Trilafon - Foglio Illustrativo

Principi attivi: Perfenazina

Trilafon 2 mg compresse rivestite
Trilafon 4 mg compresse rivestite
Trilafon 8 mg compresse rivestite

I foglietti illustrativi di Trilafon sono disponibili per le confezioni:

IndicazioniPerché si usa Trilafon? A cosa serve?

Trilafon contiene il principio attivo perfenazina. La perfenazina appartiene ad un gruppo di medicinali chiamati fenotiazine che agiscono sul sistema nervoso centrale attenuando gli stati d'ansia e di angoscia (proprietà ansiolitica), svolgendo attività terapeutica nei confronti dei sintomi psicotici (deliri e allucinazioni) ed inoltre è in grado di prevenire o eliminare il vomito e la sensazione di nausea (proprietà antiemetica).

Trilafon è indicato per il trattamento dei seguenti disturbi e malattie:

  • schizofrenia, disturbo mentale che si manifesta con vari sintomi che includono allucinazioni, deliri, tendenza all'isolamento, difficoltà ad articolare i pensieri;
  • stati paranoidi, disturbi della personalità caratterizzati dalla tendenza persistente ad interpretare i comportamenti degli altri con diffidenza e sospetto;
  • stati psicologici che si manifestano con alterazioni dell'umore associati ad euforia ed eccitabilità e caratterizzati da idee e comportamenti ossessivi (manie);
  • psicosi tossiche, disturbi psichiatrici indotti dal consumo di sostanze stupefacenti (amfetamine, LSD, cocaina, etc.);
  • disturbi psichici associati a cause organiche ed accompagnate da delirio;
  • disturbi d'ansia gravi che non mostrano miglioramenti con medicinali ansiolitici;
  • depressione, se accompagnata da agitazione e delirio, in associazione con antidepressivi;
  • per la riduzione del vomito e del singhiozzo persistente e continuo;
  • nel trattamento dei dolori intensi, generalmente in associazione con medicinali analgesici(antidolorifici).

ControindicazioniQuando non dev'essere usato Trilafon?

Non prenda Trilafon se:

  • è allergico al principio attivo o ad uno qualsiasi degli altri componenti di questo medicinale (elencati al paragrafo 6);
  • si trova in uno stato di diminuzione del grado di coscienza (grave ottundimento) o in caso di coma o di depressione grave;
  • sta assumendo medicinali che possono rallentare la normale attivita' del cervello (depressori del sistema nervoso centrale) quali alcol, barbiturici, oppiacei, ecc.; sta assumendo altri medicinali usati per trattare i disturbi mentali (neurolettici); in tal caso informi il suo medico;
  • ha malattie del sangue (discrasie ematiche) o alterazioni nelle funzionalità del midollo osseo, che non riesce a produrre un sufficiente numero di cellule che si trovano nel sangue (depressione midollare);
  • ha malattie del fegato;
  • ha subito danni cerebrali (danno cerebrale sottocorticale, con o senza danno ipotalamico) presunti o accertati;
  • ha un'età inferiore ai 12 anni (vedere paragrafo "Bambini e adolescenti");
  • è nel primo trimestre di gravidanza o sta allattando al seno (vedere paragrafo "Gravidanza e allattamento").

Precauzioni per l'usoCosa serve sapere prima di prendere Trilafon?

Si rivolga al medico o al farmacista prima di prendere Trilafon se:

  • è anziano;
  • soffre di malattie cardiovascolari o ha una storia familiare di alterazione della funzionalità cardiaca (prolungamento QT);
  • ha un tumore delle ghiandole surrenaliche (feocromocitoma) o alterazioni delle valvole cardiache (insufficienza mitralica). In tal caso sarà sottoposto ad un controllo maggiore nella somministrazione di perfenazina per i rischi correlati all'abbassamento della pressione sanguigna (ipotensione);
  • ha malattie dell'apparato respiratorio causate da infezioni polmonari o da disturbi respiratori cronici come l'asma grave o l'enfisema;
  • ha una ridotta funzionalità dei reni;
  • soffre di una malattia che provoca un aumento della pressione dell'occhio (glaucoma);
  • ha malattie a carico del sistema uro-genitale come l'ingrossamento della prostata (ipertrofia prostatica);
  • presenta restringimenti dei tratto gastrointestinale ed urinario (malattie stenosanti dell'apparato digerente ed urinario);
  • soffre di disturbi psichici, poiché Trilafon potrebbe provocare un peggioramento del tono dell'umore fino all'insorgenza di depressione;
  • ha un tumore alla mammella. In tal caso la perfenazina le sarà somministrata con particolare attenzione, in quanto induce un aumento della concentrazione di un ormone (prolattina) che può peggiorare la sua malattia;
  • è affetto da morbo di Parkinson o da forme Parkinson-simili, o da altri disturbi motori, poiché la perfenazina può aumentare lo stato di rigidità muscolare;
  • è in astinenza da alcol;
  • soffre di convulsioni e sta assumendo medicinali anticonvulsivanti (antiepilettici). In tali casi, se il medico lo ritiene opportuno, può essere necessario un aumento della dose dei medicinali per il trattamento delle convulsioni;
  • è esposto a temperature troppo alte o troppo basse, in quanto Trilafon può compromettere i meccanismi di regolazione della temperatura corporea;
  • deve sottoporsi ad un intervento chirurgico e sta assumendo alte dosi di questo medicinale. In tal caso il medico la terrà sotto stretta osservazione in quanto esiste il rischio che si verifichi un abbassamento della pressione (ipotensione). Inoltre può rendersi necessario ridurre le quantità di anestetici o sedativi che sta assumendo;
  • è in fase post-operatoria, poiché in un numero limitato di pazienti in trattamento con fenotiazine si è verificata aspirazione di vomito;
  • assume alcol, in quanto potrebbe potenziare gli effetti del medicinale, abbassare notevolmente la pressione sanguigna (ipotensione) ed aumentare il rischio di suicidio;
  • soffre di demenza ed è in trattamento con antipsicotici atipici, poiché, in questi casi, è stato osservato un aumento del rischio di eventi cerebrovascolari (per es.: ictus, attacco ischemico transitorio);
  • presenta fattori di rischio per l'ictus;
  • ha avuto malattie cardiovascolari associate a formazione di coaguli di sangue (tromboembolismo venoso) o presenta fattori di rischio per tali malattie.

L'impiego per il trattamento del vomito e della nausea in gravidanza deve avvenire solo nei casi per i quali non sia possibile un intervento alternativo e non nei frequenti e comuni casi di nausea gravidica e tanto meno allo scopo di prevenirla .

E' possibile che durante il trattamento con Trilafon si verifichi:

  • la comparsa di infiammazioni della bocca e delle prime vie aeree. In tal caso e' opportuno sottoporsi a esami del sangue;
  • alterazione delle funzioni organiche. L'uso sicuro ed efficace di Trilafon richiede un adeguato controllo della dose di medicinale assunta, e l'esecuzione di periodici controlli per valutare i valori delle cellule del sangue , la funzionalità del fegato, dei reni e del cuore , soprattutto se si assume Trilafon ad alte dosi o per periodi di tempo prolungati. Nel caso in cui si riscontrino anomalie nei risultati, il suo medico potrà decidere di interrompere il trattamento;
  • comparsa di movimenti involontari della muscolatura (discinesia tardiva). Sia il rischio di sviluppare discinesia, che la possibilità che essa divenga irreversibile, aumentano con la durata del trattamento e con la dose totale di medicinale assunta.. La sospensione del trattamento può indurre la risoluzione di tali anomalie. Se osserva l'insorgenza di questi sintomi, informi il medico che valuterà la possibilità di adeguare la dose o interrompere il trattamento;
  • la comparsa di reazioni di sensibilità della pelle alla luce (fotosensibilità). Per questo motivo, eviti l'eccessiva esposizione alla luce solare o utilizzi specifiche creme protettive durante il trattamento con Trilafon;
  • un aumentato rischio di avere pensieri associati al suicidio, se soffre di depressione. Tale condizione perdura durante il trattamento con Trilafon e fino ad un miglioramento significativo dei sintomi. Pertanto lei sarà tenuto sotto stretta osservazione per impedire l'accesso a quantità eccessive di Trilafon.

