in questo foglio, si rivolga al medico o al farmacista. Lei può inoltre segnalare gli effetti indesiderati direttamente tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Segnalando gli effetti indesiderati lei può contribuire a fornire maggiori informazioni sulla sicurezza di questo medicinale.

Scadenza e Conservazione

Tenere questo medicinale fuori dalla vista e dalla portata dei bambini.

Non usi questo medicinale dopo la data di scadenza a sei numeri che è riportata sul flacone e sull'imballaggio esterno dopo Scad. I primi due numeri indicano il mese; gli ultimi quattro numeri indicano l'anno. La data di scadenza si riferisce all'ultimo giorno di quel mese.

Una volta aperto il flacone TRUSOPT deve essere utilizzato entro i 28 giorni successivi.

Questo medicinale non richiede alcuna temperatura particolare di conservazione.

Conservare il flacone nell'imballaggio esterno per proteggere il medicinale dalla luce.

Non getti alcun medicinale nell'acqua di scarico e nei rifiuti domestici. Chieda al farmacista come eliminare i medicinali che non utilizza più. Questo aiuterà a proteggere l'ambiente.

Altre Informazioni

Cosa contiene TRUSOPT

Descrizione dell'aspetto di TRUSOPT e contenuto della confezione

TRUSOPT è una soluzione chiara, incolore o quasi incolore, leggermente viscosa. Il dosatore oftalmico Ocumeter Plus è costituito da un contenitore translucido in polietilene ad alta densità contenente 5 ml di soluzione. L'evidenza di manomissione è fornita da una fascetta di sicurezza situata sull'etichetta del contenitore.

Confezioni:

1 x 5,0 ml (flacone singolo da 5 ml)

3 x 5,0 ml (tre flaconi da 5 ml)

6 x 5,0 ml (sei flaconi da 5 ml)

E' possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.



Fonte Foglietto Illustrativo: AIFA (Agenzia Italiana del Farmaco). Contenuto pubblicato a Gennaio 2016. Le informazioni presenti possono non risultare essere aggiornate. Per avere accesso alla versione più aggiornata, si consiglia l'accesso al sito web dell'AIFA (Agenzia Italiana del Farmaco). Disclaimer e informazioni utili.


Ulteriori informazioni su Trusopt sono disponibili nella scheda "Riassunto delle Caratteristiche".

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE

TRUSOPT 20 MG/ML COLLIRIO, SOLUZIONE

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA

Ogni ml contiene 22,26 mg di dorzolamide cloridrato equivalenti a 20 mg di dorzolamide.

Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA

Collirio, soluzione.

Soluzione limpida, da incolore a quasi incolore, leggermente viscosa.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

TRUSOPT è indicato:

• come terapia di associazione ai beta-bloccanti,

• in monoterapia in pazienti che non rispondono ai beta-bloccanti o nei quali i beta-bloccanti sono controindicati,

per il trattamento dell' ipertensione intra-oculare in pazienti con:

• ipertensione oculare,

glaucoma ad angolo aperto,

• glaucoma pseudoesfoliativo.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

Posologia

In monoterapia, il dosaggio è una goccia di dorzolamide nel sacco congiuntivale dell'occhio o degli occhi affetti, tre volte al giorno.

In associazione ad un beta-bloccante per uso oftalmico, il dosaggio è una goccia di dorzolamide nel sacco congiuntivale dell'occhio o degli occhi affetti due volte al giorno.

Quando la dorzolamide viene utilizzata per sostituire un altro farmaco oftalmico anti-glaucoma, sospendere il primo dopo un dosaggio giornaliero appropriato ed iniziare il giorno successivo il trattamento con la dorzolamide.

Se viene usato più di un farmaco per uso topico oftalmico, questi farmaci devono essere somministrati a distanza di almeno dieci minuti l'uno dall'altro.

Informare il paziente che deve lavarsi le mani prima dell'uso ed evitare che la punta del contagocce venga a contatto con l'occhio o con le zone circostanti.

Bisogna inoltre informare il paziente che, le soluzioni oftalmiche, se manipolate impropriamente, possono essere contaminate da batteri comuni che notoriamente causano infezioni oculari. L'uso di soluzioni infette può causare gravi danni all'occhio e conseguente perdita della visione.

I pazienti devono essere informati sul corretto uso dei flaconi OCUMETER PLUS.

