Prostigmina - Foglio Illustrativo

Principi attivi: Neostigmina (neostigmina metilsolfato)

Prostigmina soluzione iniettabile

I foglietti illustrativi di Prostigmina sono disponibili per le confezioni:

IndicazioniPerché si usa Prostigmina? A cosa serve?

Categoria farmacoterapeutica

Prostigmina appartiene alla classe terapeutica dei farmaci parasimpaticomimetici, di tipo anticolinesterasico.

Indicazioni

In chirurgia per la profilassi pre-e post-operatoria dell'atonia intestinale.

Trattamento sintomatico della miastenia grave.

In anestesiologia come antagonista dei curarizzanti (non depolarizzanti).

ControindicazioniQuando non dev'essere usato Prostigmina?

Ipersensibilità già nota verso il farmaco (ed ai bromuri per le compresse) o verso qualcuno degli eccipienti.

Asma, morbo di Parkinson, ostruzione meccanica delle vie digestive e genito-urinarie, peritonite.

Precauzioni per l'usoCosa serve sapere prima di prendere Prostigmina?

Il prodotto va usato con cautela in soggetti affetti da bradicardia, infarto miocardico recente, vagotonia, ipertiroidismo, aritmie cardiache, ulcera peptica, bronchite spastica.

Quando si somministrano forti dosi è consigliabile una iniezione precedente o simultanea di atropina.

InterazioniQuali farmaci o alimenti possono modificare l'effetto di Prostigmina?

Prostigmina sinergizza l'effetto dei framaci depolarizzanti.

Alcuni anestetici generali e locali, farmaci antiaritmici, gli antibiotici aminioglicosidici ed altre sostanze che interferiscono con la trasmissione neuromuscolare devono essere usati con cautela nel corso del trattamento con il prodotto, specie in soggetti affetti d amiastenia grave. Prostigmina può rinforzare l'effetto deprimente l'attività respiratoria dei derivati morfinici e dei barbiturici.

AvvertenzeÈ importante sapere che:

La neostigmina non deve essere utilizzata congiuntamente a farmaci muscolorilassanti depolarizzanti (quali la succinilcolina).

Il medicinale non è controindicato per i soggetti affetti da malattia celiaca.

Gravidanza e allattamento

Sebbene il rischio di teratogenesi sia scarso, si eviterà l'uso di Prostigmina nei primi mesi di gravidanza, così come per tutti i farmaci, salvo casi di assoluta necessità.

Non è noto se prostigmina venga eliminata anche nel latte; in ogni modo poichè questo si verifica con molti farmaci, l'uso del prodotto è sconsigliato durante l'allattamento, per non esporre il lattante al rischio di subire l'azione del farmaco e dei suoi potenziali gravi effetti collaterali.

Dose, Modo e Tempo di SomministrazioneCome usare Prostigmina: Posologia

In chirurgia per la profilassi pre- e post-operatoria dell'atonia intestinale, l'iniezione di Prostigmina viene fatta generalmente il giorno seguente l'operazione. La peristalsi intestinale si manifesta 20 e 30 minuti dopo l'iniezione sottocutanea intramuscolare o endovenosa lenta di 1 fiala (1 ml).

L'evacuazione dell'intestino può essere facilitata da un clistere di 150-200 ml al 15-20% di glicerina, somministrato preferibilmente circa 30 minuti dopo l'iniezione. Se l'evacuazione non avviene entro 4-5 ore l'iniezione può essere ripetuta.

Nel trattamento sintomatico della miastenia grave il dosaggio medio è di 10 compresse (150 mg) nelle 24 ore.

Nello stabilire il dosaggio e l'intervallo delle singole somministrazioni si dovranno comunque tenere presenti la risposta individuale e le particolari esigenze del singolo paziente, nonchè la fase di esacerbazione o di remissione della malattia. Qualora la via orale sia impraticabile (ad esempio in caso di crisi miasteniche acute) si può utilizzare la via parenterale (1 fiala da 0,5 mg per via sottocutanea o intramuscolare; le dosi successive andranno stabilite in base alla risposta del paziente), ritornando alla somministrazione orale non appena possibile.

In anestesia, come antagonista ai curarizzanti (per neutralizzare il rilassamento muscolare dovuto al curaro ed ai curaro-simili). In genere 0,5-2 mg somministrati per via endovenosa lenta. N.B. Prostigmina antagonizza solo l'azione del curaro e dei rilassanti muscolari sintetici curaro-simili, cioè non depolarizzanti. Invece nel caso di farmaci depolarizzanti si ha effetto sinergico. L'azione dei rilassanti muscolari a punto di attacco ganglionare non viene sostanzialmente modificata. Anche nei casi di iperdosaggio di curaro le dosi di Prostigmina sopra indicate non devono essere notevolmente superate.

