Tapazole - Foglio Illustrativo

Principi attivi: Tiamazolo

Tapazole

TAPAZOLE 5 mg compresse

I foglietti illustrativi di Tapazole sono disponibili per le confezioni:

IndicazioniPerché si usa Tapazole? A cosa serve?

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Antitiroideo appartenente alla classe dei derivati imidazolici contenenti zolfo.

INDICAZIONI TERAPEUTICHE

Terapia medica dell'ipertiroidismo.

La terapia a lungo termine può indurre la remissione della malattia. Il Tapazole può essere impiegato per la preparazione all'intervento di tiroidectomia subtotale ed alla terapia con iodio-radioattivo. Il Tapazole è inoltre indicato quando la tiroidectomia è controindicata o non consigliabile.

ControindicazioniQuando non dev'essere usato Tapazole?

Ipersensibilità individuale accertata verso il principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Il Tapazole è controindicato durante l'allattamento.

Precauzioni per l'usoCosa serve sapere prima di prendere Tapazole?

I pazienti in trattamento con Tapazole, devono essere tenuti sotto stretto controllo medico e devono riferire immediatamente al medico qualsiasi sintomo come: mal di gola, eruzioni cutanee, febbre, emicrania (particolare tipo di cefalea caratterizzata da violente crisi dolorose localizzate in una metà della testa) o malessere generale. In tali casi infatti bisogna effettuare un esame del sangue (emocromo con formula leucocitaria) per escludere la diagnosi di agranulocitosi. Un controllo medico ancora più accurato deve essere effettuato nei pazienti che assumono contemporaneamente farmaci che possono causare agranulocitosi.

Esami di laboratorio

Poiché il metimazolo può causare ipoprotrombinemia (diminuzione dei livelli di protrombina nel sangue) e sanguinamento, il tempo di protrombina deve essere controllato periodicamente durante la terapia con il farmaco, specialmente prima di interventi chirurgici. È indispensabile il controllo periodico della funzione tiroidea: se risultano elevati i valori dell'ormone che stimola la tiroide (TSH), è necessaria una diminuzione del dosaggio del metimazolo.

Carcinogenesi, mutagenesi ed alterazioni della fertilità

Ratti trattati per una durata di 2 anni con metimazolo, hanno evidenziato una iperplasia della tiroide, formazione di adenoma e carcinoma tiroideo. Tali reperti si osservano con la sospensione continua della funzione tiroidea da parte di dosi sufficienti di vari agenti antitiroidei.

Sono anche stati osservati adenomi della ghiandola pituitaria.

InterazioniQuali farmaci o alimenti possono modificare l'effetto di Tapazole?

Informare il medico o il farmacista se si è recentemente assunto qualsiasi altro medicinale, anche quelli senza prescrizione medica.

Studi di interazione non sono stati condotti in età pediatrica.Anticoagulanti (orali): l'attività degli anticoagulanti può essere potenziata da un'azione anti- vitamina K attribuita al metimazolo.

Beta-bloccanti: l'ipertiroidismo può causare un'aumentata clearance dei beta-bloccanti con alto indice di estrazione. Quando un paziente ipertiroideo diventa eutiroideo può essere necessaria una riduzione del dosaggio dei beta-bloccanti.

Glicosidi digitalici: i livelli plasmatici dei farmaci digitalici possono risultare aumentati quando pazienti ipertiroidei in trattamento continuo con glicosidi digitalici divengono eutiroidei; in tali casi può essere necessaria una riduzione del dosaggio dei glicosidi digitalici.

Teofillina: la clearance della teofillina può diminuire quando pazienti ipertiroidei in trattamento continuo con teofillina divengono eutiroidei; in tali casi può essere necessaria una riduzione del dosaggio della teofillina.

AvvertenzeÈ importante sapere che:

I pazienti devono riferire al medico qualsiasi sintomo che suggerisca agranulocitosi, come ad esempio febbre o mal di gola. Possono anche verificarsi leucopenia, trombocitopenia ed anemia aplastica (pancitopenia).