Modo di somministrazione:

1. Prima di usare il farmaco per la prima volta assicurarsi che la fascetta di sicurezza situata sulla parte anteriore del flacone sia intatta. Uno spazio fra flacone e tappo è normale per un flacone che non è ancora stato aperto.

2. Lavare per prima cosa le mani quindi strappare la fascetta di sicurezza per rompere il sigillo.

3. Per aprire il flacone, svitare il tappo ruotandolo nel senso indicato dalle frecce che si trovano sulla sommità del tappo. Non tirare via il tappo direttamente dal flacone. Tirare via il tappo direttamente impedirà al contagocce di funzionare correttamente.

4. Inclinare il capo all'indietro e tirare leggermente verso il basso la palpebra inferiore, in modo da formare una tasca fra la palpebra e l'occhio.

5. Capovolgere il flacone e premere leggermente con il pollice o l'indice a livello dell'area comprimibile fino a che non sia stata introdotta una singola goccia nell'occhio, come prescritto dal proprio medico. NON METTERE A CONTATTO LA PUNTA DEL CONTAGOCCE CON L'OCCHIO O CON LA PALPEBRA.

6. Se la somministrazione delle gocce risulta difficile dopo aver aperto il flacone la prima volta, ricollocare il tappo sul flacone e stringere (non eccessivamente) e poi rimuovere girando il tappo nella direzione opposta a quella indicata dalle frecce che si trovano alla sommità del tappo.

7. Ripetere i punti 4 e 5 per l'altro occhio, qualora il medico abbia prescritto il trattamento per entrambi gli occhi.

8. Riavvitare il tappo ermeticamente. La freccia che si trova sul lato sinistro del tappo deve essere allineata alla freccia che si trova sul lato sinistro dell'etichetta del flacone per ottenere una chiusura adeguata. Non stringere eccessivamente per evitare di danneggiare il flacone e il tappo.

9. Il contagocce è calibrato per l'emissione di una singola goccia; perciò NON allargare il foro del contagocce.

10. Una volta esaurite le dosi, il flacone conterrà ancora dei residui di TRUSOPT. Il flacone contiene infatti un eccesso di TRUSOPT per assicurare la disponibilità della dose completa di TRUSOPT prescritta dal medico. Non rimuovere l'eccesso di farmaco dal flacone.

Popolazione pediatrica

Nei pazienti pediatrici sono disponibili dati clinici limitati con la somministrazione di dorzolamide tre volte al giorno (per informazioni sul dosaggio pediatrico vedere 5.1).

04.3 Controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.

La dorzolamide non è stata studiata in pazienti con grave compromissione renale (clearance della creatinina < 30 ml/min) o con acidosi ipercloremica. Poichè la dorzolamide ed i suoi metaboliti vengono eliminati prevalentemente per via renale, il suo uso in tali pazienti è controindicato.

04.4 Avvertenze speciali e opportune precauzioni d'impiego

La dorzolamide non è stata studiata in pazienti con compromissione epatica; in tali pazienti, quindi, il medicinale va usato con cautela.

Il trattamento di pazienti affetti da glaucoma acuto ad angolo chiuso richiede interventi terapeutici in aggiunta ad agenti ipotensivi del tono oculare. La dorzolamide non è stata studiata in tali pazienti.

La dorzolamide contiene un gruppo sulfonamide, che si trova anche nei sulfonamidi, e sebbene sia applicata topicamente, viene assorbita per via sistemica. Di conseguenza, con l'uso topico è possibile che si verifichino gli stessi tipi di reazioni avverse attribuibili alle sulfonamidi, comprese reazioni gravi quali la sindrome di Stevens-Johnson e la necrolisi epidermica tossica. Sospendere l'uso di questo prodotto qualora insorgessero segni di gravi reazioni o ipersensibilità.

La terapia con inibitori dell'anidrasi carbonica per via orale è stata associata con urolitiasi come risultato di disordini dell'equilibrio acido-base, soprattutto in pazienti con una precedente anamnesi positiva per calcoli renali. Sebbene con la dorzolamide non siano stati osservati disordini dell'equilibrio acido-base, l'urolitiasi è stata riferita raramente. Poichè la dorzolamide è un inibitore topico dell'anidrasi carbonica che è assorbito sistemicamente, pazienti con una precedente anamnesi positiva per calcoli renali possono essere maggiormente a rischio di urolitiasi mentre usano la dorzolamide.

Se si osservano reazioni allergiche (es., congiuntivite e reazioni palpebrali), si deve considerare l'interruzione del trattamento con la dorzolamide.