Sospenda il trattamento con Trilafon ed informi il medico se manifesta:

  • un complesso di sintomi, potenzialmente fatale, denominato sindrome neurolettica maligna, i cui sintomi sono: aumento della temperatura corporea, rigidità muscolare, riduzione dei movimenti (acinesia), disturbi vegetativi (irregolarità del polso e della pressione arteriosa, sudorazione, aumento della frequenza dei battiti cardiaci (tachicardia), alterazioni del ritmo cardiaco (aritmie)), alterazione dello stato di coscienza che possono progredire fino allo stupore e al coma. Il medico interromperà la terapia e provvederà ad avviare una terapia per il trattamento di tali sintomi;
  • un significativo aumento della temperatura corporea non attribuibile ad una causa specifica. Tale aumento di temperatura potrebbe suggerire un'ipersensibilità alla perfenazina ed in tal caso il medico le indicherà di interrompere la terapia; anomalie nei test di funzionalità epatica o renale o discrasie ematiche, in tal caso il medico le dirà di interrompere la terapia.

La perfenazina riduce la sensazione di nausea e vomito e pertanto può mascherare i segni di sovradosaggio di altri medicinali o rendere più difficile la diagnosi di malattie come l'ostruzione intestinale, la sindrome di Reye e i tumori cerebrali.

Aumento della mortalità in pazienti anziani con demenza

E' stato osservato che pazienti anziani con demenza trattati con antipsicotici hanno un lieve aumento del rischio di morte rispetto ai pazienti non trattati. Trilafon non è, pertanto, indicato per il trattamento di disturbi comportamentali correlati a demenza.

Bambini e adolescenti

La sicurezza di impiego di Trilafon in bambini di età inferiore a 12 anni non è stata stabilita, pertanto il suo impiego nei bambini non è raccomandato.

InterazioniQuali farmaci o alimenti possono modificare l'effetto di Trilafon?

Altri medicinali e Trilafon

Informi il medico o il farmacista se sta assumendo ha recentemente assunto o potrebbe assumere qualsiasi altro medicinale.

Si rivolga al medico o al farmacista se sta assumendo:

  • altri medicinali antipsicotici perché la terapia concomitante con Trilafon va evitata;
  • barbiturici, ansiolitici, anestetici, antistaminici, meperidina ed altri analgesici oppiacei;
  • medicinali per il trattamento delle convulsioni, come fenitoina, litio, usato per il trattamento di alcuni disturbi dell'umore;
  • antidepressivi triciclici e inibitori selettivi del re-uptake della serotonina(SSRI);
  • medicinali per il trattamento della pressione del sangue alta, quali guanetidina, metildopa e betabloccanti (ad esempio propranololo);
  • Chinidina, propafenone e flecainide (antiaritmici);
  • Cimetidina (medicinale utilizzato nel trattamento dell'ulcera);
  • medicinali con azione anticolinergica (azione di inibizione dell'acetilcolina, sostanza che agisce a livello del sistema nervoso), come l'atropina;
  • fenilbutazone (utilizzato per le infiammazioni e i traumi muscolari), medicinali che deprimono la produzione di ormoni tiroidei (tiouracilici) ed altri medicinali che sopprimono il midollo osseo (mielotossici);
  • metrizamide, composto utilizzato come mezzo di contrasto in alcuni esami per la diagnosi di malattie del sangue. E' necessario sospendere la terapia con Trilafon almeno 48 ore prima di effettuare l'esame, a causa della possibilità di un aumento del rischio di convulsioni. La somministrazione di Trilafon non deve essere ripresa prima di 24 ore dall'esame;
  • levodopa, medicinale impiegato per il trattamento del morbo di Parkinson;
  • medicinali usati per ridurre l'acidità dello stomaco, come ad esempio i sali di alluminio, in quanto è possibile che l'uso concomitante con Trilafon, ne riduca l'assorbimento;
  • medicinali che prolungano l'intervallo QT, poiché in tal caso aumenta il rischio di insorgenza di alterazioni del battito cardiaco (aritmie cardiache);
  • medicinali che determinano alterazioni degli elettroliti, come ad esempio i medicinali utilizzati per il trattamento della pressione sanguigna alta (ipertensione).

Informi il medico se è esposto ad insetticidi fosforo organici.

Trilafon e esami di laboratorio

L'assunzione di Trilafon può rendere le urine scure e determinare alterazioni nei risultati di alcuni test di laboratorio:

  • falsi-positivi nei valori dei seguenti esami: urobilinogeno, amilasi, uroporfirine, porfobilinogeni e acido 5-idrossi-indolacetico;
  • alterazioni dei risultati dei test di funzionalità ipotalamo-ipofisaria, poichè il medicinale può causare una diminuzione di alcuni ormoni;
  • falsi-positivi e falsi-negativi nel test di gravidanza effettuato sulle urine.
  • alterazioni dell'elettrocardiogramma e nello specifico dell'intervallo QT.

Trilafon con cibi, bevande e alcol

Non assuma Trilafon contemporaneamente con alcol a causa del possibile incremento degli effetti del medicinale, compresa una riduzione della pressione sanguigna (ipotensione). Inoltre, tale associazione può aumentare il rischio di suicidio ed il pericolo di sovradosaggio.

AvvertenzeÈ importante sapere che:

Gravidanza e allattamento

Se è in corso una gravidanza, se sospetta o sta pianificando una gravidanza, o se sta allattando con latte materno chieda consiglio al medico o al farmacista prima di prendere questo medicinale.

Trilafon non deve essere usato nel primo trimestre di gravidanza. Nei mesi successivi, sarà il medico a valutare la necessità o meno di assumere Trilafon.

La perfenazina viene escreta rapidamente nel latte materno, pertanto il medico deciderà se farle interrompere l'allattamento al seno o la terapia con Trilafon, tenendo in considerazione l'importanza della terapia per lei.

Guida di veicoli e utilizzo di macchinari

Trilafon può indurre sedazione e sonnolenza. Tenga conto di ciò in caso di guida di veicoli e diutilizzo di macchinari.

Trilafon contiene lattosio

Se il medico le ha diagnosticato un'intolleranza ad alcuni zuccheri, lo contatti prima di prendere questo medicinale.

Dosi e Modo d'usoCome usare Trilafon: Posologia

Prenda questo medicinale seguendo sempre esattamente le istruzioni del medico o del farmacista. Se ha dubbi consulti il medico o il farmacista. La dose ottimale di Trilafon deve essere stabilita dal medico, in funzione della gravità della malattia e della sua risposta alla terapia.

E' sempre preferibile ricorrere alla dose minima efficace, considerato che la frequenza e la gravità degli effetti indesiderati è proporzionale all'aumento della dose. La necessità di proseguire il trattamento deve essere valutata periodicamente dal medico.

La dose raccomandata per il trattamento di pazienti ambulatoriali è di 4 - 8 mg di Trilafon tre volte al giorno oppure 8 - 16 mg due volte al giorno. Nei pazienti ospedalizzati la dose raccomandata è di 8-16 mg due/quattro volte al giorno, oppure di 8 - 32 mg due volte al giorno. In ogni caso non bisogna superare i 64 mg di perfenazina assunti per via orale al giorno. L'impiego di Trilafon per la riduzione del vomito richiede dosaggi di 8 - 12 mg suddivisi durante la giornata.

Uso nei bambini e negli adolescenti

Trilafon non deve essere utilizzato nei bambini e negli adolescenti al di sotto dei 12 anni di età (vedere il paragrafo "Bambini e adolescenti"). Per gli adolescenti di età superiore a 12 anni è applicabile il medesimo schema di trattamento indicato per gli adulti (vedere paragrafo precedente).

Uso negli anziani

La dose e la frequenza di somministrazione di Trilafon nei pazienti anziani devono essere attentamente stabilite dal medico, che valuterà un'eventuale riduzione della dose sopraindicata sulla base delle necessità individuali.

 

 

SovradosaggioCosa fare se avete preso una dose eccessiva di Trilafon

Se prende più Trilafon di quanto deve

In caso di ingestione/assunzione di una dose eccessiva di Trilafon contatti immediatamente il medico o si rivolga al più vicino ospedale.

