Protec - Foglio Illustrativo

Principi attivi: Omeprazolo

PROTEC 20 mg capsule rigide gastroresistenti

I foglietti illustrativi di Protec sono disponibili per le confezioni:

IndicazioniPerché si usa Protec? A cosa serve?

PROTEC contiene il principio attivo omeprazolo. Appartiene ad un gruppo di farmaci denominati "inibitori di pompa protonica", i quali agiscono riducendo la quantità di acido prodotta dallo stomaco.

PROTEC viene usato per il trattamento delle seguenti patologie:

Negli adulti:

Nei bambini:

Bambini di età superiore a 1 anno e con peso corporeo superiore o uguale a 10 kg

  • Malattia da reflusso gastro-esofageo (GERD). Questa malattia si verifica quando l'acido fuoriesce dallo stomaco e passa nell'esofago (il tubo che collega la gola allo stomaco) causando dolore, infiammazione e bruciore di stomaco.

Nei bambini i sintomi di questa malattia comprendono anche il ritorno nella bocca del contenuto dello stomaco (rigurgito), malessere (vomito) e scarso aumento di peso.

Bambini di età superiore a 4 anni e adolescenti

  • Ulcere infettate da un batterio chiamato 'Helicobacter pylori'. Se il bambino soffre di questa malattia, il medico può prescrivere anche degli antibiotici per trattare l'infezione e permettere la cicatrizzazione dell'ulcera.

ControindicazioniQuando non dev'essere usato Protec?

Non prenda PROTEC

  • se è allergico (ipersensibile) ad omeprazolo o ad uno qualsiasi degli eccipienti di PROTEC .
  • se è allergico a medicinali contenenti altri inibitori di pompa protonica (ad es. pantoprazolo, lansoprazolo, rabeprazolo, esomeprazolo).
  • se sta assumendo un medicinale contenente nelfinavir (utilizzato per le infezioni da HIV). Se ha dei dubbi, si rivolga al medico o al farmacista prima di prendere PROTEC .

Precauzioni per l'usoCosa serve sapere prima di prendere Protec?

Faccia particolare attenzione con PROTEC

PROTEC può nascondere i sintomi di altre malattie. Pertanto, se dovesse manifestare i sintomi sotto descritti prima di prendere PROTEC o mentre lo sta assumendo, contatti il medico immediatamente:

Se assume PROTEC da lungo tempo (più di 1 anno) il medico le prescriverà dei controlli regolari. Informi il medico se nota la comparsa di sintomi nuovi e particolari.

Se assume un inibitore di pompa protonica come PROTEC, specialmente per un periodo superiore ad un anno, si potrebbe verificare un lieve aumento del rischio di fratture dell'anca, del polso o della colonna vertebrale. Se soffre di osteoporosi o sta assumendo corticosteroidi (che possono aumentare il rischio di osteoporosi) consulti il suo medico.

InterazioniQuali farmaci o alimenti possono modificare l'effetto di Protec?

Informi il medico o il farmacista se sta assumendo o ha recentemente assunto qualsiasi altro medicinale, compresi quelli senza prescrizione medica. Questo è importante perchè PROTEC può influenzare il modo in cui agiscono alcuni medicinali e a loro volta alcuni medicinali possono avere effetti sull'azione di PROTEC.

Non prenda PROTEC se sta assumendo un medicinale contenente nelfinavir (utilizzato per il trattamento delle infezioni da HIV).

Informi il medico o il farmacista se sta assumendo uno o più dei seguenti medicinali:

se sta assumendo metotrexato in dosi elevate, il medico può farle interrompere temporaneamente il trattamento con PROTEC.

Se il medico le ha prescritto gli antibiotici amoxicillina e claritromicina insieme a PROTEC per il trattamento delle ulcere causate da infezioni da Helicobacter pylori, è molto importante che riferisca se sta prendendo qualsiasi altro medicinale.

Assunzione di PROTEC con cibi e bevande

Le capsule possono essere assunte insieme al cibo o a stomaco vuoto.

AvvertenzeÈ importante sapere che:

Gravidanza e allattamento

Prima di prendere PROTEC informi il medico se è in stato di gravidanza o se desidera iniziare una gravidanza. Il medico deciderà se potrà prendere PROTEC durante questo periodo.

Il medico deciderà se potrà prendere PROTEC durante l'allattamento.

Guida di veicoli e utilizzo di macchinari

È improbabile che PROTEC possa influenzare la capacità di guidare veicoli o di usare strumenti o macchinari. Possono verificarsi reazioni avverse al farmaco come capogiri e disturbi visivi. Se ne soffre, non deve guidare veicoli o utilizzare macchinari.

Dose, Modo e Tempo di SomministrazioneCome usare Protec: Posologia

Prenda sempre PROTEC seguendo esattamente le istruzioni del medico. Se ha dubbi consulti il medico o il farmacista.

Il medico le dirà quante capsule prendere e per quanto tempo. Questo dipenderà dalle sue condizioni e dall'età.

Le dosi abituali sono qui di seguito riportate.

Adulti:

Per il trattamento dei sintomi della GERD, come bruciore di stomaco e rigurgito acido:

  • Se il medico le ha riferito che il suo esofago è leggermente danneggiato, la dose abituale è di 20 mg una volta al giorno per 4-8 settimane. Il medico potrebbe aumentare la dose a 40 mg per altre 8 settimane nel caso l'esofago non sia ancora completamente cicatrizzato.
  • La dose abituale una volta che l'esofago si è cicatrizzato è 10 mg una volta al giorno.
  • Se l'esofago non risulta danneggiato, la dose abituale è 10 mg una volta al giorno.

Per il trattamento delle ulcere nella parte superiore dell'intestino (ulcera duodenale):

  • La dose abituale è 20 mg una volta al giorno per 2 settimane. Il medico può prolungare l'assunzione di questa dose per altre 2 settimane, se l'ulcera non si è ancora cicatrizzata.
  • Se l'ulcera non risulta completamente cicatrizzata, la dose può essere aumentata a 40 mg una volta al giorno per 4 settimane.

Per il trattamento delle ulcere dello stomaco (ulcera gastrica):

  • La dose abituale è 20 mg una volta al giorno per 4 settimane. Il medico può prolungare l'assunzione di questa dose per altre 4 settimane, se l'ulcera non si è ancora cicatrizzata.
  • Se l'ulcera non risulta completamente cicatrizzata, la dose può essere aumentata a 40 mg una volta al giorno per 8 settimane.

Per prevenire la ricomparsa di ulcere duodenali e gastriche:

  • La dose abituale è 10 mg o 20 mg una volta al giorno. Il medico può aumentare la dose a 40 mg una volta al giorno.

Per il trattamento delle ulcere duodenali e gastriche causate dall'assunzione di FANS (Farmaci Antiinfiammatori Non Steroidei):

  • La dose abituale è 20 mg una volta al giorno per 4-8 settimane.

Per prevenire la formazione di ulcere duodenali e gastriche se sta utilizzando FANS:

  • La dose abituale è 20 mg una volta al giorno.