Vi è un potenziale effetto additivo della dorzolamide sugli effetti sistemici noti dell'inibizione dell'anidrasi carbonica in pazienti in trattamento con un inibitore dell'anidrasi carbonica per uso orale e dorzolamide. Non è raccomandata la somministrazione concomitante di dorzolamide ed inibitori dell'anidrasi carbonica per via orale.

Sono stati riportati edema corneale e scompenso corneale irreversibile, durante il trattamento con TRUSOPT, in pazienti con difetti corneali cronici preesistenti e/o anamnesi positiva per interventi chirurgici intraoculari. In questi pazienti la dorzolamide per via topica deve essere utilizzata con cautela.

Sono stati riportati distacco della coroide concomitante ad ipotonia oculare dopo procedimenti di filtrazione con somministrazione di terapie con soppressori dell'umore acqueo.

TRUSOPT contiene il conservante benzalconio cloruro, che può causare irritazione oculare. Rimuovere le lenti a contatto prima dell'instillazione del farmaco ed attendere almeno 15 minuti prima di applicarle di nuovo. Il benzalconio cloruro altera la colorazione delle lenti a contatto morbide.

Popolazione pediatrica

La dorzolamide non è stata studiata in pazienti di età gestazionale inferiore a 36 settimane e di età inferiore ad 1 settimana. I pazienti con immaturità significativa dei tubuli renali devono essere trattati con dorzolamide solo dopo attenta considerazione del rapporto rischi-benefici a causa del possibile rischio di acidosi metabolica.

04.5 Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

Non sono stati eseguiti studi specifici sulle interazioni farmacologiche con la dorzolamide.

Negli studi clinici, la dorzolamide è stata impiegata in concomitanza con i seguenti farmaci, senza evidenziare interazioni negative: timololo in soluzione oftalmica, betaxololo in soluzione oftalmica e farmaci per uso sistemico, inclusi ACE-inibitori, calcio-antagonisti, diuretici, antiinfiammatori non steroidei, compresa aspirina, ed ormoni (per es. estrogeni, insulina, tiroxina).

Le associazioni della dorzolamide con farmaci miotici e con agonisti adrenergici non sono state valutate adeguatamente durante il trattamento del glaucoma.

04.6 Gravidanza ed allattamento

Gravidanza

Durante la gravidanza la dorzolamide non deve essere somministrata. Non sono disponibili dati clinici adeguati sull'esposizione al trattamento durante la gravidanza. Nei conigli, la dorzolamide ha prodotto effetti teratogenici a dosi maternotossiche (vedere paragrafo 5.3).

Allattamento

Non è noto se nell'uomo il farmaco venga escreto nel latte materno. In ratti in allattamento è stato osservato un decremento del peso corporeo della prole. Non è raccomandato l'allattamento nel caso in cui si renda necessario un trattamento con dorzolamide.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari

Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari. Possibili effetti indesiderati, come capogiro e disturbi visivi, possono interferire con la capacità di guidare e di operare con macchinari.

04.8 Effetti indesiderati

TRUSOPT è stato valutato su più di 1.400 persone in studi clinici controllati e non controllati. In studi clinici di lungo termine su 1.108 pazienti trattati con TRUSOPT come monoterapia o come terapia aggiuntiva con un beta-bloccante oftalmico, la causa più frequente di interruzione del trattamento con TRUSOPT (circa il 3 %) è stata la comparsa di reazioni avverse a livello oculare legate al farmaco, principalmente congiuntivite e reazioni palpebrali.

Le seguenti reazioni avverse sono state segnalate sia nel corso di studi clinici che durante l'esperienza post-marketing:

[Molto comune: (≥1/10), Comune: (≥1/100, <1/10), Non comune: (≥1/1.000, <1/100), Raro: (≥1/10.000, <1/.1.000)]

Patologie del sistema nervoso:

Comune: cefalea

Raro: capogiro, parestesie

Patologie dell'occhio:

Molto comune: bruciore e dolore puntorio

Comune: cheratite puntata superficiale, lacrimazione, congiuntivite, infiammazione della palpebra, prurito oculare, irritazione della palpebra, visione offuscata

Non comune: iridociclite

Raro: irritazione incluso arrossamento, dolore, incrostazione della palpebra, miopia transitoria (che si è risolta con l'interruzione del trattamento), edema corneale, ipotonia oculare, distacco della coroide dopo chirurgia filtrante

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche:

Raro: epistassi

Patologie gastrointestinali:

Comune: nausea, sensazione di gusto amaro

Raro: irritazione della gola, secchezza della bocca

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:

Raro: dermatite da contatto, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica

Patologie renali ed urinarie:

Raro: urolitiasi

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione:

Comune: astenia/faticabilità

Raro: ipersensibilità: segni e sintomi di reazioni locali (reazioni palpebrali) e reazioni allergiche sistemiche, incluse angioedema, orticaria e prurito, eruzione cutanea, respiro corto, raramente broncospasmo

Esami diagnostici:

L'uso della dorzolamide non è stato associato a squilibri elettrolitici di rilevanza clinica.