I sintomi dell'assunzione di una dose eccessiva di perfenazina si manifestano con anomalie del sistema motorio (sintomi extrapiramidali). Può verificarsi un progressivo rallentamento delle funzioni mentali (depressione del sistema nervoso centrale), da sonnolenza a distacco temporaneo dalla realtà esterna (stupore) o coma con assenza di riflessi. I bambini possono manifestare convulsioni. Pazienti con intossicazione moderata o allo stadio iniziale possono manifestare irrequietezza, confusione ed eccitamento. Altri sintomi di sovradosaggio comprendono: abbassamento della pressione (ipotensione), aumento dei battiti cardiaci (tachicardia), riduzione della temperatura corporea (ipotermia), riduzione della dimensione della pupilla (miosi), tremori, contrazioni muscolari, contrazioni involontarie (spasmi), rigidità o diminuzione del tono muscolare (ipotonia), convulsioni, difficoltà a deglutire e respirare, colorazione bluastra della pelle e delle mucose (cianosi), collasso respiratorio e/o vasomotorio, talora con apnea improvvisa.

Modalità di trattamento in caso di assunzione di una dose eccessiva di Trilafon

Non esiste una sostanza specifica in grado di contrastare l'effetto del sovradosaggio di Trilafon. In ospedale sarà immediatamente sottoposto agli adeguati trattamenti di emergenza (ad es. l'induzione del vomito o la lavanda gastrica) e la terranno sotto stretto controllo medico monitorando il suo stato.

Se dimentica di prendere Trilafon

Non prenda una dose doppia per compensare la dimenticanza della dose.

Se interrompe il trattamento con Trilafon

Non interrompa l'assunzione di Trilafon prima di aver consultato il medico. Generalmente le fenotiazine non provocano dipendenza. Tuttavia, se interrompe improvvisamente la terapia, potrebbe manifestare effetti quali: gastrite, nausea, vomito, vertigini, tremori ed iperattività motoria.

Se ha qualsiasi dubbio sull'uso di questo medicinale, si rivolga al medico o al farmacista.

Effetti IndesideratiQuali sono gli effetti collaterali di Trilafon?

Come tutti i medicinali, Trilafon può causare effetti indesiderati sebbene non tutte le persone li manifestino.

Sospenda il trattamento con Trilafon e contatti immediatamente il medico se manifesta:

  • Sindrome Neurolettica Maligna (SNM) che si caratterizza per la manifestazione di sintomi quali aumento della temperatura corporea, rigidità muscolare, riduzione dei movimenti (acinesia), disturbi vegetativi (irregolarità del polso e della pressionedel sangue, sudorazione, aumento della frequenza dei battiti cardiaci (tachicardia), alterazioni del ritmo cardiaco (aritmie)), alterazione dello stato di coscienza che possono progredire fino allo stupore e al coma;
  • anomalie persistenti nella contrazione dei muscoli e dei movimenti, quali movimenti anomali, involontari della lingua, mandibola, tronco, o arti (discinesia persistente tardiva);
  • eruzione cutanea, simile all'orticaria, accompagnata da gonfiore delle mani, dei piedi, delle caviglie, o anche del viso, delle labbra, della lingua e/o della gola con conseguente difficoltà a deglutire o respirare (edema angioneurotico);
  • aumento della temperatura corporea (iperpiressia);
  • eccessivo accumulo di liquidi a livello cerebrale (edema cerebrale), collasso circolatorio e decesso dovuti ad ipersensibilità alle fenotiazine (effetti indesiderati estremamente rari);
  • gonfiore, dolore e rossore alle gambe eventualmente accompagnati da dolore al petto e difficoltà a respirare.Tali sintomi sono dovuti a formazione di coaguli di sangue nelle vene soprattutto delle gambe che possono migrare attraverso i vasi sanguigni fino ai polmoni (la frequenza di questo effetto indesiderato non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

I sintomi più comunemente riportati in corso di trattamento con perfenazina, come per tutti i medicinali appartenenti alla medesima categoria farmacologica della perfenazina, sono le alterazioni e le anomalie del sistema motorio (reazioni extrapiramidali), quali:

  • postura anomala caratterizzata da un' eccessiva estensione del collo, dalla rigidità e dal grave inarcamento della schiena (opistotono), contrazione anomala dei muscoli della mascella con difficoltà ad aprire la bocca (trisma), limitata mobilità o blocco del collo accompagnato da dolore cervicale e contrattura dei muscoli laterali del collo (torcicollo), torcicollo associato ad una postura deviata della testa ed in cui possono manifestarsi improvvisi spasmi muscolari, che provocano brusche rotazioni della testa (torcicollo in forma "spastica"), dolore e formicolio agli arti, stato di agitazione con un eccesso di attività motoria (irrequietezza motoria), alterazione e deviazioni degli occhi in una direzione (crisi oculogire), iper-reattività dei riflessi caratterizzata da contrazioni anomale dei muscoli (iper-riflessia), disturbo del movimento caratterizzato da contrazioni muscolari involontarie (distonia) inclusi la deformazione della colonna vertebrale (protrusione), alterazione a carico della lingua (colore, dolore e movimenti involontari), contrazioni improvvisa e involontaria dei muscoli masticatori, senso di costrizione alla gola, difficoltà nella pronuncia delle parole e nella deglutizione (disfagia), impossibilità a star seduti, anomalie nei movimenti e nella contrazione dei muscoli (discinesia), rigidità muscolare e rallentamento nella velocità di esecuzione dei movimenti (parkinsonismo) e perdita della coordinazione muscolare (atassia).

Si può inoltre verificare:

Effetti indesiderati meno frequenti:

  • sedazione, malattie del sangue (discrasia ematica), perdita di coscienza associata a contrazioni involontarie dei muscoli (convulsioni) ed effetti sul sistema nervoso autonomo.

Occasionalmente si può verificare:

Effetti indesiderati collegati alla terapia a lungo termine:

  • comparsa di macchie alla pelle (pigmentazione cutanea), alterazioni della vista che, nei casi più gravi, portano a opacità del cristallino a forma stellare, infiammazione della cornea (cheratopatie epiteliali), alterazioni retiniche, distruzione della retina fino a perdita della vista (retinopatia pigmentaria).

Altri effetti indesiderati:

In pazienti sottoposti a trattamento con fenotiazine è stata occasionalmente riportata morte improvvisa. In alcuni pazienti non è stato possibile determinare la causa di morte né stabilire se la morte fosse da attribuire alla fenotiazina.

Effetti indesiderati nei bambini

I neonati le cui madri hanno assunto antipsicotici, incluso Trilafon, durante gli ultimi tre mesi di gravidanza sono a rischio di alterazioni e anomalie del sistema motorio (sintomi extrapiramidali) e sindrome da astinenza neonatale. Sono inoltre stati segnalati: agitazione, rigidità e/o debolezza muscolare, tremore, sonnolenza, problemi respiratori, difficoltà nell'assunzione di cibo e riflessi iperattivi. Se il suo bambino dovesse mostrare uno qualsiasi di questi sintomi contatti immediatamente il medico.

Segnalazione degli effetti indesiderati

Se si manifesta un qualsiasi effetto indesiderato, compresi quelli non elencati in questo foglio, si rivolga al medico o al farmacista. Lei può inoltre segnalare gli effetti indesiderati direttamente tramite l'indirizzo www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Segnalando gli effetti indesiderati lei può contribuire a fornire maggiori informazioni sulla sicurezza di questo medicinale.

Scadenza e Conservazione

Conservi questo medicinale fuori dalla vista e dalla portata dei bambini.

Non usi questo medicinale dopo la data di scadenza che è riportata sulla confezione dopo "Scad". La data di scadenza si riferisce all'ultimo giorno di quel mese. La data di scadenza indicata si riferisce al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato.

Questo medicinale non richiede alcuna particolare condizione di conservazione.

Non getti alcun medicinale nell'acqua di scarico e nei rifiuti domestici. Chieda al farmacista come eliminare i medicinali che non utilizza più. Questo aiuterà a proteggere l'ambiente.

Composizione e forma farmaceutica

Cosa contiene Trilafon

Il principio attivo è perfenazina.

Ogni compressa di Trilafon 2 mg compresse rivestite contiene 2 mg di perfenazina.

Ogni compressa di Trilafon 4 mg compresse rivestite contiene 4 mg di perfenazina.

Ogni compressa di Trilafon 8 mg compresse rivestite contiene 8 mg di perfenazina.

Gli altri componenti sono Trilafon 2 mg compresse rivestite: amido di mais, lattosio, magnesio stearato, amido pregelatinizzato, ipromellosa, macrogol, opaspray bianco, paraffina.