Per il trattamento delle ulcere causate da infezione da Helicobacter pylori e prevenzione della loro ricomparsa:

  • La dose abituale è 20 mg di PROTEC due volte al giorno per una settimana.
  • Il medico le dirà di assumere anche due antibiotici tra amoxicillina, claritromicina e metronidazolo.

Per il trattamento dell'eccessiva quantità di acido nello stomaco causata da un accrescimento di tessuto nel pancreas (sindrome di Zollinger-Ellison):

  • La dose abituale è 60 mg al giorno.
  • Il medico adatterà la dose in base alle sue necessità e deciderà anche per quanto tempo dovrà assumere il medicinale.

Bambini:

Per il trattamento dei sintomi della GERD, come bruciore di stomaco e rigurgito acido:

  • PROTEC può essere assunto dai bambini di età superiore a 1 anno e con peso corporeo superiore a 10 kg. La dose per i bambini è basata sul peso del bambino stesso e la dose esatta verrà decisa dal medico.

Per il trattamento e la prevenzione delle ricomparsa delle ulcere causate da infezione da Helicobacter pylori:

  • PROTEC può essere assunto dai bambini di età superiore ai 4 anni. La dose per i bambini è basata sul peso del bambino stesso e la dose esatta verrà decisa dal medico.
  • Il medico prescriverà al suo bambino anche due antibiotici chiamati amoxicillina e claritromicina.

Assunzione di questo medicinale

  • Si raccomanda di prendere le capsule al mattino.
  • Le capsule possono essere assunte con il cibo o a stomaco vuoto.
  • Le capsule vanno ingerite intere con mezzo bicchiere di acqua. Le capsule non devono essere masticate o frantumate, poiché contengono granuli rivestiti in modo tale da impedire che il medicinale venga decomposto dall'acido presente nello stomaco. È importante non danneggiare i granuli.

Cosa fare se lei o il bambino ha problemi a deglutire le capsule

Se lei o il bambino ha problemi a deglutire le capsule:

  • Apra le capsule e ingerisca il contenuto direttamente con mezzo bicchiere di acqua oppure versi il contenuto in un bicchiere di acqua (non frizzante), in un succo di frutta acido (per esempio mela, arancia o ananas) o purea di mele.
  • Agiti sempre il contenuto prima di berlo (la miscela non risulterà limpida), quindi beva la preparazione immediatamente o entro 30 minuti.
  • Per essere certi di aver assunto tutto il medicinale, risciacqui molto bene il bicchiere con mezzo bicchiere di acqua e beva il contenuto. Le particelle solide contengono il medicinale - non le mastichi o non le frantumi.

SovradosaggioCosa fare se avete preso una dose eccessiva di Protec

Se prende più PROTEC di quanto deve

Se prende una quantità di PROTEC superiore a quella prescritta dal medico, si rivolga immediatamente al medico o al farmacista.

Se dimentica di prendere PROTEC

Se dimentica di prendere una dose, la prenda non appena se ne ricorda. Tuttavia, se è già quasi ora di prendere la dose successiva, salti la dose dimenticata. Non prenda una dose doppia per compensare la dimenticanza dell'altra dose.

Effetti IndesideratiQuali sono gli effetti collaterali di Protec?

Come tutti i medicinali, PROTEC può causare effetti indesiderati, sebbene non tutte le persone li manifestino.

Se nota uno dei seguenti effetti indesiderati rari ma gravi, interrompa l'assunzione di PROTEC e contatti immediatamente il medico:

Gli effetti indesiderati possono verificarsi con una determinata frequenza, come definito qui di seguito:

  • Molto comune si manifestano su più di 1 paziente su 10
  • Comune si manifestano da 1 a 10 pazienti su 100
  • Non comune si manifestano da 1 a 10 pazienti su 1.000
  • Raro si manifestano da 1 a 10 pazienti su 10.000
  • Molto raro si manifestano in meno di 1 paziente su 10.000
  • Non nota La frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili

Gli altri effetti indesiderati comprendono:

Effetti indesiderati comuni

Effetti indesiderati non comuni

  • Gonfiore dei piedi e delle caviglie.
  • Sonno disturbato (insonnia).
  • Capogiri, formicolio, senso di sonnolenza.
  • Sensazione di giramento (vertigini).
  • Alterazioni degli esami del sangue relativi alla funzionalità del fegato.
  • Eruzione cutanea, eruzione cutanea con rigonfiamento della pelle (orticaria) e prurito sulla pelle.
  • Sensazione generale di malessere e mancanza di energia
  • Se assume un inibitore di pompa protonica come PROTEC, specialmente per un periodo superiore ad un anno, si potrebbe verificare un lieve aumento del rischio di fratture dell'anca, del polso o della colonna vertebrale. Se soffre di osteoporosi o sta assumendo corticosteroidi (che possono aumentare il rischio di osteoporosi) consulti il suo medico.

Effetti indesiderati rari

Effetti indesiderati molto rari

Non nota

Bassi livelli di magnesio possono manifestarsi con affaticamento, contrazioni muscolari involontarie, disorientamento, convulsioni, vertigini, aumento della frequenza cardiaca. Se ha qualcuno di questi sintomi consulti immediatamente il suo medico. Bassi livelli di magnesio possono anche comportare una riduzione dei livelli ematici di potassio o calcio. Il medico dovrebbe decidere se controllare periodicamente i livelli di magnesio nel sangue.

  • Riduzione dei livelli di calcio nel sangue (ipocalcemia). La riduzione dei livelli di calcio nel sangue può derivare da livelli molto bassi di magnesio.

In casi molto rari PROTEC può colpire i globuli bianchi portando ad una immunodeficienza. Se dovesse manifestare un'infezione con sintomi quali febbre con un grave deterioramento dello stato di salute generale oppure febbre con sintomi di infezione locale come dolore al collo, alla gola o alla bocca o difficoltà ad urinare, deve consultare il medico al più presto, in modo tale da escludere una mancanza di globuli bianchi (agranulocitosi) eseguendo un esame del sangue. È importante che in questo caso informi il medico sul farmaco che sta assumendo.

Non si preoccupi per l'elenco dei possibili effetti indesiderati. Potrebbe non manifestarne nessuno. Se uno qualsiasi degli effetti indesiderati peggiora, o se nota la comparsa di un qualsiasi effetto indesiderato non elencato in questo foglio illustrativo, informi il medico o il farmacista.

Segnalazione di effetti indesiderati

Se manifesta un qualsiasi effetto indesiderato, compresi quelli non elencati in questo foglio si rivolga al medico o al farmacista. Lei può inoltre segnalare gli effetti indesiderati direttamente tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo "www.agenziafarmaco.gov.it". Segnalando gli effetti indesiderati lei può contribuire a fornire maggiori informazioni sulla sicurezza di questo medicinale.