Popolazione pediatrica

vedere paragrafo 5.1.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Sovradosaggio

Sono disponibili solo informazioni limitate per quanto riguarda il sovradosaggio nell'uomo in seguito a ingestione accidentale o intenzionale della dorzolamide cloridrato.

Sintomi

Quanto segue è stato riportato con l'ingestione: sonnolenza; applicazione topica: nausea, capogiro, cefalea, faticabilità, anomalie dell'attività onirica e disfagia.

Trattamento

Il trattamento deve essere sintomatico e di sostegno. È possibile che si verifichino uno squilibrio elettrolitico, acidosi ed eventuali effetti sul sistema nervoso centrale. Devono essere monitorati i valori degli elettroliti sierici (in particolare del potassio) e i livelli del pH ematico.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

Categoria farmacoterapeutica: Preparazioni antiglaucoma e miotici, Inibitori dell'Anidrasi Carbonica, dorzolamide, codice ATC: S-01-EC-03

Meccanismo d'azione

L'anidrasi carbonica (AC) è un enzima che si ritrova in molti tessuti corporei, compresi gli occhi. Nell'uomo, l'anidrasi carbonica è presente in diversi isoenzimi, il più attivo dei quali è l'anidrasi carbonica II (AC-II) rilevato principalmente nei globuli rossi ma anche in altri tessuti. L'inibizione dell'anidrasi carbonica nei processi ciliari dell'occhio riduce la secrezione di umore acqueo. Ne consegue una riduzione della pressione intra-oculare (PIO).

TRUSOPT contiene la dorzolamide cloridrato, un potente inibitore dell'anidrasi carbonica II umana. In seguito a somministrazione topica oculare, la dorzolamide riduce la pressione intra-oculare elevata, sia in presenza che in assenza di glaucoma. La pressione intra-oculare elevata è un importante fattore di rischio nella patogenesi del danno del nervo ottico e della perdita del campo visivo.

La dorzolamide non determina costrizione pupillare e riduce la pressione intra-oculare senza provocare effetti indesiderati come la cecità notturna e lo spasmo da accomodazione. La dorzolamide ha effetto scarso o nullo sulla frequenza del polso o sulla pressione arteriosa.

Anche i beta-bloccanti per uso topico abbassano la PIO attraverso la riduzione della secrezione di umore acqueo, ma agiscono con un differente meccanismo di azione. Gli studi hanno mostrato che quando la dorzolamide viene somministrata in aggiunta ad un beta-bloccante per uso topico, si osserva un'ulteriore riduzione della PIO; questo risultato concorda con gli effetti additivi riportati con beta-bloccanti e con gli inibitori dell'anidrasi carbonica per uso orale.

Effetti farmacodinamici

Effetti clinici

Pazienti adulti

In studi clinici su larga scala, della durata massima di un anno, su pazienti con glaucoma o ipertensione oculare, è stata dimostrata l'efficacia della dorzolamide somministrata tre volte al giorno in monoterapia (PIO al basale >23 mmHg) o somministrata due volte al giorno come terapia addizionale al trattamento con beta-bloccanti per uso oftalmico (PIO basale >22 mmHg). L'effetto ipotensivo della dorzolamide sulla PIO, in monoterapia o in associazione terapeutica, è stato osservato per tutto il giorno e si è mantenuto durante la terapia a lungo termine. L'efficacia della monoterapia a lungo termine è risultata simile a quella del betaxololo e leggermente inferiore a quella del timololo. Somministrata come terapia aggiuntiva ai beta-bloccanti per uso oftalmico, la dorzolamide ha mostrato un effetto ipotensivo aggiuntivo sulla PIO, simile a quello della pilocarpina al 2% somministrata quattro volte al giorno.