Trilafon 4 mg compresse rivestite e Trilafon 8 mg compresse rivestite: amido di mais, lattosio, magnesio stearato, amido pregelatinizzato, Opadry® white (ipromellosa, macrogol, titanio diossido, idrossipropilcellulosa).

Descrizione dell'aspetto di Trilafon e contenuto delle confezioni

Trilafon si presenta in forma di compresse rivestite contenutein un blister Ogni confezione contiene 20 compresse.

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Fonte Foglietto Illustrativo: AIFA (Agenzia Italiana del Farmaco). Contenuto pubblicato a Gennaio 2016. Le informazioni presenti possono non risultare essere aggiornate. Per avere accesso alla versione più aggiornata, si consiglia l'accesso al sito web dell'AIFA (Agenzia Italiana del Farmaco). Disclaimer e informazioni utili.

Ulteriori informazioni su Trilafon sono disponibili nella scheda "Riassunto delle Caratteristiche".

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE

TRILAFON COMPRESSE RIVESTITE

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA

Trilafon 2 mg compresse rivestite

Ogni compressa rivestita contiene:

Principio attivo: Perfenazina 2 mg.

Trilafon 4 mg compresse rivestite

Ogni compressa rivestita contiene:

Principio attivo: Perfenazina 4 mg.

Trilafon 8 mg compresse rivestite

Ogni compressa rivestita contiene:

Principio attivo: Perfenazina 8 mg.

Eccipiente con effetti noti:

lattosio.

Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA

Compresse rivestite.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

Nel trattamento delle schizofrenie, degli stati paranoidi e della mania. Nelle psicosi tossiche (amfetamine, LSD, cocaina, etc.). Nelle sindromi mentali organiche accompagnate da delirio. Nei disturbi d'ansia se particolarmente gravi e resistenti alla terapia con ansiolitici tipici. Nella depressione se accompagnata da agitazione e delirio, per lo più in associazione con antidepressivi. Nel vomito e nel singhiozzo incoercibile. Nel trattamento dei dolori intensi generalmente in associazione con analgesici stupefacenti.


04.2 Posologia e modo di somministrazione

Posologia

Il dosaggio di Trilafon deve essere individualizzato a seconda della gravità del caso e della risposta al farmaco. E' sempre consigliabile tuttavia ricorrere alla dose minima efficace, poiché le pur rare manifestazioni collaterali presentano un aumento di frequenza e di gravità proporzionale all'aumento del dosaggio.

La necessità di continuare il trattamento deve essere rivalutata periodicamente.

A titolo esemplificativo si propone il seguente schema:

Per il trattamento di pazienti ambulatoriali (adulti e giovani di età superiore a 12 anni) il dosaggio medio è di 4-8 mg tre volte al giorno ovvero di 8-16 mg due volte al giorno.

Nei pazienti ospedalizzati la usuale dose orale di perfenazina è di 8-16 mg 2-4 volte al dì ovvero di 8-32 mg due volte al dì. In ogni caso non bisogna superare per via orale i 64 mg di perfenazina al giorno.

L'azione antiemetica si ottiene con dosaggi medi di 8-12 mg suddivisi durante la giornata.

Anziani

Nel trattamento dei pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovrà valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.

Popolazione pediatrica

La sicurezza d'impiego del prodotto nei soggetti di età inferiore a 12 anni non è stata stabilita, per cui l'uso nei bambini non è raccomandato.

Modo di somministrazione

Uso orale.


04.3 Controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.

Stati comatosi o con marcato ottundimento e in soggetti trattati con dosi elevate di sostanze ad azione depressiva sul sistema nervoso centrale (alcool, barbiturici, oppiacei, ecc.) gravi stati di depressione; discrasie ematiche; depressione midollare o affezioni epatiche.

Trilafon è anche controindicato in pazienti con sospetto o riconosciuto danno cerebrale sottocorticale, con o senza danno ipotalamico, poiché in tali pazienti si può instaurare una reazione ipertermica con temperature di oltre 40°C, talvolta non prima di 14-16 ore dalla somministrazione del farmaco. In tali situazioni si raccomanda di ricoprire il corpo interamente con ghiaccio; anche gli antipiretici possono essere utili.

La sicurezza d'impiego del prodotto nei soggetti di età inferiore a 12 anni non è stata stabilita, per cui l'uso nei bambini non è raccomandato.

Primo trimestre di gravidanza e durante l'allattamento.


04.4 Avvertenze speciali e opportune precauzioni d'impiego

Per le sue proprietà farmacologiche il prodotto deve essere usato con cautela negli anziani, nei soggetti portatori di affezioni cardiovascolari, feocromocitoma, malattie polmonari acute e croniche, affezioni renali, glaucoma, ipertrofia prostatica ed altre malattie stenosanti dell'apparato digerente ed urinario.

Gli effetti sulla crasi ematica debbono essere particolarmente seguiti tra la quarta e la dodicesima settimana di trattamento.

L'esordio di una discrasia può essere tuttavia improvviso e quindi la comparsa di manifestazioni infiammatorie a carico della bocca e delle prime vie aeree deve essere seguita immediatamente da opportuni controlli ematologici.

In generale le fenotiazine non producono dipendenza psichica. Tuttavia a seguito di brusca interruzione di una terapia con alte dosi possono comparire gastrite, nausea, vomito, vertigini, tremori, irrequietezza motoria. Studi suggeriscono che tali sintomi possono essere ridotti con la somministrazione continuata di agenti antiparkinson per alcune settimane dopo l'interruzione del trattamento con le fenotiazine.

Speciale attenzione va posta nei pazienti con depressione psichica, ovvero durante la fase maniacale delle psicosi cicliche, per la possibilità di un rapido cambiamento del tono dell'umore verso la depressione.

L'effetto antiemetico dei fenotiazinici può mascherare i segni di iperdosaggio di altri farmaci o può rendere più difficile la diagnosi di concomitanti affezioni specie del tratto digerente o del sistema nervoso centrale come l'ostruzione intestinale, i tumori cerebrali, la sindrome di Reye. Per questo motivo tali sostanze debbono essere usate con prudenza in associazione ad antiblastici che a dosi tossiche possono provocare vomito.

Quando impiegato come antiemetico il prodotto deve essere usato in gravidanza solo nei casi di sintomatologia conclamata per la quale non sia possibile un intervento e non nei frequenti e semplici casi di emesi gravidica e tanto meno con fini preventivi di essa.

I neurolettici determinano un aumento del livello plasmatico della prolattina con possibili effetti sugli organi bersaglio. I prodotti contenenti fenotiazine debbono pertanto essere usati con la opportuna attenzione nelle donne con neoplasia mammaria.

Durante la terapia, specie se prolungata o ad alte dosi, bisogna tenere sempre presente l'evenienza degli effetti collaterali a carico del sistema nervoso centrale, del fegato, del midollo osseo, dell'occhio e dell'apparato cardiovascolare ed è quindi necessario eseguire periodici controlli clinici e di laboratorio.

Nei pazienti trattati con neurolettici si può sviluppare discinesia tardiva. I pazienti più anziani sono maggiormente a rischio della malattia. Sia il rischio di sviluppare la sindrome che la possibilità che essa divenga irreversibile aumentano con la durata del trattamento e con la dose totale cumulativa di neurolettici somministrata al paziente. Comunque, sebbene meno frequentemente, la sindrome può svilupparsi anche dopo periodi relativamente brevi di terapia con basse dosi.

Se il trattamento neurolettico viene eliminato, la discinesia tardiva può avere una remissione, parziale o completa. Il trattamento neurolettico di per sè può comunque sopprimere (o eliminare parzialmente) i segni e i sintomi della sindrome, e pertanto mascherare l'avanzare della malattia. Nei pazienti che necessitano di un trattamento cronico, occorre prevedere la dose più bassa e la durata più breve del trattamento utili a produrre una risposta clinica soddisfacente. La necessità di continuare con il trattamento deve essere periodicamente valutata.

Se in un paziente appaiono i segni e i sintomi della discinesia tardiva, si deve considerare di sospendere il farmaco. Comunque, alcuni pazienti possono necessitare del trattamento anche in presenza della sindrome.