Scadenza e Conservazione

  • Tenere PROTEC fuori dalla portata e dalla vista dei bambini.
  • Non usi PROTEC dopo la data di scadenza che è riportata sulla confezione dopo Scadenza. La data di scadenza si riferisce all'ultimo giorno di quel mese.
  • Conservare a temperatura non superiore a 30°C
  • Conservare il blister nella confezione originale per proteggere il medicinale dall'umidità.
  • I medicinali non devono essere gettati nell'acqua di scarico e nei rifiuti domestici. Chieda al farmacista come eliminare i medicinali che non utilizza più. Questo aiuterà a proteggere l'ambiente.

Cosa contiene PROTEC

- Il principio attivo è omeprazolo. PROTEC capsule rigide gastroresistenti contiene omeprazolo 20 mg.

- Gli eccipienti: nucleo: cellulosa microcristallina, idrossipropilcellulosa bassosostituita, mannitolo, croscaramellosa sodica, polisorbato 80, povidone K- 30, arginina, sodio laurilsolfato, glicina, magnesio carbonato leggero. Rivestimento: ipromellosa, copolimero acido metacrilico-etilacrilato, trietile citrato, sodio idrossido, titanio diossido, talco. Capsula: gelatina, indaco carminio (E-132), titanio diossido, acqua.

Descrizione dell'aspetto di PROTEC e contenuto della confezione

  • PROTEC 20 mg capsule rigide gastroresistenti di colore celeste.

Confezioni - Protec 20 mg capsule rigide gastroresistenti: blister contenente 14 capsule rigide.



Fonte Foglietto Illustrativo: AIFA (Agenzia Italiana del Farmaco). Contenuto pubblicato a Gennaio 2016. Le informazioni presenti possono non risultare essere aggiornate. Per avere accesso alla versione più aggiornata, si consiglia l'accesso al sito web dell'AIFA (Agenzia Italiana del Farmaco). Disclaimer e informazioni utili.

Ulteriori informazioni su Protec sono disponibili nella scheda "Riassunto delle Caratteristiche".

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE

PROTEC 20 MG CAPSULE RIGIDE GASTRORESISTENTI

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA

Ogni capsula rigida gastroresistente contiene:

principio attivo: omeprazolo 20 mg.

Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere sezione 6.1

03.0 FORMA FARMACEUTICA

Capsule rigide contenenti granuli gastroresistenti.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

PROTEC è disponibile esclusivamente in formulazione capsule rigide gastroresistenti da 20 mg.

PROTEC capsule è indicato per:

Adulti

• Trattamento delle ulcere duodenali

• Prevenzione delle recidive di ulcere duodenali

• Trattamento delle ulcere gastriche

• Prevenzione delle recidive di ulcere gastriche

• Eradicazione di Helicobacter pylori (H. pylori) nell'ulcera peptica, in associazione a terapia antibiotica appropriata

• Trattamento delle ulcere gastriche e duodenali associate all'assunzione di FANS

• Prevenzione delle ulcere gastriche e duodenali associate all'assunzione di FANS in pazienti a rischio

• Trattamento dell'esofagite da reflusso

• Gestione a lungo termine dei pazienti con esofagite da reflusso cicatrizzata

• Trattamento della malattia sintomatica da reflusso gastro-esofageo

• Trattamento della sindrome di Zollinger-Ellison

Uso pediatrico

Bambini di età superiore a 1 anno e con peso corporeo ≥ 10 kg

• Trattamento dell'esofagite da reflusso

• Trattamento sintomatico della pirosi e del rigurgito acido nella malattia da reflusso gastro-esofageo

Bambini e adolescenti di età superiore ai 4 anni

• Trattamento dell'ulcera duodenale causata da H. pylori, in associazione a terapia antibiotica

04.2 Posologia e modo di somministrazione

Si consiglia l'assunzione del prodotto al mattino, deglutendo le capsule intere con l'aiuto di liquidi. Il contenuto della capsula non deve essere masticato o frantumato. Non è stata evidenziata interazione tra omeprazolo e l'assunzione di cibo.

ADULTI

Ulcera duodenale

La dose raccomandata è di 1 capsula di PROTEC da 20 mg al giorno.

Nella maggior parte dei pazienti si ottiene un rapido miglioramento della sintomatologia dolorosa nell'arco di 24-48 ore, mentre la cicatrizzazione dell'ulcera si raggiunge, nella maggioranza dei casi, entro 2 settimane dall'inizio del trattamento.

Nel caso di ulcere non completamente cicatrizzate, la cicatrizzazione generalmente si ottiene prolungando il trattamento per altre 2 settimane. In pazienti affetti da ulcera duodenale severa con 40 mg di PROTEC (2 capsule da 20 mg) in un'unica somministrazione giornaliera si è ottenuta la cicatrizzazione, generalmente in 4 settimane.

Prevenzione delle recidive di ulcera duodenale

Per la prevenzione delle recidive di ulcera duodenale in pazienti negativi per H. pylori o quando l'eradicazione di H. pylori non è possibile, la dose raccomandata è PROTEC 20 mg una volta al giorno. In alcuni pazienti può essere sufficiente una dose di 10 mg. In caso di insuccesso terapeutico, la dose può essere aumentata a 40 mg.

Ulcera gastrica

La dose raccomandata è di 1 capsula di PROTEC da 20 mg al giorno.

La durata del trattamento per la maggior parte dei pazienti è di 4 settimane. Solo nei casi di ulcere non completamente cicatrizzate, sarà necessario un prolungamento a 6-8 settimane.

In pazienti affetti da ulcera gastrica severa con 40 mg di PROTEC in un'unica somministrazione giornaliera si è ottenuta la cicatrizzazione, generalmente in 8 settimane.

Prevenzione delle recidive nei pazienti con ulcera gastrica

Per la prevenzione delle recidive nei pazienti con ulcera gastrica scarsamente responsiva, la dose raccomandata è PROTEC 20 mg una volta al giorno. Se necessario, si può aumentare la dose ricorrendo a 2 capsule di PROTEC 20 mg una volta al giorno.

Eradicazione di H. pylori nell'ulcera peptica

Per l'eradicazione dell'H. pilori, la selezione degli antibiotici deve essere basata sulla tolleranza individuale al farmaco del paziente e la terapia deve essere intrapresa in funzione dei pattern di resistenza locali, regionali, nazionali e delle linee guida per il trattamento.

• PROTEC 20 mg + claritromicina 500 mg + amoxicillina 1.000 mg, ognuno due volte al giorno per una settimana, o

• PROTEC 20 mg + claritromicina 250 mg (in alternativa 500 mg) + metronidazolo 400 mg (o 500 mg o tinidazolo 500 mg), ognuno due volte al giorno per una settimana o

• PROTEC 40 mg una volta al giorno con amoxicillina 500 mg e metronidazolo 400 mg (o 500 mg o tinidazolo 500 mg), entrambi tre volte al giorno per una settimana.

Per ciascuno dei regimi terapeutici, se il paziente dovesse risultare ancora positivo per H. pylori la terapia può essere ripetuta.