Popolazione pediatrica

E' stato eseguito uno studio multicentrico controllato con trattamento attivo in doppio cieco a 3 mesi su 184 (122 per dorzolamide) pazienti pediatrici di età compresa fra 1 settimana e meno di 6 anni con glaucoma o pressione intraoculare elevata (PIO basale ≥22 mmHg) per valutare la sicurezza di TRUSOPT in somministrazione topica t.i.d. (tre volte al giorno). A circa la metà dei pazienti in entrambi i gruppi di trattamento era stato diagnosticato glaucoma congenito; altre eziologie comuni erano sindrome di Sturge Weber, disgenesia mesenchimale iridocorneale, afachia. La distribuzione per età e trattamento nella fase in monoterapia era come segue:

Dorzolamide 2% Timololo
Coorte di età <2 anni N=56 Intervallo di età: da 1 a 23 mesi Timololo GS (soluzione gelificante) 0,25%N=27 Intervallo di età: da 0,25 a 22 mesi
Coorte di età ≥2-<6 anni N=66 Intervallo di età: da 2 a 6 anni Timololo 0,50% N=35 Intervallo di età: da 2 a 6 anni

In entrambe le coorti di età circa 70 pazienti sono stati trattati per almeno 61 giorni e circa 50 pazienti sono stati trattati per 81-100 giorni di trattamento.

Se la PIO risultava controllata inadeguatamente in monoterapia con dorzolamide o timololo in soluzione gelificante, veniva effettuato un cambiamento alla terapia in aperto come segue: in 30 pazienti <2 anni il trattamento veniva sostituito con terapia concomitante con timololo in soluzione gelificante 0,25% in somministrazione giornaliera e dorzolamide 2% t.i.d.; in 30pazienti ≥2 anni la terapia veniva sostituita con una associazione fissa di dorzolamide 2%/timololo 0,5% b.i.d. (due volte al giorno).

Nell'insieme lo studio non ha evidenziato ulteriori elementi di preoccupazione per la sicurezza nei pazienti pediatrici: in circa il 26% (20% per la monoterapia con dorzolamide) dei pazienti pediatrici sono stati osservati degli effetti avversi correlati al farmaco, la maggioranza dei quali rappresentata da effetti oculari locali non seri come bruciore e dolore puntorio, dolore oculare e da iniezione. E' stato osservato edema o offuscamento corneale in una piccola percentuale di pazienti, <4%. Le reazioni locali sono apparse avere frequenza simile a quella del trattamento di confronto. Nei dati post-marketing è stata segnalata acidosi metabolica nei pazienti molto giovani, particolarmente in quelli con immaturità/compromissione renale.

I risultati di efficacia nei pazienti pediatrici suggeriscono che la diminuzione della PIO media osservata nel gruppo dorzolamide è stata paragonabile alla diminuzione della PIO media osservata nel gruppo timololo anche se per il gruppo timololo è stato osservato un lieve vantaggio numerico.

Non sono disponibili studi di efficacia a lungo termine (>12 settimane).

05.2 Proprietà farmacocinetiche

Diversamente dagli inibitori dell'anidrasi carbonica per uso orale, la somministrazione topica di dorzolamide cloridrato consente un'azione diretta sull'occhio con dosi sostanzialmente inferiori e, quindi, con una minore esposizione sistemica alla sostanza attiva. Negli studi clinici, questo ha comportato una riduzione della PIO senza squilibri acido-base o elettrolitici caratteristici degli inibitori dell'anidrasi carbonica per uso orale.

Quando applicata topicamente, la dorzolamide raggiunge il circolo sistemico. Per valutare la potenzialità di un'inibizione dell'anidrasi carbonica a livello sistemico dopo somministrazione topica, sono state misurate le concentrazioni di sostanza attiva e del suo metabolita negli eritrociti (GR) e nel plasma, nonchè il grado di inibizione dell'anidrasi carbonica negli eritrociti. Con la terapia cronica, la dorzolamide si accumula negli eritrociti a causa di un legame selettivo con l'AC-II, mentre le concentrazioni plasmatiche della sostanza attiva in forma libera rimangono estremamente basse. Dalla sostanza attiva si forma un singolo N-desetil metabolita, che inibisce la AC-II meno potentemente della sostanza attiva da cui deriva ma che inibisce anche un isoenzima meno attivo (AC-I). Anche il metabolita si accumula nei globuli rossi dove si lega principalmente alla AC-I. La dorzolamide si lega per il 33% circa alle proteine plasmatiche. La dorzolamide viene escreta principalmente nelle urine in forma immodificata; anche il metabolita è escreto nelle urine. A fine trattamento, la dorzolamide viene eliminata dai globuli rossi secondo una cinetica non lineare, il che determina inizialmente un rapido declino delle concentrazioni della sostanza attiva, cui fa seguito una fase di eliminazione più lenta con un'emivita del farmaco di circa 4 mesi.