Le fenotiazine aumentano lo stato di rigidità muscolare in individui affetti dal morbo di Parkinson o forme simili o da altri disturbi motori. La perfenazina può abbassare la soglia delle convulsioni in soggetti predisposti. Deve essere utilizzata con prudenza in situazioni di astinenza da alcool e in soggetti con patologia convulsiva. Se il paziente è in trattamento con farmaci anticonvulsivanti, può essere necessario un aumento della dose di tali farmaci quando vengono utilizzati unitamente a Trilafon.

In corso di trattamento con farmaci antipsicotici è stato riportato un complesso di sintomi, potenzialmente fatale, denominato sindrome neurolettica maligna. Manifestazioni cliniche di tale sindrome sono: iperpiressia, rigidità muscolare, acinesia, disturbi vegetativi (irregolarità del polso e della pressione arteriosa, sudorazione, tachicardia, aritmie); alterazioni dello stato di coscienza che possono progredire fino allo stupore e al coma. Il trattamento della SNM consiste nel sospendere immediatamente la somministrazione dei farmaci antipsicotici e di altri farmaci non essenziali e nell'istituire una terapia sintomatica intensiva (particolare cura deve essere posta nel ridurre l'ipertermia e nel correggere la disidratazione). Qualora venisse ritenuta indispensabile la ripresa del trattamento con antipsicotici, il paziente deve essere attentamente monitorato. Se si manifesta ipotensione, non si deve somministrare epinefrina, poiché la sua azione è bloccata e parzialmente invertita dalla perfenazina. Se occorre un vasopressore utilizzare la norepinefrina.

Ipotensione acuta e grave si è verificata con l'uso di fenotiazine, in particolar modo in pazienti con insufficienza mitralica o feocromocitoma.

Come per tutti i derivati della fenotiazina, la perfenazina non deve essere utilizzata indiscriminatamente. Alcuni degli effetti indesiderati della perfenazina tendono a comparire più frequentemente quando vengono somministrate dosi elevate. Comunque, come con altre fenotiazine, i pazienti trattati con perfenazina devono essere mantenuti sotto stretto controllo.

I pazienti in trattamento con fenotiazine debbono evitare l'eccessiva esposizione alla luce solare ricorrendo, se necessario, all'uso di speciali creme protettive.

Usare con cautela in soggetti esposti a temperature troppo alte o troppo basse in quanto le fenotiazine possono compromettere gli ordinari meccanismi di termoregolazione.

Un aumento della temperatura corporea, non diversamente spiegabile, può suggerire l'esistenza di intolleranza alla perfenazina; in tal caso il prodotto deve essere sospeso.

L'associazione con altri psicofarmaci richiede speciale cautela e vigilanza per evitare inattesi, indesiderati effetti di interazione.

Pazienti, prossimi ad un intervento chirurgico, trattati con dosi elevate di fenotiazine, devono essere attentamente controllati per possibili fenomeni ipotensivi. Comunque, può essere necessaria una quantità ridotta di anestetici o di farmaci depressori del sistema nervoso centrale. Poiché le fenotiazine e i farmaci depressori del sistema nervoso centrale (oppiacei, analgesici, antistaminici, barbiturici) si possono potenziare vicendevolmente, si raccomanda di somministrare il farmaco aggiunto in quantità inferiore al dosaggio normale e di usare cautela. Evitare una terapia concomitante con altri neurolettici.

Durante la fase post-operatoria in pochi pazienti in trattamento con fenotiazine si è verificata aspirazione di vomito. Anche se non è stata stabilita una relazione causale, questa possibile evenienza deve essere tenuta in considerazione durante la gestione post-operatoria.

Usare con cautela in pazienti trattati con atropina o simili a causa degli effetti anticolinergici additivi e anche in pazienti che saranno esposti a temperature particolarmente alte o a insetticidi fosforo-organici.

Deve essere evitato l'uso di alcool, in quanto potrebbe potenziare gli effetti del farmaco, compresa ipotensione. Il rischio di suicidio ed il pericolo di sovradosaggio può aumentare nei pazienti che fanno abuso di alcool.

Poiché le fenotiazine influiscono su molte funzioni organiche, il loro uso sicuro ed efficace richiede un pretrattamento e periodici test di laboratorio, soprattutto durante trattamenti ad alte dosi o prolungati. Periodicamente devono essere controllati la conta dei globuli rossi e la funzionalità epatica e renale. Se c'è il sospetto che il farmaco induca effetti cardiovascolari, deve essere fatto un elettrocardiogramma. Usare con cautela nei pazienti con malattie cardiovascolari o con storia familiare di prolungamento QT. Se compaiono anomalie nei test di funzionalità epatica o renale o discrasie ematiche, il trattamento con fenotiazine deve essere interrotto. L'uso di fenotiazine in pazienti con ridotta funzionalità renale richiede cautela.

Utilizzare con cautela in pazienti con insufficienza respiratoria dovuta ad infezioni polmonari, o con patologie respiratorie croniche quali asma grave o enfisema.

Deve essere tenuta presente la possibilità di danno epatico, depositi corneali e lenticolari e di discinesia irreversibile.

La possibilità di suicidio nei pazienti depressi perdura durante il trattamento e fino a remissione significativa dei sintomi. Pertanto questo tipo di pazienti non deve avere accesso a grandi quantità di Trilafon.

In studi clinici randomizzati versus placebo condotti in una popolazione di pazienti con demenza trattati con alcuni antipsicotici atipici è stato osservato un aumento di circa tre volte del rischio di eventi cerebrovascolari. Il meccanismo di tale aumento del rischio non è noto. Non può essere escluso un aumento del rischio per altri antipsicotici o in altre popolazioni di pazienti. Trilafon deve essere usato con cautela in pazienti con fattori di rischio per stroke.

Casi di tromboembolismo venoso (TEV) sono stati riportati con farmaci antipsicotici. Poichè pazienti in trattamento con antipsicotici spesso presentano fattori di rischio acquisiti per il TEV, tutti i possibili fattori di rischio per il TEV devono essere identificati prima e durante il trattamento con Trilafon e devono essere intraprese opportune misure preventive.

Aumento della mortalità in pazienti anziani con demenza

Dati derivanti da due grandi studi osservazionali hanno mostrato che pazienti anziani con demenza trattati con antipsicotici hanno un lieve aumento del rischio di morte rispetto ai pazienti non trattati. Tuttavia, i dati disponibili non sono sufficienti per poter fornire una stima precisa della dimensione del rischio. La causa dell'aumentato rischio non è nota.

Trilafon non è autorizzato per il trattamento di disturbi comportamentali correlati a demenza.

Informazioni importanti su alcuni eccipienti

Le compresse di Trilafon contengono lattosio non sono quindi adatte per i soggetti con deficit di lattasi, galattosemia o sindrome da malassorbimento di glucosio/galattosio.


04.5 Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

Tenuto conto delle loro proprietà fondamentali, le fenotiazine possono variamente interferire con numerosi gruppi di farmaci.

Tra questi:

Sostanze che deprimono il sistema nervoso centrale: barbiturici, ansiolitici, anestetici, antistaminici, meperidina ed altri analgesici oppiacei. In caso di associazione usare cautela per evitare sovradosaggio e controllare accuratamente il paziente per evitare una eccessiva sedazione o depressione centrale.

Anticonvulsivanti: per il noto effetto delle fenotiazine sulla soglia convulsiva, nei soggetti epilettici può rendersi necessario un aggiustamento della terapia specifica. Il rispettivo dosaggio dei farmaci in caso di associazione deve essere accuratamente determinato essendo possibile, tra l'altro, che le fenotiazine riducano il metabolismo della fenilidantoina, accentuandone la tossicità, e che i barbiturici, al pari di altri induttori enzimatici a livello microsomiale, possano accentuare il metabolismo delle fenotiazine. Occorre usare cautela in caso di somministrazione concomitante di perfenazina e fenitoina.

Gli antipsicotici possono provocare un aumento o una diminuzione dei livelli sierici di fenitoina.

Litio: raramente l'associazione con fenotiazine ha determinato un'encefalopatia acuta.