Ulcere gastriche e duodenali e gastropatie erosive associate all'assunzione continuativa di farmaci anti-infiammatori non steroidei (FANS)

La dose raccomandata è di 1 capsula di PROTEC da 20 mg al giorno. Nella maggior parte dei pazienti si ottiene un rapido miglioramento della sintomatologia e la cicatrizzazione entro 4 settimane.

Nei pazienti non completamente guariti, la cicatrizzazione generalmente si ottiene prolungando il trattamento per altre 4 settimane.

Prevenzione delle ulcere gastriche e duodenali associate all'assunzione di FANS in pazienti a rischio

Per la prevenzione delle ulcere gastriche o duodenali associate all'assunzione di FANS in pazienti a rischio (età>60, anamnesi di ulcere gastriche e duodenali, anamnesi di sanguinamento gastrointestinale del tratto superiore) la dose raccomandata è PROTEC 20 mg una volta al giorno.

Esofagite da reflusso

La dose consigliata è di 1 capsula di PROTEC da 20 mg al giorno per 4 settimane; nei casi resistenti sarà necessario un prolungamento della terapia a 6-8 settimane. In pazienti non responsivi a questo dosaggio può essere necessario elevare la dose a 40 mg di PROTEC in un'unica somministrazione giornaliera per ottenere la cicatrizzazione, generalmente in 8 settimane.

Gestione a lungo termine dei pazienti con esofagite da reflusso cicatrizzata

Per la gestione a lungo termine dei pazienti con esofagite da reflusso cicatrizzata, la dose raccomandata è PROTEC 10 mg una volta al giorno. Se necessario, si può aumentare la dose ricorrendo a PROTEC 20-40 mg una volta al giorno.

Malattia da reflusso gastro-esofageo

La dose raccomandata per il trattamento a breve termine e per il mantenimento della remissione della malattia da reflusso gastroesofageo è di 1 capsula di PROTEC da 20 mg al giorno. Poiché i pazienti possono rispondere adeguatamente anche alla somministrazione di 10 mg/die, può essere appropriato un adattamento individuale della dose.

Dispepsia funzionale non ulcerosa

Nei soggetti con età non superiore a 45 anni senza indice di allarme (anemie, dimagramento, ecc.) con dispepsia con problemi di sintomi simil-ulcerosi (dolore epigastrico a digiuno o notturno) si raccomanda una dose iniziale di 1 capsula di PROTEC da 20 mg al giorno per 4 settimane.

Poiché i pazienti possono rispondere adeguatamente anche alla somministrazione di 10 mg/die, è possibile utilizzare tale dose nella fase iniziale della malattia.

Nei soggetti con età superiore a 45 anni con i suddetti indici di allarme, si consiglia di effettuare una indagine endoscopica per escludere la presenza di patologia organica.

Sindrome di Zollinger-Ellison

La dose iniziale consigliata è di 60 mg di omeoprazolo in un'unica somministrazione giornaliera (3 capsule da 20 mg). In seguito il dosaggio deve essere adattato individualmente e proseguito fino a quando clinicamente indicato. In più del 90% dei pazienti con malattia severa, che avevano risposto scarsamente alle altre terapie, è stato mantenuto un controllo efficace con dosi tra 20 mg e 120 mg/die. Dosaggi giornalieri superiori a 80 mg devono essere suddivisi in due somministrazioni giornaliere.

BAMBINI

Bambini di età superiore a 1 anno e con peso corporeo ≥ 10 kg

Trattamento dell'esofagite da reflusso

Trattamento sintomatico della pirosi e del rigurgito acido nella malattia da reflusso gastro-esofageo

Le dosi raccomandate sono le seguenti:


Età Peso Posologia
≥1 anno di età 10-20 kg 10 mg una volta al giorno. La dose può essere aumentata a 20 mg una volta al giorno, se necessario
≥2 anni di età >20 kg 20 mg una volta al giorno. La dose può essere aumentata a 40 mg una volta al giorno, se necessario

Esofagite da reflusso: Il periodo di trattamento è di 4-8 settimane.

Trattamento sintomatico della pirosi e del rigurgito acido nella malattia da reflusso gastro-esofageo: il trattamento ha un durata di 2-4 settimane. Se non viene raggiunto il controllo sintomatico dopo 2-4 settimane, il paziente deve essere sottoposto ad ulteriori accertamenti.

Bambini ed adolescenti di età superiore ai 4 anni

Trattamento dell'ulcera duodenale causata da H. pylori: nella scelta della terapia di associazione appropriata devono essere prese in considerazione le linee guida locali, regionali e nazionali ufficiali riguardanti la resistenza batterica, la durata del trattamento (più comunemente 7 giorni, ma talvolta fino a 14 giorni) e l'uso appropriato degli antibiotici.

Il trattamento deve essere effettuato sotto il controllo di uno specialista.

La posologia raccomandata è la seguente:


Peso Posologia
15-30 kg Associazione con due antibiotici: PROTEC 10 mg, amoxicillina 25 mg/kg peso corporeo e claritromicina 7,5 mg/kg peso corporeo, si somministrano tutti contemporaneamente due volte al giorno per una settimana
31-40 kg Associazione con due antibiotici: PROTEC 20 mg, amoxicillina 750 mg e claritromicina 7,5 mg/kg peso corporeo, si somministrano tutti due volte al giorno per una settimana
>40 kg Associazione con due antibiotici: PROTEC 20 mg, amoxicillina 1 g e claritromicina 500 mg, si somministrano tutti due volte al giorno per una settimana.

Popolazioni speciali

Compromissione della funzionalità renale

Nei pazienti con compromissione della funzionalità renale non è necessario un aggiustamento del dosaggio (vedere paragrafo 5.2).

Compromissione della funzionalità epatica

Nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica, una dose giornaliera di 10-20 mg può essere sufficiente (vedere paragrafo 5.2).

Anziani (>65 anni)

Nei pazienti anziani non è necessario modificare il dosaggio (vedere paragrafo 5.2).

Metodo di somministrazione

Si raccomanda di prendere le capsule di PROTEC al mattino, preferibilmente a digiuno, ingerite intere con mezzo bicchiere d'acqua. Le capsule non devono essere masticate o frantumate.

Per i pazienti con difficoltà a deglutire e per i bambini che possono bere o deglutire cibi semisolidi

I pazienti possono aprire la capsula e deglutire il contenuto con mezzo bicchiere di acqua, oppure mescolato con liquidi leggermente acidi come ad esempio succhi di frutta o purea di mele o acqua non gasata. I pazienti devono essere informati che in questi casi la dispersione deve essere ingerita immediatamente (o entro 30 minuti) e che deve essere sempre mescolata appena prima di berla. Risciacquare il fondo con mezzo bicchiere di acqua e berne il contenuto.

In alternativa i pazienti possono sciogliere la capsula in bocca e deglutire i granuli contenuti con mezzo bicchiere d'acqua. I granuli gastroresistenti non devono essere masticati.