Il farmaco deve essere sospeso in presenza di agranulocitosi, anemia aplastica, epatite o dermatite esfoliativa. La funzione emopoietica (capacità di produrre gli elementi figurati del sangue) del paziente deve essere attentamente controllata periodicamente.

A causa della tossicità epatica del Tapazole e del propiltiouracile, occorre prestare attenzione alle gravi reazioni epatiche verificatesi con questi farmaci. Sono stati osservati raramente casi di epatite fulminante, necrosi epatica (morte delle cellule del fegato), encefalopatia (disturbo a carico del sistema nervoso centrale) e morte. Alla comparsa di sintomi che possono indicare alterazione della funzione epatica (perdita marcata dell'appetito, prurito, dolore al quadrante addominale destro superiore, ecc.) si deve effettuare un controllo della funzione epatica.

In caso di prove clinicamente significative dell'esistenza di anormalità epatiche, compresi i valori delle transaminasi che superino di tre volte il limite superiore della norma, il trattamento farmacologico deve essere prontamente interrotto.

Se il medico le ha diagnosticato una intolleranza ad alcuni zuccheri, lo contatti prima di prendere questo medicinale.

Gravidanza e allattamento

Chiedere consiglio al medico o al farmacista prima di prendere qualsiasi medicinale.NELLE DONNE IN STATO DI GRAVIDANZA E NELLA PRIMISSIMA INFANZIA IL FARMACO VA SOMMINISTRATO NEI CASI DI EFFETTIVA NECESSITÀ E SOTTO IL DIRETTO CONTROLLO MEDICO.

Il metimazolo può causare danno al feto in quanto attraversa rapidamente la barriera placentare e può causare gozzo (aumento di volume della ghiandola tiroide) nel feto e perfino cretinismo. Inoltre, in neonati le cui madri erano state trattate con metimazolo durante la gravidanza raramente si sono verificati i seguenti difetti congeniti: aplasia cutis (difetto del cuoio capelluto), atresia esofagea (occlusione dell'esofago) con fistola tracheoesofagea (comunicazione anomala tra trachea ed esofago), atresia coanale (occlusione di una o di entrambe le cavità nasali) con assenza o sviluppo incompleto dei capezzoli.

Se il metimazolo viene usato durante la gravidanza, o il concepimento avviene durante il trattamento con questo farmaco, la paziente deve essere messa a conoscenza dei potenziali rischi per il feto.

Poiché i suddetti difetti congeniti si sono verificati nella prole di pazienti trattate con metimazolo, nelle donne in gravidanza che richiedono un trattamento per l'ipertiroidismo il medico dovrà attentamente valutare le possibili alternative terapeutiche.

Ad oggi non sono descritti difetti del cuoio capelluto e altre specifiche malformazioni congenite nei neonati di pazienti trattate con propiltiouracile; quindi questo farmaco può essere preferibile al metimazolo nelle donne gravide che necessitano di terapia antitiroidea, sempre tenendo presente il rischio di gozzo ed ipotiroidismo nel feto.

In molte donne il grado di disfunzione tiroidea tende a diminuire con l'avanzare della gravidanza, e ciò può consentire di ridurre la dose. In alcuni casi, la somministrazione di Tapazole può essere sospesa 2 o 3 settimane prima del parto.

Nelle madri che allattano il Tapazole è controindicato, a causa del passaggio del farmaco nel latte materno.

Effetti sulla capacità di guidare e di usare macchinari

Non è stato riportato alcun effetto del Tapazole sulle capacità di guida e nell'uso di macchinari.

Dosi e Modo d'usoCome usare Tapazole: Posologia

Il Tapazole viene somministrato per via orale generalmente in tre dosi uguali ad intervalli di 8 ore.

Adulti - La dose giornaliera iniziale è 15 mg per ipertiroidismo di grado lieve, 30-40 mg per ipertiroidismo di grado moderato e 60 mg per ipertiroidismo grave. La dose di mantenimento varia in genere da 5 a 15 mg al giorno.