Antiipertensivi: tenuto conto degli effetti delle fenotiazine sul sistema nervoso autonomo e sulla pressione, l'interazione con farmaci usati nella terapia dell'ipertensione può essere variabile. In particolare le fenotiazine possono antagonizzare gli effetti della guanetidina e farmaci simili. Questa interazione può essere meno grave con la perfenazina che con altre fenotiazine. Se è noto l'antagonismo con guanetidina, può essere opportuno aumentare la dose di guanetidina o sostituirla con un altro farmaco antiipertensivo. D'altro canto, l'uso concomitante di fenotiazine con metildopa e beta-bloccanti, utilizzati nell'ipertensione, può potenziare l'effetto ipotensivo, per cui le fenotiazine devono essere somministrate con cautela nei pazienti in trattamento con questi farmaci per evitare eccessiva ipotensione. L'uso concomitante di fenotiazine con propranololo (beta-bloccante) può portare ad un aumento dei livelli plasmatici di entrambi i farmaci.

Anticolinergici: l'associazione di fenotiazine e farmaci parasimpaticolitici richiede cautela in quanto può favorire la comparsa di caratteristici effetti collaterali.

Farmaci ad attività leucopenizzante: le fenotiazine non debbono essere associate a fenilbutazone, derivati tiouracilici ed altri farmaci potenzialmente mielotossici per l'effetto sinergico depressivo sulla crasi ematica.

Metrizamide: tale sostanza aumenta il rischio di convulsioni da fenotiazine. E' necessario quindi sospendere la terapia almeno 48 ore prima di un esame mielografico e la somministrazione non deve essere ripresa prima di 24 ore dall'esecuzione di questo.

Alcool: è sconsigliabile l'assunzione di alcool durante la terapia, in quanto può facilitare gli effetti collaterali centrali da fenotiazine.

Levodopa: gli effetti di tale sostanza sono specificamente antagonizzati dalle fenotiazine; per questo motivo le fenotiazine devono essere evitate o usate con cautela nei soggetti con morbo di Parkinson.

Antiacidi: evitare l'ingestione del prodotto assieme ad antiacidi (sali di alluminio inclusi) o altre sostanze che possono ridurre l'assorbimento delle fenotiazine.

Si veda anche il paragrafo 4.4 "Avvertenze speciali e precauzioni d'impiego".

Altri tipi di interazioni

I metaboliti urinari delle fenotiazine possono impartire una colorazione scura alle urine e dare risposte falsamente positive ai test dell'urobilinogeno, dell'amilasi, delle uroporfirine, dei porfobilinogeni e dell'acido 5-idrossi-indolacetico.

Poiché le fenotiazine possono causare una diminuzione della secrezione adrenocorticoide come conseguenza di un diminuito rilascio di corticotropina, la perfenazina può interferire con il test al metirapone di funzionalità ipotalamo-ipofisaria.

Nelle pazienti in trattamento con fenotiazine il test di gravidanza effettuato sulle urine può fornire risultati sia falsi positivi che falsi negativi.

I pazienti trattati con dosi terapeutiche di fenotiazine possono mostrare variazioni del tracciato elettrocardiografico, come allungamento dell'intervallo QT, accompagnato da estensione, riduzione e depressione dell'onda T. A dosaggi più alti può insorgere un abbassamento e un'inversione dell'onda T.

Quando i neurolettici sono somministrati in concomitanza con farmaci che prolungano il QT, il rischio di insorgenza di aritmie cardiache aumenta.

Non somministrare in concomitanza con farmaci che determinano alterazioni degli elettroliti.

Farmaci metabolizzati dal Citocromo P450 2D6

L'attività biochimica dell'isoenzima citocromo P450 2D6 (debrisochina idrossilasi) che metabolizza il farmaco è ridotta in un sottogruppo della popolazione caucasica (circa il 7-10% della popolazione caucasica è composta da soggetti detti "scarsi metabolizzatori"); non sono tuttavia disponibili stime affidabili sulla prevalenza della ridotta attività dell'isoenzima P450 2D6 nelle popolazioni asiatiche, africane e altre. Gli "scarsi metabolizzatori" presentano concentrazioni plasmatiche di antidepressivi triciclici (tricyclic antidepressants, TCA) più elevate di quanto atteso, dopo somministrazione di dosaggi usuali. A seconda della frazione del farmaco metabolizzata dal P450 2D6, l'aumento della concentrazione plasmatica può essere minimo o abbastanza elevato (pari a 8 volte l'aumento dell'AUC plasmatica dell'antidepressivo triciclico).

Inoltre, alcuni farmaci inibiscono l'attività di questo isoenzima e rendono i soggetti metabolizzatori normali simili agli scarsi metabolizzatori. Un individuo stabile ad un dato dosaggio di TCA può sviluppare una fortissima tossicità se viene sottoposto a terapia concomitante con uno di detti farmaci inibitori. I farmaci inibitori del citocromo P450 2D6 ne comprendono alcuni che non vengono metabolizzati dall'enzima (chinidina, cimetidina) e molti che sono dei substrati del P450 2D6 (molti altri antidepressivi, le fenotiazine e gli antiaritmici di tipo 1C propafenone e flecainide). Tutti gli inibitori selettivi del re-uptake della serotonina (SSRI), come la fluoxetina, la sertralina e la paroxetina, inibiscono il P450 2D6, ma l'ampiezza di tale inibizione può variare. La misura in cui le interazioni dei TCA con gli SSRI può porre problemi clinici dipende dal grado di inibizione e dalla farmacocinetica degli SSRI coinvolti. Ciononostante, occorre cautela nella somministrazione combinata di TCA e qualsiasi SSRI e anche nel passaggio da una categoria di farmaci all'altra.

Particolarmente importante il fatto che debba trascorrere un tempo sufficiente prima di iniziare il trattamento con TCA in un paziente che abbia interrotto l'assunzione di fluoxetina: ciò a causa della lunga emivita del metabolita parente e attivo (possono essere necessarie almeno 5 settimane).

L'uso concomitante di antidepressivi triciclici e farmaci che possono inibire il citocromo P450 2D6 può richiedere dosi inferiori a quelle comunemente prescritte sia per gli antidepressivi triciclici che per gli altri farmaci. Inoltre, laddove uno di questi altri farmaci viene eliminato dalla combinazione terapeutica, potrà essere richiesta una dose maggiore di antidepressivo triciclico. E' auspicabile monitorare i livelli plasmatici dei TCA quando questi vengono somministrati insieme ad un altro farmaco noto per essere un inibitore del P450 2D6.


04.6 Gravidanza ed allattamento

Gravidanza

Non somministrare nel corso del primo trimestre di gravidanza. Nell'ulteriore periodo, il prodotto deve essere somministrato solo quando ritenuto essenziale e comunque sempre sotto il diretto controllo del medico.

I neonati esposti agli antipsicotici convenzionali o atipici incluso Trilafon durante il terzo trimestre di gravidanza sono a rischio di effetti indesiderati inclusi sintomi extrapiramidali o di astinenza che possono variare per gravità e durata dopo la nascita. Ci sono state segnalazioni di agitazione, ipertonia, ipotonia, tremore, sonnolenza, stress respiratorio, disturbi dell'assunzione di cibo. Pertanto i neonati dovrebbero essere attentamente monitorati.

Allattamento

Poichè le fenotiazine vengono escrete rapidamente nel latte materno, deve essere presa la decisione se interrompere l'allattamento o il farmaco, tenendo in considerazione l'importanza della terapia per la madre.


04.7 Effetti sulla capacita' di guidare veicoli e sull'uso di macchinari

Poichè i fenotiazinici inducono sedazione e sonnolenza, di ciò si deve tenere conto nei soggetti che conducono autoveicoli od altri macchinari o che svolgono lavori pericolosi.


04.8 Effetti indesiderati

Non tutti gli eventi avversi riportati in seguito sono stati riferiti con l'uso di Trilafon; tuttavia, a causa delle analogie farmacologiche tra i vari derivati delle fenotiazine è necessario considerarli singolarmente. Con il gruppo delle piperazine (a cui appartiene la perfenazina) i sintomi più comuni sono quelli extrapiramidali mentre altri sono meno frequenti (ad esempio, sedazione, ittero, discrasia ematica, convulsioni ed effetti sul sistema nervoso autonomo).