SovradosaggioCosa fare se avete preso una dose eccessiva di Prostigmina

In caso di iperdosaggio accidentale o volontario, la sintomatologia può essere la seguente: sudorazione, nausea, vomito, scialorrea, bradicardia, sincope, miosi, crampi addominali, diarrea, fascicolazioni e contrazioni muscolari.

In casi particolarmente gravi, si può avere una debolezza muscolare che, coinvolgendo i muscoli respiratori, può arrivare all'apnea e comportare una anossia cerebrale.

Nel corso del trattamento di soggetti miastenici, è di particolare importanza distinguere clinicamente le crisi colinergiche da sovradosaggio, dalle crisi miasteniche della malattia in atto, in quanto il trattamento di queste due sindromi differisce radicalmente.

Per il trattamento della crisi colinergica da surdosaggio di Prostigmina occorre interrompere immediatamente l'uso di farmaci anticolinesterasici e somministrare solfato di atropina, in ragione di 0,5 mg per via endovenosa, da ripetere ogni 20 minuti per via sottocutanea o intramuscolare. È inoltre necessario il ricovero in un centro specializzato per l'eventuale assistenza respiratoria.

Effetti IndesideratiQuali sono gli effetti collaterali di Prostigmina?

Più comunemente si osservano fascicolazioni muscolari, salivazione, coliche addominali, diarrea. Più raramente sono stati riportati i seguenti effetti collaterali:

In soggetti predisposti possono manifestarsi reazioni di ipersensibilità.

Si consiglia di consultare il medico o il farmacista in caso di comparsa di effetti indesiderati non previsti dal presente foglio illustrativo.

Scadenza e Conservazione

Attenzione non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.

TENERE IL MEDICINALE FUORI DALLA PORTATA E DALLA VISTA DEI BAMBINI.

Altre informazioni

Composizione

Prostigmina soluzione iniettabile: una fiala da 1 ml contiene principio attivo neostigmina metilsolfato 05 mg.

Eccipienti: sodio cloruro, acqua per preparazioni iniettabili.

Prostigmina compresse: una compressa di prostigmina contiene principio attivo neostigmina bromuro 15 mg.

Eccipienti: lattosio, magnesio stearato, talco, amido.

Confezioni

Prostigmina soluzione iniettabile: 6 fiale 0.5 mg.

Prostigmina compresse: 20 compresse 15 mg.


Fonte Foglietto Illustrativo: AIFA (Agenzia Italiana del Farmaco). Contenuto pubblicato a Gennaio 2016. Le informazioni presenti possono non risultare essere aggiornate. Per avere accesso alla versione più aggiornata, si consiglia l'accesso al sito web dell'AIFA (Agenzia Italiana del Farmaco). Disclaimer e informazioni utili.

Ulteriori informazioni su Prostigmina sono disponibili nella scheda "Riassunto delle Caratteristiche".

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE - 

PROSTIGMINA

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - 

Prostigmina soluzione iniettabile

Una fiala contiene:

Principio attivo:

neostigmina metilsolfato                       0,5 mg

Prostigmina compresse:

Una compressa contiene:

Principio attivo:

neostigmina bromuro                           15    mg

03.0 FORMA FARMACEUTICA - 

Prostigmina è disponibile in compresse per uso orale ed in fiale per iniezione intramuscolare, sottocutanea, o endovenosa lenta.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - 

04.1 Indicazioni terapeutiche - 

In chirurgia per la profilassi pre-e post-operatoria dell'atonia intestinale.

Trattamento sintomatico della miastenia grave.

In anestesiologia come antagonista dei curarizzanti (non depola­rizzanti).

04.2 Posologia e modo di somministrazione - 

In chirurgia per la profilassi pre- e post-operatoria dell'atonia intestinale, l'iniezione di Prostigmina viene fatta generalmente il giorno seguente l'operazione.  La peristalsi intestinale si manifesta 20 e 30 minuti dopo l'iniezione sottocutanea intramu­scolare o endovenosa lenta di 1 fiala (1 ml).

L'evacuazione dell'intestino può essere facilitata da un clistere di 150-200 ml al 15-20% di glicerina, somministrato preferibil­mente circa 30 minuti dopo l'iniezione.   Se l'evacuazione non avviene entro 4-5 ore l'iniezione può essere ripetuta.