Popolazione pediatrica

Uso nei bambini e adolescenti (3-17 anni)

La dose iniziale per il trattamento dei bambini di età superiore ai 3 anni e degli adolescenti deve essere calcolata in rapporto al loro peso corporeo. Generalmente, la dose iniziale giornaliera è di 0,5/mg/kg suddivisa in due o tre dosi uguali.Per la terapia di mantenimento, la dose giornaliera può essere ridotta in base alla risposta del paziente alla terapia. Un trattamento aggiuntivo con levotiroxina può essere necessario per evitare l'ipotiroidismo. Non superare la dose di 40 mg al giorno.

Uso nei bambini (età uguale o inferiore ai 2 anni)

La sicurezza e l'efficacia di metimazolo nei bambini al di sotto dei 2 anni di età non è stata stabilita in modo sistematico. Pertanto il suo uso non è raccomandato in questa fascia di età.Il dosaggio giornaliero può essere attuato mediante la rottura della compressa.

SovradosaggioCosa fare se avete preso una dose eccessiva di Tapazole

Segni e sintomi

Possono includere: nausea, vomito, mal di stomaco, cefalea, febbre, dolore articolare, prurito ed edema. L'anemia aplastica o l'agranulocitosi possono manifestarsi entro alcune ore o giorni.

Con frequenza minore possono verificarsi epatite, sindrome nefrosica, dermatite esfoliativa, neuropatie (disturbi a carico del sistema nervoso periferico), stimolazione o riduzione dell' attività del sistema nervoso centrale.

Sebbene non sia ancora noto il meccanismo che scatena l'agranulocitosi, il fenomeno è associato generalmente all'assunzione di dosi di metimazolo superiori o uguali ai 40 mg in pazienti di più di 40 anni.

Trattamento

Per ottenere informazioni aggiornate sul trattamento del sovradosaggio, rivolgersi al Centro Regionale di Controllo antiveleni.

Nella valutazione del sovradosaggio, è da considerare la possibilità di sovradosaggi dovuti a più farmaci, di interazioni tra farmaci e di una farmacocinetica particolare nel paziente.

Il paziente va seguito attentamente, controllando in particolare modo lo stato delle vie aeree assicurando la ventilazione e la perfusione.

Controllare scrupolosamente e mantenere entro limiti accettabili i segni vitali del paziente (pressione arteriosa, frequenza cardiaca e attività respiratoria), emogasanalisi, elettroliti sierici, ecc. La funzione emopoietica del paziente deve essere controllata periodicamente. L'assorbimento intestinale del farmaco può essere ridotto somministrando carbone attivo che, in molti casi, è più efficace del vomito indotto o della lavanda gastrica; si consideri quindi il carbone attivo come trattamento alternativo o in aggiunta alla lavanda gastrica. La somministrazione ripetuta di carbone attivo può facilitare l'eliminazione di altri farmaci che potrebbero essere stati assunti. Controllare attentamente le vie aeree del paziente durante la lavanda gastrica e nell'uso del carbone attivo.

Non è noto se la diuresi forzata, la dialisi peritoneale, l'emodialisi e l'emoperfusione con carbone attivo siano di beneficio al paziente per il trattamento del sovradosaggio da metimazolo.

In caso di ingestione/assunzione accidentale di una dose eccessiva di Tapazole avvertite immediatamente il medico o rivolgetevi al più vicino ospedale.

Effetti IndesideratiQuali sono gli effetti collaterali di Tapazole?

Come tutti i medicinali, Tapazole può causare effetti indesiderati sebbene non tutte le persone li manifestino.

Effetti indesiderati non gravi comprendono: eruzione cutanea, orticaria, nausea, vomito, disturbo epigastrico (mal di stomaco), artralgia (dolore articolare), parestesia (alterazione della sensibilità), perdita del gusto, perdita dei capelli, mialgia (dolore muscolare), cefalea, prurito, sonnolenza, neurite (processo di natura infiammatoria o degenerativa a carico di un nervo), edema, vertigini, colorazione della pelle, sialoadenopatia e linfoadenopatia (aumento delle dimensioni e/o dolore a carico delle ghiandole salivari e linfatiche).