Sistema nervoso centrale

Reazioni extrapiramidali - opistotono, trisma, torcicollo, torcicollo spastico, dolore e intorpidimento agli arti, irrequietezza motoria, crisi oculogire, iperriflessia, distonia, inclusi protrusione, alterazione del colore, dolore e arrotolamento della lingua, spasmo tonico dei muscoli masticatori, senso di costrizione alla gola, dizione confusa, disfagia, impossibilità a star seduti, discinesia, parkinsonismo e atassia. La loro incidenza e gravità di norma aumenta con l'aumentare del dosaggio, ma vi è una considerevole variazione individuale nella tendenza a manifestare questi sintomi. I sintomi extrapiramidali possono solitamente essere controllati con l'uso concomitante di agenti anti-parkinsoniani, quali benzatropina mesilato, e/o con la riduzione del dosaggio. Tuttavia, in alcuni casi le reazioni extrapiramidali possono persistere dopo l'interruzione del trattamento con perfenazina.

Discinesia persistente tardiva

Come con tutti gli agenti antipsicotici, la discinesia tardiva può comparire in alcuni pazienti in terapia a lungo termine ovvero può insorgere dopo l'interruzione del trattamento. Sebbene il rischio sembri maggiore negli anziani, specialmente nelle donne, trattati con alte dosi di farmaco, tale fenomeno può anche verificarsi in pazienti di ambo i sessi e nei bambini. I sintomi sono persistenti ed in alcuni pazienti sembrano irreversibili. Non sono note terapie efficaci per la discinesia tardiva: i farmaci anti-parkinson normalmente non alleviano i sintomi di tale sindrome. Sebbene molto meno comunemente che con l'uso prolungato, questa sindrome può svilupparsi dopo periodi di trattamento relativamente brevi e a basse dosi. Qualora insorgessero questi sintomi, si suggerisce di interrompere il trattamento con tutti gli agenti antipsicotici. La sindrome potrebbe venire nascosta qualora fosse necessario istituire nuovamente il trattamento, aumentare il dosaggio o passare ad un altro agente antipsicotico. Lievi movimenti vermicolari della lingua possono essere un segno precoce della sindrome. Interrompendo il trattamento in questo momento, la sindrome completa potrebbe non svilupparsi.

Altri effetti sul sistema nervoso centrale

Edema cerebrale; anomalie delle proteine del fluido cerebrospinale; attacchi convulsivi, particolarmente in pazienti con anomalie dell'EEG o con storia di tali disturbi, e cefalea.

In pazienti trattati con farmaci neurolettici è stata segnalata sindrome neurolettica maligna (SNM). E' una sindrome relativamente non comune, potenzialmente letale, caratterizzata da grave disfunzione extrapiramidale, accompagnata da rigidità ed eventualmente stupor o coma, ipertermia e disturbi autonomi, tra cui effetti cardiovascolari. Non esiste alcun trattamento specifico; la somministrazione del farmaco neurolettico dovrebbe essere interrotta immediatamente e si dovrebbe iniziare un trattamento di supporto intensivo idoneo. Se dopo la guarigione dalla SNM per il paziente è richiesto un trattamento con farmaci antipsicotici, è consigliabile un monitoraggio cautelativo, in quanto la SNM potrebbe ripresentarsi.

Può subentrare sonnolenza, soprattutto nel corso della prima o seconda settimana di trattamento; dopo di che, solitamente, tale disturbo scompare. Gli effetti ipnotici sembrano essere minimi, specialmente in pazienti cui è permesso rimanere attivi.

Eventi avversi a livello comportamentale

Aggravamento paradosso di sintomi psicotici, stati simil-catatonici, reazioni paranoiche, letargia, eccitamento paradosso, irrequietezza, iperattività, confusione notturna, sogni bizzarri e insonnia. Iperriflessia è stata riferita nel neonato quando una fenotiazina è stata somministrata nel corso della gravidanza.

Effetti del sistema autonomo

Occasionalmente secchezza delle fauci o salivazione, nausea, vomito, ritenzione gastrica, diarrea, anoressia, stipsi, stitichezza ostinata, fecaloma, ritenzione urinaria, frequente bisogno di urinare o incontinenza, paralisi della vescica, poliuria, congestione nasale, pallore, miosi, midriasi, visione offuscata, glaucoma, sudorazione, ipertensione, ipotensione e alterata frequenza del polso.

Significativi effetti autonomi sono risultati poco frequenti in pazienti trattati con meno di 24 mg di perfenazina al giorno.

A seguito di terapia con fenotiazina può occasionalmente verificarsi ileo adinamico che, se grave, può causare complicanze e decesso. Ciò è particolarmente preoccupante nei pazienti psichiatrici che possono non richiedere spontaneamente di essere trattati per tale condizione.

Effetti allergici

Occasionalmente si possono verificare orticaria, eritema, eczema, dermatite esfoliativa, prurito, fotosensibilità, asma, febbre, reazioni anafilattoidi ed edema della laringe. Edema angioneurotico e dermatite da contatto sono stati riferiti nel personale infermieristico che ha somministrato le fenotiazine. In casi estremamente rari, l'idiosincrasia individuale ovvero l'ipersensibilità alle fenotiazine hanno causato edema cerebrale, collasso circolatorio e decesso.

Effetti endocrini

Lattazione, galattorrea, moderato ingrossamento mammario nelle donne e ginecomastia negli uomini dopo dosi elevate, disturbi del ciclo mestruale, amenorrea, alterazioni della libido, inibizione dell'eiaculazione, iperglicemia, ipoglicemia, glicosuria, sindrome della secrezione inappropriata dell'ormone antidiuretico (ADH), falsa positività dei test di gravidanza.

Effetti cardiovascolari

Ipotensione posturale, tachicardia (specialmente con improvviso marcato aumento del dosaggio), bradicardia, arresto cardiaco, svenimento e capogiri. Talvolta l'effetto ipotensivo può provocare una condizione simile allo shock. Alterazioni non specifiche (effetto simil-chinidinico), solitamente reversibili, dell'ECG sono state osservate in alcuni pazienti sottoposti a trattamento con tranquillanti fenotiazinici.

I seguenti effetti indesiderati sono stati osservati con altri farmaci della stessa classe: casi rari di prolungamento del QT, aritmie ventricolari come torsione di punta, tachicardia ventricolare, fibrillazione ventricolare ed arresto cardiaco.

In pazienti sottoposti a trattamento con fenotiazine è stata occasionalmente riferita morte improvvisa. In alcuni casi, il decesso era dovuto apparentemente ad arresto cardiaco; in altri, la causa sembrava essere asfissia dovuta ad insufficienza del riflesso della tosse. In alcuni pazienti non è stato possibile determinare la causa di morte né stabilire se la morte fosse da attribuire alla fenotiazina.

Sono stati riportati casi di tromboembolismo venoso, inclusi casi di embolia polmonare e di trombosi venosa profonda, con farmaci antipsicotici (frequenza non nota).

Effetti ematologici

Agranulocitosi, eosinofilia, leucopenia, anemia emolitica, porpora trombocitopenica e pancitopenia. La maggior parte dei casi di agranulocitosi sono avvenuti tra la quarta e la decima settimana di terapia.

Effetti epatici

Può insorgere danno epatico (stasi biliare). L'ittero - che compare solitamente tra la seconda e la quarta settimana di trattamento - è considerato come una reazione di ipersensibilità. L'incidenza è bassa. Il quadro clinico assomiglia a quello dell'epatite infettiva ma con le caratteristiche di laboratorio dell'ittero ostruttivo. E' solitamente reversibile; tuttavia è stato riportato ittero cronico.

Gravidanza, puerperio e condizioni perinatali: sindrome da astinenza neonatale, sintomi extrapiramidali (frequenza non nota. Vedi sezione 4.6).

Altri effetti

Particolari fattori collegati alla terapia a lungo termine comprendono: pigmentazione cutanea, soprattutto nelle aree esposte; alterazioni oculari che consistono nel deposito di fine sostanza particellare nella cornea e nel cristallino e che, nei casi più gravi, arrivano a opacità del cristallino a forma stellare; cheratopatie epiteliali; alterazioni retiniche; retinopatia pigmentaria.

Sono stati osservati inoltre: edema periferico; effetto epinefrinico inverso; aumento della PBI non attribuibile ad un aumento della tirossina; gonfiore parotideo (raro); iperpiressia; sindrome simile al lupus eritematoso sistemico; aumento dell'appetito e del peso; polifagia; fotofobia; debolezza muscolare.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.


04.9 Sovradosaggio

Il trattamento di emergenza deve essere istituito immediatamente ed il paziente deve essere ricoverato al più presto. Occorre anche tener presente la possibilità che il paziente abbia contemporaneamente assunto alcool o altri farmaci.