Nel trattamento sintomatico della miastenia grave il dosaggio me­dio è di 10 compresse (150 mg) nelle 24 ore.  Nello stabilire il dosaggio e l'intervallo delle singole somministrazioni si dovran­no comunque tenere presenti la risposta individuale e le partico­lari esigenze del singolo paziente, nonchè la fase di esacerba­zione o di remissione della malattia.  Qualora la via orale sia impraticabile (ad esempio in caso di crisi miasteniche acute) si può utilizzare la via parenterale (1 fiala da 0,5 mg per via sottocutanea o intramuscolare; le dosi successive andranno stabilite in base alla risposta del paziente), ritornando alla somministra­zione orale non appena possibile.

In anestesia, come antagonista ai curarizzanti (per neutralizzare il rilassamento muscolare dovuto al curaro ed ai curaro-simili). In genere 0,5-2 mg somministrati per via endovenosa lenta.

N.B.  Prostigmina antagonizza solo l'azione del curaro e dei rilassanti muscolari sintetici curaro-simili, cioè non depolarizzanti.  Invece nel caso di farmaci depolarizzanti si ha effetto sinergico.  L'azione dei rilassanti muscolari a punto di attacco ganglionare non viene sostanzialmente modificata.  Anche nei casi di iperdosaggio di curaro le dosi di Prostigmina sopra indicate non devono essere notevolmente superate.

04.3 Controindicazioni - 

Ipersensibilità già nota verso il farmaco (ed ai bromuri per le compresse) o verso qualcuno degli eccipienti, asma, morbo di Par­kinson, ostruzione meccanica delle vie digestive e genito-urinarie, peritonite.

04.4 Avvertenze speciali e opportune precauzioni d'impiego - 

La neostigmina non deve essere utilizzata congiuntamente a farma­ci muscolorilassanti depolarizzanti (quali la succinilcolina).

Il prodotto va usato con cautela in soggetti affetti da bradicar­dia, infarto miocardico recente, vagotonia, ipertiroidismo, arit­mie cardiache, ulcera peptica, bronchite spastica.

Quando si somministrano forti dosi è consigliabile una iniezione precedente o simultanea di atropina.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

04.5 Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione - 

Prostigmina sinergizza con l'effetto dei farmaci depolarizzanti.

Alcuni anestetici generali e locali, farmaci antiaritmici, gli antibiotici aminoglicosidici ed altre sostanze che interferiscono con la trasmissione neuromuscolare devono essere usati con caute­la nel corso del trattamento con il prodotto, specie in soggetti affetti da miastenia grave.

Prostigmina può rinforzare l'effetto deprimente l'attività respi­ratoria dei derivati morfinici e dei barbiturici.

04.6 Gravidanza ed allattamento - 

Sebbene il rischio di teratogenesi sia scarso, si eviterà l'uso di Prostigmina nei primi mesi di gravidanza, così come per tutti i farmaci, salvo casi di assoluta necessità.

Non è noto se prostigmina venga eliminata anche nel latte; in ogni modo poichè questo si verifica con molti farmaci, l'uso del prodotto è sconsigliato durante l'allattamento, per non esporre il lattante al rischio di subire l'azione del farmaco e dei suoi potenziali gravi effetti collaterali.

04.7 Effetti sulla capacita' di guidare veicoli e sull'uso di macchinari - 

Non sono state effettuate ad oggi valutazioni del farmaco su tali capacità

04.8 Effetti indesiderati - 

Più comunemente si osservano fascicolazioni muscolari, salivazio­ne, coliche addominali, diarrea. Più raramente sono stati ripor­tati i seguenti effetti collaterali:

allergici: reazioni di vario tipo ed anafilassi;

neurologici: vertigini, convulsioni, perdita della coscienza, sonnolenza, cefalea, disartria, miosi, altera­zioni della vista;

cardiovascolariaritmie cardiache (bradicar­dia, tachicardia, blocco atrio-ventricolare, ritmo nodale), alte­razioni non specifiche all'ECG, arresto cardiaco, sincope, ipo­tensione;

broncopolmonari: aumento delle secrezioni faringee e bronchiali, dispnea, broncospasmo, depressione ed arresto respi­ratorio;

dermatologici: orticaria ed eruzioni cutanee;

gastroin­testinali: nausea, vomito, flatulenza;

genito-urinari: pollachiu­ria;

muscolari: crampi e spasmi, artralgie;

vari: sudorazione, senso di calore, debolezza.

In soggetti predisposti possono manifestarsi reazioni di ipersen­sibilità.

04.9 Sovradosaggio - 

In caso di iperdosaggio accidentale o volontario, la sintomatolo­gia può essere la seguente: sudorazione, nausea, vomito, scialor­rea, bradicardia, sincope, miosi, crampi addominali, diarrea, fa­scicolazioni e contrazioni muscolari.