Le reazioni avverse gravi (che avvengono con frequenza molto minore rispetto alle reazioni avverse non gravi) includono l'inibizione della funzione midollare (agranulocitosi, granulocitopenia e trombocitopenia), anemia aplastica, febbre da farmaco, una sindrome lupus-simile, una sindrome autoimmune verso l'insulina (che può provocare coma ipoglicemico), epatite (ittero può persistere per molte settimane dopo la sospensione del farmaco), periarterite (processo di natura infiammatoria a carico della parete di un'arteria) e ipoprotrombinemia (con rischio di emorragie).

Molto raramente si verifica nefrite (processo di natura infiammatoria a carico del rene).

È da tener presente che in circa il 10% dei pazienti con ipertiroidismo non curato siosserva una diminuzione dei globuli bianchi (inferiori a 4.000 per mm3) spesso con diminuzione relativa dei granulociti.

Popolazione pediatrica

La frequenza, tipo e gravità delle reazioni avverse nei bambini appaiono comparabili a quelle degli adulti. Sono state riportate gravi reazioni cutanee di ipersensibilità sia negli adulti che nei pazienti pediatrici, incluso la sindrome di Stevens-Johnson (molto rara) e casi isolati di dermatite generalizzata in forma severa.

Il rispetto delle istruzioni contenute nel foglio illustrativo riduce il rischio di effetti indesiderati.

Se uno qualsiasi degli effetti indesiderati si aggrava, o se nota la comparsa di un qualsiasi effetto indesiderato non elencato in questo foglio illustrativo, informi il medico o il farmacista.

Scadenza e Conservazione

Scadenza: vedere la data di scadenza riportata sulla confezione.

La data di scadenza si riferisce al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato.

ATTENZIONE: NON UTILIZZARE IL MEDICINALE DOPO LA DATA DI SCADENZA INDICATA SULLA CONFEZIONE

I medicinali non devono essere gettati nell'acqua di scarico e nei rifiuti domestici. Chieda al farmacista come eliminare i medicinali che non utilizza più. Questo aiuterà a proteggere l'ambiente.

TENERE IL MEDICINALE FUORI DALLA PORTATA E DALLA VISTA DEI BAMBINI

Composizione e forma farmaceutica

COMPOSIZIONE

Principio attivo:

Metimazolo 5 mg

Eccipienti: lattosio monoidrato, amido di mais , magnesio stearato, talco

FORMA FARMACEUTICA E CONTENUTO

Compresse. Confezione contenente 100 compresse divisibili da 5 mg, confezionate in blister.


Fonte Foglietto Illustrativo: AIFA (Agenzia Italiana del Farmaco). Disclaimer e informazioni utili.

Ulteriori informazioni su Tapazole sono disponibili nella scheda "Riassunto delle Caratteristiche".

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE

TAPAZOLE 5 MG COMPRESSE

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA

Ogni compressa divisibile contiene:

Principio attivo:

Metimazolo 5 mg

Eccipienti:

Lattosio monoidrato

Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1

03.0 FORMA FARMACEUTICA

Compresse

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

Terapia medica dell'ipertiroidismo.

La terapia a lungo termine può indurre la remissione della malattia. Il Tapazole può essere impiegato per la preparazione all'intervento di tiroidectomia subtotale ed alla terapia con iodio-radioattivo.

Il Tapazole è inoltre indicato quando la tiroidectomia è controindicata o non consigliabile.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

Adulti

La dose iniziale giornaliera è di 15 mg per l'ipertiroidismo di grado lieve, 30-40 mg per l'ipertiroidismo di grado moderato e di 60 mg per l'ipertiroidismo grave. La quantità giornaliera deve essere suddivisa in tre dosi da somministrare ad intervalli di 8 ore. La dose di mantenimento varia da 5 a 15 mg al giorno.

Popolazione pediatrica

Uso nei bambini e adolescenti (3-17 anni)

La dose iniziale per il trattamento dei bambini di età superiore ai 3 anni e degli adolescenti deve essere calcolata in rapporto al loro peso corporeo. Generalmente, la dose iniziale giornaliera è di 0,5/mg/kg suddivisa in due o tre dosi uguali.