Quando la dorzolamide è stata somministrata per via orale per simulare la massima esposizione sistemica dopo somministrazione topica oculare a lungo termine, lo stato stazionario è stato raggiunto in 13 settimane. Allo stato stazionario, non erano praticamente presenti nel plasma in forma libera né la sostanza attiva né il suo metabolita; inoltre, l'inibizione dell'AC a livello degli eritrociti è risultata inferiore a quella ritenuta necessaria per osservare un effetto farmacologico sulla funzione renale o respiratoria. Simili risultati farmacocinetici sono stati osservati dopo somministrazione topica cronica della dorzolamide.

Tuttavia, in alcuni pazienti anziani con compromissione renale (clearance della creatinina stimata 30-60 ml/min) sono state rilevate maggiori concentrazioni di metabolita negli eritrociti, ma ciò non è stato associato direttamente a differenze significative nell'inibizione dell'anidrasi carbonica o ad effetti indesiderati sistemici clinicamente significativi.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

I principali dati di studi su animali con la dorzolamide cloridrato somministrata per via orale, sono stati correlati agli effetti farmacologici dell'inibizione sistemica dell'anidrasi carbonica. Alcuni di questi dati erano specifici per la specie esaminata e/o causati dall'acidosi metabolica. Nei conigli trattati con dosi maternotossiche di dorzolamide associate con acidosi metabolica, sono state osservate malformazioni dei corpi delle vertebre.

Negli studi clinici, nei pazienti non si sono manifestati segni di acidosi metabolica o variazioni degli elettroliti serici, indicativi di inibizione sistemica della AC. Pertanto, non si prevede che gli effetti rilevati dagli studi su animali si osservino nei pazienti trattati con dorzolamide al dosaggio terapeutico.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

Benzalconio cloruro

Idrossietilcellulosa

Mannitolo (E421)

Sodio citrato (E331)

Sodio idrossido (E524) per aggiustare q.b. il pH

Acqua per preparazioni iniettabili

06.2 Incompatibilità

Non applicabile.

06.3 Periodo di validità

2 anni.

Dopo la prima apertura del contenitore, TRUSOPT deve essere usato non oltre i 28 giorni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

Conservare il flacone nella scatola originale per proteggere il medicinale dalla luce.

Questo medicinale non richiede alcuna temperatura particolare di conservazione.

06.5 Natura del confezionamento primario e contenuto della confezione

Il dosatore oftalmico Ocumeter Plus è costituito da un contenitore translucido in polietilene ad alta densità con un contagocce sigillato, una superficie comprimibile per l'erogazione delle gocce ed un tappo costituito da due parti assemblate. All'atto della prima apertura, il tappo perfora il dosatore contagocce sigillato e, automaticamente, le due parti che lo compongono si incastrano, trasformandolo in un unico elemento. Il sigillo di protezione è costituito da una fascetta di sicurezza sull'etichetta del flacone.

Il dosatore oftalmico Ocumeter Plus contiene 5 ml di soluzione.

TRUSOPT è disponibile nelle seguenti confezioni:

1 x 5 ml (flacone singolo da 5 ml)

3 x 5 ml (tre flaconi da 5 ml)

6 x 5 ml (sei flaconi da 5 ml)

E' possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione

Non vi sono requisiti speciali.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO

Santen Italy S.r.l.

Via Roberto Lepetit

8/10 - 20124 Milano

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO

AIC 031848017 "20 mg/ml collirio, soluzione in contenitore OCUMETER PLUS" 1 flacone da 5 ml

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE O DEL RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE

Data della prima autorizzazione: 27 Settembre 1996

Data del rinnovo più recente: 11 Novembre 2009

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

Maggio 2015

11.0 PER I RADIOFARMACI, DATI COMPLETI SULLA DOSIMETRIA INTERNA DELLA RADIAZIONE

12.0 PER I RADIOFARMACI, ULTERIORI ISTRUZIONI DETTAGLIATE SULLA PREPARAZIONE ESTEMPORANEA E SUL CONTROLLO DI QUALITÀ