04.3 Controindicazioni

Ipersensibilità ad omeprazolo, ai sostituti benzimidazolici o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Omeprazolo come altri inibitori di pompa protonica (IPP), non deve essere somministrato in concomitanza a nelfinavir (vedere paragrafo 4.5).

04.4 Avvertenze speciali e opportune precauzioni d'impiego

In presenza di alcuni sintomi allarmanti (es. significativa perdita di peso non intenzionale, vomito ricorrente, disfagia, ematemesi o melena) e quando si sospetta o è confermata la presenza di un'ulcera gastrica, la natura maligna dell'ulcera deve essere esclusa in quanto la risposta sintomatica alla terapia potrebbe ritardare una corretta diagnosi.

La co-somministrazione di atazanavir e inibitori di pompa protonica non è raccomandata (vedere paragrafo 4.5). Se l'associazione di atazanavir e inibitore di pompa protonica è giudicata inevitabile, si raccomanda un attento monitoraggio clinico (ad es. carica virale) in associazione a un aumento della dose di atazanavir a 400 mg con 100 mg di ritonavir; la dose di omeprazolo non deve superare i 20 mg.

Omeprazolo, così come tutti i medicinali acido-soppressivi, può ridurre l'assorbimento della vitamina B12 (cianocobalamina) a causa di ipo- o acloridria. Questo deve essere tenuto in considerazione in pazienti con ridotte riserve o fattori di rischio per ridotto assorbimento di vitamina B12 in caso di terapie a lungo termine.

Omeprazolo è un inibitore del CYP2C19. All'inizio o alla fine del trattamento con omeprazolo deve essere considerata la potenziale interazione con farmaci metabolizzati dal CYP2C19. È stata osservata un'interazione tra clopidogrel e omeprazolo (vedere paragrafo 4.5). La rilevanza clinica di questa interazione è incerta. A titolo precauzionale, deve essere scoraggiato l'uso concomitante di clopidogrel e omeprazolo.

Alcuni bambini affetti da patologie croniche possono necessitare di un trattamento a lungo termine sebbene non sia raccomandato.

Il trattamento con inibitori di pompa protonica può causare un leggero aumento del rischio di infezioni gastrointestinali da Salmonella eCampylobacter (vedere paragrafo 5.1).

Come in tutti i trattamenti a lungo termine, specialmente se la durata del trattamento è superiore a 1 anno, i pazienti devono essere tenuti sotto regolare controllo.

Ipomagnesiemia

È stato osservato che gli inibitori di pompa protonica (PPI) come omeprazolo, in pazienti trattati per almeno tre mesi e in molti casi per un anno, possono causare grave ipomagnesiemia. Gravi sintomi di ipomagnesiemia includono stanchezza, tetania, delirio, convulsioni, vertigini e aritmia ventricolare. Essi, inizialmente, si possono manifestare in modo insidioso ed essere trascurati. L'ipomagnesiemia, nella maggior parte dei pazienti, migliora dopo l'assunzione di magnesio e la sospensione dell'inibitore di pompa protonica. Gli operatori sanitari devono considerare l'eventuale misurazione dei livelli di magnesio prima di iniziare il trattamento con PPI e periodicamente durante il trattamento nei pazienti in terapia per un periodo prolungato o in terapia con digossina o medicinali che possono causare ipomagnesiemia (ad esempio diuretici).

Gli inibitori di pompa protonica, specialmente se utilizzati a dosaggi elevati e per periodi prolungati (> 1 anno), potrebbero causare un lieve aumento di rischio di fratture dell'anca, del polso e della colonna vertebrale, soprattutto in pazienti anziani o in presenza di altri fattori di rischio conosciuti. Studi osservazionali suggeriscono che gli inibitori di pompa protonica potrebbero aumentare il rischio complessivo di frattura dal 10% al 40%. Tale aumento potrebbe essere in parte dovuto ad altri fattori di rischio. I pazienti a rischio di osteoporosi devono ricevere le cure in base alle attuali linee guida di pratica clinica e devono assumere un'adeguata quantità di vitamina D e calcio.

04.5 Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

Principi attivi con assorbimento dipendente dal pH

L'assorbimento di principi attivi dipendente dal pH gastrico può essere aumentato o ridotto dalla diminuita acidità intragastrica durante il trattamento con omeprazolo.

Nelfinavir, atazanavir

I livelli plasmatici di nelfinavir e atazanavir diminuiscono in caso di co-somministrazione di omeprazolo.

La somministrazione concomitante di omeprazolo e nelfinavir è controindicata (vedere paragrafo 4.3). La co-somministrazione di omeprazolo (40 mg una volta al giorno) ha ridotto l'esposizione media di nelfinavir di circa il 40% e ha ridotto l'esposizione media del metabolita farmacologicamente attivo M8 di circa il 75-90%. L'interazione può anche coinvolgere l'inibizione del CYP2C19.

La somministrazione concomitante di omeprazolo e atazanavir non è raccomandata (vedere paragrafo 4.4). La co-somministrazione di omeprazolo (40 mg una volta al giorno) e atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg in volontari sani ha determinato una riduzione del 75% dell'esposizione di atazanavir. L'aumento della dose di atazanavir a 400 mg non ha compensato l'impatto di omeprazolo sull'esposizione di atazanavir. La co-somministrazione di omeprazolo (20 mg una volta al giorno) e atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg in volontari sani ha determinato una riduzione di circa il 30% dell'esposizione di atazanavir rispetto ad atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg una volta al giorno.

Digossina

Il trattamento concomitante con omeprazolo (20 mg/die) e digossina in soggetti sani ha portato ad un aumento del 10% della biodiponibilità della digossina. La tossicità della digossina è stata raramente riportata. Tuttavia si raccomanda cautela nell'utilizzo di alti dosaggi di omeprazolo in pazienti anziani. Pertanto il monitoraggio terapeutico della digossina dovrebbe essere aumentato.

Clopidogrel

In uno studio clinico cross-over, clopidogrel (dose di carico 300 mg seguita da 75 mg/die) è stato somministrato per 5 giorni in monoterapia e con omeprazolo (80 mg somministrati insieme a clopidogrel). L'esposizione al metabolita attivo di clopidogrel è diminuita del 46% (giorno 1) e del 42% (giorno 5) quando clopidogrel e omeprazolo sono stati co-somministrati. Quando clopidogrel e omeprazolo sono stati co-somministrati si è avuta una diminuzione del 47% (24 ore) e del 30% (giorno 5) dell'inibizione media dell'aggregazione piastrinica (IPA). In un altro studio è stato dimostrato che la somministrazione di clopidiogrel e omeprazolo in tempi differenti non previene la loro interazione, che sembra guidata dall'azione inibitrice di omeprazolo sul CYP2C19. Sono stati riportati dati inconsistenti, provenienti da studi osservazionali e clinici, sulle implicazioni cliniche di questa interazione farmacocinetica/farmacodinamica in termini di eventi cardiovascolari maggiori.

Altri principi attivi

L'assorbimento di posaconazolo, erlotinib, ketoconazolo e itraconazolo è significativamente ridotto e pertanto l'efficacia clinica può essere compromessa. L'uso concomitante di posaconazolo ed erlotinib deve essere evitato.