Per la terapia di mantenimento, la dose giornaliera può essere ridotta in base alla risposta del paziente alla terapia. Un trattamento aggiuntivo con levotiroxina può essere necessario per evitare l'ipotiroidismo. Non superare la dose di 40 mg al giorno.

Uso nei bambini (età uguale o inferiore ai 2 anni)

La sicurezza e l'efficacia di metimazolo nei bambini al di sotto dei 2 anni di età non è stata stabilita in modo sistematico. Pertanto il suo uso non è raccomandato in questa fascia di età.

04.3 Controindicazioni

Ipersensibilità ai farmaci antitiroidei.

Allattamento.

04.4 Avvertenze speciali e opportune precauzioni d'impiego

L'agranulocitosi è un effetto collaterale potenzialmente grave. Ai pazienti deve essere raccomandato di riferire al medico qualsiasi sintomo suggestivo di agranulocitosi, come ad esempio febbre o mal di gola. Possono anche verificarsi leucopenia, trombocitopenia ed anemia aplastica. Il farmaco deve essere sospeso in presenza di agranulocitosi, anemia aplastica, epatite o dermatite esfoliativa. La funzione emopoietica del paziente deve essere attentamente monitorata.

A causa della tossicità epatica del metimazolo e del propiltiouracile, occorre prestare attenzione alle gravi reazioni epatiche verificatesi con questi farmaci. Sono stati segnalati rari casi di epatite fulminante, necrosi epatica, encefalopatia e morte. La comparsa di una sintomatologia suggestiva di un interessamento epatico (anoressia, prurito, dolore al quadrante addominale destro superiore, ecc.) deve pertanto indurre ad un'attenta valutazione della funzionalità epatica.

La presenza di manifestazioni evidenti di una disfunzione epatica (ivi incluso un aumento delle transaminasi pari a 3 volte o più i limiti superiori della norma) rende necessaria una pronta interruzione del trattamento con metimazolo.

I pazienti debbono essere strettamente controllati, prestando particolare attenzione ad ogni sintomo o segno di malattia da loro riferito, in particolare mal di gola, febbre, eruzioni cutanee, cefalea o malessere generale. In questi casi si deve eseguire un esame emocromocitometrico completo con formula leucocitaria al fine di escludere la possibilità di agranulocitosi. Queste precauzioni si rendono ancor più necessarie se il paziente riceve altri farmaci potenzialmente mielotossici.

Poichè il metimazolo può causare ipoprotrombinemia ed emorragie, il tempo di protrombina deve essere monitorato, specialmente prima di interventi chirurgici.

È infine necessario monitorare la funzione tiroidea al fine di effettuare opportune riduzioni del dosaggio del metimazolo a seguito di elevati valori di TSH.

Questo medicinale contiene lattosio: i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi, o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.

04.5 Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

Studi di interazione non sono stati condotti in età pediatrica.

Anticoagulanti (orali): l'attività degli anticoagulanti può essere potenziata da un'azione anti-vitamina K attribuita al metimazolo.

Beta-bloccanti: l'ipertiroidismo può causare un'aumentata clearance dei beta-bloccanti con alto indice di estrazione. Quando un paziente ipertiroideo diventa eutiroideo può essere necessaria una riduzione del dosaggio dei beta-bloccanti.

Glicosidi digitalici: i livelli plasmatici dei farmaci digitalici possono risultare aumentati quando pazienti ipertiroidei in trattamento continuo con glicosidi digitalici divengono eutiroidei; in tali casi può essere necessaria una riduzione del dosaggio dei glicosidi digitalici.

Teofillina: la clearance della teofillina può diminuire quando pazienti ipertiroidei in trattamento continuo con teofillina divengono eutiroidei; in tali casi può essere necessaria una riduzione del dosaggio della teofillina.

04.6 Gravidanza ed allattamento

NELLE DONNE IN STATO DI GRAVIDANZA E NELLA PRIMISSIMA INFANZIA IL FARMACO VA SOMMINISTRATO NEI CASI DI EFFETTIVA NECESSITÀ E SOTTO IL DIRETTO CONTROLLO MEDICO.