Sintomi

Il sovradosaggio di perfenazina coinvolge principalmente il sistema extrapiramidale.

La sintomatologia da surdosaggio è generalmente una esaltazione dei molteplici effetti farmacologici della perfenazina.

Può verificarsi progressiva depressione del S.N.C. da sonnolenza a stupore o coma con areflessia; i bambini possono avere convulsioni. Pazienti con intossicazione moderata o allo stadio iniziale possono accusare irrequietezza, confusione ed eccitamento. Altri sintomi comprendono ipotensione, tachicardia, ipotermia, miosi, tremori, contrazioni muscolari, spasmi, rigidità o ipotonia, convulsioni, difficoltà alla deglutizione e alla respirazione, cianosi e collasso respiratorio e/o vasomotorio, talora con apnea improvvisa.

Trattamento

Il trattamento è sintomatico e di sostegno. Non vi è un antidoto specifico.

Se il paziente è cosciente bisogna indurre il vomito anche se l'emesi si è già manifestata spontaneamente.

E' da preferire lo stimolo farmacologico impiegando sciroppo di ipecacuana.

Però bisogna tener presente che l'ipecacuana ha una azione centrale in aggiunta a quella irritativa locale a livello gastrico, che può essere bloccata dall'effetto antiemetico della perfenazina. L'azione dell'ipecacuana viene facilitata dall'attività fisica e dalla contemporanea somministrazione di 240-360 ml di acqua. Se l'emesi non si manifestasse entro 15' occorre ripetere la dose di ipecacuana. Prendere le dovute precauzioni per evitare l'aspirazione del vomito specialmente nei bambini e nei lattanti. Una volta provocato il vomito, il residuo di farmaco nello stomaco può essere assorbito su carbone attivato somministrato in sospensione acquosa. Nei casi in cui il vomito fosse controindicato o non si manifestasse, specialmente nei bambini, praticare lavanda gastrica con soluzione fisiologica salina.

Negli adulti può essere usata acqua corrente tuttavia bisogna rimuoverne quanta più possibile prima della successiva somministrazione. I purganti salini, richiamando acqua nell'intestino per osmosi, possono risultare utili in quanto con la loro azione diluiscono rapidamente il contenuto dell'intestino.

Provvedimenti standard (ossigeno, liquidi per via endovenosa, corticosteroidi) devono essere utilizzati per trattare lo shock circolatorio o l'acidosi metabolica.

Mantenere una buona ventilazione polmonare ed una adeguata assunzione di liquidi e regolare la temperatura corporea. Può insorgere ipotermia, ma si può avere anche una grave ipertermia che deve essere prontamente ed adeguatamente trattata.

Eseguire un elettrocardiogramma e monitorare la funzionalità cardiaca per non meno di 5 giorni. Le aritmie cardiache possono essere trattate con neostigmina, piridostigmina o propranololo.

Vasocostrittori quali norepinefrina e fenilefrina possono essere usati per trattare l'ipotensione, ma non deve essere usata l'epinefrina. Gli anticonvulsivanti, quali anestetici per inalazione, diazepam o paraldeide sono indicati per controllare le convulsioni. Non sono indicati invece i barbiturici di cui la perfenazina aumenta l'attività depressiva centrale, ma non l'azione anticonvulsivante. Poichè le fenotiazine abbassano la soglia convulsiva, non devono essere somministrati stimolanti ad azione centrale convulsivante quali picrotossina o pentetrazolo. Se si riscontrasse una sintomatologia acuta di tipo parkinsoniano si possono somministrare benzatropina mesilato, triesifenidile o difenidramina.

A seguito di sovradosaggio tossico il paziente può non risvegliarsi per 48 ore, nonostante le misure di sostegno o di attacco attuate. La dialisi non è di alcuna utilità, date le basse concentrazioni plasmatiche del farmaco. Poiché il sovradosaggio è spesso deliberato, il paziente può tentare il suicidio in altro modo durante la fase di ricovero.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE

05.1 Proprieta' farmacodinamiche

Categoria farmacoterapeutica: Fenotiazine con struttura piperazinica.

Codice ATC: N05AB03

Meccanismo d'azione:

Perfenazina presenta azioni a tutti i livelli del sistema nervoso centrale, particolarmente a livello ipotalamico e dimostra proprietà ansiolitiche, antipsicotiche ed antiemetiche.


05.2 Proprieta' farmacocinetiche

Assorbimento

Le fenotiazine sono prontamente assorbite dal tratto gastrointestinale e dai siti parenterali.

Il 50-70% di una dose somministrata per via orale viene rimossa rapidamente dalla circolazione portale e la circolazione enteroepatica è molto attiva.

Come risultato di ciò, una quantità inferiore di farmaco immodificato entra in circolo quando le fenotiazine sono somministrate per via parenterale.

Distribuzione

Dopo l'assorbimento, le fenotiazine sono distribuite rapidamente in tutti i tessuti corporei.

Tali farmaci sono altamente lipofili ed altamente legati a membrane e proteine.

Elevate concentrazioni di farmaco immodificato sono rilevabili a livello cerebrale, i metaboliti predominano a livello polmonare, nel fegato, nei reni, nella milza.

Biotrasformazione

Le fenotiazine sono metabolizzate principalmente a livello epatico attraverso ossidazione, idrossilazione, demetilazione, formazione di sulfossido e coniugazione con acido glicuronico.

L'eliminazione dal plasma può essere più rapida che dai siti ad alto contenuto lipidico e ad elevato legame, in particolare dal sistema nervoso centrale.


05.3 Dati preclinici di sicurezza

Il profilo tossicologico di perfenazina è stato valutato dopo somministrazione acuta in topi, ratti e cani, mentre le tossicità subacuta e cronica venivano valutate nei ratti e nei cani.

Quando somministrato per via orale, i valori di DL50 erano 37 mg/kg nei topi, 38 mg/kg nei ratti e 51 mg/kg nei cani.

Trattamenti prolungati con perfenazina per via orale nei ratti e nei cani sono stati ben tollerati.

Ci sono evidenze pubblicate indicanti che medicinali fenotiazinici clorurati, come la perfenazina, potenzialmente inducono fotogenotossicità in vitro dopo attivazione con la luce. L'esperienza post marketing non ha identificato alcun aumento di rischio di fotomutagenesi e/o carcinogenesi dovute all'esposizione alla luce, in più di 40 anni di commercializzazione.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

Trilafon 2 mg compresse rivestite

Amido di mais, lattosio, magnesio stearato, amido pregelatinizzato, ipromellosa, macrogol, Opaspray bianco, paraffina.

Trilafon 4 mg compresse rivestite

Amido di mais, lattosio, magnesio stearato, amido pregelatinizzato, Opadry white (ipromellosa, macrogol, titanio diossido, idrossipropilcellulosa).

Trilafon 8 mg compresse rivestite

Amido di mais, lattosio, magnesio stearato, amido pregelatinizzato, Opadry white (ipromellosa, macrogol, titanio diossido, idrossipropilcellulosa).


06.2 Incompatibilità

Non pertinente.


06.3 Periodo di validità

Compresse rivestite: 3 anni.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.


06.5 Natura del confezionamento primario e contenuto della confezione

Trilafon 2 mg compresse rivestite - 20 compresse

Trilafon 4 mg compresse rivestite - 20 compresse

Trilafon 8 mg compresse rivestite - 20 compresse


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione

Nessuna istruzione particolare.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO

NEOPHARMED GENTILI S.r.l.

Via S.G. Cottolengo, 15 - 20143 Milano

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO

Trilafon 2 mg compresse rivestite AIC: 013403023

Trilafon 4 mg compresse rivestite AIC: 013403035

Trilafon 8 mg compresse rivestite AIC: 013403011

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE O DEL RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE

26 Agosto 1963/Giugno 2010.

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

Novembre 2015.

11.0 PER I RADIOFARMACI, DATI COMPLETI SULLA DOSIMETRIA INTERNA DELLA RADIAZIONE

12.0 PER I RADIOFARMACI, ULTERIORI ISTRUZIONI DETTAGLIATE SULLA PREPARAZIONE ESTEMPORANEA E SUL CONTROLLO DI QUALITÀ



Ultima modifica dell'articolo: 07/12/2016