Principi attivi metabolizzati dal CYP2C19

Omeprazolo è un moderato inibitore del suo principale enzima metabolizzante, il CYP2C19. Pertanto, il metabolismo di principi attivi concomitanti metabolizzati anch'essi dal CYP2C19, può essere diminuito e l'esposizione a queste sostanze a livello sistemico aumentata. Esempi di tali farmaci sono R-warfarin e altri antagonisti della vitamina K, cilostazolo, diazepam e fenitoina.

Cilostazolo

Omeprazolo, somministrato alla dose di 40 mg in volontari sani in uno studio cross-over, ha aumentato la Cmax e l'AUC di cilostazolo rispettivamente del 18% e del 26% e di uno dei suoi metaboliti attivi rispettivamente del 29% e del 69%.

Fenitoina

Si raccomanda un monitoraggio della concentrazione plasmatica di fenitoina durante le prime due settimane dopo l'inizio del trattamento con omeprazolo e, se si rende necessario un aggiustamento della dose di fenitoina, si raccomanda il monitoraggio e un ulteriore aggiustamento della dose quando si termina il trattamento con omeprazolo.

Meccanismo sconosciuto

Saquinavir

La somministrazione concomitante di omeprazolo e saquinavir/ritonavir ha determinato un aumento dei livelli plasmatici di saquinavir fino a circa il 70% con una buona tollerabilità in pazienti HIV-positivi.

Tacrolimus

È stato riportato che la somministrazione concomitante di omeprazolo aumenta i livelli sierici di tacrolimus. È necessario aumentare il monitoraggio delle concentrazioni di tacrolimus e della funzionalità renale (clearance della creatinina) e, se necessario, il dosaggio di tacrolimus deve essere aggiustato.

Influenza di altri principi attivi sulla farmacocinetica di omeprazolo

Inibitori del CYP2C19 e/o CYP3A4

Poichè omeprazolo è metabolizzato dal CYP2C19 e dal CYP3A4, i principi attivi inibitori del CYP2C19 o del CYP3A4 (come claritromicina e voriconazolo) possono aumentare i livelli sierici di omeprazolo, diminuendone la velocità di metabolizzazione. La co-somministrazione di voriconazolo determina un'esposizione più che raddoppiata ad omeprazolo. Poiché la somministrazione di dosi elevate di omeprazolo è stata ben tollerata, non è generalmente necessario alcun aggiustamento della dose di omeprazolo. Tuttavia, l'aggiustamento della dose deve essere preso in considerazione nei pazienti con grave compromissione della funzionalità epatica e nel caso di trattamento a lungo termine.

Induttori del CYP2C19 e/o CYP3A4

Principi attivi induttori del CYP2C19 o del CYP3A4 o di entrambi (come rifampicina ed erba di S. Giovanni, iperico) possono determinare una diminuzione dei livelli sierici di omeprazolo, aumentandone la velocità di metabolizzazione.

Interazione con il cibo

Non è stata evidenziata interazione tra omeprazolo e l'assunzione di cibo.

04.6 Gravidanza ed allattamento

I risultati di tre studi epidemiologici prospettici (più di 1000 esiti di pazienti esposti) indicano assenza di effetti indesiderati di omeprazolo sulla gravidanza o sulla salute del feto/neonato. Omeprazolo può essere usato durante la gravidanza.

Omeprazolo è escreto nel latte materno ma è improbabile che possa avere effetti sul lattante quando somministrato in dosi terapeutiche.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari

Sebbene sia improbabile che omeprazolo influenzi normalmente la capacità di guidare o usare macchinari, il paziente deve essere informato della possibile comparsa, sia pure non comune, di vertigini o sonnolenza (vedere sezione 4.8).

04.8 Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati più comuni (1-10% dei pazienti) sono cefalea, dolore addominale, stipsi, diarrea, flatulenza, nausea/vomito.

Le seguenti reazioni avverse, identificate o sospette, sono state evidenziate durante le sperimentazioni cliniche con omeprazolo e dopo la commercializzazione. In nessun caso è stata stabilita una correlazione con la dose di farmaco somministrata. Gli effetti indesiderati sono classificati in base alla frequenza e al Sistema di Classificazione per Organo (SOC). Le classi di frequenza sono definite in base alla seguente convenzione: Molto comune (≥1/10), Comune (da ≥1/100 a <1/10), Non comune (da ≥1/1.000 a <1/100), Raro (da ≥1/10.000 a <1/1.000), Molto raro (<1/10.000), Non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).


SOC/frequenza Effetti indesiderati
Patologie del sistema emolinfopoietico
Raro: Leucopenia, trombocitopenia
Molto raro: Agranulocitosi, pancitopenia
Disturbi del sistema immunitario
Raro: Reazioni di ipersensibilità, ad es, febbre, angioedema e reazione/shock anafilattico
Disturbi del metabolismo e della nutrizione
Raro: Iponatriemia
Frequenza non nota Ipomagnesiemia (vedere paragrafo 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni di impiego)
Disturbi psichiatrici
Non comune: Insonnia
Raro: Agitazione, confusione, depressione
Molto raro: Aggressività, allucinazioni
Patologie del sistema nervoso
Comune: Cefalea
Non comune: Capogiri, parestesia, sonnolenza
Raro: Alterazioni del gusto
Patologie dell'occhio
Raro: Visione offuscata
Patologie dell'orecchio e del labirinto
Non comune: Vertigini
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
Raro: Broncospasmo
Patologie gastrointestinali
Comune: Dolore addominale, stipsi, diarrea, flatulenza, nausea/vomito
Raro: Secchezza delle fauci, stomatite, candidosi gastrointestinale
Patologie epatobiliari
Non comune: Innalzamento dei valori degli enzimi epatici
Raro: Epatite con o senza ittero
Molto raro: Insufficienza epatica, encefalopatia nei pazienti con epatopatia pre-esistente
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Non comune: Dermatite, prurito, eruzione cutanea, orticaria
Raro: Alopecia, fotosensibilizzazione
Molto raro: Eritema multiforme, Sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica (TEN)
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo
Raro: Artralgia, mialgia
Molto raro: Debolezza muscolare
Non comune: Frattura dell'anca, del polso o della colonna vertebrale (vedere paragrafo 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni di impiego)
Patologie renali e urinarie
Raro: Nefrite interstiziale
Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella
Molto raro: Ginecomastia
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
Non comune: Malessere, edema periferico
Raro: Aumento della sudorazione

Popolazione pediatrica

La sicurezza di omeprazolo è stata valutata in un totale di 310 bambini da 0 a 16 anni di età affetti da malattia acido-correlata. Sono disponibili dati limitati a lungo termine relativi a 46 bambini che, durante uno studio clinico sull'esofagite erosiva grave, hanno ricevuto una terapia di mantenimento con omeprazolo fino a 749 giorni. Il profilo degli eventi avversi è risultato essere in genere lo stesso degli adulti sia nel trattamento a breve termine sia in quello a lungo termine. Non vi sono dati a lungo termine riguardanti gli effetti del trattamento con omeprazolo sulla pubertà e la crescita.