Il metimazolo può causare danno al feto in quanto attraversa rapidamente la barriera placentare e può causare nel feto gozzo (aumento di volume della ghiandola tiroide) e perfino cretinismo. Inoltre, in neonati le cui madri erano state trattate con metimazolo durante la gravidanza raramente si sono verificati i seguenti difetti congeniti: aplasia cutis (difetto del cuoio capelluto), atresia esofagea (occlusione dell'esofago) con fistola tracheoesofagea (comunicazione anomala tra trachea ed esofago), atresia coanale (occlusione di una o di entrambe le cavità nasali) con assenza o sviluppo incompleto dei capezzoli.

Se il metimazolo viene usato durante la gravidanza, o il concepimento avviene durante il trattamento con questo farmaco, la paziente deve essere messa a conoscenza dei potenziali rischi per il feto.

Poiché i suddetti difetti congeniti si sono verificati nella prole di pazienti trattate con metimazolo, nelle donne in gravidanza che richiedono un trattamento per l'ipertiroidismo il medico dovrà attentamente valutare le possibili alternative terapeutiche.

Ad oggi non sono descritti difetti del cuoio capelluto e altre specifiche malformazioni congenite nei neonati di pazienti trattate con propiltiouracile; quindi questo farmaco può essere preferibile al metimazolo nelle donne gravide che necessitano di terapia antitiroidea, sempre tenendo presente il rischio di gozzo ed ipotiroidismo nel feto.

In molte donne il grado di disfunzione tiroidea tende a diminuire con l'avanzare della gravidanza, e ciò può consentire di ridurre la dose. In alcuni casi, la somministrazione di Tapazole può essere sospesa 2 o 3 settimane prima del parto.

Nelle madri che allattano il Tapazole è controindicato, a causa del passaggio del farmaco nel latte materno.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari

Non è stato riportato alcun effetto del metimazolo sulla capacità di guidare e sull'uso delle macchine.

04.8 Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati non gravi comprendono: rashes cutanei, orticaria, nausea, vomito, epigastralgia, artralgie, parestesie, perdita del senso del gusto, perdita dei capelli, mialgie, cefalea, prurito, sonnolenza, neurite, edema, vertigini, pigmentazione cutanea, ittero, sialoadenopatia e linfoadenopatia.

Reazioni avverse più gravi (che avvengono con frequenza molto minore rispetto a quelle non gravi) comprendono: inibizione della mielopoiesi (agranulocitosi, granulocitopenia e trombocitopenia), anemia aplastica, febbre da farmaco, sindrome lupus-simile, epatite (ittero può persistere per molte settimane dopo la sospensione del farmaco), una sindrome autoimmune verso l'insulina (che può provocare coma ipoglicemico), periarterite ed ipoprotrombinemia. Raramente, può verificarsi nefrite.

È da notare che circa il 10% dei pazienti con ipertiroidismo non trattati presenta leucopenia con granulocitopenia relativa.

Popolazione pediatrica

La frequenza, tipo e gravità delle reazioni avverse nei bambini appaiono comparabili a quelle degli adulti. Sono state riportate gravi reazioni cutanee di ipersensibilità sia negli adulti che nei pazienti pediatrici, incluso la sindrome di Stevens-Johnson (molto rara) e casi isolati di dermatite generalizzata in forma severa.

04.9 Sovradosaggio

Segni e sintomi: sono stati riportati segni e/o sintomi come nausea, vomito, epigastralgia, cefalea, febbre, prurito, edema e dolore in sede articolare. Con frequenza minore si possono verificare dermatite esfoliativa, epatite, sindrome nefrosica, neuropatie, stimolazione o depressione del sistema nervoso centrale.

Entro alcune ore o giorni possono manifestarsi anemia aplastica e agranulocitosi. Sebbene non sia ancora noto il meccanismo che scatena l'agranulocitosi, il fenomeno è associato generalmente all'assunzione di dosi di metimazolo superiori o uguali ai 40 mg in pazienti di più di 40 anni.

Trattamento: nella valutazione del sovradosaggio, è da considerare la possibilità di sovradosaggi dovuti a più farmaci, di interazioni tra farmaci e di una farmacocinetica particolare nel paziente.