In casi particolarmente gravi, si può avere una debolezza musco­lare che, coinvolgendo i muscoli respiratori, può arrivare all'a­pnea e comportare una anossia cerebrale.

Nel corso del trattamento di soggetti miastenici, è di particola­re importanza distinguere clinicamente le crisi colinergiche da sovradosaggio, dalle crisi miasteniche della malattia in atto, in quanto il trattamento di queste due sindromi differisce radical­mente.

Per il trattamento della crisi colinergica da surdosaggio di Pro­stigmina occorre interrompere immediatamente l'uso di farmaci an­ticolinesterasici e somministrare solfato di atropina, in ragione di 0,5 mg per via endovenosa, da ripetere ogni 20 minuti per via sottocutanea o intramuscolare.  È inoltre necessario il ricovero in un centro specializzato per l'eventuale assistenza respirato­ria.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - 

05.1 Proprieta' farmacodinamiche - 

Le proprietà colinergiche di Prostigmina sono dovute ad una sta­bilizzazione dell'acetilcolina per inibizione della colinestera­si. Così l'azione dell'acetilcolina, mediatore fisiologico a li­vello delle terminazioni nervose colinergiche centrali e perife­riche, è intensificata e prolungata. Lo stesso avviene anche per i barbiturici e gli oppiacei.

Prostigmina ha anche un'azione colinomimetica diretta sul muscolo scheletrico.

05.2 Proprieta' farmacocinetiche - 

L'azione inibitoria sulla colinesterasi è di tipo reversibile.

Somministrata per via intramuscolare la neostigmina metilsolfato è rapidamente assorbita.

In uno studio su 5 pazienti con miastenia grave il picco plasma­tico si è avuto dopo 30 minuti, mentre l'emivita variava da 51 a 90 minuti.  Circa l'80% del farmaco veniva eliminato nelle urine entro 24 h; il 50% in forma immodificata ed il 30% in forma meta­bolizzata.

La metabolizzazione avviene per idrolisi e per opera degli enzimi microsomiali epatici.

Il legame proteico con le albumine seriche oscilla dal 15 al 25%.

Con la somministrazione endovenosa l'emivita plasmatica varia da 47 a 60 minuti.

Gli effetti farmacologici di Prostigmina si verificano dopo 20-30 minuti dalla somministrazione intramuscolare e durano da 2,5 a 4 ore circa.

La neostigmina bromuro somministrata per via orale è scarsamente assorbita nel tratto gastrointestinale. (Circa l'1-2% di una dose di 30 mg somministrata a pazienti miastenici a digiuno)

Il picco plasmatico si verifica tra la 1° e la 2°ora con conside­revoli variazioni individuali.

Come regola 15 mg di neostigmina bromuro per os corrispondono all'incirca a 0,5 mg di neostigmina metilsolfato per via parente­rale.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - 

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - 

06.1 Eccipienti - 

Una fiala da 0,5 mg contiene:

sodio cloruro 8,35 mg;

acqua per preparazioni iniettabili q.b. a ml.

Una compressa da 15 mg contiene:

lattosio 150 mg;

magnesio stearato 0,25 mg;

talco 5,5 mg.

amido q.b. a 230 mg

06.2 Incompatibilita' - 

Non sono note ad oggi incompatibilità specifiche.

06.3 Periodo di validita' - 

Validità delle confezioni integre correttamente conservate: 5 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - 

Condizioni di conservazione ordinarie ambientali (secondo F.U. IX edizione)

06.5 Natura del confezionamento primario e contenuto della confezione - 

Prostigmina 6 fiale da 1 ml:

(fiale di vetro secondo F.U. racchiuse in astuccio di cartone con foglietto illustrativo allegato).

Prostigmina 20 compresse da 15 mg:

(flacone di vetro scuro con tappo a vite di materiale termopla­stico, contenuto in astuccio di cartone con foglietto illustrati­vo allegato).

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - 

Nessuna particolare istruzione per l'uso.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - 

Valeant Pharmaceuticals Germany GmbH

Düsseldorfer Straße, 40 A

D - 65760 Eschborn

Germania

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - 

Prostigmina  6 fiale                   AIC n°: 005277013

Prostigmina 20 compresse         AIC n°: 005277025

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE O DEL RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - 

Rinnovo giugno 2005

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - 

01/06/2006

11.0 PER I RADIOFARMACI, DATI COMPLETI SULLA DOSIMETRIA INTERNA DELLA RADIAZIONE - 

12.0 PER I RADIOFARMACI, ULTERIORI ISTRUZIONI DETTAGLIATE SULLA PREPARAZIONE ESTEMPORANEA E SUL CONTROLLO DI QUALITÀ - 




Ultima modifica dell'articolo: 11/01/2017