04.9 Sovradosaggio

Sono stati segnalati rari casi di sovradosaggio con omeprazolo. In letteratura vengono riportate dosi sino a 560 mg e sono stati occasionalmente segnalati casi di dosi orali singole sino a 2400 mg di omeprazolo (120 volte la dose clinica usualmente raccomandata). In seguito al sovradosaggio di omeprazolo sono stati segnalati nausea, vomito, capogiri, dolori addominali, diarrea e mal di testa. In casi singoli sono stati osservati apatia, depressione e confusione.

I sintomi descritti in connessione con il sovradosaggio di omeprazolo sono stati transitori e non è stata riportata nessuna conseguenza seria.

Con l'aumentare delle dosi la velocità di eliminazione non è cambiata (cinetica di primo ordine) e non è stato necessario instaurare una terapia specifica.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

Categoria farmacoterapeutica: inibitore della pompa protonica

Codice ATC: A02BC01.

Omeprazolo, forma racemica di due enantiomeri attivi, riduce la secrezione acida gastrica mediante un meccanismo di azione altamente specializzato. Omeprazolo è un inibitore specifico della pompa protonica a livello della cellula parietale gastrica.

Omeprazolo agisce rapidamente e promuove un controllo reversibile dell'inibizione della secrezione acida con una sola somministrazione giornaliera.

Sito e meccanismo di azione

Omeprazolo è una base debole ed è concentrato e convertito nella forma attiva nell'ambiente fortemente acido dei canalicoli intracellulari all'interno della cellula parietale, dove inibisce la H+, K+ -ATPasi - pompa protonica. Quest'azione sull'ultima tappa del processo di formazione dell'acido cloridrico è dose-dipendente e provoca un'inibizione altamente efficace della secrezione acida, sia di quella basale, sia di quella stimolata, indipendentemente dallo stimolo utilizzato.

Tutti gli effetti farmacodinamici osservati sono dovuti all'attività di omeprazolo sulla secrezione acida.

Effetti sulla secrezione acida gastrica

La somministrazione orale di omeprazolo una volta al giorno permette una rapida ed efficace inibizione della secrezione acida gastrica diurna e notturna, che raggiunge il suo massimo entro i primi 4 giorni di trattamento.

Nei pazienti affetti da ulcera duodenale la somministrazione di 20 mg di omeprazolo ha mantenuto nelle 24 ore una riduzione media dell'80% dell'acidità intragastrica; 24 ore dopo la somministrazione di omeprazolo il picco di secrezione acida, dopo stimolazione con pentagastrina, risulta mediamente ridotto di circa il 70%.

La somministrazione orale di 20 mg di omeprazolo mantiene il pH intragastrico a valori ≥ 3 per un tempo medio di 17 ore su 24 ore nei pazienti con ulcera duodenale.

Come conseguenza della riduzione della secrezione acida e della acidità intragastrica, omeprazolo riduce/normalizza in modo dose-dipendente l'esposizione acida dell'esofago nei pazienti con malattia da reflusso gastroesofageo.

L'inibizione della secrezione acida è correlata alla curva di concentrazione plasmatica/tempo (AUC) ma non alla reale concentrazione plasmatica ad un tempo determinato.

Non è stata osservata tachifilassi durante il trattamento con omeprazolo.

Effetti sull'Helicobacter pylori

Helicobacter pylori è associato alla malattia peptica acida che comprende la malattia ulcerosa duodenale e la malattia ulcerosa gastrica in cui rispettivamente circa il 95% e il 70% dei pazienti è infettato da questo batterio.

Helicobacter pylori è considerato il principale responsabile dello sviluppo di gastriti.

Helicobacter pylori insieme alla secrezione acida gastrica sono i fattori più importanti per lo sviluppo della malattia peptica ulcerosa.

Helicobacter pylori è il fattore più importante nello sviluppo della gastrite atrofica che è associata ad un aumentato rischio di sviluppo di tumori gastrici.

L'eradicazione di Helicobacter pylori con omeprazolo e antimicrobici consente un rapido miglioramento dei sintomi dell'ulcera, una elevata percentuale di cicatrizzazione, una remissione a lungo termine della malattia peptica ulcerosa con ridotta incidenza delle complicanze quali il sanguinamento del tratto gastrointestinale rendendo non necessario il trattamento long term con antisecretori.

L'eradicazione di Helicobacter pylori con omeprazolo e antibiotici è anche associata alla regressione della gastrite atrofica e ad un ridotto rischio di sviluppo di tumore gastrico.

Le duplici terapie studiate hanno mostrato una minor efficacia rispetto alle triplici terapie. Tuttavia possono essere tenute in considerazione nel caso in cui ipersensibilità nota precluda l'utilizzo di una triplice combinazione.

Altri effetti correlati all'inibizione acida

Durante il trattamento a lungo termine con omeprazolo è stato osservato un aumento della frequenza di comparsa di cisti ghiandolari gastriche che rappresentano la fisiologica conseguenza della pronunciata inibizione della secrezione acida. Dette formazioni cistiche sono di natura benigna e reversibili.

La diminuzione della acidità gastrica di qualsiasi origine, inclusa quella dovuta agli inibitori della pompa protonica, aumenta la carica batterica gastrica normalmente presente nel tratto gastrointestinale. Il trattamento con farmaci che riducono l'acidità può causare un leggero aumento del rischio di infezioni gastrointestinali da Salmonella e Campylobacter.

Uso pediatrico

In uno studio non controllato con bambini (da 1 a 16 anni di età) affetti da grave esofagite da reflusso, omeprazolo, a dosi da 0,7 a 1,4 mg/kg, ha migliorato il grado di esofagite nel 90% dei casi e ha ridotto in modo significativo i sintomi da reflusso. In uno studio in singolo cieco, i bambini di età compresa tra 0 e 24 mesi affetti da esofagite da reflusso diagnosticata clinicamente, sono stati trattati con 0,5, 1,0 o 1,5 mg omeprazolo/kg. La frequenza degli episodi di vomito/rigurgito è diminuita del 50%, dopo 8 settimane di trattamento, indipendentemente dalla dose.