Il paziente va seguito attentamente, controllando in particolar modo lo stato delle vie aeree assicurando la ventilazione e la perfusione. Monitorare e mantenere entro limiti accettabili i parametri vitali del paziente, l'emogasanalisi, gli elettroliti sierici e la funzione emopoietica.

L'assorbimento intestinale del farmaco può essere ridotto somministrando carbone attivo che, in molti casi, è più efficace dell'emesi o della lavanda gastrica. Valutare l'impiego del carbone attivo come trattamento alternativo o in aggiunta alla lavanda gastrica. La somministrazione ripetuta di carbone attivo può facilitare l'eliminazione di altri farmaci che potrebbero essere stati assunti. Controllare attentamente le vie aeree del paziente durante la lavanda gastrica e nell'uso del carbone attivo.

Non è noto se la diuresi forzata, la dialisi peritoneale, l'emodialisi e l'emoperfusione con carbone attivo possono essere efficaci per il trattamento del sovradosaggio di metimazolo.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

Il Tapazole esercita la sua azione mediante un blocco della sintesi dell'ormone tiroideo a livello dell'ossidazione dello iodio inorganico (I-) a forma organica (I+) ed a livello della sua incorporazione nei residui tirosinici della molecola tireoglobulinica. Determina inoltre una inibizione della produzione degli anticorpi antirecettore TSH ed antimicrosomali.Il farmaco si concentra elettivamente nella tiroide, dove agirebbe sui linfociti tiroidei, fonte principale della sintesi anticorpale.

Il farmaco non inattiva la tiroxina e la triiodotironina già sintetizzate e presenti nella colloide o circolanti nel sangue, né interferisce con l'attività degli ormoni tiroidei somministrati per via orale o parenterale.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

Il metimazolo viene prontamente assorbito dal tratto gastrointestinale, metabolizzato rapidamente ed escreto per via urinaria; sono pertanto necessarie somministrazioni frequenti.

Concentrazioni efficaci vengono raggiunte in 30 minuti. Per bloccare la sintesi dell'ormone tiroideo sono necessari solo 0,5 mg di metimazolo; dosaggi di 10-25 mg inibiscono la sintesi per 24 ore.

L'emivita del metimazolo varia da 6 a 13 ore.

Il metimazolo si concentra elettivamente nella tiroide ed attraversa la barriera feto-placentare.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

Ratti trattati per 2 anni con metimazolo hanno presentato iperplasia della tiroide, adenoma e carcinoma tiroideo. Tali effetti sono stati osservati con la soppressione continua della funzione tiroidea da parte di dosi sufficienti di vari agenti antitiroidei. Sono stati osservati anche adenomi della ghiandola pituitaria.

I regimi terapeutici che sono stati studiati a tale riguardo includono i farmaci antitiroidei come il matimazolo, ma anche condizioni come la carenza di iodio nella dieta, la tiroidectomia subtotale, l'impianto di tumori pituitari autonomi secernenti ormone tireotropo e la somministrazione di sostanze gozzigene.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

Lattosio monoidrato, amido di mais, magnesio stearato, talco.

06.2 Incompatibilità

Non pertinente

06.3 Periodo di validità

Il periodo di validità è di 2 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare per la conservazione.

06.5 Natura del confezionamento primario e contenuto della confezione

Astuccio contenente 100 compresse divisibili confezionate in blister.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione

Nessuna istruzione particolare

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO

TEOFARMA S.r.l.

Via F.lli Cervi, 8

27010 Valle Salimbene (PV)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO

N° AIC: 005472028

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE O DEL RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE

13.10.2005 / Giugno 2010

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

Aprile 2012

11.0 PER I RADIOFARMACI, DATI COMPLETI SULLA DOSIMETRIA INTERNA DELLA RADIAZIONE

12.0 PER I RADIOFARMACI, ULTERIORI ISTRUZIONI DETTAGLIATE SULLA PREPARAZIONE ESTEMPORANEA E SUL CONTROLLO DI QUALITÀ



Ultima modifica dell'articolo: 24/02/2016