Eradicazione dell' H. pylori nei bambini

Uno studio clinico randomizzato in doppio cieco (studio Héliot) ha stabilito che omeprazolo in associazione con due antibiotici (amoxicillina e claritromicina) risulta efficace e sicuro nel trattamento dell'infezione da H. pylori in bambini dai 4 anni in su affetti da gastrite: tasso di eradicazione dell'H. pylori: 74,2% (23/31 pazienti) con omeprazolo + amoxicillina + claritromicina contro 9,4% (3/32 pazienti) con amoxicillina + claritromicina. Tuttavia, non è stato dimostrato un beneficio clinico per quanto riguarda i sintomi dispeptici. Questo studio non supporta informazioni relative a bambini di età inferiore ai 4 anni.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

Assorbimento

Omeprazolo è sensibile all'ambiente acido, di conseguenza i granuli di prodotto contenuti nella capsula hanno una filmatura gastro-resistente. L'assorbimento di omeprazolo è rapido, con livelli plasmatici massimi visibili circa 1-2 ore dopo la somministrazione della dose. L'assorbimento di omeprazolo avviene nel piccolo intestino e si completa in 3-6 ore. L'assunzione concomitante di cibo non influisce sulla biodisponibilità del farmaco. La biodisponibilità sistemica dopo singola dose orale è approssimativamente del 40%; essa aumenta a circa il 60% dopo somministrazioni giornaliere ripetute.

Distribuzione

Il volume di distribuzione apparente nei soggetti sani è di circa 0,3 L/kg.

La biodisponibilità non è influenzata dalla contemporanea assunzione di cibo.

Circa il 97 % di omeprazolo si lega alle proteine plasmatiche.

Metabolismo

Omeprazolo è completamente metabolizzato dal sistema del citocromo P450 (CYP). La maggior parte del metabolismo di omeprazolo è dipendente dalla isoforma specifica CYP2C19 polimorficamente espressa, responsabile della formazione di idrossiomeprazolo che rappresenta il maggior metabolita plasmatico. La parte rimanente dipende da un'altra isoforma specifica, CYP3A4, responsabile della formazione di omeprazolo solfone. Come conseguenza dell'elevata affinità di omeprazolo per il CYP2C19, esiste una potenziale inibizione competitiva e interazione metabolica farmaco-farmaco tra omeprazolo e altri substrati del CYP2C19. Tuttavia, a causa della scarsa affinità per il CYP3A4, omeprazolo non ha la capacità di inibire il metabolismo di altri substrati del CYP3A4. Inoltre, omeprazolo non ha alcun effetto inibitore sui principali enzimi CYP.

Circa il 3% della popolazione caucasica ed il 15-20% della popolazione asiatica presenta una carenza di funzionalità dell'enzima CYP2C19, venendo così definiti metabolizzatori lenti. In questi individui, il metabolismo di omeprazolo viene probabilmente maggiormente catalizzato dal CYP3A4. Dopo somministrazioni ripetute di 20 mg di omeprazolo una volta al giorno, l'AUC media è risultata da 5 a 10 volte maggiore nei metabolizzatori lenti rispetto ai soggetti con un enzima CYP2C19 funzionante (metabolizzatori veloci). Le concentrazioni plasmatiche massime presentavano valori da 3 a 5 volte superiori. Questi risultati non hanno implicazioni sulla posologia di omeprazolo.

Escrezione

L'emivita di eliminazione plasmatica di omeprazolo è in genere inferiore a un'ora sia dopo somministrazione giornaliera orale singola che ripetuta. Omeprazolo viene completamente eliminato dal plasma tra una dose e l'altra, e non vi è quindi tendenza all'accumulo durante la somministrazione singola giornaliera. Circa l'80% di una dose orale di omeprazolo viene escreto nelle urine in forma di metaboliti, il rimanente si ritrova nelle feci proveniente primariamente dalla secrezione biliare.

L'AUC di omeprazolo aumenta dopo somministrazioni ripetute. Questo incremento è dose-dipendente e determina una relazione dose-AUC non lineare dopo somministrazione ripetuta. La dipendenza dal tempo e dalla dose è dovuta ad una diminuzione del metabolismo di primo passaggio e della clearance sistemica, causati probabilmente da una inibizione dell'enzima CYP2C19 da parte di omeprazolo e/o dei suoi metaboliti (ad es. il solfone).

Non è stato osservato alcun effetto dei metaboliti sulla secrezione acida gastrica.

Popolazioni di pazienti particolari

Bambini

I dati disponibili nei bambini (da 1 anno di vita in avanti) suggeriscono che, all'interno delle dosi raccomandate (vedere sezione 4.2), la farmacocinetica nel bambino è simile a quella degli adulti.

Anziani

Negli anziani il volume di distribuzione è leggermente ridotto.

Pazienti con disfunzioni renali

Il volume di distribuzione apparente nei pazienti con insufficienza renale è simile a quello osservato nei soggetti sani.

La biodisponibilità sistemica e la eliminazione di omeprazolo non risultano alterate nei pazienti con ridotta funzionalità renale.

Pazienti con disfunzioni epatiche

Nei pazienti con insufficienza epatica il volume di distribuzione è leggermente ridotto.

L'area sotto la curva concentrazione plasmatica/tempo è aumentata nei pazienti con funzionalità epatica ridotta, ma non è stata rilevata tendenza all'accumulo del prodotto quando somministrato una volta al giorno.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

Nel corso di sperimentazioni effettuate su ratti trattati per tutta la vita con omeprazolo sono stati rilevati iperplasia delle cellule gastriche ECL e carcinoidi. Tali modifiche sono il risultato di una elevata ipergastrinemia secondaria alla inibizione acida e sono state osservate sia in seguito al trattamento con H2 antagonisti, sia con gli inibitori della pompa protonica e dopo parziale resezione del fondo. Queste modifiche non sono un effetto diretto di nessun singolo farmaco.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

PROTEC 20 mg capsule rigide gastroresistenti

Ogni capsula contiene i seguenti eccipienti: Nucleo : cellulosa microcristallina, idrossipropilcellulosa basso-sostituita, mannitolo, croscarmellosa sodica, polisorbato 80, povidone K-30, arginina, sodio laurilsolfato, glicina, magnesio carbonato leggero.

Rivestimento: ipromellosa, copolimero acido metacrilico-etilacrilato, trietile citrato, sodio idrossido, titanio diossido, talco.

Capsula : gelatina, indaco carminio (E-132), titanio diossido, acqua.

06.2 Incompatibilità

Non applicabile

06.3 Periodo di validità

A confezionamento integro: 2 anni

La data di scadenza indicata si riferisce al prodotto in confezionamento integro correttamente conservato.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

Conservare a temperatura non superiore a 30°C

06.5 Natura del confezionamento primario e contenuto della confezione

Blister PVC-AL-PA/AL-AL; astuccio da 14 capsule.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione

Vedere sezione 4.2 "Posologia e modo di somministrazione".

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO

AGIPS FARMACEUTICI S.r.l. - Via Amendola, 4 - 16035 Rapallo (GE)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO

PROTEC 20 mg capsule rigide gastroresistenti, 14 capsule - A.I.C.: 037760016

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE O DEL RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE

Data di prima autorizzazione: 31-12-2007

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

Novembre 2012

11.0 PER I RADIOFARMACI, DATI COMPLETI SULLA DOSIMETRIA INTERNA DELLA RADIAZIONE

12.0 PER I RADIOFARMACI, ULTERIORI ISTRUZIONI DETTAGLIATE SULLA PREPARAZIONE ESTEMPORANEA E SUL CONTROLLO DI QUALITÀ



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Ultima modifica dell'articolo: 07/12/2016